Navodilo za uporabo oksazepama, uporaba, sestava, stranski učinki, indikacije, kontraindikacije. Oksazepam: navodila, sinonimi, analogi, indikacije, kontraindikacije, področje uporabe in odmerek.

Bruto formula

C15H11ClN202

Farmakološka skupina snovi Oksazepam

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

604-75-1

Značilnosti snovi Oksazepam

Anksiolitična benzodiazepinska serija.

Kristalni prah brez okusa, bel ali bel z rahlo rumenkastim odtenkom. Praktično je netopen v vodi, rahlo topen v etanolu, kloroformu, etru, topen v dimetilformamidu.

Farmakologija

Farmakološko delovanje  - anksiolitično, uspavalne tablete, pomirjevala.

Vzajemno deluje s specifičnimi benzodiazepinskimi receptorji, ki se nahajajo v postsinaptičnem kompleksu receptorjev GABA A v limbičnem sistemu možganov, na naraščajoče aktivirajoče retikularno tvorbo možganskega stebla in vstavljene nevrone stranskih rogov hrbtenjače. Poveča občutljivost receptorjev GABA na mediator (GABA). Posledično se poveča pogostost odpiranja v citoplazemski membrani nevronov transmembranskih kanalov za vhodne tokove klorovih ionov. Pojavi se hiperpolarizacija membrane in inhibicija nevronske aktivnosti. Tako se zavira učinek GABA v centralnem živčnem sistemu.

Ima pomirjujoč, anksiolitičen in hipnotičen učinek na centralni živčni sistem. Lajša čustveni stres, zmanjšuje tesnobo, strah, tesnobo, spodbuja začetek spanja. Lajša simptome akutnega odvzema alkohola. Ima šibek mišični relaksant (osrednji) in antikonvulzivni učinek.

Za oksazepam je značilen velik obseg terapevtskega učinka (velika razlika med učinkovitim odmerkom in odmerkom, ki povzroča stranski učinki).

V študijah tolerance in toksičnosti oksazepama pri različnih živalskih vrstah (miši, podgane, psi) so bile značilne razlike v učinkovitih odmerkih (anksiolitični učinek) in odmerkih, ki povzročajo neželene učinke. Pri miših s peroralnim dajanjem oksazepama so bili učinkoviti odmerki skoraj 10-krat manjši od odmerkov, ki so povzročili ataksijo (rotabarski test) in sedacijo (preklic spontane motorične aktivnosti).

V dvoletnih študijah na podganah z odmerki do 30-krat večjim od MPD so ugotovili povečano pojavnost benignih folikularnih tumorjev ščitnice, adenomov testisov (intersticijska celica) in adenoma prostate. V devetmesečni študiji na podganah so pri odmerjanju odmerkov, ki so od 35 do 100-krat večji od dnevnega odmerka za ljudi, odkrili povečanje pojavnosti jetrnih adenomov, odvisno od odmerka. Hkrati ni nobenih dokazov, ki bi nakazovali, da je klinična uporaba oksazepama povezana s pojavom tumorjev.

Po peroralni uporabi se počasi absorbira iz prebavnega trakta. C max se doseže po 1-4 urah. Vezava na beljakovine v krvi - 97%. Ravnotežna koncentracija v krvi je dosežena v nekaj dneh po začetku uporabe. Razdeljeno na tkiva. Prehaja skozi BBB, placento pregrado, prodira skozi materino mleko. V jetrih se glukuronidira, aktivnih presnovkov ni. T 1/2 povprečno 8,2 ure (5,7-10,9 ure). Izločajo ga predvsem ledvice v obliki glukuronidov. Ob večkratnem odmerjanju je kopičenje minimalno.

