Стимулонг инструкция по применению. Стимулотон: инструкция по применению

Состав и форма выпуска.

Представляет собой стерильную, прозрачную жидкость от розового до красного цвета. В 1 мл содержится 0,05 мг цианокобаламина, 0,1 г бутафосфана и растворителя до 1 мл. Выпускают в герметически закрытых стеклянных флаконах по 50 и 100 мл.

Фармакологическое действие.

Препарат обладает тонизирующим действием на организм животных, оказывает стимулирующее действие на процессы обмена веществ (белковый, углеводный и жировой), улучшает кроветворение, повышает резистентность организма к неблагоприятным факторам внешней среды, способствует росту и развитию животных. Бутафосфан, входящий в состав препарата, оказывает стимулирующее влияние на большинство обменных процессов в организме, повышает тонус гладкой мускулатуры миокарда, улучшает регенерацию костной ткани.

Показания.

Применяют всем видам сельскохозяйственных животных, собакам, кошкам, птице:

• для повышения сопротивляемости организма к различным заболеваниям;
• как тонизирующее средство при родах; для профилактики послеродовых осложнений (тетания, послеродовой парез);
• как тонизирующее средство при переутомлении у лошадей (за 2-3 дня до соревнований);
• как дополнительное средство при заболеваниях, обусловленных недостаточностью в организме кальция и магния и для повышения мышечной активности.

Препарат назначают при нарушении обмена веществ вызванным плохим кормлением, содержанием или различными заболеваниями; при потере аппетита, хронических нарушениях пищеварения, при анемиях, как антитоксическое средство при гельминтозах, для стимуляции роста у щенков и котят.

Дозы и способ применения.

Внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно), а птице перорально один раз в сутки (в мл на животное) при острых заболеваниях:

• лошадям, крупному рогатому скоту 10-25 мл;
• телятам, жеребятам 5-12 мл;
• овцам, козам 2,5-8 мл;
• ягнятам, козлятам 1,5-2,5 мл;
• свиньям 2,5-10 мл;
• поросятам-сосунам 1-2,5 мл;
• собакам 0,5-5 мл;
• кошкам и пушным зверям 0,5-2,5 мл;
• цыплятам 1-1,5 мл;
• курам-несушкам 2-3 мл на 1 л питьевой воды.

Длительность применения препарата составляет 4-5 дней. При хронических
заболеваниях вводят в половинной дозе от выше указанных. В случае необходимости проводят повторный курс с интервалом 5-14 дней.

Особые указания.

Убой животных на мясо и использование молока для пищевых целей после применения препарата разрешается без ограничений.

Условия хранения.

В упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте, при температуре от плюс 4° С до плюс 25°С.

Срок годности - 3 ГОДА.

Производитель: ООО «РУБИКОН», г. Витебск.

Активный ингредиент препарата — сертралин — выборочно угнетает в головном мозгу обратный захват серотонина синаптосомами. В терапевтической дозе сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека. Антидепрессивный эффект отмечают в конце 2-й недели регулярного приема сертралина, а максимальный — через 6 нед.
Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического эффектов. Препарат не повышает катехоламинергическую активность, не имеет сродства к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК-ергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, подвергается биотрансформации в печени. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4,5-8,4 ч после приема. Связывание с белками крови — 98%. Интенсивно метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — с мочой и калом; 0,2% сертралина выделяется почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 62-104 ч. При нарушении функции печени период полувыведения сертралина и его AUC увеличиваются.

Показания к применению препарата Стимулотон

Кратковременное (при острых состояниях) или средней продолжительности (профилактика рецидивов) лечение депрессивных эпизодов (униполярных, биполярных, сопровождающихся тревогой); профилактика и лечение униполярной депрессии ; кратковременное и длительное лечение хронического обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР); ОКР у детей старше 6 лет; панические приступы (с агорафобией или без таковой); посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР); социальная фобия (социально-тревожное расстройство).

