Трифтазин инструкция по применению. Трифтазин-здоровье таблетки: инструкция по применению

Трифтазин инструкция по применению. Трифтазин-здоровье таблетки: инструкция по применению

Что это за лекарство? Трифтазин – это нейролептик (антипсихотическое средство), пиперазиновое производное фенотиазина. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, и обладает альфа-адреноблокирующей активностью.

Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Трифтазин оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Действующее вещество – Трифлуоперазин – относится к группе нейролептиков и является одним из наиболее активных антипсихотических средств. Антипсихотическое действие Трифтазин сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Оказывает седативное влияние при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Обладает противорвотным и выраженным каталептическим действием.

Показания к применению

От чего помогает Трифтазин? Назначают препарат в следующих случаях:

  • Различные формы шизофрении и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.
  • Психозы различной этиологии (инволюционные /старческие/ алкогольные).
  • Неврозы с преобладанием тревоги и страха.
  • Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Инструкция по применению Трифтазин и дозировки

Трифтазин назначается для приема внутрь. Стандартная дозировка при лечении тревожного синдрома – по 1-2 мг 2 раза в день. Максимальная дозировка в сутки – 6 мг, в течение не более 12 недель.

При психотических нарушениях – по 2.5-5 мг \ 2 раза в день, в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сутки. Максимальная дозировка в сутки – 40 мг.

Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза – при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

Детям 6 лет и старше – по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.

Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3–9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

В качестве противорвотного средства – назначается взрослым в дозе 5 мг (1 таблетка Трифтазин) в сутки.

Уколы Трифтазин

Внутримышечные уколы: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч, максимальная доза – 10 мг/сутки.

Пожилым пациентам начальную дозировку укола Трифтазин уменьшают в 2 раза.

Детям старше 6 лет – по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Назначение Трифтазин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.
  • Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
  • Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Противопоказания

Противопоказано назначать Трифтазин в следующих случаях:

  • Острые воспалительные заболевания печени,
  • Заболевания сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации,
  • Тяжелые заболевания почек,
  • Детский возраст до 6 лет,
  • Угнетение костномозгового кроветворения,
  • Повышенная чувствительность к препарату
  • Беременность.

Передозировка

Симптомы передозировки – появление признаков злокачественного нейролептического синдрома, первым из которых может быть повышение температуры тела.

  • В тяжелых случаях может наблюдаться нарушение сознания вплоть до комы.

Лечебные мероприятия – снижение дозы или прекращение приема препарата, в качестве корректоров экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол).

Пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости и окулогирные кризы купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1–2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Особые указания

Не следует применять Трифтазин при депрессивных состояниях. Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинетических движений. При появлении признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное снижение артериального давления.

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Аналоги Трифтазин, список препаратов

При необходимости, заменить Трифтазин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  • Трифтазин-Дарница.

К схожим по механизму действия препаратам относят, список:

  1. Метеразин,
  2. Мажептил,
  3. Этаперазин,
  4. Модитен.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Трифтазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя цена на таблетки Трифтазин в аптеках: 33-35 рублей. Отпуск по рецепту.

Срок хранения – 3 года.

Запрещено при беременности

Запрещено при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Можно принимать пожилым людям

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

При остром проявлении психотических заболеваний, сопровождающихся тяжелыми расстройствами в виде галлюцинаций, бреда, агрессии, психомоторного возбуждения высокую эффективность показывают препараты из группы производных фенотиазина, в частности, нейролептик Трифтазин. Согласно инструкции по применению, он оказывает седативное воздействие и вместе с тем повышает концентрацию внимания, целенаправленность мышления, вследствие этого Трифтазин применяется в терапии шизофрении, различных маний и галлюцинаций.

Трифтазин является достаточно недорогим антипсихотическим препаратом, который применяется в области психиатрии и некоторых смежных областях. Его производят 2 фармацевтические компании в Украине («Дарница» и «Здоровье»).

Лекарственная группа, МНН, сфера использования

Препарат относится к большой группе лекарств – нейролептиков. Такие средства обладают антипсихотическим эффектом. Их действие направлено на нормализацию деятельности центральной нервной системы человека.

Описание препарата

МНН Трифтазина – Trifluoperazinum. Препараты на основе этого вещества назначают пациентам с различными психическими расстройствами.