Uporaba oksazepama

Nevroze, psihopatije, nevrozi podobna in psihopatska stanja, ki jih spremljajo strah, tesnoba, povečana razdražljivost, motnje spanja itd .; senesto-hipohondrijske motnje in obsedenost (zlasti s slabo toleranco do drugih anksiolitikov); avtonomne motnje pri ženskah, povezane z menopavzo, predmenstrualnim sindromom; reaktivna depresija (kot del kombinirane terapije z antidepresivi), odtegnitveni alkoholni sindrom (kot del kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Preobčutljivost, psihoza, huda miastenija gravis, akutno odpoved ledvic in / ali jeter, nosečnost (zlasti prvo trimesečje), dojenje do 6. leta starosti.

Omejitve uporabe

Nagnjenost k zlorabi psihotropnih drog.

Nosečnost in dojenje

Kontraindicirano med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju). V času zdravljenja je treba prekiniti dojenje.

Neželeni učinki snovi Oksazepam

Avtor živčni sistem  in čutnih organov:  zaspanost (običajno v prvih dneh zdravljenja), letargija, omotica, povečana utrujenost oz. glavobol, okvara spomina, mišična oslabelost, ataksija, tresenje, zamegljen govor, paradoksalne reakcije pri duševno bolnih bolnikih, vključno z psihomotorna vznemirjenost, tesnoba.

Drugo:  suha usta, slabost, dispeptični simptomi, levkopenija, oslabljeno delovanje jeter (vključno z zlatenico), alergijske reakcije, omedlevice, spremembe libida.

Možna odvisnost, odvisnost od drog, odtegnitveni sindrom (glejte: "Previdnostni ukrepi").

Interakcija

Povečuje učinek zdravil, ki pritiskajo na centralni živčni sistem, vključno tablete za spanje, antiepileptična zdravila, antipsihotiki, zdravila za splošno anestezijo, alkohol.

Predoziranje

Simptomi  depresija centralnega živčnega sistema različnih resnosti (od zaspanosti do kome) - zaspanost, zmedenost, letargija; v težjih primerih (zlasti pri jemanju drugih zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, ali alkohola) - ataksija, znižanje krvnega tlaka, hipnotično stanje, koma.

Zdravljenje:  indukcija bruhanja, izpiranje želodca, simptomatska terapija, spremljanje vitalnih funkcij. S hudo hipotenzijo - uvedba norepinefrina. Specifični antidot je antagonist benzodiazepinskih receptorjev flumazenil (dajanje samo v bolnišnici). Hemodializa je neučinkovita.

Pot uporabe

V notranjosti.

Previdnostni ukrepi za oksazepam

Uporabljajte previdno, s predispozicijo za arterijsko hipotenzijo, zlasti pri starejših bolnikih (zaradi možnosti oslabljene srčne aktivnosti), povečano tveganje za nastanek odvisnosti od zdravil.

Ne sme se predpisovati z zaviralci MAO, derivati \u200b\u200bfenotiazina. Verjetnost simptomov prevelikega odmerjanja se poveča med jemanjem zdravil, ki pritiskajo na centralni živčni sistem, ali alkohola. Med zdravljenjem je vnos alkoholnih pijač izključen.

Ne bi ga smeli uporabljati dlje časa (zaradi nevarnosti odvisnosti od drog). Če je potrebno, je potrebno dolgotrajno zdravljenje (več mesecev), tečaj je treba izvesti po metodi prekinitvene terapije, pri čemer jemljemo nekaj dni, nato pa sledimo določitvi istega posamezno izbranega odmerka. Odpoved je treba izvajati postopoma. Z ostro ukinitvijo oksazepama lahko pride do odtegnitvenega sindroma (tresenje, krči, krči v trebuhu ali mišicah, bruhanje, potenje), ki se najpogosteje pojavi po jemanju velikih odmerkov ali dolgotrajnem zdravljenju.

Ob dolgotrajnem zdravljenju je potrebno spremljanje delovanja jeter in slike periferne krvi.

