Στα σύγχρονα φαρμακεία μπορείτε να βρείτε αρκετά φάρμακα που είναι περισσότερο ή λιγότερο αποτελεσματικά κατά της ρινίτιδας, των αλλεργιών και του άσθματος. Η περιγραφή, οι οδηγίες για το φάρμακο "Singulair" και οι κριτικές παρουσιάζουν αρκετά μεγάλο ενδιαφέρον μεταξύ των απλών ανθρώπων. Η μέση τιμή φέτος για αυτό το φάρμακο είναι περίπου χίλια ρούβλια ανά συσκευασία. Ωστόσο, ορισμένα καταστήματα λιανικής προσφέρουν το φάρμακο μόνο για 800 ρούβλια, ενώ σε άλλα το κόστος είναι κοντά σε μιάμιση χιλιάδες. Η διαφορά στην τιμή εξηγείται όχι μόνο από τις ιδιαιτερότητες του φαρμακείου, αλλά και από τα χαρακτηριστικά της φόρμας απελευθέρωσης.

Τι θα βοηθήσει;

Με βάση την περιγραφή στις οδηγίες χρήσης του Singular, μπορούμε να συμπεράνουμε ότι το προϊόν έχει θετική επίδραση στα ακόλουθα προβλήματα υγείας:

• άσθμα;
• ρινίτιδα που προκαλείται από αλλεργίες.

Το βρογχικό άσθμα δεν αντιμετωπίζεται μόνο με μακρά πορεία, αλλά μπορεί επίσης να προληφθεί με τη χρήση του φαρμάκου που περιγράφεται. Ως προληπτικό μέτρο, η χρήση του Singulair θα πρέπει να επιβλέπεται από το γιατρό σας. Πώς μπορεί να χρησιμοποιηθεί το Singular για παιδιά; Ένα παιδί μπορεί να τρώει 4 mg φαρμάκου την ημέρα εάν είναι ήδη δύο ετών. Γενικά, αυτή η δόση προορίζεται για παιδιά από 2 έως 5 ετών. Και 5 mg την ημέρα μπορούν ήδη να καταναλωθούν από παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω.

Άσθμα: πώς θα βοηθήσει;

Εάν διαγνωστεί βρογχικό άσθμα, ήδη σε δόση 4 mg μασώμενα δισκία «Singulair» θα έχει την ακόλουθη θετική επίδραση στον οργανισμό:

• θα παρέχει βοήθεια σε ασθενείς που πάσχουν από υπερευαισθησία στην ασπιρίνη·
• θα αποτρέψει την ανάπτυξη επιθέσεων (ανεξάρτητα από την ώρα της ημέρας).
• θα εξαλείψει?
• θα βοηθήσει στην πρόληψη της ανάπτυξης άσθματος σε φόντο αυξημένης σωματικής δραστηριότητας.

Όσον αφορά τη ρινίτιδα, που προκαλείται από αλλεργική αντίδραση του σώματος, τότε, όπως προκύπτει από τις κριτικές, οδηγίες χρήσης, για παιδιά το "Singulair" (με τη μορφή μασώμενων δισκίων των 10 mg) εγκρίνεται από την ηλικία των 15 ετών και έχει έντονο θετικό αποτέλεσμα. Η χρήση του φαρμάκου ανακουφίζει την κατάσταση των ασθενών με εποχιακές αλλεργίες και αντιδράσεις δυσανεξίας που δεν εξαρτώνται από την εποχή. Τα συμπτώματα εξαλείφονται ανεξάρτητα από την ώρα της ημέρας.

Με τι μπορώ να το αντικαταστήσω;

Πρέπει να πούμε ότι υπάρχουν σχετικά λίγες κριτικές σχετικά με το εργαλείο Singular στον ρωσόφωνο τομέα του Διαδικτύου. Πιθανώς, αυτό εξηγείται από τη διαφορά στην τιμή (οι οδηγίες χρήσης του Singular για παιδιά είναι γενικά παρόμοιες με τις οδηγίες για άλλα μασώμενα δισκία) σε σύγκριση με τα ανάλογα. Κατά μέσο όρο, τα φάρμακα που έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα κοστίζουν περίπου 500 ρούβλια ανά συσκευασία στα ρωσικά φαρμακεία. Οι πιο δημοφιλείς τίτλοι:

• "Montelukast";
• "Montelast";
• «Σίνγκλον».

Φυσικά, οι οδηγίες χρήσης του Singular και των αναλόγων μπορεί να διαφέρουν, καθώς και η κύρια δραστική ουσία. Δεν συνιστάται αυστηρά η αντικατάσταση του φαρμάκου που συνιστά ο γιατρός με ένα φθηνότερο κατά βούληση, καθώς είναι πιθανές περιπτώσεις ατομικής δυσανεξίας και η κατάσταση του ασθενούς μόνο θα επιδεινωθεί. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα εάν το φάρμακο επιλέγεται για τη θεραπεία ενός παιδιού.

Ωστόσο, εάν θέλετε να εξοικονομήσετε χρήματα, τότε μπορείτε να αποφύγετε τον περιττό κίνδυνο εάν η αντικατάσταση συμφωνηθεί με τον γιατρό σας. Οι κριτικές σχετικά με τα ανάλογα Singular (οι οδηγίες χρήσης αυτών των φαρμάκων συνήθως δεν είναι πιο περίπλοκες - είτε μασήστε δισκία είτε χρησιμοποιήστε συσκευή εισπνοής) είναι γενικά θετικές· οι ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία σημειώνουν την υψηλή αποτελεσματικότητα των φαρμάκων.