Форма выпуска, цена

Выпускается препарат в 2 лекарственных формах, которые имеют различия в способе применения, составе и внешнем виде:

  1. Такая форма предназначена для перорального применения. Таблетки имеют круглую выпуклую форму и синий с белыми вкраплениями цвет. Упаковывают их в полимерные флаконы или оранжевые стеклянные банки по 50 или 100 штук.
  2. Раствор для инъекций. Имеет вид прозрачной бесцветной или слегка желтоватой жидкости. Выпускается в стеклянных ампулах объемом 1 мл. Всего в картонной коробке содержится 10 ампул.

Розничная цена на лекарство главным образом зависит от его формы выпуска, а также от места приобретения. Примеры цен в аптеках крупных российских городов:

Найти препарат в аптеках России достаточно проблематично. Чаще всего его можно заказать в интернет-аптеках.

Состав

В основе медпрепарата — действующее вещество трифлуоперазин, концентрация которого отличается в зависимости от формы выпуска нейролептика:

  • 1 таблетка содержит 5 или 10 мг;
  • 1 мл раствора – 2 мг.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетках содержится картофельный крахмал, сахар, стеарат кальция, воск, тальк, диоксид титана, карбонат магния, желатин, аэросил и краситель (индигокармин). Раствор дополнительно имеет в составе хлорид натрия и очищенную воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика средства связана с активностью его действующего компонента – трифлуоперазина. Это вещество является производным фенотиазина. Его действие направлено на:

  • блокаду дофаминовых рецепторов в структурах головного мозга (гипоталамусе, стволе мозга);
  • блокаду нервных окончаний блуждающего нерва в пищеварительном тракте;
  • блокаду альфа-адренорецепторов центральной НС;
  • усиление выработки гормонов гипофизом и гипоталамусом.

Действие Трифтазина

При этом наблюдаются такие эффекты:

  • антипсихотический;
  • успокоительный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • слабый холинолитический.

Особенностью данного вещества является его выраженное экстрапирамидное и противорвотное действие по сравнению с другими производными фенотиазина. Также трифлуоперазин оказывает менее выраженное седативное влияние на вегетативную НС.

Фармакокинетические особенности:

  • быстрое всасывание из пищеварительного тракта и места парентерального введения;
  • наивысший уровень в крови наблюдается через 2 часа после приема;
  • связывание с белками крови более чем на 90%;
  • процесс метаболизма происходит в печени с выделением неактивных метаболитов;
  • выводится частично почками и вместе с каловыми массами;
  • полувыведение длится от 15 до 30 часов.

Трифлуоперазин способен проникать через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, а также всасываться в грудное молоко.

Показания и ограничения

Трифтазин может назначаться лечащим врачом при наличии особых показаний. Чаще всего его применяют для лечения психических расстройств (в том числе шизофрении), которые сопровождаются психомоторным возбуждением, манией, бредом и галлюцинациями. Также его могут использовать в качестве противорвотного средства.


  • пожилой возраст;
  • эпилептические припадки;
  • паркинсонизм;
  • нарушение дыхания (особенно в детском возрасте);
  • наличие печеночной недостаточности на фоне энцефалопатии (синдром Рейе);
  • истощение организма;
  • алкогольное отравление;
  • задержка мочи;
  • раковое новообразование в молочной железе;
  • рвота (препарат может маскировать рвоту от передозировки другими лекарствами).

Беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендуется использовать препарат. В этих группах не проводились клинические испытания, поэтому нет данных по поводу его влияния на ребенка.

Инструкция по применению Трифтазина

Чтобы избежать негативных последствий, следует правильно использовать препарат. Его режим дозирования и способ применения определяется формой выпуска.

Применение таблеток

Таблетки предназначены для перорального применения. Их целесообразно принимать после приема пищи. Дозировка зависит от тяжести патологии и возраста пациента:


Препарат может назначаться при рвоте. При этом следует исключить возможность отравления другими медикаментами. Рекомендованная доза – по 1 или 2 мг дважды в сутки.