Klinična in farmakološka skupina

  02.008 (izvlečno sredstvo (anksiolitik))

Farmakološko delovanje

Anksiolitično sredstvo (pomirjevalo) iz skupine derivatov benzodiazepina. Ima anksiolitične in pomirjevalne učinke. Ima antikonvulzivno in sproščujoče mišično delovanje. Mehanizem delovanja je povezan s povečanimi GABA-ergičnimi procesi v možganih. V glavnem vpliva na aktivirajočo retikularno tvorbo možganov, zmanjšuje zaznavanje impulzov občutljivih receptorjev na limbičnem sistemu in zmanjšuje čustveno barvo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se absorbira počasi, v celoti. Vezava na beljakovine v plazmi je 97%. Cmax dosežemo po 1-4 urah in znaša 450 ng / ml po odmerku 30 mg. Prodira skozi BBB, placento pregrado, v materino mleko. Presnavlja se v jetrih s tvorbo glukuronidov, ki nimajo farmakološke aktivnosti. T1 / 2 - 5-15 ur Izloči se prek ledvic in z blatom. Css je opazen po 1-3 dneh zdravljenja. Kopičenje ob ponovnem imenovanju je minimalno (nanaša se na benzodiazepine s kratkim in srednjim T1 / 2), izločanje po prenehanju zdravljenja je hitro.

Odmerjanje

Nastavite posamično, odvisno od indikacij in razvoja terapevtskega učinka. Dnevni odmerek  variira od 10 do 120 mg. Trajanje poteka zdravljenja se določi posamično. Terapijo je treba končati postopoma.

Interakcija z zdravili

Ob hkratni uporabi peroralnih kontraceptivov se učinkovitost oksazepama zmanjša.

Ob hkratni uporabi se biološka uporabnost zidovudina zmerno poveča in pojavnost glavobola se poveča.

Ob hkratni uporabi s fenitoinom obstaja tveganje za zmanjšanje koncentracije oksazepama v krvni plazmi.

S hkratno uporabo z etanolom se poveča zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Nosečnost in dojenje

Oksazepam toksično vpliva na plod in povečuje tveganje za prirojene malformacije, kadar se uporablja v prvem trimesečju nosečnosti. Jemanje terapevtskih odmerkov v kasnejši nosečnosti lahko povzroči depresijo centralnega živčnega sistema novorojenčka. Nenehna uporaba med nosečnostjo lahko pri razvoju novorojenčnega sindroma privede do fizične odvisnosti. Otroci, še posebej v majhni starosti, so zelo občutljivi na depresivni učinek benzodiazepinov na centralni živčni sistem. Uporaba tik pred porodom ali med porodom lahko pri novorojenčku povzroči depresijo dihanja, zmanjšan mišični tonus, hipotenzijo, hipotermijo in sindrom počasnega sesanja.

Neželeni učinki

S strani osrednjega živčevja in perifernega živčnega sistema: na začetku zdravljenja (zlasti pri starejših bolnikih) so možne zaspanost, omotica, utrujenost, oslabljena pozornost, ataksija, nestabilnost hoje in slaba koordinacija gibov, letargija, dolgočasna čustva, upočasnitev duševnih in motoričnih reakcij; redko - glavobol, evforija, depresija, tresenje, depresija razpoloženja, otrplost, okvara spomina, distonični ekstrapiramidni reakciji (nenadzorovani gibi, vključno z očesom), šibkost, mišična oslabelost čez dan, disartrija (zamegljen govor), zmedenost ; izredno redko - paradoksalne reakcije (agresivni izbruhi, psihomotorna vznemirjenost, strah, samomorilna nagnjenost, mišični krč, halucinacije, akutna vznemirjenost, razdražljivost, tesnoba, nespečnost).

Iz hemopoetskega sistema: levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza (mrzlica, hipertermija, vneto grlo, nenavadna utrujenost ali šibkost), anemija, trombocitopenija.

Iz prebavnega sistema: suha usta ali slinjenje, zgaga, slabost, bruhanje, anoreksija, zaprtje, driska, oslabljeno delovanje jeter, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, zlatenica.