"Singular": πώς λειτουργεί;

Η κύρια δραστική ουσία που διασφαλίζει την αποτελεσματικότητα του περιγραφόμενου φαρμάκου είναι η μοντελουκάστη. Αυτή η ουσία ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των υποδοχέων λευκοτριενίων. Το φάρμακο πωλείται σε μασώμενα δισκία. Κάθε δισκίο είναι επικαλυμμένο με μια εύπεπτη επικάλυψη. Η περιγραφή του φαρμάκου "Singulair", η πλήρης σύνθεση και τα χαρακτηριστικά χρήσης υποδεικνύονται στις συνημμένες οδηγίες.

Τα δισκία είναι συσκευασμένα σε κυψέλες, συσκευασμένα σε κουτιά από χαρτόνι. Κάθε κουτί είναι εξοπλισμένο με ένα ένθετο χαρτιού που περιέχει πλήρεις πληροφορίες για το φάρμακο. Εδώ, χωρίς αποτυχία, δίνονται αναλυτικά η περιγραφή του "Singular", οι ενδείξεις και οι οδηγίες χρήσης.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το Singular μόνο πολύ προσεκτικά, υπό την επίβλεψη του γιατρού σας, ή ακόμα καλύτερα να αποφύγετε τη χρήση του φαρμάκου και να βρείτε ένα αντικατάστατο για αυτό. Οι οδηγίες χρήσης του Singular 5-, 10 mg για παιδιά/ενήλικες αναφέρουν τις ακόλουθες ομάδες ατόμων:

• παιδιά κάτω των έξι ετών·
• άτομα που δεν μπορούν να ανεχθούν τα συστατικά του φαρμάκου·
• εγκυος γυναικα;
• γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας?
• ασθενείς με φαινυλκετονουρία.

Πώς να χρησιμοποιήσετε;

Έτσι, γνωρίζετε ήδη ότι όλα τα πρότυπα χρήσης πρέπει να προδιαγράφονται στις οδηγίες χρήσης του Singular. Ενδιαφέρεστε για κριτικές και την τιμή αυτού του φαρμάκου; Πολλοί άνθρωποι λένε ότι αυτό το φάρμακο είναι αποτελεσματικό, αλλά πολύ ακριβό. Ο κατασκευαστής υποδεικνύει ότι το προϊόν χρησιμοποιείται καλύτερα το βράδυ (έχει μέγιστη επίδραση για το βρογχικό άσθμα). Τα δισκία μασώνται και η στιγμή χρήσης δεν εξαρτάται σε καμία περίπτωση από την ώρα του φαγητού.

Για ασθενείς ηλικίας άνω των 15 ετών, η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 10 mg (λαμβανόμενη κάθε φορά). Συνιστάται η χρήση το βράδυ, πριν πάτε για ύπνο. Οι οδηγίες χρήσης του Singulair για παιδιά πρέπει να μελετηθούν πριν από την αγορά αυτού του φαρμάκου.

Και πότε θα λειτουργήσει;

Οι οδηγίες για ιατρική χρήση του φαρμάκου "Singulair" εφιστούν την προσοχή στο γεγονός ότι χρειάζεται μόνο μία ημέρα για να επιτευχθεί ένα έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, η διακοπή της θεραπείας μόλις ληφθούν τα πρώτα θετικά αποτελέσματα κατηγορηματικά δεν συνιστάται.

Ο κατασκευαστής συμβουλεύει τη συνέχιση της θεραπείας για να επιτευχθεί ο μέγιστος έλεγχος της κατάστασης και να αποτραπεί η ανάπτυξη κρίσεων άσθματος. Εάν η νόσος έχει γίνει οξεία, η χρήση του φαρμάκου συνεπάγεται την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού και διαρκεί ολόκληρη την περίοδο της έξαρσης. Αυτό το σημείο υποδεικνύεται στις οδηγίες χρήσης του Singular για παιδιά και ενήλικες.

Επιτρέπεται ο συνδυασμός των περιγραφόμενων μασώμενων δισκίων με GCS με τη μορφή εισπνοών. Το φάρμακο δεν έρχεται σε αντίθεση με τα βρογχοδιασταλτικά, τα οποία επιτρέπουν επίσης την ταυτόχρονη χρήση στη θεραπεία.

Φαρμακολογία

Κατά την κατάποση, το δραστικό συστατικό του φαρμάκου "Singulair" έχει κατασταλτική επίδραση στους υποδοχείς CysLT1. Αυτό σας επιτρέπει να επηρεάσετε τους μεσολαβητές που συνοδεύουν τις φλεγμονώδεις διεργασίες. Αυτοί οι ίδιοι μεσολαβητές σχετίζονται με αυξημένη δραστηριότητα των βρόγχων, η οποία είναι χαρακτηριστική του άσθματος. Η σωστή χρήση του φαρμάκου σάς επιτρέπει να μειώσετε τον όγκο των εκκρίσεων που δημιουργούνται στους βρόγχους.

