Theophilus: használati utasítás. Teofillin alkalmazása és lehetséges ellenjavallatok Hosszan ható hatású teofillinek

A teofillin (Theophyllinum lat.) purinszármazék, alkaloid, központi idegrendszeri stimulánsként ismert adenozinerg szer, görcsoldó, hörgőtágító, asztma ellenes, kardiotonikus és kifejezett vízhajtó tulajdonságokkal.

Ezt a purinszármazékot egy jól csomagolt tartályban állítják elő, amely megvédi a fő hatóanyagot - a teofilint - a közvetlen fényhatástól.

A teofillin felszabadulási formái:

• orális tabletták vízmentes teofillin - (100 mg, 200 mg); depó (200 mg, 300 mg); retard (100 mg, 250 mg);
• por kapszulákban - (50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 200 mg, 300 mg);
• végbélkúpok 0,2 g;
• szirup (Elixir) (15 ml - 80 mg).

Teofillin tabletták

A vízmentes teofillin tabletták (lapos henger alakúak, letöréssel) oldható héjjal vannak bevonva, és anélkül is előállíthatók. Buborékfóliába (sejtcsomagolás) és műanyag tégelyekbe-tartályokba csomagolják.

A hatóanyag egy tablettában 100-300 mg.

"Depot" és "retard" - nem a tabletták neve! Ez a teofillin por préselt formája, amely a teofillin fő hatóanyagot tartalmazza. A gyomorban rétegesen oldódik, lehetővé téve, hogy a gyógyszer fokozatosan, adagolva kerüljön be a szervezetbe - a gyógyszer megszerzésének elhúzódó formája. Depono (lat.) - elhalasztani, retardo (lat.) - lassítani.

Ez a forma a legvonzóbb a páciens számára, mert biztosítja a gyógyszer stabil koncentrációját a szervezetben, megkönnyíti a gyomor-bél traktus terheit és jelentősen csökkenti Negatív következmények ha a gyógyszert nem vették be időben, vagy teljesen elfelejtették.

A gyógyszer kapszula és por formájában

A vízmentes teofillin kapszulák egy módosított hatású gyógyszer, azaz egyesíti a terápiás hatás kezdetének sebességét és az expozíció időtartamát.

A teofillin por kemény zselatin héjba van csomagolva, amelynek 3 színe van, a hatóanyag mennyiségének könnyebb meghatározására. Így:

• fehér-rózsaszín kapszula (fehér vagy színtelen test és rózsaszín kupak) - 100 mg;
• fehér-kék kapszula - 200 mg;
• kapszula száma 1 fehér-zöld - 300 mg.

Teofillin kúpok

Rektális kúpok Teofillin - a kúpok 0,2 g teofillint tartalmaznak, a többi zsírbázis, amelyben a gyógyszer egyenletesen oszlik el.

Az ilyen bázisok a testhőmérséklet hatására megolvadnak, biztosítva a gyógyszer maximális hozzáférhetőségét a nyálkahártyán keresztül, és képesek könnyen átjutni szilárd halmazállapotból folyadékba, megkerülve a "kenőcs" állapotot.

A teofillin kúpok a legkevésbé mérgezőek, gyakorlatilag nem okoznak allergiát, egy órán belül feloldódnak. Egy csomag 10 db teofillint tartalmazó végbélkúpot tartalmaz.

Szirup

Teofillin szirup

Az elixír formájú teofillint gyakran "szirupnak" nevezik. Az Elixir Theophyllinum kereskedelmi neve Theophylline KI. Az általános (nemzetközi) név összetett - teofillin / kálium-jód (teofillin-kálium-jodid). Szirupnak a narancsoldat magas cukortartalma, valamint a gyermekek számára kellemes narancs-citrus íze és illata miatt nevezik.

Ennek az elixírnek jelentős előnye van a teofillin felszabadulás egyéb formái között - 1 éves kortól használható gyermekek számára, amikor más formákhoz hasonlóan legfeljebb 6 vagy 12 évesek.

A teofillin készítmények farmakológiai hatása

Mivel a teofillin egy alkaloid, a legmagasabb tartalma a tealevélben és a kávébabban található. Ismeretes, hogy ennek az anyagnak a hatása a szív koszorúereinek kitágítása, a hörgők izomzatának ellazulása, az idegrendszer serkentése és a vizelethajtó hatás.

Napjainkban a purin és xantin egy ilyen származékát szintetikus úton állítják elő, amely mindenki számára elérhetővé tette a teofilint.

Az alkaloidok alkalmazása a gyógyászatban:

• A koszorúér-keringés javítása angina pectoris és krónikus koszorúér-elégtelenség esetén.
• A szív- és vesekeringés stagnálásával - ödéma.

A teofillin más gyógyszerekkel kombinálva tökéletesen megbirkózik ezekkel a feladatokkal. Így például fokozza az ödéma konvergenciáját a szívgyógyszerekkel kombinálva. A hatás nagyobb, mint a teobrominé (a kakaóbab alkaloidja). És párosítva a bronchiális asztma és a hörgőgörcs kezelésére használják.

A hízósejt membrán stabilizálása révén fokozza az MCC-t (mucociliary Clearance) a teofillin a következőkre hat:

• a légző- és bordaközi izmok működésére, a rekeszizom összehúzódásának fokozására;
• stimulálja a légzőközpontot - normalizálja a légzést, fokozza az adrenalin felszabadulását a mellékvesék által.

