Левофлоксацин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Антибиотик левофлоксацин и его более дешевые аналоги Левофлоксацин показания

Заболевания, вызванные появлением болезнетворных микроорганизмов, требуют интенсивной медикаментозной терапии. Для лечения часто используется такое средство, как левофлоксацин. Что же он представляет из себя?

Что это за средство?

Левофлоксацин — оптически активный левовращающий изомер офлоксацина . Он так же носит название L-офлоксацин. Имеет широкий спектр антибактериального воздействия. Средство является стоппером топоизомеразы и ДНК-гиразы бактериоприроды.

Препарат нарушает течение суперсперализации и скрепление ДНК-разрывов, происходит провоцирование глубоких морфологических перемен в клеточной стенке микроба, его мембранах и цитоплазме. Если используются дозы, которые аналогичны или превышают минимально подавляющую концентрацию, то оказывается бактерицидное воздействие. Левофлоксацин активен к практически ко всем микроорганизмов.

У препарата есть несколько фармакологических форм:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют круглую форму и желтый оттенок, двояковыпуклые. В контурных упаковках с ячейками от 1 до 10 блистеров (до 100 таблеток на пачку).
• Инфузионный раствор. Жидкость прозрачна, имеет зелено-желтый цвет. Выпускается в флаконах/бутылках по 100 мл средства в каждом.
• Глазные капли. Тоже зелено-желтые и прозрачные. Продаются в тюбиках-капельницах по 1 мл и флаконах с крышкой по 5/10 мл.

Форму средства выбирает врач, она зависит от многих факторов. Средство отпускается в аптеках только по рецепту врача.

К средству чувствительны такие возбудители::

1. Золотистый и эпидермальный стафилококки, фекальный энтерококк — метициллиночувствительные;
2. Пневмококк, сапрофитный стафилококк, пиогенный стрептококк — в том числе м мультирезистентные;
3. Клебсиелла пневмония, серрация марцесценс, синегнойная палочка, клоачный энтеробактер, протей мирабилис, кишечная палочка, моракселла катаралис, гемофильная палочка, легионелла пневмофила, гемофильная палочка — грамотрицательные.

Список чувствительных к левофлоксациону возбудителей гораздо больше. Полностью резистентны к его действию:

• Анаэробные: бактерия тетайотаомикрон;
• Аэробные грамотрицательные: Alcaligenes xylosoxidans;
• Аэробные грамположительные: стафилококки коагулят-негативные methi-R, золотистый стафилококк methi-R.
• Другие: микобактерии.

Основная причина резистентности — постепенные мутации генов, которые влияют на кодировку 2 топоизомераз 2 типа. Она может быть обусловлена механизмом эффлюкса (препарат быстро выводится из клетки микроба), механизмом действия на пенетрационный клеточный барьер.

Фармакокинетика

Таблетки левофлоксацина в ЖКТ всасываются достаточно активно и почти полностью (не зависит от того, был прием еды или нет). Даже если пациент за раз принимает 500 мг, максимальная концентрация в плазменной жидкости обнаруживается только спустя пару часов. Средства полностью биодоступно. Оно скрепляется с плазменными белками ориентировочно на 41%.

Объем распределения — сто литров, поэтому он легко поступает в необходимые ткани и органы:

1. Оболочка из слизи в бронхо-образованиях;
2. Мокротные выделения;
3. Структуры легких;
4. Органы выделения мочи;
5. Макрофаги в альвеолах;
6. Ядерно-полиморфные лейкоциты;
7. Кости и хрящи;
8. Предстательная железа.

При потреблении 500 мг препарата внутрь за раз период полувывода средства равняется 7-8 ч, выводится преимущественно почкой через клубочковую фильтрацию и секрецию в канальцах. В виде метаболитов почками экскретируется не больше 5% средства. Фармакокинетика одинакова у людей разного возраста и пола.

Состав

Каждая таблетка состоит из:

• Левофлоксацина до 500 мг (это гемигидрат левофлоксацина — 513 или 255 мг) — базовое действующее вещество;
• Дополнительные компоненты: гипромеллоза (до 16 мг), микрокристаллы целлюлозы (до 62 мг), полисорбат 80 (до 4 мг), кроскармеллоза Na (до 19 мг);
• Стеарат Са (до 6,6 мг);
• Оболочка состоит из оксида железа, диоксида титана, талька, гипролозы, гипромеллозы.

В 1 бутылочку инфузионного раствора входит:

• Гемигидрат левофлоксацина — обычно это около 500,5 мг;
• Дополнительно: инъекционная вода (примерно 100 мл) и хлорид натрия (до 900 мг).