Ως αποτέλεσμα, το πρήξιμο των αεραγωγών γίνεται πιο αδύναμο. Γενικά, αυτό έχει θετική επίδραση στην κατάσταση της βλεννογόνου μεμβράνης που καλύπτει την αναπνευστική οδό. Η σωστή χρήση του φαρμάκου μπορεί να μειώσει τη συχνότητα και τον αριθμό των επιθέσεων. Η ασθένεια εξελίσσεται πιο εύκολα. Προσπαθείτε πάντα να διαβάζετε προσεκτικά τις οδηγίες χρήσης του Singular για παιδιά/ενήλικες.

Την πρώτη ημέρα μετά την είσοδο του δραστικού συστατικού στο ανθρώπινο σώμα, η βρογχοδιασταλτική δράση αυξάνεται, η οποία στη συνέχεια διατηρείται για μεγάλο χρονικό διάστημα αρκετά έντονη, ώστε η κατάσταση του ασθματικού να σταθεροποιηθεί. Το μεγαλύτερο θετικό αποτέλεσμα παρατηρείται εάν διαγνωστεί επίμονο άσθμα και τα βρογχοδιασταλτικά δεν ελέγχουν επαρκώς την κατάσταση του ασθενούς.

Αρνητικές επιπτώσεις: για τι να είμαστε προετοιμασμένοι;

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης του Singular για παιδιά/ενήλικες, μπορεί να αντιμετωπίσετε μια σειρά από ανεπιθύμητες ενέργειες. Κάποια από αυτά καταγράφονται σε μεγάλο ποσοστό των περιπτώσεων. Οι ασθενείς παραπονούνται για:

• βήχας;
• ρινική καταρροή?
• πονοκέφαλο;
• ναυτία;
• πονόλαιμος;
• κοιλιακό άλγος;
• αλλεργίες.

Οι εργαστηριακές εξετάσεις δείχνουν ότι ενεργοποιούνται οι τρανσαμινάσες του ήπατος.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, είναι δυνατή η μόλυνση του αναπνευστικού συστήματος. Τα πάνω μονοπάτια είναι τα πρώτα που υποφέρουν.

Μερικοί ασθενείς παρουσίασαν αιμορραγία κατά τη χρήση του φαρμάκου. Υπάρχουν γνωστές περιπτώσεις δυσανεξίας, που εξηγούνται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αναφυλαξία. Με συχνότητα μικρότερη από μία περίπτωση στις δέκα χιλιάδες, όσοι έκαναν θεραπεία με Singulair μπορεί να εμφανίσουν ηπατική βλάβη - ηωσινοφιλική διήθηση.

Μερικοί ασθενείς παραπονιούνται για αλλαγή χαρακτήρα υπό την επίδραση του φαρμάκου: γίνονται ευερέθιστοι και επιθετικοί. Μπορεί να υπάρχουν εκδηλώσεις εχθρότητας, μερικές φορές ταραχή. Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ταχυκαρδία, πονοκέφαλο και πολύ σπάνια σπασμούς. Πολλοί ασθενείς παραπονέθηκαν ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Singular ήθελαν συνεχώς να κοιμούνται. Εξαιρετικά σπάνια, αλλά και πάλι κρούσματα ηπατίτιδας έχουν καταγραφεί.

Σπάνιες, αλλά εύστοχες: δυσάρεστες παρενέργειες

Εάν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση κατά τη χρήση του Singular, είναι δυνατή όχι μόνο η σχετικά ασφαλής κνίδωση, αλλά και το αγγειοοίδημα, το οποίο αποτελεί κίνδυνο για την υγεία και τη ζωή του ασθενούς.

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αυτό το φάρμακο είναι πιο επιρρεπείς στην εμφάνιση αιματωμάτων και ερυθημάτων. Το δέρμα μπορεί να ξεσπάσει σε εξάνθημα ή να προκαλέσει φαγούρα. Μερικοί ασθενείς έχουν αιμορραγία από τη μύτη και αναπτύσσουν μια πνευμονική μορφή ηωσινοφιλίας. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν από το γαστρεντερικό σωλήνα:

• διαταραχή κοπράνων?
• παγκρεατίτιδα?
• δυσπεψία;
• ναυτία, έμετος.

Μερικοί ασθενείς παραπονιούνται για πόνο, πόνο στους μύες και στις αρθρώσεις, που μετατρέπονται σε κράμπες (εξαιρετικά σπάνιο). Σε μικρότερα παιδιά, η θεραπεία μερικές φορές συνοδεύεται από ακράτεια ούρων. Σε οποιαδήποτε ηλικία, οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Singulair μερικές φορές παραπονιούνται για κόπωση, γενική αδυναμία, ασθενικό σύνδρομο και οίδημα.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

Με βάση τις πιθανές παρενέργειες και λαμβάνοντας υπόψη την πιθανότητα εμφάνισής τους, το Singular θεωρείται φάρμακο που είναι καλά ανεκτό ανεξαρτήτως ηλικίας. Τα περισσότερα από τα δυσάρεστα αποτελέσματα που συνοδεύουν τη θεραπεία δεν είναι αρκετά σοβαρά ώστε να απαιτούν προσαρμογή της στρατηγικής θεραπείας. Σπάνια προκύπτει η ανάγκη διακοπής του φαρμάκου "Singulair".