Применение препарата Стимулотон

Стимулотон необходимо принимать 1 раз в сутки (утром или вечером). Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его прием не зависит от еды.
Доза для взрослых при лечении депрессии или ОКР — 50 мг 1 раз в сутки.
Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами, социальной фобией или ПТСР рекомендуют начинать лечение препаратом в дозе 25 мг/сут, через неделю дозу можно повысить до 50 мг/сут.
Если терапевтический эффект недостаточный, суточную дозу препарата можно повышать на 50 мг каждую неделю до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 7 дней. Полный терапевтический эффект отмечают через 2-4 нед. При ОКР терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии назначают препарат в более низкой дозе.
Для детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР начальная доза — 50 мг/сут.
Для детей в возрасте 6-12 лет рекомендуется начальная доза 25 мг/сут, через неделю дозу можно повысить до 50 мг/сут.
Если терапевтический эффект недостаточный, дозу препарата можно повышать до 200 мг (2 таблетки) в сутки, но не более чем 1 раз в неделю. Однако во избежание передозировки при повышении дозы препарата следует учитывать массу тела у детей. При длительном лечении препарат следует назначить в наиболее низкой эффективной дозе.
Нарушение функции печени: пациентам рекомендуется снизить дозу препарата или увеличить интервал между его приемом.

Противопоказания к применению препарата Стимулотон

Повышенная чувствительность к ингредиентам препарата; одновременное применение с ингибиторами МАО, а также период на протяжении 14 дней после его отмены (и наоборот); нестабильная эпилепсия; дети в возрасте до 6 лет (из-за отсутствия достаточного клинического опыта, свидетельствующего об эффективности и безопасности препарата в этой возрастной группе).

Побочные эффекты препарата Стимулотон

Со стороны ЦНС : сонливость (14%), нарушение сна (22%), головокружение (13%), тремор (9%), сухость во рту (15%), повышенная потливость (7%), беспокойство (6%), снижение либидо (5%), нарушение эякуляции (14%).
Со стороны ЖКТ: анорексия (6%), диарея (20%), диспептические нарушения (8%), метеоризм (3%), рвота (4%), тошнота (28%).
Общие: слабость (12%), приливы (2%) и нарушение зрения (4%).
Во время лечения Стимулотоном были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезия, судороги, нарушение менструального цикла, гиперпролактинемия , галакторея, высыпания, редко — мультиформная эритема.
Клинические данные
Очень редко, хотя причинная связь с приемом препарата достоверно не была установлена, во время курса лечения отмечали двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушение менструального цикла, гиперпролактинемия , галакторея, кожные высыпания (очень редко — мультиформная эритема). В большинстве случаев двигательные нарушения отмечали у пациентов, принимающих нейролептические препараты, а также при наличии в анамнезе двигательных расстройств.
В единичных случаях прекращение применения препарата является причиной симптомов отмены.
Лабораторные показатели
В единичных случаях (0,8%) отмечали бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ). Эти изменения отмечали в течение первых 9 нед применения препарата и они прекращались сразу после его отмены. Также были сообщения об обратимой гипонатриемии, отмечающейся, как правило, у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших терапию диуретиками или другими препаратами.

Особые указания по применению препарата Стимулотон

Электрошоковая терапия
Отсутствуют данные относительно риска или преимущества применения электрошоковой терапии и сертралина.
Активация мании и гипомании
Как и другие антидепрессанты, препарат может вызвать манию или гипоманию (до 0,4% пациентов).
Суицид
Пациенты с депрессией принадлежат к группе риска относительно суицидальных попыток. От начала курса лечения и до развития выраженного клинического эффекта такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР. Если препарат назначен по клиническими показаниями, необходимо установить наблюдение пациента для своевременного выявления суицидальных попыток.
Эпилептические припадки
Прямой связи эпилептических припадков и применения сертралина не установлено. Не следует назначать препарат больным с нестабильной эпилепсией. В случае возникновения приступов сертралин нужно отменить.
Печеночная недостаточность
Метаболизм сертралина в основном происходит в печени. Больным с нарушением функции печени сертралин следует назначать с осторожностью. Возможно снижение дозы или увеличение интервала между приемом препарата.
Почечная недостаточность
Больным с нарушением функции почек необходимости в специальном подборе доз нет.
Период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия надлежащих клинических данных в период беременности сертралин можно назначать лишь при условии, когда польза от применения препарата оправдывает возможный риск для плода или ребенка.
Сертралин выделяется в молоко, поэтому не рекомендуется применять его в период кормления грудью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. При проведении клинических исследований не было выявлено нежелательного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействия препарата Стимулотон