Ez hozzájárul a vér és más szervek oxigénnel való ellátásához, csökkenti a szén-dioxid koncentrációját és fokozza a tüdő szellőzését.

Ez a hatás viszont pozitív serkentő hatással van a szívre, növeli a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, biztosítva a szívizom oxigénellátását.

Alkalmazás hatása:

• az agy, a vesék (diuretikus hatás) és a bőr ereinek tónusa csökken;
• csökkent pulmonalis vaszkuláris ellenállás;
• a hörgők simaizmainak összehúzódási aktivitása csökken;
• a nyomás a vérkeringés egy kis körében csökken;
• javul a bal és jobb szívkamra felületi működése.

A teofillint fő gyógyszerként (hörgő-obstruktív szindróma esetén), valamint egyéb betegségek adjuvánsaként (vese-genezis ödémás szindróma) használják.

A teofillin alkalmazására vonatkozó javallatok

Az 1,3-dimetil-xantin (a teofillin kémiai neve) tabletták, kapszulák és kúpok használatának főbb utasításai:

• Cor pulmonale és pulmonalis hypertonia.
• A vese eredetű ödémás szindróma (komplexben).

A Theophylline KI elixír alkalmazási indikációi 3 év alatti gyermekek számára: ATC kategória - hörgőtágító és (nyálkahártya-oldó, hörgőtágító).

A gyógyszer bármilyen kibocsátási formájának csomagolásán utasítást kell elhelyezni Részletes leírás maga a gyógyszer és a használatára vonatkozó ajánlások, egyéb hasznos információk, amelyeket fontos tanulmányozni a kezelés megkezdése előtt.

A gyógyszer alkalmazásának módja és adagolása

A teofillin vényre kapható a gyógyszertárakban.

Ez annak köszönhető, hogy az egyes betegeknél egyéni megközelítést alkalmaznak az adag kiszámításában, és az orvos bizonyos tesztek sikeres átadása után bízik a gyógyszer tolerálható toleranciájában.

A Theophyllinum általánosan elfogadott dózisai a következők:

• a kezdő adag nem haladhatja meg a napi 400 mg 1,3-dimetil-xantint;
• az adag simán 25%-kal növelhető 3 napon belül;
• a terápiás hatás elérésekor (4-5 nap), kívánatos a növekedés leállítása.

A használat leállításáról vagy folytatásáról az orvosnak kell döntenie.

A teofillin dózisa a vérplazmában, amely nem haladhatja meg a mg / kg / nap:

• 20-25 kg - 24 mg / kg;
• 24-32 kg - 20 mg / kg;
• 50-70 kg - 18 mg / kg;
• 70-13 mg/kg.

Purinszármazékok intoleranciája, szélütés, szívroham, vérzés (beleértve a peptikus fekélyt is), a koszorúér érelmeszesedése, terhesség és szoptatás.

A gyógyszer mellékhatásai

Leggyakrabban megfigyelhető:

• károsodott tudat és látás;
• szorongás;
• görcsök;
• stenocardia, aritmia, tachycardia támadásai;
• torokfájás;
• erőtlenség;
• allergiás reakciók.

A gyógyszer analógjai és kereskedelmi nevei:

• Athonilum;
• Spofillin retard;
• Theobiolong;
• Theodile;
• Ventax;
• Uni-dur;
• Unilar;
• Diffumal;
• spofillin;
• Retafil.

A teofillinnek számos generikusa van – általában így nevezik azokat a gyógyszereket, amelyeknél lejárt a hivatalos szabadalmi idő (szabadalmi oltalom).

A generikus gyógyszerek a szabadalmaztatott gyógyszerekhez képest alacsonyabb áraikról híresek, de a teofillin ára már alacsony (kb. 200-300 rubel csomagonként).

teofillin - gyógyszerkészítmény, melynek hörgőtágító hatása van; adenozin receptor blokkoló, foszfodiészteráz gátló.

Kiadási forma és összetétel

A teofillin retard tabletta formájában kapható: lapos, hengeres, fehér, sárgás árnyalattal, letöréssel (100 mg-os dózis) vagy letöréssel és kockázattal (200 mg-os és 300 mg-os adag) (10 darab) mindegyik buborékfóliában, kartondobozban 2, 3 vagy 5 csomag; 20, 30 vagy 50 darab polimer dobozban, kartondobozban 1 doboz).

Összetétel 1 tablettánként:

• hatóanyag: teofillin - 100, 200 vagy 300 mg;
• segédkomponensek: nátrium-lauril-szulfát, mikrokristályos cellulóz, polivinil-acetát, kalcium-sztearát, povidon, szilícium-dioxid.

Használati javallatok

• krónikus obstruktív betegségek (például tüdőtágulás és krónikus obstruktív bronchitis);
• bronchiális asztma(A teofillin a választott gyógyszer terheléses asztmában szenvedő betegeknél; az asztma egyéb formáiban kiegészítő szerként alkalmazzák);
• "tüdő" szív;
• alvási apnoe;
• pulmonális hipertónia;
• vese etiológiájú ödémás szindróma (komplex kezelésben).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• súlyos tachyarrhythmiák;
• retina vérzés;
• vérzés a gyomor-bél traktusból;
• gyomorfekély patkóbélés gyomor;
• hemorrhagiás stroke;
• magas savasságú gyomorhurut;
• epilepszia;
• súlyos artériás hipotenzió vagy magas vérnyomás;
• gyermekkor legfeljebb 12 év;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel és más xantin-származékokkal szemben.