Ο κατασκευαστής (και ταυτόχρονα οι γιατροί) εφιστά την προσοχή στο γεγονός ότι ακόμη και αν επιτευχθούν βελτιώσεις στην κατάσταση του ασθενούς, είναι πολύ σημαντικό να συνεχιστεί η θεραπεία με τη χρήση του Singular, παρά την αξιοσημείωτη πρόοδο. Το φάρμακο δεν προορίζεται για την ανακούφιση των επιθέσεων· η χρήση του δεν αποτελεί λόγο άρνησης βρογχοδιασταλτικών, καθώς το Singulair δεν αντικαθιστά αυτήν την ομάδα φαρμάκων. Ο κατασκευαστής εφιστά επίσης την προσοχή στο γεγονός ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα του περιγραφόμενου φαρμάκου σε οξείες προσβολές, επομένως η θεραπεία με Singulair δεν συνιστάται για έναν ασθενή με τέτοια διάγνωση.

Είναι σημαντικό!

Με τη χρήση του Singulair, απαγορεύεται η παράλληλη θεραπεία με ασπιρίνη ή άλλα φάρμακα της ίδιας ομάδας, εάν έχει διαπιστωθεί αλλεργική αντίδραση σε φάρμακα της κατηγορίας ΜΣΑΦ. Κατά την παρακολούθηση της κατάστασης ενός ασθενούς που χρησιμοποιεί το Singular, είναι απαραίτητο να θυμάστε ότι οι ιατρικές στατιστικές περιγράφουν περιπτώσεις θεραπείας που συνοδεύονται από ψυχικές και νευρολογικές διαταραχές.

Μία από τις σπάνιες ασθένειες που εμφανίζεται σε μικρό ποσοστό του πληθυσμού είναι η δυσανεξία στη γαλακτόζη, η οποία προκαλείται από γενετικούς παράγοντες. Εάν ένας ασθενής με άσθμα πάσχει από αυτή τη διαταραχή υγείας, δεν πρέπει να παίρνει το Singulair με τη μορφή μασώμενων δισκίων, καθώς κάθε δόση περιέχει λακτόζη με τη μορφή μονοϋδρικής σε ποσότητα 10 mg. Παρόμοιοι περιορισμοί επιβάλλονται σε ασθματικούς που πάσχουν από ανεπάρκεια λακτάσης εκ γενετής. Σοβαροί περιορισμοί στη δυνατότητα θεραπείας επιβάλλονται από τη δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, στην οποία οι ασθενείς δεν μπορούν επίσης να χρησιμοποιήσουν δισκία που περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη.

Η προσοχή είναι το κλειδί για την υγεία

Εάν ένας ασθενής με βρογχικό άσθμα έχει ιστορικό φαινυλκετονουρίας, ο γιατρός είναι υποχρεωμένος να ενημερώσει (και ο κατασκευαστής αναφέρει αυτό το γεγονός στις οδηγίες χρήσης) ότι ένα δισκίο περιέχει ασπαρτάμη. Οι όγκοι του είναι παρόμοιοι με 0,842 mg φαινυλαλανίνης.

Μελέτες της επίδρασης στο ανθρώπινο σώμα των συστατικών των δισκίων Singular δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στη συγκέντρωση. Επιτρέπεται η οδήγηση αυτοκινήτου ή άλλων κινούμενων μονάδων κατά τη διάρκεια θεραπευτικής αγωγής.

Τι γίνεται αν είναι πάρα πολύ;

Η υπερβολική δόση του Singulair μπορεί να οδηγήσει σε αρκετά δυσάρεστες συνέπειες, επομένως είναι σημαντικό να χρησιμοποιείτε τα δισκία σωστά, ακολουθώντας τις συστάσεις του κατασκευαστή και του θεράποντος ιατρού. Έρευνες, κλινικές δοκιμές, καθώς και κριτικές ασθενών που χρησιμοποίησαν το φάρμακο περιέχουν αναφορές στο αίσθημα δίψας, στο αντανακλαστικό φίμωσης και στην υπερδιέγερση που συνοδεύουν τη δηλητηρίαση του σώματος. Το κεφάλι και το στομάχι σας μπορεί να πονέσουν. Πολλοί άνθρωποι που έχουν βιώσει υπερβολική δόση έχουν παραπονεθεί για λαχτάρα για ύπνο.

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Σε περίπτωση δηλητηρίασης του σώματος, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί συμπτωματική θεραπεία.

Συνδυάστε σοφά

Το "Singular" μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια με πολλά φάρμακα που έχουν αναπτυχθεί για ασθενείς με βρογχικό άσθμα που πάσχουν από ρινίτιδα που προκαλείται από αλλεργίες. Το φάρμακο συνδυάζεται τόσο με προληπτικά φάρμακα όσο και με φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μακροχρόνια θεραπεία αυτών των διαταραχών. Η συμβατότητα δεν εξαρτάται από τη μορφή δοσολογίας του φαρμάκου "Singulair".

Εάν ο ασθενής έχει υποβληθεί σε θεραπεία με κορτικοστεροειδή με τη μορφή αερολυμάτων, ο κατασκευαστής συνιστά τη μετάβαση στο Singulair ομαλά, υπό την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού. Μια ξαφνική αλλαγή στη στρατηγική θεραπείας μπορεί να προκαλέσει αρνητικές αντιδράσεις στον οργανισμό. Δεν συνιστάται η αλλαγή ενός τύπου φαρμάκου σε άλλο κατόπιν δικής σας αίτησης, χωρίς τη σύσταση ενός γιατρού και την προσεκτική στάση του στην κατάσταση.