Ингибиторы МАО
Согласно имеющимся данным сочетанное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, приводит к тяжелым последствиям. При сочетании этих препаратов отмечали гипертермию, ригидность мышц, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического статуса, включая раздраженность, возбуждение, которые могут перейти в делириозное состояние или кому. Поэтому сертралин никогда нельзя назначать совместно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после их отмены, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.
Аналогично после отмены терапии сертралином должно пройти не менее 14 дней до начала применения обратимого ингибитора МАО.
Вещества, угнетающие ЦНС и алкоголь
Ежедневное применение сертралина по 200 мг/сут не усиливает эффект воздействия алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность.
Препараты, связывающиеся с белками
Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, необходимо учитывать возможность взаимодействия с другими препарами, которые связываются белками.
Циметидин
Совместное применение значительно снижает клиренс сертралина, тем не менее клиническое значение этого не установлено.
Производные кумарина
Производные кумарина значительно увеличивают протромбиновое время, поэтому необходимо проводить контроль протромбинового времени в начале лечения и после его отмены.
Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом цитохрома Р450
Продолжительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается повышением концентрации деспрамина (соединения, применяющегося для оценки активности изоэнзима 2D6 цитохрома Р450) в плазме крови.
Литий
Исследование на здоровых добровольцах показало, что фармакокинетика существенно не изменяется в случае одновременного применения препаратов лития с сертралином. Тем не менее, по сравнению с группой плацебо, частота выявления тремора была выше, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии.
Серотонинергические средства
Продолжительность периода «вымывания», необходимого перед осуществлением перевода пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, еще не определена и требует чрезвычайной осторожности.
Одновременного введения триптофана или фенфлюрамина и сертралина желательно избегать.
Индукция микросомальных ферментов
В исследованиях был выявлен незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты.
Атенолол
При одновременном применении сертралин не изменяет β-блокирующий эффект атенолола.
Глибенкламид и дигоксин
Взаимодействия не выявлены.

Передозировка препарата Стимулотон, симптомы и лечение

Симптомы: сонливость, беспокойство, расширение зрачков, рвота, тахикардия.
Лечение: необходимая интенсивная поддерживающая терапия и постоянный мониторинг функции жизненно важных органов. Может быть эффективным введение активированного угля. Необходимо поддерживать нормальную проходимость дыхательных путей. Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения препарата Стимулотон

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Стимулотон:

• Санкт-Петербург

Стимулотон представляет собой антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Применяется для лечения и профилактики депрессий различной природы, обсессивно-компульсивных расстройств, посттравматических стрессовых нарушений и панических расстройств. Лекарственное средство Стимулотон противопоказано при нестабильной эпилепсии, параллельном употреблении ингибиторов моноаминоксидазы, или фенфлурамина, гиперчувствительности, беременности и лактации, а также в детском возрасте младше 6 лет.

Лекарственная форма

Стимулотон выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Фасуется в блистеры по 14 единиц. В картонной пачке может находиться 1 или 2 блистера.

Описание и состав

В 1 таблетке препарата Стимулотон содержится 100 мг сертралина.

Вспомогательные составляющие:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• амилопектина натрия гликолат;
• макрогол 6000;
• дигидрат кальция гидрофосфата;
• диоксид титана;
• гипромеллоза 2910.