Iz urinarnega sistema: urinska inkontinenca, zastajanje urina, oslabljeno delovanje ledvic.

Iz reproduktivnega sistema: povečanje ali zmanjšanje libida, dismenoreja.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.

Vpliv na plod: teratogenost, depresija centralnega živčnega sistema, odpoved dihanja in zatiranje sesalnega refleksa pri novorojenčkih, katerih matere so uživale drogo.

Drugo: zasvojenost, odvisnost od drog, znižanje krvnega tlaka; redko - depresija dihalnega centra, oslabljen vid (diplopija), bulimija, izguba teže, tahikardija, anterogradna amnezija.

Z ostrim zmanjšanjem ali prenehanjem odmerka odtegnitveni sindrom (razdražljivost, glavobol, tesnoba, vznemirjenje, vznemirjenost, strah, nervoza, motnje spanja, disforija, krči gladkih mišic notranjih organov in okostnih mišic, depersonalizacija, povečano znojenje, depresija, slabost, bruhanje , tremor, motnje zaznave, vključno s hiperakuljo, parestezijo, fotofobijo, tahikardijo, krči, halucinacijami, redko - akutno psihozo).

Indikacije

Nevroze, motnje spanja, psiho-vegetativne motnje. Vegetativne motnje pri ženskah, povezane z motnjami menstrualnega cikla ali menopavze, pa tudi s hudim predmenstrualnim sindromom. Reaktivna depresija (kot del kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Koma, šok, akutna alkoholna zastrupitev s oslabitvijo vitalnih funkcij, akutna intoksikacija z zdravili, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem (narkotiki, hipnotiki in psihotropna zdravila), miastenija gravis, glaukom zaprtja kota (akutni napad ali nagnjenost), huda KOPB (napredovanje stopnje respiratorne odpovedi) akutna dihalna odpoved, huda depresija (lahko se pojavijo samomorilne nagnjenosti), nosečnost (zlasti prvo trimesečje), dojenje (dojenje), otroška starost  do 6 let, preobčutljivost za oksazepam.

Posebna navodila

Vsako spremembo odmerka je treba izvesti pod nadzorom zdravnika.

Uporablja se previdno pri nagnjenosti k arterijski hipotenziji, s povečanim tveganjem za nastanek odvisnosti od zdravil, pri starejših bolnikih, z jetrno in / ali ledvično odpovedjo, cerebralno in hrbtenično ataksijo, hiperkinezo, nagnjenostjo k zlorabi psihotropnih zdravil, organskimi boleznimi možganov, psihozo (možno paradoksalne reakcije), hipoproteinemija, spalna apneja  (ugotovljeno ali implicitno).

Oksazepama zaradi možnosti odvisnosti od drog ne bi smeli uporabljati dlje časa (več mesecev). Ob dolgotrajnem zdravljenju je potrebno spremljanje delovanja jeter in stanja periferne krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzornih mehanizmov

Med obdobjem zdravljenja ne smete voziti vozil in se ukvarjati z drugimi potencialno nevarnimi dejavnostmi, za katere je potrebna večja pozornost; ne pijte alkohola.

Zdravila, ki vsebujejo OXAZEPAM (OXAZEPAM)

  . Zavihek TAZEPAM (TAZEPAM), platnica. film prevleka., 10 mg: 50 kosov.
. Zavihek NOZEPAM. 10 mg: 50 kosov.
. Zavihek NOZEPAM. 10 mg: 20 ali 50 kosov.
. Zavihek OXAZEPAM-FEREIN (OXAZEPAM-FEREIN). 10 mg: 20, 40, 50 ali 100 kosov.

Apo-oksazepam (Apo-oksazepam), Nozepam (Nozepamum), Tazepam (Tazepam).

Sestava in oblika sproščanja

Oksazepam. Tablete (10 mg, 15 mg, 30 mg).