1 мл капель в глаза имеет в себе:

• Гемигидрат левофлоксацина — до 5 мг;
• 9 мг хлорида натрия, до 0,05 хлорид бензалкония, до 1 мл инъекционной воды, 1 М (рН до 6,5) раствора хлористоводородной кислоты.

Совместимость

Если левофлоксацин принимается одновременно с другими фармакологическими препаратами, такой комплекс может оказать ряд негативных эффектов:

• Глюкокортикостероиды: повышается риск повреждения сухожилий.
• Циклоспорин: увеличивается промежуток полувыведения средства.
• Пробеницид/циметидин: вымывание вещества почками замедляется (важно для страдающих почечной недостаточностью).
• Антагонисты витаминов К: нарушается процесс свертывания крови (нужна дополнительная лекарственная поддержка).
• Содержащие железистые соли, сукральфат, алюминий антацидные средства: ослабевается работа левофлоксацина (во избежание этого между приемами лекарств делается 2-х часовой перерыв).
• Хинолоны: сильное снижение порога судорожной готовности.

Левофлоксацин в формате капель для глаз нормально совместим практически со всеми другими лекарственными средствами.

Показания к использованию

Препарат обычно назначают при возникновении вирусно-инфекционных заболеваний, которые вызваны воздействием вирусных и бактериальных организмов. К таким патологиям относятся:

1. Бронхит острой и хронической формы;
2. Острый синусит;
3. Бактериальный простат;
4. Инфекционное поражение кожного покрова или мягких тканей;
5. Пневмония;
6. Септицемия или бактериемия;
7. Интраабдоминальные инфекции;
8. Инфекции мочеполовой системы разной запущенности (наподобие пиелонефрита);
9. Устойчивые к препаратам формы туберкулеза.

При этих заболеваниях назначаются в основном таблетки, инъекции реже. Капли для глаз назначаются при разных инфекциях переднего отдела глаз.

Кому нельзя использовать?

Средство строго противопоказано:

1. Детям до года (относится к глазным каплям), раствор и таблетки нельзя до 18;
2. Беременным и кормящим женщинам;
3. Эпилептикам;
4. Слишком чувствительным к составляющим средства;
5. При заболеваниях сухожилий, которые лечились хинолонами;
6. При удлиненном интервале Q-T;
7. При почечной недостаточности;
8. Если клиренс креатина менее 20 мл/минута;
9. Принимающим соталол, амиодарон, прокаинамид, хинидин и другими антиаритмическими средствами IА и 3 класса;
10. Страдающим от глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не противопоказано, но желательно не принимать средство или делать это очень аккуратно людям пожилого возраста. Это связано с тем, при неправильном использовании он может вызывать у них снижение функциональности почек.

Инструкция к использованию

Левофлоксацин в форме таблеток принимается вовнутрь и запивается 0,3 литра воды. Делается это перед едой или в промежутках. Таблетку не нужно жевать или дробить. Средство принимается 2 раза в день.

Инфузионный раствор вводится внутривенно посредством капельницы. Длительность ввода 100 мл препарата — 60 минут, процедура проводится дважды в день. Если состояние пациента улучшается, то возможен переход на таблетки без смены дозировки.

Продолжительность использования фармакологического средства и его дозы определяются типом инфекции, тяжестью и чувствительностью возможного возбудителя к действующим веществам.

Если работы почек нормальна или умерена понижена, можно использовать такие режимы дозировки:

1. Внебольничная пневмония: пару раз в день, оба по 500 мг, лечебный курс — около двух недель.
2. Синусит: Единожды в день, 500 мг, лечение таблетками 10 дней.
3. Инфекция разных уровней кожного покрова: 1/2 раза в день, курс лечения таблетками 14 дней.
4. Обостренный хронический бронхит: раз в сутки 500/250 мг, курс — 10 дней.
5. Туберкулез в устойчивой к лекарствам форме: дважды в день по 500 мг, лечение длится около 3-х месяцев (инъекции раствором + вспомогательные средства).
6. Бактериальный простат: один раз в день 500 мг, лечебный курс до месяца.
7. Инфекция мочевых каналов без осложнений: единожды в день 250 мг, принимается 4 дня.
8. Инфекция мочевых каналов с осложнениями (+ пиелонефрит): раз в день по 250 мг, терапия длится до 10 дней.
9. Бактериемия/септицемия: до двух раз в сутки до 500 мг, идет курс дл 14 дней.
10. Интраабдоминальная инфекция: раз в сутки до 500 мг до 14 дней, обязательное дополнительное использование антибактериальных средств, которые действуют на анаэробную микрофлору.