Rokon (a teofillint óvatosan kell alkalmazni):

• krónikus szívelégtelenség;
• veseelégtelenség;
• májelégtelenség;
• elhúzódó hipertermia;
• súlyos koszorúér-elégtelenség;
• hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
• fokozott görcsös készenlét;
• az erek széles körben elterjedt ateroszklerózisa;
• gyakori kamrai extrasystole;
• ellenőrizetlen hypothyreosis;
• gastrooesophagealis reflux;
• a nyombél és a gyomor peptikus fekélye (javallatok az anamnézisben);
• ellenőrizetlen tirotoxikózis;
• prosztata hipertrófia;
• friss vérzés a gyomor-bél traktusból;
• a terhesség és a szoptatás időszaka;
• idős kor.

Az alkalmazás módja és adagolása

A teofillin tablettákat szájon át kell bevenni.

Az átlagos ajánlott adag felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek naponta kétszer 300 mg (10-15 mg/ttkg két adagban, 12 órás időközzel). Szükség esetén napi háromszor 300 mg-ot vagy egyszer 500 mg-ot írjon be este, lefekvés előtt (ha a rohamok túlnyomórészt éjszakai vagy reggeli jellegűek).

A 60 kg-os vagy annál nagyobb testtömegű nemdohányzó betegeknek a teofillint 200 mg-os kezdeti adagban írják fel (este), majd ezt követően napi kétszer 200 mg-ra emelik.

A 60 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél a kezdő adag 100 mg (lefekvés előtt), majd 100 mg naponta kétszer.

A gyógyszeres kezelés kisebb adagokkal kezdődik, fokozatosan növelve őket, amíg el nem érik a maximális terápiás hatást. Az adagot napi 100-200 mg-mal növelik 1-2 napos időközönként. Ha a teofillint nem jól tolerálják, az adagot csökkenteni kell.

A gyógyszer dózisa olyan paraméterektől függ, mint a beteg életkora és testtömege, valamint a betegség természete.

Ha nagy adagokat kell bevenni, akkor a kezelés során ellenőrizni kell a teofillin plazmakoncentrációját: 20-25 mcg / ml értéknél a napi adagot 10% -kal kell csökkenteni; 25-30 mcg / ml - csökkentse a napi adagot 25% -kal; 30 mcg / ml felett - csökkentse felére. Három nappal később muszáj ellenőrző mérés. Csökkentett teofillin-koncentráció esetén a napi adagot 25%-kal kell emelni 3 napos időközönként. Amikor a beteg állapota stabilizálódik a gyógyszer nagy dózisú alkalmazása mellett, az ellenőrzést félévente vagy évente kell elvégezni.

Fenntartó napi adagok:

• 60 kg vagy annál nagyobb súlyú nemdohányzó felnőtt betegek - 600 mg;
• 60 kg-nál kisebb testtömegű nemdohányzó felnőtt betegek - 400 mg;
• 60 kg vagy annál nagyobb súlyú dohányzó betegek - 900 mg (300 mg reggel és 600 mg este);
• 60 kg-nál kisebb testtömegű dohányzó betegek - 600 mg (200 mg reggel és 400 mg este).

Májműködési zavarokra és betegségekre a szív-érrendszer dózismódosítás szükséges: a 60 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknek napi 400 mg teofillint írnak fel, 60 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél - 200 mg naponta.

Súlyos máj- és szívkárosodás, vírusos eredetű fertőzések és idős betegek esetén is csökkentik a gyógyszer napi adagját.

Mellékhatások

• szív- és érrendszer: csökkenés vérnyomás, szívfájdalom, tachycardia, fokozott anginás rohamok, szívdobogásérzés, aritmiák;
• emésztőrendszer: a nyombél és a gyomor peptikus fekélyének súlyosbodása, hányinger, gyomorégés, gastrooesophagealis reflux, hányás, hasmenés, gastralgia; hosszan tartó terápia esetén - csökkent étvágy;
• allergiás reakciók: láz, viszketés, bőrkiütés;
• idegrendszer: szorongás, fejfájás, remegés, izgatottság, szédülés, álmatlanság, ingerlékenység;
• egyéb: hematuria, albuminuria, fokozott izzadás, fokozott diurézis, tachypnea, hipoglikémia, kipirulás, mellkasi fájdalom.

A fejlődés valószínűsége mellékhatások csökken a teofillin adagjának csökkenésével.

Különleges utasítások

A gyógyszer behatol anyatej Ezért, ha szükséges, szoptatás alatti alkalmazása javasolt a szoptatás leállításához. Ha a teofillint a terhesség végén alkalmazzák, akkor a tachycardia nemcsak terhes nőknél, hanem magzatoknál is megfigyelhető.

A teofillin nem az akut rohamok enyhítésére szolgál.