Farmakološko delovanje

Pomirjevalo iz skupine derivatov benzodiazepina. Oksazepam ima anksiolitični in sedativni učinek. Ima antikonvulzivno in osrednje sproščujoče mišice. Mehanizem delovanja je povezan s povečanimi GABA-ergičnimi procesi v možganih. V glavnem vpliva na aktiviranje možganskih tvorb, zmanjšuje zaznavanje impulzov občutljivih receptorjev na limbičnem sistemu in zmanjšuje čustveno barvo.

Indikacije

Motnje spanja, psiho-vegetativne motnje. Vegetativne motnje pri ženskah, povezane z motnjami menstrualnega cikla ali menopavze, pa tudi s predmenstrualnim sindromom. Reaktivno (kot del kombinirane terapije).

Uporaba

Odmerek se izbere individualno, odvisno od indikacij in učinkovitosti zdravila. Običajno začnemo z majhnimi odmerki - 5-10 mg 2-3 r / dan. Z ambulantnim zdravljenjem je povprečni odmerek 30-50 mg / dan.

Pri bolniškem zdravljenju, zlasti v hudih in akutnih pogojih, je predpisana do 120 mg / dan. Trajanje poteka zdravljenja je določeno posamično, v povprečju 2-4 tedne. Umik zdravila in konec tečaja terapije se izvajata postopoma. Vsaka sprememba odmerka se opravi pod nadzorom zdravnika.

Uporabljajte previdno pri nagnjenosti k hipotenziji, s povečanim tveganjem za nastanek odvisnosti od zdravil, pa tudi pri starejših bolnikih. Zdravila se ne sme predpisovati dlje časa (več mesecev) zaradi možnosti odvisnosti od drog.

Ob dolgotrajnem zdravljenju je potrebno spremljanje delovanja jeter in stanja periferne krvi. Med obdobjem zdravljenja ne smete voziti vozil in se vključiti v kakršne koli dejavnosti, za katere je potrebna večja pozornost; ne pijte alkohola.

Stranski učinek

Prehodni občutek utrujenosti, šibkosti, zaspanosti. Možne so paradoksalne reakcije: psihomotorna vznemirjenost, tesnoba. Slab spomin.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilo, nosečnost.

Oksazepam - zdravilo  iz anksiolitične (proti-tesnobne) skupine benzodiazepinske serije.

• Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo proti tesnobi se proizvaja v obliki tablet, kjer je učinkovina oksazepam. Vsebuje v farmacevtskem izdelku in številnih pomožnih spojinah. Rok uporabnosti zdravila z anksiolitičnim učinkom je 36 mesecev.

• Farmakološko delovanje

Zdravilo Oxazepam ima anksiolitično oz. spalne tabletekot tudi sedativni učinek. Medsebojno deluje z receptorji benzodiazepina, ki se nahajajo v limbičnem sistemu možganov, pa tudi v retikularni formaciji. Zdravilo poveča občutljivost receptorjev GABA, posledično pride do inhibicije tako imenovane nevronske aktivnosti, inhibicijski učinek GABA se aktivira v centralnem živčnem sistemu.

Po zaužitju tablet ima bolnik pomirjujoč, proti-tesnoben učinek hipnotični učinek, ublaži se negativni čustveni stres, zmanjša se strah, tesnoba in tudi zdravila spodbujajo začetek spanja.

Pod vplivom zdravila se ublažijo simptomi tako imenovanega odvzema alkohola, zabeležen je šibek mišični relaksantni učinek in antikonvulzivni učinek ni izključen.

Po peroralnem jemanju zdravila Oxazepam se učinkovina iz prebavnega trakta absorbira počasi. Po uri ali 4 urah se zabeleži največja koncentracija zdravila. Vezava na beljakovine na plazmo je visoka in se približa 97%. Razdeljen je precej enakomerno po tkivih. Razpolovni čas izločanja traja v povprečju 8 ur. Izločajo ga ledvice v obliki tako imenovanih glukuronidov.