Больным, перенесшим амбулаторный перитонеальный диализ, не нужно повышение дозировки. Если клиренс креатина меньше 50 за минуту, то требуется уменьшение доз и увеличение промежутков между вводами средства. Терапия левофлоксационом продолжается 48-78 часов после того, как нормализуется температура или после лабораторного подтверждения выздоровления (как при приеме антибиотиков).

Глазные капли применяются только местно. Они закапываются к конъюктивальный мешок до двух капель в каждый глаз. Применяются такие схемы лечения:

• до 2-х дней: до восьми раз в день, каждые два часа;
• до 7 дней: до четыре раз в день, каждые 4 часа.

Важно избегать загрязнение раствора. Для этого нельзя прикасаться кончиком капельницы к векам и тканям вокруг глаз.

Есть ли побочка?

При использовании левофлоксацина в форме раствора или таблеток могут возникать следующие побочные воздействия:

Прием этого средства может повлечь за собой изменение состава микрофлоры (катализируется размножение бактерий и грибков, которые устойчивы к воздействию лекарства). Такое явление иногда требует дополнительных терапевтических мероприятий.

Использование средства в виде глазных капель у пациента может вызвать такие реакции:

• Появляется часто: снижение остроты зрения, короткосрочное жжение в глазах и их покраснение.
• Беспокоит иногда: появляется слизь в виде тяжа или нескольких;
• Совсем редко: сосочковые наросты на конъюктиве, блефарит, хемоз, ринит, аллергия, головная боль, боли и жжение глаза, синдром «сухого глаза», эритема век, светобоязнь.

Хлорид бензалкония, который есть в составе капель, может вызвать у пациента контактный дерматит или раздражение глаз.

Передозировка

Большая концентрация левофлоксацина оказывает сильное влияние на состояние ЦНС: могут наблюдаться обмороки, головокружения, судорожные приступы (как при эпилепсии), помутнение сознания. Отмечаются нарушения работы ЖКТ (тошнота и рворта), удлиняется интервал QT, поражаются слизистые как при эрозиях.

Передозировка лечится устранением симптоматики. Левофлоксацин может воводится из организма посредством диализа (гемодиазиз, перетониальный стандартный и постоянный диализ). Какие-либо специфические антидоты не принимаются.

Препарат не применяется для лечения подростков и детей. Большая вероятность повреждения хрящей в суставах. Пациентам пожилого возраста нужно обязательно принимать препараты, поддерживающие почечную функцию.

Терапия может не оказать должного результата при воспалениях легких сильной тяжести, которые были вызваны пневмококками. При госпиталиальных инфекциях, вызванных конкретными возбудителями, может быть необходима терапия комбинированного типа.

Если у больного, который принимает препарат, было заболевание, связанное с поражением клеток головного мозга (инсульт, тяжелые травмы и тд), у него могут развится приступы судорог. При прохождении лечения пациентам не рекомедуется много времени проводить на солнце или в солярии.

Отменить прием левофлоксацина следует при подозрении на псевдомембранный колит (препарат угнетает моторику кишечника, необходимо начинать соответствующее лечение) и тендинит — разрыв сухожилия (сильно подвержены пожилые и те, кто в комплексе принимает глюкокортикостероиды).

Если у пациента присутствует нарушение обменных процессов (недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) наследственного характера, их орагнизм на фторхинолоны может отреагировать гемолизом (разрушение эритроцитов). Терапия таким больным проводится с особой осторожностью.

Глазные капли не рекомендуется использовать тем, кто носит контактные линзы. Они могут начать абсорбировать хлорин бензалкония и будут негативно воздействовать на глазные ткани. Так же такое явление вызывает изменение цвета линзы. Если вследствие закапывания глаз произошло понижение остроты зрения, не рекомендуется выполнять потенциально опасную работу или садиться за руль. Оцепинение, сонливость, нарушения зрения, головокружения, которые вызывает левофлоксацин, ухудшают реакцию и концентрацию.

Правильное хранение

Препарат хранится при комнатной температуре (до 25 градусов), обязательно в сухом месте. Сроки годности:

1. Инфузионный раствор и таблетки — до 2-х лет;
2. Глазные капли — до 3-х лет, после вскрытия упаковки капли используются максимум 4 недели.

