Oxazepam oktatás, használat, összetétel, mellékhatások, jelzések, ellenjavallatok. Oxazepam: utasítások, szinonimák, analógok, indikációk, ellenjavallatok, hatókör és dózis.

Bruttó képlet

C 15H 11CIN 2O 2

Oxazepam anyag farmakológiai csoportja

Klinikai osztályozás (ICD-10)

CAS-kód

604-75-1

Az Oxazepam anyag jellemzői

Anxiolitikus benzodiazepin sorozat.

Fehér vagy fehér, enyhén sárgásfehér kristályos por, szagtalan. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, etanolban, kloroformban, éterben kevéssé oldódik, dimetil-formamidban oldódik.

gyógyszertan

Farmakológiai hatás  - szorongásgátló, hipnotikus, nyugtató.

Az agy limbikus rendszerében a posztszinaptikus GABA A receptor komplexben található specifikus benzodiazepin receptorokkal kölcsönhatásba lép, és a gerincvelő laterális szarvának retikuláris kialakulását és az interkalált neuronokat aktiválja. Növeli a GABA receptor érzékenységét a mediátorhoz (GABA). Ennek eredményeként a citoplazmás membránban a transzmembrán csatornák neuronjainak megnyitásának gyakorisága növekszik a citoplazmatikus membránban lévő klórionok beáramló áramaihoz. A membrán hiperpolarizációja és a neuronális aktivitás gátlása van. Így a GABA gátló hatása a központi idegrendszerben fokozódik.

Nyugtató, szorongó és hipnotikus hatása van a központi idegrendszerre. Az érzelmi stresszt enyhíti, csökkenti a szorongást, a félelmet, a szorongást, elősegíti az alvás kezdetét. Az akut alkoholfogyasztás tüneteit enyhíti. Gyenge izomlazító (központi) és görcsoldó hatása van.

Az oxazepam esetében a terápiás hatás nagy kiterjedése (nagy különbség a hatásos dózis és a dózis okozója között) mellékhatások).

Az oxazepam különböző állatfajok (egerek, patkányok, kutyák) toleranciáját és toxicitását vizsgáló vizsgálatokban szignifikáns különbséget figyeltek meg a hatékony dózisokban (szorongásgátló hatás) és a mellékhatásokat okozó dózisokban. Így az orális oxazepam egerekben a hatásos dózis közel 10-szer volt alacsonyabb, mint az ataxia (rotabar-teszt) és a szedáció (a spontán motoros aktivitás eltörlése).

A jóindulatú follikuláris pajzsmirigy-daganatok, a herék adenomái (intersticiális sejtek) és a prosztata adenomák előfordulási gyakoriságának növekedése patkányokban kétévente végzett vizsgálatokban, az MRDC-knél 30-szor nagyobb dózisokban történt. Egy kilenc hónapos, patkányokon végzett vizsgálatban a napi dózis 35-100-szorosa volt az embereknél, ezért a máj adenomák előfordulásának dózisfüggő növekedését találtuk. Ugyanakkor nincs bizonyíték arra, hogy az oxazepám klinikai alkalmazása a tumorok előfordulásával függ össze.

Lenyelés után lassan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Cmax 1-4 óra alatt érhető el, a vérfehérjékhez való kötődés - 97%. A vér egyensúlyi koncentrációja a vétel megkezdése után néhány nappal megtörténik. A szövetek által elosztva. Átmegy a BBB-n, a placenta-gáton, behatol anyatej. A máj glukuronidálásának hatására nincsenek aktív metabolitok. T 1/2 átlag 8,2 óra (5,7-10,9 óra). Elsősorban a vesékből választják ki glukuronid formájában. Ismétlődő dózisok felhalmozódásának minimumánál.

Az oxazepam anyag használata

Neurózisok, pszichopátiák, neurózisszerű és pszichopatikus állapotok, félelem, szorongás, fokozott ingerlékenység, alvászavarok stb. Kíséretében; senesto-hipokondriális rendellenességek és rögeszmés (különösen a más szorongás elleni szerekkel szembeni gyenge toleranciával); vegetatív rendellenességek a menopauzával, premenstruációs szindrómával összefüggő nőknél; reaktív depresszió (antidepresszánsokkal kombinált terápia részeként), kivonási alkohol szindróma (kombinációs terápia részeként).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, pszichózis, markáns myasthenia, akut vese- és / vagy májelégtelenség, terhesség (különösen I. ciklus), szoptatás, 6 éves korig.

Korlátozások a. \\ T

A pszichotróp gyógyszerekkel való visszaélés hajlama.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Terhesség ellenjavallt (különösen az első trimeszterben). A kezelés ideje alatt le kell állnia szoptatás.