Το προϊόν έχει σχεδιαστεί ως βάση για μακροχρόνια θεραπεία. Η αυτοθεραπεία με τη χρήση της μπορεί να οδηγήσει σε απρόβλεπτες αντιδράσεις. Σε περίπτωση οξείας μολυσματικής διαδικασίας, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί όταν ο γιατρός αξιολογήσει την κατάσταση του ασθενούς. Σε μια τέτοια κατάσταση, συνήθως εφαρμόζεται ο συνδυασμός με άλλα φάρμακα που επιλέγονται από ειδικό με βάση τις ιδιαιτερότητες της νόσου.

Catad_pgroup Αναστολέας υποδοχέων λευκοτριενίου

Singulair - οδηγίες χρήσης

Αριθμός Μητρώου:

P N016104/01

Δραστική ουσία:

Montelukast

Φόρμα δοσολογίας:

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Χημική ένωση:

1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει:

Δραστική ουσία: montelukast sodium 10,4 mg (ισοδύναμο με 10,0 mg ελεύθερου οξέος).

Έκδοχα:υπρολόζη (υδροξυπροπυλοκυτταρίνη) 4,0 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη 89,3 mg, μονοϋδρική λακτόζη 89,3 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη 6,0 mg, στεατικό μαγνήσιο 1,0 mg.

Σύνθεση της επικάλυψης που καλύπτει το δισκίο:Υπρολόζη (υδροξυπροπυλοκυτταρίνη) 1,73 mg, υδροπρομεζόζη (μεθυλοϋδροξυπροπυλκυτταρίνη) 1,73 mg, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171) 1,50 mg, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172) 0,004 mg, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172) 0,036 Μ.

Περιγραφή:

Ανοιχτό κρεμ, τετράγωνες, στρογγυλεμένες άκρες, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με χαραγμένο το MSD 117 στη μία πλευρά και το SINGULAIR στην άλλη πλευρά.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

Αναστολέας υποδοχέων λευκοτριενίου

ATX:

R.03.D.C.03

Φαρμακοδυναμική:

Τα κυστεϊνυλικά λευκοτριένια (LTC 4, LTD 4, LTE 4) είναι ισχυροί φλεγμονώδεις μεσολαβητές των εικοσανοειδών που εκκρίνονται από μια ποικιλία κυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των μαστοκυττάρων και των ηωσινόφιλων. Αυτοί οι σημαντικοί προασθματικοί μεσολαβητές συνδέονται με υποδοχείς κυστεϊνυλολευκοτριενίου. Οι υποδοχείς κυστεϊνυλολευκοτριενίου τύπου Ι (υποδοχείς CysLT 1) υπάρχουν στην ανθρώπινη αναπνευστική οδό (συμπεριλαμβανομένων των λείων μυϊκών κυττάρων των βρόγχων, των μακροφάγων) και σε άλλα φλεγμονώδη κύτταρα (συμπεριλαμβανομένων των ηωσινόφιλων και ορισμένων μυελοειδών βλαστοκυττάρων). Τα κυστεϊνυλικά λευκοτριένια συσχετίζονται με την παθοφυσιολογία του βρογχικού άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας. Στο άσθμα, οι επιδράσεις που προκαλούνται από τα λευκοτριένια περιλαμβάνουν βρογχόσπασμο, αυξημένη έκκριση βλέννας, αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα και αυξημένο αριθμό ηωσινοφίλων. Στην αλλεργική ρινίτιδα, μετά από έκθεση σε αλλεργιογόνο, κυστεϊνυλολευκοτριένια απελευθερώνονται από προφλεγμονώδη κύτταρα του ρινικού βλεννογόνου κατά την πρώιμη και όψιμη φάση της αλλεργικής αντίδρασης, η οποία εκδηλώνεται με συμπτώματα αλλεργικής ρινίτιδας. Ένα ενδορινικό τεστ με κυστεϊνυλολευκοτριένια έδειξε αύξηση της αντίστασης των ρινικών αεραγωγών και συμπτώματα ρινικής απόφραξης.

Το Montelukast είναι ένα εξαιρετικά δραστικό φάρμακο όταν λαμβάνεται από το στόμα που βελτιώνει σημαντικά τη φλεγμονή στο βρογχικό άσθμα. Σύμφωνα με βιοχημική και φαρμακολογική ανάλυση
Το Montelukast συνδέεται με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τους υποδοχείς CysLT 1 χωρίς να αλληλεπιδρά με άλλους φαρμακολογικά σημαντικούς υποδοχείς στην αναπνευστική οδό (όπως προσταγλανδίνης, χολινεργικούς ή β-αδρενεργικούς υποδοχείς).
Το Montelukast αναστέλλει τις φυσιολογικές επιδράσεις των κυστεϊνυλολευκοτριενίων LTC 4, LTD 4 και LTE 4 δεσμεύοντας τους υποδοχείς CysLT 1 χωρίς να διεγείρει αυτούς τους υποδοχείς.
Το Montelukast αναστέλλει τους υποδοχείς CysLT στους αεραγωγούς, όπως αποδεικνύεται από την ικανότητά του να εμποδίζει την ανάπτυξη βρογχόσπασμου ως απόκριση στο εισπνεόμενο LTD 4 σε ασθενείς με άσθμα. Μια δόση 5 mg είναι επαρκής για την ανακούφιση του βρογχόσπασμου που προκαλείται από το LTD 4 .