• Indikacije za uporabo

Navedel bom pogoje, ko je zdravilo Oxazepam indicirano za uporabo:

• v primeru nevroze, psihopatije, pa tudi nevrozam podobnih in psihopatskih stanj, ki jih spremlja povečana razdražljivost, strah, tesnoba, pa tudi motnje spanja in druge negativne manifestacije;
• z obsedenostjo in motnjami senestoipohondrije, zlasti s slabo toleranco do drugih anksiolitičnih zdravil;
• v primeru avtonomnih motenj pri pripadnicah nežnejšega spola, povezanih z nastopom menopavze, pa tudi s pojavom predmenstrualnega sindroma;
• Predpišite zdravilo za reaktivno depresijo skupaj z antidepresivi.

Poleg tega je zdravilo Oxazepam predpisano bolnikom z odtegnitvenim alkoholnim sindromom v povezavi z izvajanjem kombiniranega zdravljenja.

• Kontraindikacije

Oksazepam je kontraindiciran v naslednjih situacijah:

• s povečano občutljivostjo na sestavine zdravila;
• s psihozami;
• do šest let;
• odpoved jeter;
• ne predpisujte zdravil za hudo miastenijo gravis;
• pri dojenju;
• akutna odpoved ledvic,
• Nosečnost prvega trimesečja.

Zdravilo Oxazepam uporabljamo s predispozicijo za hipotenzijo, pri starejših bolnikih s povečanim tveganjem za odvisnost od zdravil, skupaj z zaviralci MAO in derivati \u200b\u200bfenotiazina.

• Uporaba in odmerjanje

Zdravilo Oxazepam se uporablja peroralno s pripravkom vode. Trajanje terapevtskega tečaja se določi posamično, začetni enkratni odmerek ustreza 5-10 mg, pri ambulantnem zdravljenju - 30-50 mg, v stacionarnih pogojih pacientu lahko predpišemo 120 mg / dan. Trajanje zdravljenja ustreza obdobju od 2 do 4 tedne.

Ob dolgotrajni uporabi tablet Oxazepam bolnika spremljamo glede glavnih kazalcev krvne slike in delovanja jeter. Med zdravljenjem z Oxazepamom je pomembno izključiti uporabo alkohola. Zdravila ne uporabljajte dlje časa, saj obstaja veliko tveganje za nastanek odvisnosti od drog.

Če je potrebno, dolgotrajno zdravljenje, tečaj poteka po metodi tako imenovane intermitentne terapije, pri čemer tablete prenehamo več dni z naknadnim imenovanjem istega izbranega odmerka. Umik zdravila poteka postopoma, saj nenadni odvzem ne izključuje odtegnitvenega sindroma (bruhanje, tresenje, krči, trebušni in mišični krči, tako imenovano potenje).

• Neželeni učinki

Uporaba farmacevtskih izdelkov Oxazepam lahko izzove razvoj neželenih učinkov: letargija, omotica, tremor se pridruži, povečana utrujenost, glavobol, okvara spomina, poleg tega pa pri duševnih bolnikih niso izključene mišična oslabelost, ataksija, zamegljen govor, paradoksalne reakcije, tesnoba, kot tudi psihomotorna vznemirjenost.

Drugi neželeni učinki zdravila Oxazepam so: suha usta, slabost, sprememba libida, dispeptični simptomi, poleg tega so levkopenija, zlatenica, alergijske reakcije, možne omedlevice in odvisnost od drog, odtegnitveni sindrom pa ni izključen.

• Preveliko odmerjanje zdravil

Simptomi prevelikega odmerka oksazepama: zaspanost, zmedenost, letargija, razvije se ataksija, zniža se krvni tlak, opazi hipnotično stanje, razvije se koma. Pacient opravi izpiranje želodca in mu je predpisana simptomatska terapija.

• Analogi

Poleg tega apo-oksazepam, nozepam, tazepam, oksazepam-ratiopharm, pa tudi oksazepam-ferein.

Zaključek

Zdravila oksazepam je treba jemati, kot predpisuje zdravnik.