Использование раствора

При применении раствора для инъекций следует придерживаться таких рекомендаций:

  1. Раствор вводят внутримышечно. В ампуле содержится уже готовое для использования лекарство (разводить его чем-либо не нужно).
  2. В начале терапии рекомендуется вводить содержимое 1 или 2 ампул в сутки. Далее дозировку повышают до 6 мг.
  3. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (10 ампул).
  4. Перед следующим введением следует подождать около 4 часов. В противном случае наблюдается негативное явление – кумуляция.
  5. Курс применения не должен быть больше 3 месяцев подряд.

Дозировка и длительность терапии подбирается индивидуально для каждого пациента. Детям данная форма не назначается.

Побочные явления и симптомы передозировки Трифтазином

Нейролептические средства часто провоцируют развитие побочных реакций. Чаще всего при приеме Трифтазина наблюдаются:


При длительном приеме лекарства в высоких дозах могут развиться тяжелые последствия в виде судорожных состояний, поздней дискинезии или даже злокачественного нейролептического синдрома.

При передозировке могут возникать тяжелые симптомы:

  • отсутствие рефлексов или гиперрефлексия;
  • нарушение зрения;
  • кардиотоксические реакции (аритмия, кардиогенный шок, снижение АД, фибрилляция желудочков, остановка сердца);
  • сонливость;
  • ступор;
  • коматозное состояние;
  • спутанность сознания;
  • дезориентация;
  • снижение температуры тела;
  • судороги;
  • сонливость;
  • ригидность мышц;
  • рвота;
  • отек легкого;
  • угнетение дыхательной активности.

Лечение направлено на купирование негативных симптомов и поддерживание жизненно важных функций организма. Применение диализа не дает положительных результатов.

Аналоги Трифтазина

При необходимости подобрать замену Трифтазина чаще всего используются структурные аналоги медпрепарата – Апо-Трифлуоперазин, Эсказин, Стелазин. Также имеются заменители по механизму действия. Самые популярные из них:


Назначать то или иное антипсихотическое средство может только лечащий врач, учитывая тяжесть патологии, выраженность симптомов и особенности пациента. Самолечение может привести к тяжелым последствиям.

Применяют внутрь после еды.

Для взрослых разовая доза в начале лечения составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем ее постепенно увеличивают на 5 мг (1 таблетка) на прием, до суточной дозы 40-80 мг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначают в течение 1-3 месяцев, а потом медленно уменьшают до 5-20 мг в сутки. Последние дозы применяют в дальнейшем как поддерживающие. Максимальная суточная доза для взрослых – 80 мг трифлуоперазина. Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, бессонница, нарушение терморегуляции, усталость, спутанность сознания, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения); в начале лечения – сонливость; при длительном приеме – поздняя дискинезия лицевых мышц; редко – злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

С о стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, атония толстой кишки, тризм, протрузия языка; в начале лечения – сухость во рту, анорексия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы и метаб олические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела; редко – нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея.

Со стороны сердечно-сосудистой с истемы: в начале лечения – тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; редко – нарушение ритма сердца, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, нарушение мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм.

Со ст ороны кожи и подкожной клетчатки: фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Влияние на результаты лабораторных исследов аний: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию.

Другие: мышечная слабость, отеки. Трифлуоперазин, как и другие антипсихотические препраты, повышает риск развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Перед озировка

Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение: снижение дозы или прекращение приема препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано. У новорожденных, матери которых принимали препарат в период беременности, особенно в течение III триместра, существует высокий риск развития побочных явлений, включая экстрапирамидные расстройства (гипертония или гипотония, ажитация, тремор, сонливость, расстройство пищеварения, респираторный дистресс-синдром). Такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением врача.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

В данной лекарственной форме препарат не применяют у детей.

Особенности применения

При применении трифлуоперазина следует соблюдать особые меры предосторожности. В период лечения трифлуоперазином, особенно при длительном применении, пациент должен находиться под регулярным и тщательным наблюдением врача с повышенным вниманием к проявлению симптомов поздней дискинезии, патологическим изменениям картины крови, нарушению функции печени, проводимости миокарда, а также к изменениям со стороны органов зрения. При первых клинических симптомах поздней дискинезии и злокачественного нейролептического синдрома прием препарата должен быть прекращен.