Фармакологическая группа

Стимулотон является антидепрессантом, относящимся к фармакологической группе ингибиторов обратного захвата серотонина. Активное вещество препарата угнетает захват серотонина тромбоцитами и оказывает незначительное влияние на обратный захват дофамина и норадреналина.

Не обладает седативным, стимулирующим и антихолинергическим эффектом. Не провоцирует увеличение массы тела и не вызывает лекарственной или психической зависимости.

Заметное действие средства развивается спустя 2 недели непрерывного применения. Максимальный эффект наблюдается спустя 6 недель.

Показания к применению

Препарат Стимулотон показа к употреблению пациентами, страдающими различными нарушениями функционирования центральной нервной системы. В связи со спецификой терапевтического действия применение лекарства должно быть согласованно с лечащим врачом.

для взрослых

Стимулотон показан при таких состояниях:

• панические расстройства (сопровождаемые агорафобией или не сопровождаемые);
• терапия и профилактика депрессий различной этиологии;
• стрессовые расстройства посттравматического характера;
• обсессивно-компульсивные расстройства.

для детей

Детям младше 6 лет противопоказан прием Стимулотона. Детям и подросткам старше 6 лет следует принимать медикамент с особой осторожностью. Чаще всего средство прописывается детям для терапии обсессивно-компульсивных расстройств.

Применение Стимулотона у беременных женщин строго противопоказано.

Для приема препарата Стимулотон во время лактации следует отказаться от вскармливания грудью на период терапии. В противном случае использование медикамента запрещено.

Противопоказания

Стимулотон противопоказан при таких состояниях:

• нестабильная форма эпилепсии;
• параллельно применение ингибиторов моноаминоксидазы и период в 2 недели после прекращения их употребления;
• детский возраст младше 6 лет;
• параллельно употребление фенфлурамина и ;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность.

С осторожностью:

• маниакальные состояния;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• детский возраст старше 6 лет;
• органические патологии головного мозга (включая болезни на фоне задержки умственного развития);
• эпилепсия;
• снижение массы тела.

Применения и дозы

Принимать Стимулотон следует внутрь, запивая достаточным объемом воды.

для взрослых

Терапия и профилактика депрессий, а также лечение обсессивно-компульсивных расстройств:

Терапия посттравматических стрессовых нарушений и панических расстройств:

Начинать терапию следует с 25 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Спустя неделю дозу повышают до 50 мг с последующим увеличением до максимальной, составляющей 200 мг.

Длительность терапии устанавливается лечащим врачом.

для детей

Разрешено применение у детей старше 6 лет.

Лечение обсессивно-компульсивных расстройств:

Детям старше 12 лет назначается начальная дозировка 50 мг средства 1 раз в сутки с последующим повышением до 200 мг, что является максимальной суточной нормой. Повышением дозировки должно сопровождаться постоянным наблюдением врача за состоянием ребенка.

для беременных и в период лактации

В период беременности и лактации прием Стимулотона противопоказан.

Побочные действия

При употреблении препарата Стимулотон могут возникнуть такие побочные действия, как:

• повышение активности ферментов печени;
• галакторея;
• слабость;
• головная боль;
• сухость в ротовой полости;
• тремор;
• кожная сыпь;
• гиперпролактинемия;
• снижение аппетита (реже – повышение);
• снижение полового влечения;
• мания;
• тревога;
• боль в области живота;
• снижение массы тела;
• нарушения менструального цикла;
• метеоризм;
• нарушение походки;
• бессонница;
• расстройства семяизвержения;
• экстрапирамидные расстройства;
• ажитация;
• тошнота и ;
• дискинезии;
• диарея;
• кожная сыпь;
• обратимая форма гипонатриемии;
• гиперемия кожи;
• сонливость;
• многоформная эритема;
• головокружение;
• судороги;
• нарушения зрительного восприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Запрещается совмещать прием Стимулотона с ингибиторами моноаминоксидазы. Между приемом данных медикаментов необходимо выдержать интервал минимум в 2 недели.