Το Montelukast προκαλεί βρογχοδιαστολή εντός 2 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση και μπορεί να συμπληρώσει τη βρογχοδιαστολή που προκαλείται από? 2-αδρενεργικοί αγωνιστές.

Η χρήση μοντελουκάστης σε δόσεις που υπερβαίνουν τα 10 mg την ημέρα, λαμβανόμενη μία φορά, δεν αυξάνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική:

Αναρρόφηση

Το Montelukast απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Στους ενήλικες, όταν λαμβάνουν 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με άδειο στομάχι, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) επιτυγχάνεται μετά από 3 ώρες (Tmax). Η μέση βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 64%. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τη Cmax στο πλάσμα του αίματος και τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Διανομή

Το Montelukast συνδέεται περισσότερο από 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής του montelukast σε συγκέντρωση σταθερής κατάστασης είναι κατά μέσο όρο 8-11 λίτρα.

Μελέτες με ραδιοσημασμένη μοντελουκάστη σε αρουραίους δείχνουν ελάχιστη διείσδυση στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Επιπλέον, οι συγκεντρώσεις του επισημασμένου φαρμάκου 24 ώρες μετά τη χορήγηση ήταν ελάχιστες σε όλους τους άλλους ιστούς.

Μεταβολισμός

Το Montelukast μεταβολίζεται εκτενώς. Κατά τη μελέτη θεραπευτικών δόσεων σε ενήλικες και παιδιά, η συγκέντρωση των μεταβολιτών της μοντελουκάστης σε σταθερή κατάσταση στο πλάσμα δεν προσδιορίζεται.

Ερευνα σε vitroΗ χρήση μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος έδειξε ότι τα ισοένζυμα 3A4, 2C8 και 2C9 του κυτοχρώματος P450 εμπλέκονται στο μεταβολισμό της μοντελουκάστης. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα της έρευνας που διεξήχθη σε vitroσε μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος,
Η μοντελουκάστη σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος δεν αναστέλλει τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 και 2D6.

Μετακίνηση

Η κάθαρση της μοντελουκάστης στο πλάσμα σε υγιείς ενήλικες είναι κατά μέσο όρο 45 ml/min. Μετά την από του στόματος χορήγηση ραδιοσημασμένης μοντελουκάστης, το 86% της ποσότητας απεκκρίνεται με τα κόπρανα εντός 5 ημερών και λιγότερο από 0,2% στα ούρα, επιβεβαιώνοντας ότι
Το Montelukast και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά στη χολή.

Ο χρόνος ημιζωής του montelukast σε νεαρούς υγιείς ενήλικες κυμαίνεται από 2,7 έως 5,5 ώρες. Η φαρμακοκινητική του montelukast παραμένει σχεδόν γραμμική όταν χορηγείται από το στόμα σε δόσεις άνω των 50 mg. Κατά τη λήψη μοντελουκάστης το πρωί και το βράδυ, δεν παρατηρήθηκαν διαφορές στη φαρμακοκινητική. Όταν λαμβάνετε 10 mg μοντελουκάστης 1 φορά την ημέρα, παρατηρείται μέτρια (περίπου 14%) συσσώρευση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα.

Χαρακτηριστικά της φαρμακοκινητικής σε ομάδες ασθενών λιανικής

Η φαρμακοκινητική του montelukast είναι παρόμοια σε γυναίκες και άνδρες.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Με μία εφάπαξ από του στόματος δόση 10 mg μοντελουκάστης, το φαρμακοκινητικό προφίλ και η βιοδιαθεσιμότητα είναι παρόμοια σε ηλικιωμένους και νεαρούς ασθενείς. Ο χρόνος ημιζωής του montelukast στο πλάσμα είναι ελαφρώς μεγαλύτερος σε ενήλικες μεγαλύτερης ηλικίας. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους.

Αγώνας

Δεν υπήρχαν διαφορές στις κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές επιδράσεις σε ασθενείς διαφορετικών φυλών.

Ηπατική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και κλινικές εκδηλώσεις κίρρωσης, παρατηρήθηκε επιβράδυνση του μεταβολισμού της μοντελουκάστης, συνοδευόμενη από αύξηση της περιοχής κάτω από τη φαρμακοκινητική καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) κατά περίπου 41% μετά από μία εφάπαξ δόση 10 mg. Η αποβολή της μοντελουκάστης σε αυτούς τους ασθενείς είναι ελαφρώς αυξημένη σε σύγκριση με υγιή άτομα (μέσος χρόνος ημιζωής 7,4 ώρες). Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του montelukast για ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη φύση της φαρμακοκινητικής του montelukast σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (πάνω από 9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh).

Νεφρική ανεπάρκεια

Επειδή η
Η μοντελουκάστη και οι μεταβολίτες της δεν απεκκρίνονται στα ούρα· η φαρμακοκινητική της μοντελουκάστης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει αξιολογηθεί. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για αυτήν την ομάδα ασθενών.