A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni nagy mennyiségű koffeint tartalmazó ital vagy étel esetén.

gyógyszerkölcsönhatás

A teofillin növeli az általános érzéstelenítő gyógyszerek, a glüko- és mineralokortikoszteroidok mellékhatásainak valószínűségét, valamint gyógyszerek amelyek izgatják a központi idegrendszer.

Karbamazepin, moracizin, fenitoin, rifampicin, szulfinpirazon, fenobarbitál, aminoglutetimid, izoniazid és orális ösztrogéntartalmú fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása esetén a teofillin adagjának növelése válhat szükségessé.

A gyógyszer felszívódása csökken, ha enteroszorbensekkel és hasmenés elleni szerekkel együtt adják.

A teofillin terápiás hatása fokozódhat, ha izoprenalinnal, linkomicinnel, mexiletinnel, tiabendazollal, verapamillal, makrolid antibiotikumokkal, allopurinollal, fluorokinolonokkal, enoxacinnal, metotrexáttal, ezért propafenonnal, tiklopidinnel, dimetináns intervarámmal és rekombibentinnel, dimetináns interferonnal, rekombinánnal dóziscsökkentésre lehet szükség.

A teofillin fokozza a vízhajtók és a béta-adrenerg stimulánsok hatását, csökkenti - a béta-blokkolókat és a lítiumkészítményeket.

A teofillin görcsoldó szerekkel együtt alkalmazható, véralvadásgátlókkal együtt óvatosan írják fel. A gyógyszert nem szabad más xantin-származékokkal egyidejűleg bevenni.

Tárolási feltételek

Száraz helyen, fénytől védve, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó. Gyerekektől távol tartandó.

Felhasználhatósági idő - 3 év.

Bruttó képlet

C 7 H 8 N 4 O 2

A teofillin anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

58-55-9

A teofillin anyag jellemzői

Fehér kristályos por, hideg vízben (1:180) gyengén oldódik, könnyen forró (1:85), savakban és lúgokban oldódik. Molekulatömeg 180,17.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- vízhajtó, görcsoldó, értágító, kardiotonikus, hörgőtágító, asztmaellenes.

Az adenozin receptorokhoz kötődik. Ezenkívül blokkolja a foszfodiészterázt, stabilizálja a cAMP-t és csökkenti az intracelluláris kalcium koncentrációját. Ellazítja a simaizmokat belső szervek(hörgők, gyomor-bél traktus és méh), gátolja a hízósejtek degranulációját és csökkenti az allergia mediátorok (szerotonin, hisztamin stb.) szintjét a vérben (allergiaellenes hatás). Növeli a légzőizmok (bordaközi izmok és rekeszizom) tónusát; kitágítja a tüdő ereit és javítja a vér oxigénellátását; gátolja a vérlemezke-aggregációt (gátolja a vérlemezke-aktiváló faktort és a PGF 2alfát), növeli az eritrociták deformációval szembeni ellenállását (javítja a vér reológiai tulajdonságait), csökkenti a trombózist és normalizálja a mikrokeringést. Az antianginás hatás (a szívizom oxigénellátásának fokozódása) a koszorúerek tágulásának köszönhető.

Szájon át történő alkalmazás után teljesen felszívódik (biohasznosulása több mint 90%). A vérben a Cmax 2 órán belül (normál forma) és 6 órán belül (elnyújtott formában) érhető el. A vérben 40-60% fehérjékhez kapcsolódik. Áthatol a hisztohematikus akadályokon. A májban biotranszformáción megy keresztül, inaktív metabolitok képződésével. Főleg a vesén keresztül választódik ki (felnőtteknél legfeljebb 13%, gyermekeknél legfeljebb 50% - változatlan formában); részben kiválasztódik az anyatejbe.

A teofillin alkalmazása

Bronchialis asztma, asztmás állapot, obstruktív bronchitis, tüdőtágulat, alvási apnoe.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, beleértve egyéb xantin-származékok (koffein, pentoxifillin, teobromin), vérzéses stroke, retinavérzés, akut szívinfarktus, súlyos koszorúér-érelmeszesedés, vérzés a közelmúltban.

Használata terhesség és laktáció idején

A teofillin anyag mellékhatásai

Szorongás, tudatzavar, görcsök, látászavarok, scotoma, anginás rohamok, szívritmuszavarok, tachycardia, hipotenzió, gégegyulladás, torokfájás, influenzaszerű szindróma, orrdugulás, xerostomia, étvágytalanság, hányinger, hányás, gyomorégés, chopatikus májgyulladás , megnövekedett májenzim-koncentráció (AST, ALT, alkalikus foszfatáz, LDH), intestinalis atónia, leukopenia, hypofibrinogenemia, pancytopenia, thrombocytopenia, allergiás reakciók.

Kölcsönhatás

Cimetidin, allopurinol, ciklosporin A, makrolid antibiotikumok, orális fogamzásgátlók, influenza elleni szérum, alacsony fehérje- és szénhidráttartalmú étrend – csökkenti a kiürülést és növeli a mellékhatások kockázatát.

Fenobarbitál, fenitoin, xantinok, dohányzás - felgyorsítják a biotranszformációt (mikroszómális májenzimeket indukálnak). A béta-blokkolók csökkentik a hörgőtágító aktivitást. Az adszorbensek, burkolószerek, savkötők, oxidálószerek lassítják a felszívódást és csökkentik a Cmax-ot, míg a lúgosítók növelik. Fokozza a diuretikumok hatását, csökkenti - NSAID-ok (a pirazolon származékok csoportjából), béta-blokkolók, probenecid.