Средство хранится в недоступном для детей месте.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Agilevo, Apoflox, Cravit, Elequine, Exolev, L-Cin, Lavaza, Lebact, Lee, Leon, Levaquin, Levloc, Levodak, Levoflox, Levostran, Levoxacin, Liflo, Lisoflox, Livbest, Loxof, Lufi, Milivo, Prixar, Qumic, Santis, Tevotev, Tevox, Voflaxin.

Все антибактериальные, противовирусные и противогрибковые препараты .

Препараты, содержащие Левофлоксацин (Levofloxacin - коды АТХ (ATC) J01MA12 и S01AX19):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Таваник (Tavanic) - оригинал		1	Германия, Авентис	1210- (средняя 1610) -2230	156↘
Таваник (Tavanic) - оригинал	таблетки 250мг	5 и 10		за 5шт:298- (средняя 373) -718 ; за 10шт: 350- (средняя 609↗) -995	532↘
Таваник (Tavanic) - оригинал	таблетки 500мг	5	Германия, Авентис; Франция, Санофи	за 5шт:527- (средняя 658) -1109; за 10шт: 898- (средняя 1097) -1270	710↘
Глево (Glevo)	таблетки 500мг	5	Индия, Гленмарк	161- (средняя 197↗) -563	522↗
Леволет Р (Levolet R)	таблетки 250мг	10	Индия, Д-р Реддис	169 - (средняя 212) -269	286↗
Леволет Р (Levolet R)	таблетки 500мг	10	Индия, Д-р Реддис	160- (средняя 436↗) -544	326↗
Левофлоксацин (Levofloxacin)	таблетки 250мг	5 и 10	Разные	за 5шт: 102- (средняя 273) -444; за 10шт: 230- (средняя 431) -565	265↘
Левофлоксацин (Levofloxacin)	таблетки 500мг	5 и 10	Разные	за 5шт: 229- (средняя 359) -668; за 10шт: 339- (средняя 558) -700	226↘
Левофлоксацин Тева (Levofloxacin Teva)	таблетки 500мг	7 и 14	Израиль, Тева	за 7шт: 339- (средняя 404) -433; за 14шт: 463- (средняя 625) -715	133↘
Лефокцин (Lefokcin)	таблетки 500мг	5	Индия, Шрея	322- (средняя 416) -699	156↗
Л-Оптик Ромфарм	капли глазные 0,5% 5мл	1	Румыния, Ромфарм	149- (средняя 182↗) -209	178↗
Офтаквикс (Oftaquix)	капли глазные 0,5% 5мл	1	Финляндия, Сантэн	185- (средняя 227) -306	625↘
Сигницеф (Signicef)	Капли глазные 0,5% 5мл	1	Индия, Промед	182- (средняя 234↗) -329	498↘
Флексид (Flexid)	таблетки 500мг	5	Словения, Лек	за 5шт:368- (средняя 456↗) -1264 ; за 14шт: 922- (средняя 1167) - 1357	582↘
Флорацид (Floracid)	таблетки 250мг	5	Россия, Оболенское	186- (средняя 290↗) -518	495↗
Флорацид (Floracid)	таблетки 500мг	5	Россия, Оболенское и Валента	280- (средняя 504↗) -743	679↗
Хайлефлокс (Hileflox)	таблетки 500мг	5	Индия, Хай Гланс	398- (средняя 425↘) -569	248↘
Хайлефлокс (Hileflox)	таблетки 750мг	5	Индия, Хай Гланс	725- (средняя 846↗) -1060	268↗
Эколевид (Ecolevid)	таблетки 250мг	5	Россия, АВВА РУС	199- (средняя 332↗) -393	101↘
Эколевид (Ecolevid)	таблетки 500мг	5	Россия, АВВА РУС	261- (средняя 521↗) -647	123↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Хайлефлокс (Hileflox)	таблетки 250мг	5	Индия, Хай Гланс	269- (средняя 330) -674	33↘
Глево (Glevo)	таблетки 250мг	5	Индия, Гленмарк фармасьютикалз	165- (средняя 193) -206	54↗
Леволет Р (Levolet R)		1	Индия, Д-р Реддис	180- (средняя 421↗) -479	50↘
Левотек (Levotech)	раствор для инъекций 500мг в 100 мл, флаконы	1	Индия, Протекх Биосистемс	594	1↘
Левотек (Levotech)	таблетки 500мг	10	Индия, Протекх	154-247	3
Левофлоксацин	раствор для инъекций 500мг в 100 мл, флаконы	1	Разные	141- (средняя 156) -600	60↗
Левофлоксацин Штада	таблетки 500мг	5	Индия, Хетеро Драгс	330- (средняя 461) -575	52↘
Леобэг (Leobeg)	раствор для инъекций 5мг/мл 100мл	1	Швейцария, Эй Си Эс	600-745	45↗
Лефлобакт (Leflobact)	таблетки 250мг	5	Россия, Синтез	41-175	14↘
Лефлобакт (Leflobact)	таблетки 500мг	5	Россия, Синтез	38-409	20↘
Лефокцин (Lefokcin)	таблетки 250мг	5	Индия, Шрея	315-372	2
Ремедиа (Remedia)	таблетки 500мг	5	Индия, Симпекс фарма	192-237	82↗
Сигницеф (Signicef)	раствор для инъекций 500мг в 100 мл	1	Индия, Промед	2220-375	2↘
Элефлокс (Eleflox)	раствор для инъекций 500мг в 100 мл, флаконы	1	Индия, Алкон	278- (средняя 380) -468	60↗
Элефлокс (Eleflox)	таблетки 250мг	10	Индия, Ранбакси	нет	нет
Элефлокс (Eleflox)	таблетки 500мг	10	Индия, Ранбакси	250- (средняя 770) -910	78↗
Ивацин	раствор для инъекций 500мг в 100мл, флаконы	1	Индия, Кларис	нет	нет
Маклево	раствор для инъекций 500мг в 100 мл, флаконы	1	Индия, Марк Биосайенсез	нет	нет