Средства, угнетающие ЦНС, в сочетании со Стимулотоном следует принимать только под наблюдением врача.

Запрещается совмещать препарат с лекарственными средствами и напитками, содержащими этиловый спирт.

Препарат является избирательным ингибитором обратного серотонинового захвата. Активное вещество – пароксетин. применяется для терапии и профилактики всех видов депрессий, расстройств посттравматического характера, обсессивно-компульсивных нарушений, социальных фобий, а также генерализованных тревожных состояний и панических расстройств. Противопоказан в педиатрии, а также при беременности, гиперчувствительности, лактации и параллельном применении ингибиторов МАО.

Содержит в составе сертралин. Прямой аналог Стимулотона. Отличается тем, что выпускается в форме капсул. Показан при больших депрессивных эпизодах, панических атаках, тревожном расстройстве социального характера, обсессивно-компульсивных нарушениях и посттравматических стрессовых расстройствах. Противопоказан при гиперчувствительности, одновременном применении ингибиторов МАО и пимозида, а также в возрасте до 6 лет.

Цена

Стоимость Стимулотона составляет в среднем 905 рублей. Цены колеблются от 250 до 1618 рублей.

Состав и форма выпуска: Препарат представляет собой стерильную, прозрачную жидкость от розового до красного цвета, без механических включений. В 1,0 см 3 препарата содержится 0,05 мг цианокобаламина, 0,1 г бутофосфана и растворителя до 1,0 см 3 . Препарат выпускают в стеклянных или полимерных флаконахпо 50,0; 100,0 см 3 . Препарат хранят в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте, при температуре от плюс 4 0 С до плюс 25 0 С. Срок годности 3 (три) года от даты изготовления, при условии соблюдения правил хранения.

Фармакологическое действие:

«Стимулонг» об­ладает тонизирующим действием на орга­низм животных, оказывает стимулирую­щее действие на процессы обмена веществ (белковый, углеводный и жировой), улучшает кроветворение, по­вышает резистентность организма к не­благоприятным факторам, способствует росту и развитию животных. Бутофосфан, входящий в состав препарата, оказывает стимулирующее влияние на большинство обменных процессов в организме, повышает тонус гладкой мускулатуры, миокарда, улучшает регенерацию костной ткани. Препарат малотокси­чен, хорошо переносится животными раз­ного возраста, в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего, сен­сибилизирующего, тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает кумулятивными свойствами.

Показания:

«Стимулонг» применяют всем видам сельскохозяйственных животных, собакам, кошкам, птице:- для повышения со­противляемости организма к различным за­болеваниям; - как тонизирующее средство при родах; для профилак­тики послеродовых осложнений (тетания, послеродовой парез); - как тонизирующее средство при переутомлении у лошадей (за 2-3 дня до соревнований); - как дополнительное средство при заболеваниях, обусловленных недоста­точностью в организме кальция и магния и для повышения мышечной активности. Препарат так же показан при нарушении обмена веществ вызванным плохим кормлением, содержанием или различными заболеваниями; при потере аппетита, хронических нарушениях пищеварения, при анемиях, как атитоксическое при гельминтозах, для стимуляции роста у щенков и котят.

Дозы и способ применения:

«Стимулонг» вводят животным внутримышечно, подкож­но, внутривенно (медленно), а птице перорально один раз в сутки в следующих дозах: (мл на животное) при острых заболеваниях: лошадям, крупному рогатому скоту 10,0-25,0 мл; телятам, жеребя­там 5,0-12,0 мл; овцам, козам 2,5-8,0 мл; ягнятам, козлятам 1,5-2,5 мл; свиньям 2,5-10,0 мл; поросятам-сосунам1,0- 2,5 мл; собакам0,5-5,0 мл; кошкам и пушным зверям 0,5-2,5 мл. Цыплятам 1,0-1,5 мл на 1 л питьевой воды; курам-несушкам 2,0-3,0 мл на 1 л питьевой воды. Длительность применения препарата составляет 4-5 дней.