Túladagolás

Tünetek: izgatottság, zavartság, görcsök, tachycardia, aritmia, hipotenzió, hányinger, hasmenés, véres hányás, hiperglikémia, hypokalaemia, metabolikus acidózis.

Kezelés: időpont egyeztetés aktív szén, bélöblítés polietilénglikol és sók kombinációjával; súlyos émelygés és hányás esetén - metoklopramid vagy ondansetron (in / in), görcsök - benzodiazepinek, fenobarbitál (vagy nátrium-tiopentál) és perifériás izomrelaxánsok; ha szükséges - hemoperfúzió.

Az ügyintézés módjai

belül.

Teofillin anyaggal kapcsolatos óvintézkedések

A retard formákkal történő kezelést a gyógyszer vérbeli koncentrációjának időszakos ellenőrzésével végezzük (nem haladhatja meg a 20 μg / ml-t).

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Név	A Wyshkovsky Index ® értéke

Egy tabletta hatóanyagként 100, 200 vagy 300 mg-ot tartalmazhat teofillin . A csomag 20, 30 vagy 50 tablettát tartalmaz.

Kiadási űrlap

vállalat Valenta Pharmaceuticals A teofillin retard tabletta formájában kapható.

farmakológiai hatás

Hörgőtágító.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Derivált purin – teofillin egy hörgőtágító. A gyógyszer lenyomja foszfodiészteráz , ezáltal fokozza a felhalmozódást a szövetekben tábor , elősegíti a blokkolást purin receptorok , csökkenti a közlekedést kalciumionok a sejtmembránok csatornáin keresztül csökkenti a kontraktilitást simaizom . A hörgők és a keringési rendszer ereinek (különösen a vesék, a bőr és az agy ereinek) ellazítása révén nyilvánul meg. értágító perifériás hatás, fokozza a véráramlást a vesékben, van vizelethajtó mérsékelt hatások. Egy hízósejt membrán stabilizátor , és elnyomja a kioldást is allergiás megnyilvánulások közvetítői .

Erősíti mukociliáris clearance , javítja rekeszizom- lehelet , növeli a bordaközti és légzőizmok működőképességét, serkenti a légzésközpontot. Csökkenti a vér szén-dioxid-tartalmát és normalizálja az oxigén áramlását. Olyan körülmények között hipokalémia fokozza a tüdő szellőzését.

Növeli koszorúér véráramlás , serkenti az aktivitást szívizom , növeli összehúzódásainak erejét és gyakoriságát, csökkenti az oxigénigényt. Csökkenti érrendszeri ellenállás a tüdő és a vérnyomás a vérkeringés kis köre . Kitágítja az epevezetékeket (extrahepatikus). akadályozza aggregációk , az aktiválási folyamat elnyomásával E2 alfa És vérlemezkék . Növeli deformációval szembeni ellenállás, előnyösen befolyásolja a vér reológiai paraméterei . Lelassítja a képződési folyamatokat, és normalizálja is mikrokeringés .

A hatóanyag elnyújtott felszabadulása miatt a plazma terápiás koncentrációja teofillin 3-5 óra elteltével figyelhető meg és 10-12 óráig fennáll, így a gyógyszer napi kétszeri szedése esetén állandó hatékony koncentrációt biztosít a vérben.

Van elég jó abszorpció a gyomor-bél traktusból és biohasznosulás kb 88-100%. A plazmafehérjékkel való kommunikáció körülbelül 60%. A TCmax 6 óra szinten változik. Áthatol placenta gát És tejben határozzák meg szoptató anya.

A gyógyszer 90%-a ki van téve anyagcsere a májban egyesek részvételével citokróm P450 enzimek (a legjelentősebb CYP1A2), a fő metabolitok, a 3-metil-xantin és az 1,3-dimetil-húgysav felszabadulásával.

A gyógyszer metabolitjai, valamint a változatlan anyag 7-13% -a (gyermekkorban akár 50%) a veséken keresztül ürül ki. Újszülötteknél a hiányos anyagcsere miatt a gyógyszer nagy része formában ürül ki koffein .

Nemdohányzókban a T1/2 6-12 óra, míg nikotinfüggőeknél 4-5 órára csökken. Nál nél , a máj és a vesék patológiái T1/2 meghosszabbodik. Nál nél CHF , légzési és májelégtelenség, szigorú , vírusos fertőzések , valamint 12 hónapos korig és 55 év felett, teljes hasmagasság leeresztett.

Használati javallatok

Broncho-obstruktív szindróma különböző okok miatt fejlesztették ki:

• (fizikai megerőltetésből eredő asztmára, mint választott gyógyszerre, valamint az asztma egyéb formáira, mint kiegészítő gyógyszerre);
• akadályozó krónikus lefolyás;
• tüdőtágulás ;
• cor pulmonale ;
• pulmonális hipertónia ;
• ödémás szindróma vesebetegség miatt (komplex kezelésben);

Ellenjavallatok

• (fokozott savassággal);
• exacerbációs időszakok gyomor-bél traktus ;
• gyomor-bélrendszeri vérzés;
• artériás hipo- ill súlyos lefolyás;
• vérzéses ;
• nehéz tachyarrhythmiák ;
• vérzés a szem retinájában;
• életkor 12 évig (nem elhúzódó formák esetén 3 évig);
• iránti túlérzékenység teofillin , valamint más származékok xantin ( , pentoxifillin, koffein).