Таваник (оригинальный Левофлоксацин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК не менее 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствителъные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие?-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК не менее 4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентны штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы (МПК не менее 8 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции.

При разовой дозе 500 мг Сmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 5.2-6.9 мкг/мл. Биодоступность - 100%.

После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя Сmax в плазме составила 6.2±1.0 мкг/мл, Tmax - 1.0±0.1 ч. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг.

Метаболизм

В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

После приема в разовой дозе 500 мг Т1/2 составляет 6-8 ч.

После разового в/в введения в дозе 500 мг T1/2 - 6.4±0.7 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Средний конечный Т1/2 составляет от 6 до 8 ч после однократного и многократного введения.

Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения КК.

Показания к применению препарата ТАВАНИК®

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальная инфекция.

Режим дозирования:

Препарат принимают внутрь или вводят внутривенно по 250-500 мг 1-2 раза в сутки.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

Синусит: внутрь 2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: внутрь по 1 таблетке 250 мг (250 мг левофлоксацина), или по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: внутрь по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (500-1000 мг левофлоксацина в сутки); или внутривенно - по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: внутрь по 1 таблетке 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки; или внутривенно - 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 3 дня.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): внутрь по 1 таблетке 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки; или внутривенно - 250 мг 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях доза для в/в введения может быть увеличена. Курс лечения - 7-10 дней.

Простатит: внутрь 2 таблетки 250 мг или 1 таблетка 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки; или внутривенно - 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 28 дней.

Септицемия/бактериемия: внутрь по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (500-1000 мг левофлоксацина в сутки); или внутривенно - по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: внутрь 2 таблетки 250 мг или 1 таблетка 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки; или внутривенно - по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

Инфекции кожи и мягких тканей: внутрь по 1 таблетке 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки, или по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1-2 раза в сутки (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина в сут). Курс лечения - 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза Таваник® назначают внутрь по 1-2 таблетки 500 мг 1-2 раза в сутки (500-1000 мг левофлоксацина в сутки) до 3 мес.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

Дозы для приема внутрь или внутривенного введения:

* постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ПАПД не требуется введения дополнительных доз.

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Таваник® метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.

Препарат Таваник® в форме раствора вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Таваник® 500 мг/100 мл совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата Таваник® в той же дозе.

Продолжительность лечения при в/в введении в зависимости от течения заболевания составляет не более 14 дней.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Таваник® для приема внутрь или в/в инфузий рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее возобновить прием и далее продолжать принимать Таваник® по рекомендованной схеме.

Пациента необходимо предупредить о недопустимости самостоятельного перерыва или досрочного прекращения терапии без указаний врача.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов:

• часто - у 1-10 больных из 100
• иногда - менее чем у 1 больного из 100
• редко - менее чем у 1 больного из 1000
• очень редко - менее чем у 1 больного из 10 000
• в отдельных случаях - еще реже

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица, гортани), внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - повышение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение имеющейся порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении препарата Таваник®.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит. Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека.

Местные реакции: часто - боль в месте введения, покраснение, флебит.