С особой осторожностью препарат назначают пожилым пациентам (начальная доза должна быть снижена), пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности, при артериальной гипотензии, стенокардии, аритмии, наличии пролонгации интервала QT в анамнезе). У пациентов пожилого возраста выше риск развития ортостатической гипотензии и экстрапирамидных побочных эффектов. При учащении приступов стенокардии прием препарата следует прекратить.

Данные контролируемых клинических исследований свидетельствуют о повышении в 3 раза частоты цереброваскулярных побочных реакций, а также риска смерти у пожилых пациентов с деменцией на фоне лечения антипсихотическими препаратами. Причина повышения этого риска в настоящее время не установлена, поэтому трифлуоперазин следует назначать с особой осторожностью пациентам с риском развития инсульта. У пациентов с болезнью Паркинсона на фоне приема трифлуоперазина снижается эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма. У пациентов с эпилепсией трифлуоперазин может снижать судорожный порог, что следует учитывать при назначении противоэпилептической терапии.

Если потенциальная польза от лечения не превышает риск, трифлуоперазин не следует назначать пациентам, у которых ранее на фоне лечения фенотиазинами регистрировали депрессию костного мозга или гепатит.

При назначении препарата пациентам с закрытоугольной глаукомой, миастенией, гиперплазией предстательной железы следует учитывать, что препарат обладает минимальной антихолинергической активностью.

Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга, синдрома Рейе и других органических заболеваний.

В клинических исследованиях на фоне антипсихотической терапии зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, возможно, развившейся в результате приобретенных факторов риска. Поэтому до принятия решения о целесообразности лечения трифлуоперазином у пациента следует определить наличие всех факторов риска развития венозных тромбоэмболий и принять профилактические меры.

При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры из-за возможного нарушения терморегуляции.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Резкое прекращение приема препарата, особенно в высоких дозах, может вызвать синдром «отмены» (тошноту, рвоту, бессонницу, нарушения при ходьбе), поэтому препарат следует отменять постепенно.

Вспомогательные вещества препарата содержат лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на быстроту реакции пр и управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении:

С препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) – возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы – возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома; с противосудорожными препаратами – возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с антигипертензивными препаратами – возможна ортостатическая гипотензия; с прохлорперазином – возможна длительная потеря сознания; с адреналином – возможно искажение эффекта последнего, что приводит к дальнейшему снижению артериального давления; с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, – возможно повышение риска вентрикулярной аритмии; с бромокриптином – фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови; с леводопой – снижение эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма.

Трифлуоперазин повышает скорость выведения лития почками, препараты лития снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении повышается нейротоксичность и развитие тяжелых экстрапирамидных побочных эффектов.

Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина, снижать эффекты пероральных антикоагулянтов.

Лекарственные средства, вызывающие электролитный дисбаланс, в том числе антациды, содержащие алюминий и магний, и антипаркинсонические средства, нарушают всасывание трифлуоперазина. Не следует применять трифлуоперазин одновременно с дефероксамином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трифтазин-Здоровье – препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество трифлуоперазин – одно из наиболее активных антипсихотических средств.

Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе. Проявляет выраженное действие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Препарат имеет также противорвотное и выраженное каталептическое действие.

Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернирующий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Антихолинергический и адренолитический эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованности и общей слабости.

Фармакокинетика

Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокая, связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%, имеет место эффект первого прохождения через печень, биодоступность – 35%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 часа. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-синего до синего цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя.

Дальхимфарм ОАО Дарница фарм. компания, ЗАО ЗДОРОВЬЕ ЗДОРОВЬЕ НАРОДУ ФП Здоровье фарм. компания, ООО Московский эндокринный завод,ФГУП

Страна происхождения

Россия Украина

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотическое средство (нейролептик),

Формы выпуска

  • 1 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 50 таблеток в уп

Описание лекарственной формы

  • Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, синего или синего с зеленым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя. Раствор для в/м введения 0.2% Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза, при этом блокада дофаминовых рецепторов приводит к увеличению выделения гипофизом пролактина. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Трифлуоперазин структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится, при его применении дольше не развивается толерантность к антипсихотическому действию. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное - сильнее.