Особые указания: Убой животных на мясо и использование молока для пищевых целей после применения препарата разрешается без ограничений.

Стимулотон: инструкция по применению и отзывы

Стимулотон – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Стимулотона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклой овальной формы, почти белого или белого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «Е271» (50 мг) или «Е272» (100 мг), на другой – разделительная риска, без запаха (по 50 мг: 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 100 мг: по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: сертралина гидрохлорид – 55,95 мг или 111,9 мг, что эквивалентно 50 мг или 100 мг сертралина;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кальция гидрофосфата дигидрат;
• состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертралин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ), который при этом очень незначительно изменяет процессы обратного захвата допамина и норадреналина. В рекомендованных дозах данное вещество препятствует захвату серотонина тромбоцитами человека. Для него нехарактерно антихолинергическое, седативное или стимулирующее действие. Сертралин не обладает сродством к бензодиазепиновым, мускариновым (холинергическим), гистаминергическим, серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим или ГАМК-рецепторам.

Антидепрессивный эффект наблюдается к концу второй недели регулярного приема Стимулотона, в то время как максимальное терапевтическое действие отмечается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов применение сертралина не приводит к увеличению массы тела. Также он не провоцирует физическую или психическую лекарственную зависимость.

Фармакокинетика

Степень всасывания сертралина из ЖКТ достаточно высока, однако этот процесс происходит медленно. Максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 4,5–8,4 часа после перорального приема Стимулотона. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение недели при ежедневном приеме 1 раз в день. При приеме сертралина вместе с едой его биодоступность увеличивается на 25%, а время достижения максимальной концентрации уменьшается.

Степень связывания сертралина с белками плазмы крови равна 98%. Объем распределения превышает 20 л/кг.

Сертралин интенсивно метаболизируется во время первого прохождения через печень, участвуя в процессах N-деметилирования. Его основным метаболитом является N-десметилсертралин, обладающий меньшей активностью по сравнению с исходным веществом. Метаболиты определяются в кале и моче в равных концентрациях. Примерно 0,2% сертралина экскретируется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения препарата варьируется от 22 до 36 часов и не изменяется в зависимости от пола или возраста пациента. Для N-десметилсертралина данный показатель составляет от 62 до 104 часов. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и период полувыведения возрастают у пациентов с дисфункциями печени. Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетические параметры сертралина при его регулярном применении остаются неизменными.

Сертралин определяется в грудном молоке, однако сведения, касающиеся его способности преодолевать гематоплацентарный барьер, отсутствуют. Также он не выводится из организма посредством диализа.

Показания к применению

• профилактика и лечение депрессии различной этиологии, включая состояния, сопровождающиеся чувством тревоги;
• стрессовые расстройства посттравматического характера;
• панические расстройства (с агорафобией или без нее);
• обсессивно-компульсивные расстройства, в том числе у пациентов детского возраста старше 6 лет.

Противопоказания

• нестабильная эпилепсия;
• сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
• возраст до 18 лет, кроме терапии обсессивно-компульсивного расстройства;
• период беременности и грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Стимулотон с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с органическими заболеваниями головного мозга (включая задержку умственного развития), эпилепсией, маниакальными состояниями, почечной и/или печеночной недостаточностью, при снижении веса тела, обсессивно-компульсивных расстройствах у детей старше 6 лет.

Инструкция по применению Стимулотона: способ и дозировка

Таблетки Стимулотон принимают внутрь, утром или вечером, 1 раз в сутки.

• депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства: 50 мг, терапевтический эффект развивается медленно, продолжительность лечения назначает врач индивидуально;
• панические или посттравматические стрессовые расстройства: начальная доза – 25 мг в течение одной недели, затем – 50 мг. При хорошей переносимости для достижения желаемого терапевтического ответа показано еженедельное повышение дозы на 50 мг до достижения максимальной суточной дозы 200 мг. Клинический эффект обычно наступает в течение одной недели. Регулярный прием следует продолжать не менее 2–4 недель. Для поддерживающей терапии следует применять минимальную эффективную дозу.

• дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза – 25 мг, после недели терапии дозу показано увеличить до 50 мг;
• дети в возрасте от 13 до 18 лет: начальная доза – 50 мг.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу Стимулотона можно повышать на 50 мг 1 раз в неделю, но не выше 200 мг в сутки. Применять дозы выше 50 мг у детей следует с особой осторожностью, чтобы не допустить передозировки. Для длительной поддерживающей терапии необходимо использовать минимальную эффективную дозу.

При нарушении функции почек и для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При выраженных нарушениях функции печени следует уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами Стимулотона.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: редко – головная боль, сонливость, головокружение, утомляемость, тремор, раздражительность, бессонница, гипомания, мания, акатизия; возможно – реакции, схожие с симптомами основного заболевания, включая депрессию, парестезию, гипестезию, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, ажитацию, психоз, тревожность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение;
• со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, сухость во рту; редко – спазмы в желудке и животе, тошнота, рвота, анорексия, диарея, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диспепсия;
• со стороны системы кроветворения: кровотечения (включая кровотечение из носа);
• дерматологические реакции: редко – приливы крови к лицу, гиперемия кожи, повышенное потоотделение;
• со стороны обмена веществ: снижение веса тела;
• со стороны половой системы: редко – снижение потенции, задержка эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, дисменорея;
• со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения, нарушения зрения;
• лабораторные показатели: в отдельных случаях – бессимптомное повышение аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) (наблюдается в течение первых девяти недель приема Стимулотона, после отмены препарата немедленно прекращается), обратимая гипонатриемия (чаще у пациентов пожилого возраста, находящихся на сопутствующей терапии диуретиками или другими средствами);
• прочие: редко – зевота, аллергические реакции; в отдельных случаях – синдром отмены; (связь следующих нежелательных эффектов с приемом Стимулотона достоверно не установлена) редко – многоформная экссудативная эритема; иногда – судороги, двигательные нарушения (нарушение походки, экстрапирамидные симптомы), гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, галакторея, кожный зуд, сыпь.

Передозировка

Даже при приеме Стимулотона в высоких дозах тяжелые симптомы, связанные с передозировкой сертралина, обычно не наблюдаются. Однако его сочетание с этанолом либо другими препаратами может вызвать тяжелую интоксикацию.

Последствием передозировки в некоторых случаях оказывается серотониновый синдром, признаками которого являются гиперрефлексия, миоклонус, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное потоотделение, психомоторное возбуждение, ажитация, головокружение, тахикардия.

Специфические антидоты к сертралину отсутствуют. Рекомендуются постоянный мониторинг жизненно важных функций организма и интенсивная поддерживающая терапия. Не следует провоцировать рвоту. Прием активированного угля может дать более значительный эффект, чем промывание желудка. Также необходимо контролировать проходимость дыхательных путей. Сертралин отличается большим объемом распределения, поэтому при передозировке переливание крови, форсированный диурез и проведение гемоперфузии и диализа могут не привести к желаемому результату.

Особые указания

Отсутствуют сведения о возможности применения электросудорожной терапии на фоне применения Стимулотона.

В отдельных случаях возможно развитие мании или гипомании.

Связанные с депрессией суицидальные мысли и попытки могут возникнуть на любом этапе лечения до наступления ремиссии. Поэтому требуется тщательное медицинское наблюдение за больным с начала курса лечения до момента стабильного клинического эффекта.

Женщин детородного возраста следует предупредить о необходимости использования надежных противозачаточных средств в течение всего периода применения Стимулотона.

Двигательные нарушения в большинстве случаев наблюдаются у пациентов, которые одновременно принимают антипсихотические средства (нейролептики) или при наличии двигательных нарушений в длительном анамнезе.