Противопоказания к применению препарата ТАВАНИК®

• эпилепсия;
• поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение препарата ТАВАНИК® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Таваник метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК (смотри таблицу в разделе "режим дозирования").

Особые указания

При назначении препарата пациентам старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.

Во время лечения препаратом Таваник® возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга). Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что Таваник® может вызывать гипогликемию.

При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата Таваник® может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, для предотвращения ее развития больным следует избегать пребывания на солнце или УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Таваник® и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата Таваник® вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС, по-видимому, повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Таваник® и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.

С осторожностью следует назначать Таваник® одновременно с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальцевую секрецию; под их действием выведение левофлоксацина слегка замедляется. Это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения и может касаться прежде всего больных с нарушением функции почек.

При одновременном применении Таваника и антагонистов витамина К необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.

При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения микрофлоры (бактерии, грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине возможно повышенное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Таваник®.

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение Таваником данной категории пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД, введение немедленно прекращают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Таваник® может вызывать головокружение или скованность, сонливость, нарушения зрения, а также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении. Особенно это касается случаев взаимодействия препарата с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико-фармакологических исследованиях при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средние терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.

Ошибочный прием одной лишней таблетки 250 мг препарата Таваник® не оказывает отрицательного действия.

Лекарственное взаимодействие

Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.

Действие препарата Таваник® значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с солями железа (интервал между приемом Таваника и этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.

Таваник® вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови.

Одновременный прием с ГКС повышает риск развития разрыва сухожилий.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. При комнатном освещении раствор может храниться без светозащиты не более 3 дней.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Левофлоксацин-Здоровье - противомикробный препарат, как представитель группы фторхинолонов характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типу топоизомераз. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния “релаксации” в “сверхскрученное состояние“, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает граммположительные, граммотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями, а также атипичные микроорганизмы, такие как C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, такие патогены, как микобактерии, H. pylori и анаэробы, - чувствительные к левофлоксацину. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
К препарату чувствительны такие микроорганизмы:
Граммположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I/S/R, Streptococcus pyogenes .
Граммотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность составляет 99%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Cmax достигается через 1-2 ч и при дозах 250 мг и 500 мг составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 30-40%. Препарат легко проникает в ткани и жидкости организма человека, включая легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, половые органы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма медленно (T1/2 - 6-8 ч), преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Меньше 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%, в кале за 72 ч оказывается 4% принятой внутрь дозы. Почечный клиренс (Cl) составляет 70% общего Cl.

Показания к применению

Препарат Левофлоксацин предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита, тяжелое течение;
- внебольничные пневмонии;
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения

Таблетки Левофлоксацин следует принимать целыми, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Таблетки принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение препаратом в течении 48-72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Для пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет больше 50 мл/мин рекомендованы такие дозы:

Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин:
Режим дозирования 250 мг/ сутки: первая доза - 250 мг/сутки.
Следующие дозы: 125 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин); 62,5 мг/сутки (при клиренсе креатинина 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Режим дозирования 500 мг/ сутки: первая доза - 500 мг/сутки.
Следующие дозы: 250 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин); 125 мг/сутки (при клиренсе креатинина от 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Режим дозирования 500 мг/ 12 ч: первая доза - 500 мг/сутки.
Следующие дозы: 250 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин); 125 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 19-10 мл/мин);
125 мг/ сутки (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Дозирование у пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование у пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Побочные действия

Аллергические реакции (зуд и покраснение кожи, редко - анафилактические реакции, бронхоспазм, отек лица, гортани, понижение артериального давления). Возможна фотосенсибилизация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, уменьшение аппетита, рвота, редко - боль в животе, нарушение пищеварения, диарея с кровью.
Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня билирубина в крови, редко - гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и/или скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко - парестезии кистей рук, дрожание, беспокойство, состояние ужаса и спутанность сознания; очень редко - нарушение зрения, слуха, вкуса и обоняния, уменьшение тактильной чувствительности, психотические реакции по типу депрессий, галлюцинаций, расстройства движения (в т.ч. при хождении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, понижение артериального давления, очень редко - сосудистый коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражение сухожилий, суставно-мышечная боль, очень редко - разрыв ахиллового сухожилия, мышечная слабость (в особенности у больных миастенией), в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, очень редко - нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (вследствие аллергических реакций).
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (повышение склонности к кровотечениям); очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие: возможна астения, очень редко - гипогликемия, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Левофлоксацин являются: эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст, период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим препаратам группы хинолонов.