Фармакокинетика

Степень абсорбции трифлуоперазина высокая, биодоступность составляет 35 % (обладает эффектом "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы достигает 95 - 99 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Проходит через гематоэнцефалический барьер, через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении диализа - слабо диализируется из-за высокой степени связывания с белками.

Особые условия

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль функции сердечнососудистой системы, печени, почек и системы кроветворения. В период лечения не допускается применение алкоголя. Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение теплорегуляции). При проведении миелографии препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до процедуры и не возобновлять лечение в течение последующих 24 ч. Не следует использовать препарат для предотвращения рвоты перед миелографией. Противорвотное действие препарата может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе. В случае развития симптомов экстрапирамидных расстройств в зависимости от степени их выраженности следует снизить дозу препарата или отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Состав

  • Трифлуоперазина гидрохлорид 5 мг

Трифтазин показания к применению

  • Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Трифтазин противопоказания

  • Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Трифтазин дозировка

  • 2 мг/мл 5 мг

Трифтазин побочные действия

  • Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), сухость во рту, при длительном применении высоких доз - акатизия, дистонические экстрапирамидные расстройства (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног). Дискинезии купируют подкожным введением 2 мл 20 % раствора кофеина натрия и 1 мл 0,1 % раствора атропина), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная регидность мышц, необычно бледная кожа, необычная усталость и слабость), явления психической индеферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства - тропацин, циклодол и др.); парадоксальные реакции - галлюцинации, психомоторное возбуждение. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации (в начале лечения), при длительном применении - ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, анорексия, запоры (в начале лечения), булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, редко - холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции и либидо, фригидность (в начале лечения), нарушения эякуляции, приапизм, олигурия. Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности), в начале лечения - снижение артериального давления (в том числе, ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом; нарушения ритма сердца, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит. Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (на 4-10 день лечения), панцитопения, эозинофелия (реже, чем у других фенотиазинов), гемолитическая анемия, ложноположительные тесты на фенилкетонурию, ложноположительные тесты на беременность. Прочие: фотосенсибилизация, окрашивание кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, слабость мышц, спутанность сознания), миастения. При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в том числе возможно вызванные кардиологическими причинами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применений с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты и др.), возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминооксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома; с противосудорожными препаратами (в том числе с барбитуратами) - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с антигипертензивными препаратами - возможна ортостатическая гипотензия. При сочетании с бета-адреноблокаторами усиливается гипотензивный эффект, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии; при сочетании с диуретиками - усиление гипонатриемии; при сочетании с прохлорперазином - возможна длительная потеря сознания. Трифлуоперазин усиливает действие атропина, снижает эффект непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с препаратами лития снижается всасывание в желудочно-кишечном тракте, увеличивается скорость выведения лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных расстройств, причем ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина. Одновременное назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Трифлуоперазин ослабляет эффекты леводопы и фенаминов, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Алюминий и магний-содержащие антациды или антидиарейные адсорбенты снижают всасывание трифлуоперазина, амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают его антихолинергическую активность. Трифлуоперазин уменьшает эффект средств, снижающих аппетит (за исключением фенфлурамина); снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливая его угнетающее действие на центральную нервную систему; повышает концентрацию в плазме пролактана и препятствует действию бромкриптина. Пробукол, астемизол, цизарид, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. При одновременном назначении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Передозировка

Симптомы: злокачественный нейролептический синдром (судороги, угнетение дыхание, аритмии, гипертермия, нестабильное артериальное давление, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная регидность мышц, необычно бледная кожа, спутанность сознания и др.), коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит. Лечение: симтоматическое. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы, а также назначением циклодола, при развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и психостимуляторы. Дискинезии купируются кофеином (2 мл 20 % раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1 % раствора). При аритмии вводят внутривенно фенитоин (9-11 мг/кг), при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - внутривенно вводят жидкости или вазопрессорные средства (норэпинефрин, фенилэфрин), следует избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады ал

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Апо-Трифлуоперазин, Трифлуоперазин, Трифтазин-Дарница, Эсказин.