Ενδείξεις χρήσης

Πρόληψη και μακροχρόνια θεραπεία του βρογχικού άσθματος σε ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών, συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης των ημερήσιων και νυχτερινών συμπτωμάτων της νόσου, της θεραπείας του βρογχικού άσθματος σε ασθενείς με υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και της πρόληψης του βρογχόσπασμου που προκαλείται από φυσική δραστηριότητα.

Ανακούφιση από τα ημερήσια και νυχτερινά συμπτώματα της εποχικής ή/και της αλλεργικής ρινίτιδας όλο το χρόνο σε ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

Παιδική ηλικία έως 15 ετών.

Ανεπάρκεια λακτάσης, δυσανεξία στη λακτόζη και δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Προσεκτικά:

Κλινικές μελέτες του φαρμάκου Singulair® δεν έχουν διεξαχθεί σε έγκυες γυναίκες. Το Singulair® θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο ή το παιδί. Κατά τη χρήση του φαρμάκου Singulair® μετά την καταχώριση, αναφέρθηκε η ανάπτυξη συγγενών ανωμαλιών στα άκρα σε νεογνά των οποίων οι μητέρες έλαβαν το φάρμακο Singulair® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι περισσότερες από αυτές τις γυναίκες έλαβαν επίσης άλλα φάρμακα για τη θεραπεία του άσθματος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν έχει τεκμηριωθεί σχέση αιτίου-αποτελέσματος μεταξύ της λήψης του Singulair® και της ανάπτυξης συγγενών ανωμαλιών στα άκρα.

Δεν είναι γνωστό εάν το Singulair® απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεδομένου ότι πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση του Singulair® σε μητέρες που θηλάζουν.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Από το στόμα 1 φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από τα γεύματα. Για θεραπεία βρογχικό άσθμαΤο Singulair® πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας αλεργική ρινίτιδαη δόση μπορεί να ληφθεί οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας κατόπιν αιτήματος του ασθενούς. Οι ασθενείς που πάσχουν από βρογχικό άσθμα και αλλεργική ρινίτιδα θα πρέπει να λαμβάνουν ένα δισκίο Singulair® μία φορά την ημέρα το βράδυ.

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 15 ετών και άνω

Η δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών είναι ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο. 10 mg την ημέρα.

Η θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου Singulair® σε δείκτες που αντικατοπτρίζουν την πορεία του βρογχικού άσθματος αναπτύσσεται κατά την πρώτη ημέρα. Ο ασθενής θα πρέπει να συνεχίσει να λαμβάνει Singulair® τόσο κατά την περίοδο επίτευξης ελέγχου των συμπτωμάτων του βρογχικού άσθματος όσο και κατά τη διάρκεια περιόδων έξαρσης του βρογχικού άσθματος.

Για ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία ή ανάλογα με το φύλο, δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή της δόσης.

Σκοπός του φαρμάκου Singulair® ταυτόχρονα με άλλους τύπους θεραπείας για το βρογχικό άσθμα

Το φάρμακο Singulair® μπορεί να προστεθεί στη θεραπεία του ασθενούς με βρογχοδιασταλτικά και εισπνεόμενα γλυκοκορτικοστεροειδή (βλ. ενότητα «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα»).

Παρενέργεια

Γενικά, το Singulair® ήταν καλά ανεκτό. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως ήπιες και. κατά κανόνα, δεν απαιτείται διακοπή του φαρμάκου. Η συνολική συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη θεραπεία με Singulair® είναι συγκρίσιμη με τη συχνότητά τους κατά τη λήψη εικονικού φαρμάκου.

Παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών με βρογχικό άσθμα

Σε κλινικές μελέτες του φαρμάκου Singulair® συμμετείχαν 573 ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών. Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή διάρκειας 12 εβδομάδων, η μόνη ανεπιθύμητη ενέργεια (ΑΕ) που αξιολογήθηκε ως σχετιζόμενη με το φάρμακο και εμφανιζόταν σε >1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Singulair και πιο συχνά από ό,τι σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο ήταν η δίψα. Οι διαφορές στη συχνότητα εμφάνισης αυτής της ΑΕ μεταξύ των δύο ομάδων θεραπείας δεν ήταν στατιστικά σημαντικές.

Συνολικά 426 ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Singulair® για τουλάχιστον 3 μήνες. 230 - για 6 μήνες ή περισσότερο, και 63 ασθενείς - για 12 μήνες ή περισσότερο. Με μακρύτερη θεραπεία, το προφίλ ΑΕ δεν άλλαξε.

Παιδιά ηλικίας 2 έως 14 ετών με εποχική αλλεργική ρινίτιδα

Μια κλινική δοκιμή 2 εβδομάδων, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, με χρήση Singulair® για τη θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας περιελάμβανε 280 ασθενείς ηλικίας 2 έως 14 ετών. Το φάρμακο Singulair® λαμβανόταν από ασθενείς μία φορά την ημέρα το βράδυ και ήταν γενικά καλά ανεκτό· το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου ήταν παρόμοιο με το προφίλ ασφάλειας του εικονικού φαρμάκου. Δεν καταγράφηκαν ΑΕ σε αυτήν την κλινική μελέτη. που θα μπορούσε να θεωρηθεί σχετιζόμενη με το φάρμακο θα εμφανιζόταν στο ~1% των ασθενών που λάμβαναν Singulair® και πιο συχνά από ό,τι στην ομάδα ασθενών που λάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Παιδιά ηλικίας 6 έως 14 ετών με βρογχικό άσθμα

Το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου στα παιδιά ήταν γενικά παρόμοιο με το προφίλ ασφάλειας στους ενήλικες και συγκρίσιμο με το προφίλ ασφάλειας του εικονικού φαρμάκου.