Gondosan:

• súlyos megnyilvánulásai koszorúér-elégtelenség , beleértve és akut fázis;
• obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia ;
• hajók;
• krónikus szívelégtelenség ;
• gyakori kamrai extrasystole ;
• megnövekedett görcsös készenlét ;
• vagy máj ;
• a gyomor-bél traktus peptikus fekélye (korábban diagnosztizálták);
• friss gyomor-bélrendszeri vérzés;
• hosszú hipertermia ;
• vagy ;
• gastrooesophagealis reflux ;
• szoptatási és terhességi időszakok;
• öregkor vagy gyermekkor.

Mellékhatások

• gerjesztés;
• szorongás;
• ingerlékenység;

A szív- és érrendszer:

• (a magzatnál is megfigyelhető, ha teofillint alkalmaznak a harmadik trimeszterben);
• szívverés;
• cardialgia ;
• csökkenti a vérnyomást ;
• gyakoribb rohamok.

Emésztőszervek:

• gastralgia ;
• hányinger;
• gastrooesophagealis reflux ;
• hányás;
• a peptikus fekély súlyosbodása;
• étvágytalanság (hosszabb ideig tartó használat esetén).

Allergiás megnyilvánulások:

• És bőrtakarók.

Párhuzamos vétel bétablokkolók , különösen a nem szelektívek, vezethetnek a hörgők szűkülete , ami csökkenti a hörgőtágító hatást teofillin , és esetleg a hatékonysága is a bétablokkolók .

Adagolási forma:  hosszú hatású tabletták Fogalmazás:

1 tabletta tartalma:hatóanyag:

teofillin (100% anyagtartalomra vonatkoztatva) - OD g, 0,2 g vagy 0,3 g; Segédanyagok:

kollidon SR: polivinil-acetát - 80%, povidon - 19%, nátrium-lauril-szulfát - 0,8%, szilícium-dioxid - 0,2%; mikrokristályos cellulóz, kalcium-sztearát.

Leírás: tabletek fehér szín lapos-henger alakú sárgás árnyalattal, letöréssel (0,1 g-os adag esetén), letöréssel és kockázattal (OD g és 0,3 g adagok esetén). Farmakoterápiás csoport:hörgőtágító. ATX:  

R.03.D.A.04 Teofillin

Farmakodinamika:

Purin görcsoldó: blokkolja az adenozin receptorokat és gátolja a foszfodiészterázt. Kifejezett hörgőtágító hatást okoz a hörgőizmokra gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt. Stabilizálja a hízósejt membránt, gátolja az allergiás reakciók mediátorainak felszabadulását, növeli a mukociliáris clearance-t, serkenti a rekeszizom összehúzódását, javítja a légző- és bordaközi izmok működését. A légzésfunkció normalizálásával elősegíti a vér oxigénnel való telítését és a szén-dioxid koncentrációjának csökkentését; stimulálja a légzőközpontokat. Javítja a tüdő szellőzését hipokalémia esetén.

Serkentően hat a szívműködésre, fokozza a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, fokozza a koszorúér-véráramlást és a szívizom oxigénigényét. Csökkenti az erek (főleg az agy, a bőr és a vesék) tónusát. Csökkenti a pulmonalis vaszkuláris ellenállást, csökkenti a nyomást a pulmonalis keringésben. Növeli a vese véráramlását, mérsékelt vízhajtó hatása van. Kitágítja az extrahepatikus epevezetékeket.

A hatóanyag késleltetett felszabadulása a tablettákból biztosítja a teofillin terápiás szintjének elérését a vérben a beadás után 3-5 órával és 10-12 órás megőrzését, így a teofillin hatékony koncentrációja a vérben a nap folyamán. A gyógyszer napi kétszeri bevétele esetén fennmarad.

Farmakokinetika:

Kellően jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, biohasznosulása - 88-100%. A maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő 6 óra.

Kommunikáció a plazmafehérjékkel - körülbelül 60%. Áthatol a placenta gáton, megtalálható az anyatejben. A májban metabolizálódik (90%) számos citokróm P450 enzim részvételével (a legfontosabb CYP1A2). Fő metabolitok: 1,3-dimetil-húgysav és 3-metil-xantin.

A metabolitok kiválasztódása a veséken keresztül a változatlan hatóanyag 7-13%-ával együtt. A felezési idő nemdohányzó betegeknél 6-12 óra, dohányosoknál lényegesen rövidebb - 4-5 óra. Májcirrhosisban, veseelégtelenségben és alkoholizmusban szenvedő betegeknél a felezési idő meghosszabbodik. . A teljes clearance csökken magas lázban, súlyos légzési elégtelenségben, májelégtelenségben vagy krónikus szívelégtelenségben, vírusfertőzésben szenvedő betegeknél, valamint 55 év feletti betegeknél.