В продажу поступает препарат в двух вариантах:

  1. Таблетированная форма по 5 или 10 мг, выпускаются в облатке синего цвета с мраморным рисунком. Имеют двояковыпуклый вид. В картонных коробках помещают по 1 или 5 блистера из 10 таблеток. Во флаконах темного стекла или из пластика фасуют по 50 или 100 таблеток.
  2. Инъекционная форма для внутримышечного введения в виде раствора. Ампулы в 1 мл содержат 2 мг действующего вещества. Выпускают в коробках по 5 и 10 доз.

Хранение

Препарат нельзя замораживать и держать в холодильнике. Оптимальное условие для его хранения: в сухом тёмном месте, подальше от обогревательных приборов. Хорошо подойдёт навесной шкаф, чтобы до лекарства не добрались дети. По истечении 3 лет медикамент не годен к употреблению.

Как работает препарат

Трифтазин относят к группе типичных нейролептиков. По своей структуре схож с хлорпромазином, но с преобладанием антипсихотического эффекта. Механизм действия связан с изменением активности нейромедиаторов в различных отделах головного мозга. Трифлуоперазин забивает постсинаптические Д2-рецепторы, тропные к дофамину, в результате воздействие медиатора невозможно. С блокадой нервного импульса связано усиление процессов торможения центральной нервной системы, преимущественно мезолимбической и мезокортикальной зон. Отмечают выраженный противорвотный эффект, который связан с блокадой вагального нерва и влиянием на мозжечок.

Помимо допаминовых реже блокирует альфа-адренорецепторы, что вызывает расслабление сосудов и снижение артериального давления. Угнетение рецепторов к ацетилхолину выражено слабо. Седация и противосудорожное действие хуже, чем у хлорпромазина. В низких дозировках демонстрирует активирующее свойство. Воздействуя на гипоталамус и гипофиз, вызывает снижение их гормонов, за исключением пролактина.

Когда назначают препарат

Основной контингент пациентов для лечения трифтазином - это больные с шизофренией и другими психическими расстройствами, сопровождающимися бредом и галлюцинациями.

В малых дозировках показание для приёма:

  1. Купирование паранойи, навязчивых мыслей и действий.
  2. В паллиативной онкологии как дополнение к опиоидной терапии.
  3. У пожилых для лечения инволюционных психозов и неврозов.

Используют при рвоте, но только вызванной патологией центральной нервной системы. Такое может быть при опухолях головного мозга, менингитах, повышении внутричерепного давления.

Режимы дозирования

Трифтазин назначают после еды, таблетка может делиться. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, с определением максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. Дозировка подбирается в зависимости от диагноза, возраста, тяжести симптомов. Лечение начинают с малых величин с медленным увеличением до терапевтических. При достижении стойкого лечебного эффекта примерно через 1-3 месяца переходят на приём поддерживающих доз.

При состоянии тревоги и беспокойства назначают не более 2 мг в сутки.

При психозах, заболеваниях с бредовыми и галлюцинаторными проявлениями оптимальные дозы лечения по 1-2 таблетки (5 мг) 2-3 раза в день. Титрование начинают с 0,5-1 таблетки (5 мг) 2 раза в сутки, максимальный приём не выше 40 мг ежедневно. В случаях ярко выраженных проявлений заболевания, требующих быстрого эффекта, назначают лекарство в виде внутримышечных инъекций по 0,5-1 мл (редко 2-3 мл) с интервалом 4-6 часов. Затем переходят на терапию перорально.

Длительность лечения зависит от степени нарушения, обычно регресс симптоматики наступает через 2-3 недели. Пожилым пациентам оптимальную дозировку подбирают медленнее, начиная с 1/8-1/4 таблетки. У детей дозы лечения должны быть небольшие: в возрасте старше 12 лет 5-6 мг в сутки в 2 приёма, в возрасте 6-12 лет не более 4 мг в 2 приёма. При рвоте центрального генеза возможно назначение трифтазина до 4 мг в 2 приёма, необходимо исключить при этом интоксикацию другими лекарствами.