В клинических исследованиях наблюдались редкие случаи эпилептических припадков у больных депрессией и с обсессивно-компульсивными расстройствами. Точная связь их появления с приемом сертралина не установлена. Больным эпилепсией, не имеющим припадков, следует регулярно обследоваться, а при возникновении припадков необходимо прекратить терапию Стимулотоном.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь или принимать этанолсодержащие препараты.

Поскольку применение антидепрессантов у детей и подростков способствует развитию враждебности, непокорности, агрессии, гнева и повышает вероятность суицида и суицидальных мыслей, при назначении Стимулотона для лечения обсессивно-компульсивного расстройства детям необходимо обеспечить тщательное наблюдение для своевременного выявления суицидальных симптомов.

Использовать препарат в педиатрии следует с особой осторожностью из-за отсутствия данных о долгосрочной безопасности в отношении роста, созревания, формирования когнитивной сферы, поведения ребенка.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При монотерапии применение Стимулотона не оказывает влияние на психомоторные функции пациента. При комбинации с другими средствами рекомендации о способности больного к управлению транспортными средствами и механизмами в каждом конкретном случае должен давать лечащий врач индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования применения Стимулотона у беременных женщин не проводились, поэтому назначение лекарственного средства допускается только в случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для плода. Пациентки репродуктивного возраста, которые собираются принимать сертралин, должны использовать надежные методы контрацепции.

Сертралин определяется в грудном молоке, поэтому его назначение в период лактации не рекомендовано. Поскольку достоверные данные о безопасности его приема кормящими женщинами отсутствуют, перед началом курса терапии грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Достаточный клинический опыт применения Стимулотона в педиатрии отсутствует, поэтому детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают. Исключение составляют дети старше 6 лет с ОКР (обсессивно-компульсивными расстройствами), данной категории пациентов лекарственное средство следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Требуется соблюдать осторожность при назначении Стимулотона больным с почечной недостаточностью. Специально корректировать дозу при наличии нарушений почечной функции нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Требуется соблюдать осторожность при назначении Стимулотона больным с печеночной недостаточностью. При наличии нарушений функций печени необходимо произвести корректировку дозы в сторону уменьшения, либо увеличить интервалы между приемами лекарственного средства.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу Стимулотона не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированная терапия с ингибиторами МАО, включая селегилин и обратимый ингибитор МАО моклобемид, вызывает тяжелые осложнения, поэтому данное сочетание противопоказано. Начинать прием сертралина разрешено не менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.

При одновременном применении Стимулотона:

• циметидин в значительной степени снижает клиренс сертралина;
• диазепам, варфарин, толбутамид и другие связывающиеся с белками плазмы средства следует применять с осторожностью, поскольку у сертралина высокое связывание с белками плазмы;
• карбамазепин, этанол, фенитоин, галоперидол не влияют на психомоторные реакции и когнитивные функции при максимальной дозе (200 мг) сертралина;
• атенолол не изменяет свое бета-блокирующее действие;
• глибенкламид и дигоксин не изменяют свои свойства и не нарушают терапевтическое действие сертралина, применяемого в максимальной дозе;
• производные кумарина способствуют значительному увеличению протромбинового времени, поэтому требуется осуществлять контроль протромбинового времени как в начале лечения сертралином, так и после его отмены;
• карбамазепин, терфенадин не изменяют скорость своего метаболизма;
• кортизол не нарушает эндогенное бета-гидроксилирование;
• препараты лития повышают риск развития тремора.

При длительном применении Стимулотона в дозе 50 мг в сутки сопутствующая терапия средствами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2D6, вызывает повышение их концентраций в плазме крови.

В клинически значимой степени сертралин не подавляет активность изофермента CYP2C9, оказывает минимальный ингибирующий эффект или не влияет на изофермент CYP1A2.

Следует избегать сочетаний с триптофаном, фенфлурамином, другими серотонинергическими веществами, а в случае острой необходимости их одновременного назначения с сертралином, рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Аналоги

Аналогами Стимулотона являются: Алевал , Торин, Серлифт , Асентра , Серената , Золофт , Пароксетин , Селектра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.