Javallatok:

Bármilyen eredetű broncho-obstruktív szindróma: bronchiális asztma (fizikai megterheléssel járó asztmában szenvedő betegek választott gyógyszere és egyéb formák kiegészítő gyógyszere), krónikus obstruktív betegségek (krónikus obstruktív bronchitis, tüdőemphysema).

Pulmonális hipertónia, "pulmonális" szív, vese eredetű ödémás szindróma (kombinációs terápia részeként), alvási apnoe.

Ellenjavallatok:

Túlérzékenység (beleértve más xantin-származékokat is - koffein, pentoxifillin, teobromin), epilepszia, gyomor- és nyombélfekély, magas savasságú gastritis, gyomor-bél traktus vérzése, súlyos artériás hiper- vagy hipotenzió, súlyos tachyarrhythmiák, retinavérzés vérzés, 12 év alatti gyermekek.

Gondosan:Óvatosan kell alkalmazni súlyos koszorúér-elégtelenségben (miokardiális infarktus akut fázisa, angina pectoris), széles körben elterjedt vaszkuláris atherosclerosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, gyakori kamrai korai szívverések, krónikus szívelégtelenség, fokozott görcsös készenlét, máj- és/vagy veseelégtelenség, gyomor fekély és 12 nyombélfekély (előzmény), gyomor-bél traktus vérzése a közelmúltban, kontrollálatlan pajzsmirigy alulműködés (a kumuláció lehetősége) vagy thyreotoxicosis, elhúzódó hipertermia, gastrooesophagealis reflux, prosztata hipertrófia, terhesség, szoptatás, idős kor. Terhesség és szoptatás:

Terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) csak akkor írják fel, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​lehetséges kockázatot. A gyógyszer kinevezése terhesség alatt (első trimeszterben és utolsó hetekben) csak szigorú jelzések esetén lehetséges.

A szoptatás alatti gyógyszer felírásakor figyelembe kell venni, hogy mi választódik ki az anyatejbe; Nem ajánlott a gyógyszert szoptatás alatt bevenni. Ha szükséges, a nőnek abba kell hagynia a gyógyszer szedését a szoptatás ideje alatt. szoptatás.

Adagolás és adminisztráció:

Belül, megfelelő mennyiségű folyadékkal lemosni.

Átlagos adag felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek- 300 mg naponta kétszer (10-15 mg / kg / nap alapján 2 adagban, 12 órás időközzel), szükség esetén - 300 mg naponta háromszor vagy 500 mg egyszer, lefekvés előtt (ha túlnyomórészt éjszakai és reggeli rohamok). Nemdohányzó felnőtteknek 60 kg-nál nagyobb testtömegűeknél a kezdő adag 200 mg, este, majd 200 mg naponta kétszer.

60 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél kezdeti egyszeri adag - 100 mg este, majd 100 mg naponta kétszer.

A kezelés kisebb adagokkal kezdődik, amelyeket fokozatosan, 1-2 napos időközönként növelnek (100-200 mg / nap) a maximális terápiás hatás eléréséig, rossz tolerancia esetén - csökkentik.

Az adag a betegség természetétől, a beteg életkorától és testtömegétől függ. Ha nagy dózisokat kell felírni, a kezelést a vér teofillinkoncentrációjának ellenőrzése mellett végzik (terápiás koncentráció - 10-15 μg / ml tartományban): 20-25 μg / ml koncentrációban, a napi adagot 10% -kal kell csökkenteni; 25-30 mcg / ml - 25%-kal; 30 mcg / ml felett - a napi adag 2-szeresére csökken. Az újbóli ellenőrzést 3 nap múlva hajtják végre. Ha a koncentráció túl alacsony, a napi adagot 3 napos időközönként 25%-kal növelik. Amikor a beteg állapota stabilizálódik a nagy dózisok szedése mellett, 6-12 havonta ellenőrizni kell.

Fenntartó adag 60 kg feletti felnőttek számára- 600 mg / nap, kevesebb, mint 60 kg - 400 mg / nap.

Mertdohányosok60 kg feletti testtömeggel A gyógyszer napi adagja - 600 mg este és 300 mg reggel, 60 kg-nál kisebb testtömeg esetén - 400 mg este és 200 mg reggel.

Szív- és érrendszeri betegségekben szenvedőknekés károsodott májműködés: 60 kg-nál nagyobb testtömeg esetén a napi adag 400 mg, 60 kg-nál kisebb testtömeg esetén - 200 mg. Csökken napi adag Súlyos szív-, máj-, vírusfertőzésben szenvedő betegeknél, idős betegeknél szükséges.

Legfeljebb 30 kg súlyú gyermekek- 10-20 mg / kg / nap (2 részre osztva).

Mellékhatások:

Az idegrendszerből:szédülés, fejfájás, álmatlanság, izgatottság, szorongás, ingerlékenység, remegés.

A szív- és érrendszer oldaláról:szívdobogásérzés, tachycardia (beleértve a magzatot is, ha terhes nő a harmadik trimeszterben szedi), aritmiák, vérnyomáscsökkenés, cardialgia, az anginás rohamok gyakoriságának növekedése.

Az emésztőrendszerből:gastralgia, hányinger, hányás, gastrooesophagealis reflux, gyomorégés, peptikus fekély súlyosbodása, hasmenés, hosszan tartó használat esetén - étvágytalanság.

allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, láz.