Когда препарат противопоказан

Учитывая блокирующее действие на допаминовые рецепторы, препарат не назначают при торможении активности ЦНС, что бывает при черепно-мозговых травмах, нарушениях сознания вплоть до комы, прогрессирующих системных заболеваниях. К строгим противопоказаниям также относят:

  1. Подавленная функция кроветворения.
  2. Недостаточность органов выведения (печени и почек).
  3. Острые язвы стенки желудка или двенадцатиперстной кишки.
  4. Декомпенсация заболеваний сердечно-сосудистой системы.
  5. Закрытоугольная глаукома.
  6. Выраженная форма гипотиреоза.
  7. Периоды вынашивания плода и грудного кормления.
  8. Индивидуальная непереносимость.
  9. Возраст ребёнка менее 3 лет.

Галлюцинаторное и бредовое возбуждение препарат снимает хорошо, но наблюдали усиление взволнованности при кататонии, тревогах и маниях. Осторожно назначают лекарство при истощении, эпилепсии, болезни Паркинсона, язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, длительных заболеваниях органов дыхания, раке груди, а также у пожилых пациентов. Психозы алкогольного характера и хроническая зависимость требуют тщательного наблюдения из-за возможных нарушений функций печени.

Нежелательные реакции приёма препарата

Побочный эффект приёма проявляются разнообразными реакциями со стороны всех органов и систем. Отзыв пациентов о лечении малыми дозами свидетельствует о хорошей переносимости препарата. Наиболее частыми побочными проявлениями являются экстрапирамидные расстройства:

  • дискинезии и гиперкинезы;
  • акинетико-ригидный синдром, тремор;
  • акатизия, или навязчивые движения;
  • вегетативные дисфункции.

Для предотвращения возникновения экстрапирамидных нарушений лечение трифтазином сопровождают с одновременным назначением циклодола. Поскольку препарат тормозит активность некоторых структур головного мозга, пациенты могут жаловаться на заторможенность, нежелание что-либо выполнять и чем-то интересоваться.

Со стороны других систем организма могут отмечаться следующие реакции:

  1. ЖКТ: запоры или поносы, тошнота, рвота, снижение аппетита, застой желчи.
  2. Эндокринная система: повышенный вес тела, набухание грудных желёз, снижение сахара в крови, глюкозурия, нарушения менструального цикла.
  3. Сердечно-сосудистая система: аритмии, нестабильность АД, ишемия миокарда.
  4. Мочеполовая система: задержка мочи, олигурия, понижение потенции и либидо, приапизм.

Кроме того были отмечены случаи окрашивания кожи, обесцвечивания хрусталика, развития миастении, фенилкетонурии, расстройства терморегуляции, подавления кроветворения вплоть до агранулоцитоза, различные нарушения зрения. Передозировка, быстрое увеличение суточного приёма или резкая отмена могут спровоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома, который характеризуется следующими признаками:

  1. Экстрапирамидные расстройства.
  2. Гипертермия и вегетативные нарушения: сухость кожи и слизистых, потливость, скачки АД и аритмии.
  3. Спутанность сознания.
  4. Миастения.
  5. Усиление психических нарушений: бред, кататония, галлюцинации, тревога и возбуждение.

Нельзя во время приёма употреблять алкоголь. Лекарство не рекомендуют водителям. Взаимодействие и одновременное применение с любыми другими препаратами надо обговорить с врачом.

Отравление трифтазином

Токсические дозы нейролептиков у взрослых имеют достаточно большую величину - от 500 мг, но отмечали случаи передозировки гораздо меньшими дозами. У детей младше 3 лет интоксикация может развиться после приёма даже нескольких таблеток, поэтому надо обеспечить хранение в недоступном для них месте. Характерно, что от момента приёма до появления выраженного неврологического дефицита может пройти до 20 часов.

Где купить препарат и его аналоги

Аналог содержит обычно такое же количество трифлуоперазина. Сходный состав имеют следующие препараты:

  • Тразин;
  • Стелазин;
  • Эксазин;
  • Трифлуоперазин-Апо.

Приобрести нейролептик можно в любой аптеке, но при наличии рецептурного бланка. Только врач сможет правильно оценить состояние больного и требуемый режим дозирования. Цена лекарства невысока, в среднем за 50 таблеток у вас запросят от 26 до 40 рублей, 10 ампул обойдутся от 65 до 80 рублей. Несмотря на низкую стоимость медикамента нельзя приобретать его по советам знакомых. Заниматься самолечением категорически запрещено.



просмотров