Σε μια κλινική δοκιμή 8 εβδομάδων, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, η μόνη ΑΕ που αξιολογήθηκε ως σχετιζόμενη με το φάρμακο, που εμφανίστηκε σε >1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Singulair® και συχνότερα από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, ήταν η κεφαλαλγία. Η διαφορά στη συχνότητα μεταξύ των δύο ομάδων θεραπείας δεν ήταν στατιστικά σημαντική. Σε μελέτες ρυθμού ανάπτυξης, το προφίλ ασφάλειας σε ασθενείς αυτής της ηλικιακής ομάδας ήταν σύμφωνο με το προφίλ ασφάλειας του Singulair® που περιγράφηκε προηγουμένως. Με μεγαλύτερη θεραπεία (περισσότερο από 6 μήνες), το προφίλ ΑΕ δεν άλλαξε.

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 15 ετών και άνω με άσθμα

Σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές διάρκειας 12 εβδομάδων με παρόμοιο σχεδιασμό, τα μόνα AE που αξιολογήθηκαν ως σχετιζόμενα με το φάρμακο, που εμφανίστηκαν στο ~ 1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Singulair και πιο συχνά από ό,τι στην ομάδα εικονικού φαρμάκου, ήταν κοιλιακό άλγος και κεφαλαλγία. Οι διαφορές στη συχνότητα εμφάνισης αυτών των ΑΕ μεταξύ των δύο ομάδων θεραπείας δεν ήταν στατιστικά σημαντικές. Με μεγαλύτερη θεραπεία (για 2 χρόνια), το προφίλ ΑΕ δεν άλλαξε.

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 15 ετών και άνω με εποχιακές αλλεργίες ρινίτιδα

Το φάρμακο Singulair® λαμβανόταν από ασθενείς μία φορά την ημέρα το πρωί ή το βράδυ και ήταν γενικά καλά ανεκτό, το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου ήταν παρόμοιο με το προφίλ ασφάλειας του εικονικού φαρμάκου. Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές, δεν υπήρχαν ΑΕ που να θεωρήθηκαν σχετιζόμενες με το φάρμακο, που εμφανίστηκαν σε περίπου 1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Singulair και πιο συχνά από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Στην ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη διάρκειας 4 εβδομάδων, το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου ήταν παρόμοιο με αυτό στις μελέτες διάρκειας 2 εβδομάδων. Η συχνότητα υπνηλίας με το φάρμακο σε όλες τις μελέτες ήταν η ίδια όπως και με το εικονικό φάρμακο.

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 15 ετών και άνω με αλλεργική ρινίτιδα όλο το χρόνο

Το φάρμακο Singulair® λαμβανόταν από ασθενείς μία φορά την ημέρα και ήταν γενικά καλά ανεκτό. Το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε σε ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα και εικονικό φάρμακο. Σε αυτές τις κλινικές μελέτες, δεν υπήρχαν ΑΕ που να θεωρούνταν ότι σχετίζονται με το φάρμακο, οι οποίες παρατηρήθηκαν στο 1% περίπου των ασθενών που λάμβαναν Singulair® και πιο συχνά από ό,τι στην ομάδα ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η συχνότητα υπνηλίας κατά τη λήψη του φαρμάκου ήταν ίδια με εκείνη κατά τη λήψη εικονικού φαρμάκου.

Γενικευμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων κλινικές δοκιμές

Διεξήχθη συγκεντρωτική ανάλυση 41 κλινικών δοκιμών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο (35 μελέτες που αφορούσαν ασθενείς ηλικίας 15 ετών και άνω, 6 μελέτες που αφορούσαν ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών) χρησιμοποιώντας επικυρωμένες μεθόδους για την αξιολόγηση της αυτοκτονικότητας. Μεταξύ των 9.929 ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Singulair® και των 7.780 ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο σε αυτές τις μελέτες, ένας ασθενής αναγνωρίστηκε ως αυτοκτονικός στην ομάδα ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Singulair®. Δεν υπήρξαν αυτοκτονίες, απόπειρες αυτοκτονίας ή άλλες προπαρασκευαστικές ενέργειες ενδεικτικές αυτοκτονικής συμπεριφοράς σε καμία από τις ομάδες θεραπείας.

Ξεχωριστά, διεξήχθη μια συγκεντρωτική ανάλυση 46 ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών δοκιμών (35 μελέτες σε ασθενείς ηλικίας 15 ετών και άνω, 11 μελέτες σε ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως 14 ετών) για την αξιολόγηση των ανεπιθύμητων επιπτώσεων στη συμπεριφορά (ΑΕ). Μεταξύ των 1.673 ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Singulair® και των 8.827 ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο σε αυτές τις μελέτες, το ποσοστό των ασθενών με τουλάχιστον ένα ΑΕ ήταν 2,73% μεταξύ εκείνων που έλαβαν Singulair® και 2,27% μεταξύ αυτών που έλαβαν εικονικό φάρμακο: η αναλογία ήταν 1,12 ( 95% διάστημα εμπιστοσύνης)