Egyéb: mellkasi fájdalom, tachypnea, kipirulás, albuminuria, hematuria, hipoglikémia, fokozott diurézis, fokozott izzadás.

A mellékhatások csökkennek a gyógyszer dózisának csökkentésével.

Túladagolás:

Tünetek:

étvágytalanság, gasztralgia, hasmenés, hányinger, hányás (beleértve a vért is), gyomor-bélrendszeri vérzés, tachypnea, az arcbőr kipirulása, tachycardia, kamrai aritmiák, álmatlanság, motoros izgatottság, szorongás, fényfóbia, remegés, görcsök.

Súlyos mérgezés esetén epileptoid rohamok alakulhatnak ki (különösen prekurzorok nélküli gyermekeknél), hipoxia, metabolikus acidózis, hiperglikémia, hypokalaemia, vérnyomáscsökkenés, vázizom-nekrózis, zavartság, veseelégtelenség myoglobinuriával.

Kezelés:

a gyógyszer abbahagyása, gyomormosás, aktív szén, hashajtók kijelölése, bélmosás polietilénglikol és elektrolit kombinációjával, kényszerdiurézis, hemoszorpció, plazmaszorpció, hemodialízis (alacsony hatékonyság, peritoneális dialízis hatástalan), tüneti kezelés (beleértve a tüneteket) hányás).

Görcsrohamok esetén őrizze meg az átlátszóságot légutakés oxigénterápiát biztosítanak. A rohamok enyhítésére - intravénásan, 0,1-0,3 mg / kg (legfeljebb 10 mg). Súlyos hányingerrel és hányással - vagy (intravénásan).

Kölcsönhatás:

Növeli a glükokortikoszteroidok, mineralokortikoszteroidok (hipernatrémia), általános érzéstelenítés (növeli a kamrai aritmiák kockázatát), a központi idegrendszert gerjesztő szerek (növeli a neurotoxicitást) mellékhatásainak valószínűségét.

A hasmenés elleni szerek és az enteroszorbensek csökkentik a teofillin felszívódását. , a szulfinpirazon, az orális ösztrogén tartalmú fogamzásgátlók és a moracizin, mivel mikroszomális oxidációt indukálnak, növelik a teofillin clearance-ét, ami miatt szükség lehet az adag növelésére.

P450 gátlókkal (beleértve a makrolid csoportba tartozó antibiotikumokat, linkomicint, allopurinolt, cimetidint, fluorokinolonokat), izoprenalin, enoxacin, diszulfiram, rekombináns alfa-interferon, metotrexát, mexiletin, propafenon, veraaticabenadin, influenon, tiaaticinsav és influenzain-gátlókkal való egyidejű alkalmazása. a teofillin hatása fokozódhat, és dózisának csökkentését teheti szükségessé.

Fokozza a béta-adrenerg stimulánsok és diuretikumok hatását (a glomeruláris filtráció fokozásával), csökkenti a lítiumkészítmények és a béta-blokkolók hatékonyságát. Kompatibilis a görcsoldó szerekkel, ne használja más xantin származékokkal együtt.

Óvatosan írja be az antikoagulánsokkal egyidejűleg.

Különleges utasítások:

A szív- és érrendszer, a máj, a vírusfertőzések súlyos betegségei, valamint az idős betegek esetében a gyógyszer adagját csökkenteni kell. A teofillin hatásának súlyossága csökkenhet dohányzó betegeknél.

Ha a teofillint szoptatás alatt kell alkalmazni, ajánlatos abbahagyni a szoptatást, mivel a gyógyszer átjut az anyatejbe. A terhesség végén történő alkalmazás esetén a magzatban tachycardia lehetséges.

A gyógyszer nem vészhelyzetek enyhítésére szolgál. Az elhúzódó formákkal történő kezelést a vér teofillinkoncentrációjának időszakos ellenőrzésével végzik. Ha az asztma jól kontrollált, és nincsenek mellékhatások vagy olyan tényezők, amelyek megváltoztathatják a dózisigényt, a teofillin-koncentrációt 6-12 hónapos időközönként mérik.

Legyen óvatos, ha nagy mennyiségű koffeintartalmú ételt vagy italt fogyaszt a kezelés alatt.

A közlekedési képességre gyakorolt ​​​​hatás. vö. és szőrme.: Kiadási forma / adagolás:

Tartós hatású tabletták 100 mg, 200 mg és 300 mg.

10 tabletta PVC fóliából és nyomott lakkozott alumínium fóliából készült buborékcsomagolásban.

5 buborékfólia a használati utasítással együtt kartondobozban van. Csomag: (10) - buborékcsomagolás (2) - kartondoboz

(10) - buborékcsomagolás (3) - kartondoboz

(10) - buborékcsomagolás (5) - kartondoboz

(20) - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok

(30) - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok

(50) - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok

Tárolási feltételek:B lista. Száraz, sötét helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó. Legjobb megadás dátuma:

3 év. Ne használja a lejárati idő után.

A gyógyszertári kiadás feltételei: Receptre Regisztrációs szám: LSR-001948/09 Regisztráció dátuma: 16.03.2009 Regisztrációs tanúsítvány tulajdonosa:VALENTA PHARM, PJSC Oroszország Gyártó:   Az információ frissítésének dátuma:   17.09.2015 Illusztrált utasítások

nézetek