Беременность

В период беременности принимать препарат Левофлоксацин противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Левофлоксацина с сульфатом железа, сукралфатом, гидроксидом алюминия или магния, Левофлоксацин-Здоровье следует принимать за 2 ч или через 2 ч после приема указанных препаратов, поскольку они значительно снижают эффективность Левофлоксацина-Здоровье.
Левофлоксацин-Здоровье с осторожностью назначают вместе с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальциевую секрецию и в незначительной степени уменьшают выведение Левофлоксацина-Здоровье почками. При применении Левофлоксацина-Здоровье с фенбуфеном и другими нестероидными противовоспалительными средствами и теофиллином может уменьшаться порог судорожной готовности.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин : спутанность сознания, гловокружение, судороги, тошнота. поражение слизистых оболочек.
Специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС.
Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Левофлоксацин - таблетки, покрытые оболочкой .
По 250 мг и 500 мг, № 10 в контурных ячейковых упаковках.

Состав:
1 таблетка Левофлоксацин содержит левофлоксацина полугидрата 256,4 мг или 512,8 мг в перерасчете на левофлоксацин 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристалическая целлюлоза, крахмал, натрия метилпарабен, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, натрия гликолят крахмал, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, хинолин желтый.

Дополнительно

У пациентов с предыдущим поражением головного мозга (инсульт, черепно-мозговая травма) прием Левофлоксацина-Здоровье может спровоцировать судороги. При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует помнить, что Левофлоксацин-Здоровье может вызвать гипогликемию. С осторожностью назначают больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
В течении курса лечения следует избегать УФ-облучения и приема алкоголя (Левофлоксацин-Здоровье повышает токсичность алкоголя). Пациентам, работа которых связана с управлением автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать, что Левофлоксацин-Здоровье может вызвать головокружение, нарушение движения, скованность, сонливость, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Основные параметры

Название:	ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Код АТХ:	J01MA12 -

Лекарственное средство Левофлоксацин (также известен под названием Таваник) – это антибактериальный препарат, создаваемый на основе офлоксацина. Однако его антибактериальная активность значительно выше (примерно в два раза), чем у офлоксацина.

Назначают Левофлоксоцин для лечения бактериальных воспалений у взрослых пациентов. Это пиелонефрит, воспаление легких, воспалительные процессы в мочевыводящих путях, инфекции мягких тканей, хронический простатит бактериальной этиологии).

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Препарат имеет несколько форм выпуска, каждый из которых оптимизирован для лечения инфекций определенных типов:

1. Таблетки 250 мг и 500 мг. Таблетированные формы, зависимо от дозировки, носят названия: «Левофлоксацин 250» и «Левофлоксацин 500».
2. Капли глазные 0,5 %.
3. Раствор для инфузий 0,5 %.

Пути введения – внутрь, в/в, конъюнктивально.

Глазные капли применяются при узком спектре воспалительных заболеваний, которые связаны со зрительным анализатором. А таблетки и раствор для инфузий применяются при широком спектре инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем.

Показания по применению Левофлоксацин

Левофлоксацин для приема внутрь и в/в введения показан для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микрооорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше).

• Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония),
• ЛОР-органов (синусит, средний отит),
• Мочевыводящих путей, почек, половых органов (острый пиелонефрит, урогенитальный хламидиоз),
• Кожи и мягких тканей (атеромы, абсцессы, фурункулы).

Инструкция по применению Левофлоксацин, дозировки

Таблетки

Таблетки Левофлоксацин принимать перорально между приемами пищи или перед едой. Суточную дозировку можно разделить на 2 приема. Таблетки нельзя разжевывать. Запивать 0,5-1 стаканами воды.

Дозировка для таблетированных форм составляет от 250 мг до 1000 мг/сутки и назначается только лечащим врачом в зависимости от тяжести состояния пациента и особенностей протекания патологического процесса.

Уколы Левофлоксацин

Левофлоксацин в виде уколов применяют капельно внутривенно (в зависимости от выраженности симптомов – от 0,25 г/1 раз в сутки до 0,5 г/2 раза в сутки).

Капли

Капли применяются исключительно местно для терапии воспалений наружных оболочек глаза. При этом придерживаются следующей схемы применения антибиотика:

1. В течение первых двух суток вносить в глаз по 1 – 2 капли через каждые два часа, в течение всего периода бодрствования. Закапывать глаза можно до 8 раз в сутки.

2. С третьих по пятые сутки вносить в глаза по 1 – 2 капли по 4 раза в сутки.

Особенности применения

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, двигательные расстройства, в т.ч. во время ходьбы).

Антибиотик несовместим с этанолом, поэтому в период терапии категорически противопоказано употребление любых содержащих спирт жидкостей.

Различные формы Левофлоксацина имеют ограничения к применению для больных определенной возрастной категории. Так, капли для борьбы с инфекциями ЛОР-органов и кожного покрова могут применяться взрослыми и детьми от 1 года. Но тяжелые легочные инфекции допускают лечение раствором и таблетками лишь взрослых больных (от 18 лет).

Побочные эффекты и противопоказания Левофлоксацин

• зуд и гиперемия кожи;
• анафилактические или анафилактоидные реакции (внезапное падение артериального давления, крапивница, отёк лица, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), экссудативная мультиформная эритема);
• местная реакция при внутривенном применении – боль, покраснение в участке прокола иглой;
• болевые ощущения в груди;
• головная боль;
• головокружение и слабость;
• состояния страха и беспокойство;
• нарушение слуха, зрения, обоняния и вкусовой чувствительности (сухость в полости рта), снижена тактильная чувствительность;
• повышенное потоотделение;
• парестезия кистей рук;
• дрожь, приступы судорог;
• диарея;
• тошнота, рвота, нарушения пищеварения.

Передозировка:

• спутанное сознание;
• головокружение;
• потеря сознания;
• судороги;
• тошнота;
• эрозии слизистых оболочек;
• изменения на кардиограмме.

Лечение симптоматическое. В случае передозировки таблеток Левофлоксацина показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой желудка, а также проведение мониторирования электрокардиограммы. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

К противопоказаниям, согласно инструкции по применению препарата Левофлоксацин, относят: эпилепсия, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет, выраженная почечная недостаточность, аллергические реакции в анамнезе на антибиотик левофлоксацин, либо любой другой компонент, входящий в состав препарата.

Применять Левофлоксацин при лечении детей и подростков нельзя из-за вероятности поражения суставных хрящей.

Глазные капли нельзя применять для лечения беременных, кормящих грудью, повышенной чувствительности и в детском возрасте до 1 года.

Аналоги Левофлоксацин, список

1. Левофлоксацин-Тева,
2. Левостар,
3. Лефлобакт,
4. Л-Оптик Ромфарм,
5. Сигницеф,
6. Офтаквикс,
7. Таваник,
8. Элефлокс,
9. Ципромед,
10. Бетаципрол,
11. Витабакт,
12. Декаметоксин,
13. Лофокс,
14. Окацин,
15. Офлоксацин.

Важно – инструкция по применению Левофлоксацин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Левофлоксацин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Регистрационный номер: ЛП 000067-300714
Торговое название: Левофлоксацин
МНН или группировочное название: левофлоксацин
Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав на 1 мл: активное вещество: левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, динатрия эдетат дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1мл.

Описание: прозрачная желтовато-зеленого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - фторхинолон.

Код АТХ: J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен in vivo и in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, EikeneIla corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp, (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp, (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp.
Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более4 мг/мл):
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Burkholderia ceracia, Campylobacter jejuni, Campilobacter соli.
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides status, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/мл):
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезидентные штаммы), прочие Staphylococcus spp, (коагулазоотрицательные метициллинрезидентные штаммы).
Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика. После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 минут максимальная концентрация (Cmax) - около 6 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л.
Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/ или дезацетилируется.
Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Период полувыведения (Т1/2) - 6-8 часов.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 часов выводится 70 % и за 48 часов - 87 %.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- острый верхнечелюстной синусит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
- септицемия/бактериемия;
- хронический бактериальный простатит;
- интраабдоминальная инфекция;
- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов, эпилепсия поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
У пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) (возможно развитие судорог).

Применение во время беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно. Длительность внутривенного вливания 500 мг левофлоксацина (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
- обострение хронического бронхита: по 250-500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;
- внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
- острый верхнечелюстной синусит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит): по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;
- инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
- септицемия/бактериемия: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней;
- хронический бактериальный простатит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 28 дней;
- интраабдоминальная инфекция: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки до 3-х месяцев.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.
В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QT на кардиограмме, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: иногда - эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Передозировка

Симптомы: проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпилептических припадков).
Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое, Диализ неэффективен. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий: (особенно в пожилом возрасте).
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Сукральфат, соли железа и магний- или алюминийсодержащие антацидные средства снижают эффект левофлоксацина (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2-х часов).
Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).

Особые указания

При нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза эритроцитов.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.