Oxazepam mellékhatásai

Oldalról idegrendszer  és érzékszervek:  álmosság (általában a kezelés első napjaiban), letargia, szédülés, fáradtság, \\ t fejfájás, memóriaromlás, izomgyengeség, ataxia, remegés, homályos beszéd, paradox reakció a mentálisan betegekben, pl. pszichomotoros izgatottság, szorongás.

más:  szájszárazság, hányinger, dyspepsia, leukopenia, kóros májfunkció (beleértve a sárgaságot), allergiás reakciók, ájulás, libidóváltozások.

Lehetnek függőségek, drogfüggőség, megvonási szindróma (lásd "Óvintézkedések").

kölcsönhatás

Növeli a CNT depresszánsok hatását, pl. hipnotikumok, antiepileptikumok, neuroleptikumok, általános érzéstelenítés, alkohol.

túladagolás

tünetek:  Különböző súlyosságú központi idegrendszeri depresszió (álmosságtól kómáig) - álmosság, zavartság, letargia; súlyosabb esetekben (különösen, ha más, a központi idegrendszert lebontó gyógyszereket vagy alkoholt kapnak) - ataxia, a vérnyomás csökkentése, hipnotikus állapot, kóma.

kezelés:  hányás indukálása, gyomormosás, tüneti kezelés, életfunkciók ellenőrzése. Súlyos hipotenzióban - a norepinefrin bevezetése. Speciális antidotum - benzodiazepin receptorok antagonista flumazenil (csak kórházban történő beadás). A hemodialízis hatástalan.

Az alkalmazás módja

Belül.

Az Oxazepam anyagra vonatkozó óvintézkedések

Óvatosan alkalmazzák az artériás hipotenzióra való hajlamot, különösen idős betegeknél (a szívműködés károsodásának lehetősége miatt), és fokozott a kábítószer-függőség kockázata.

Nem szabad MAO-gátlókkal, fenotiazin-származékokkal felírni. A túladagolás tüneteinek valószínűsége növekszik a központi idegrendszeri depresszánsok vagy alkohol egyidejű alkalmazásával. A kezelés alatt az alkoholtartalmú italok bevitele kizárt.

Nem szabad hosszú ideig használni (a kábítószer-függőség kockázata miatt). Szükség esetén hosszú távú kezelés (több hónap), a kurzust az időszakos terápia módszere szerint kell végrehajtani, több napig meg kell szüntetni a vételt, és ezt követően az egyénileg kiválasztott dózist később kell kinevezni. A törlést fokozatosan kell végrehajtani. Az oxazepám hirtelen törlésével előfordulhat, hogy a megvonási szindróma (tremor, görcsök, hasi vagy izomgörcsök, hányás, izzadás) előfordulhat, amely leggyakrabban nagy dózisok vagy hosszú távú kezelés után jelentkezik.

Hosszú ideig tartó kezelés esetén a májfunkció és a perifériás vérkép ellenőrzése szükséges.

Klinikai-farmakológiai csoport

  02.008 (nyugtató (anxiolitikus))

Farmakológiai hatás

A benzodiazepinszármazékok csoportjából származó szorongásgátló szer (tranquilizer). Anxiolitikus és nyugtató hatású. Antikonvulzív és központi izomlazító hatású. A hatásmechanizmus a fokozott GABA-ergikus folyamatokhoz kapcsolódik az agyban. Főként az agy retikuláris képződését befolyásolja, csökkentve az érzékeny receptorok impulzusainak észlelését a limbikus rendszeren, és csökkenti az érzelmi színeződést.

farmakokinetikája

Lenyelés után teljesen felszívódik. A plazmafehérje kötődése 97%. A Cmax-ot 1-4 óra alatt érik el, és a 30 mg-os dózis beadása után 450 ng / ml. Az anyatejbe behatol a BBB, a placenta barrierbe. Metabolizálódik a májban, hogy olyan glükuronidokat képezzenek, amelyek nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással. T1 / 2 - 5-15 óra, kiválasztódik a vesék és a széklet. A Css-t a kezelés 1-3 napja után figyelték meg. Az újbóli kinevezéssel történő felhalmozódás minimális (rövid és közepes T1 / 2-es benzodiazepinekre utal), a kezelés abbahagyása gyors.

adagolás

Egyedi beállítás, a bizonyítéktól és a terápiás hatás kifejlődésétől függően. Napi adag  10 és 120 mg közötti. A kezelés időtartamát egyedileg határozzuk meg. A terápiát fokozatosan kell befejezni.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az orális fogamzásgátlókkal egyidejűleg alkalmazva az oxazepam hatékonysága csökken.

Egyidejűleg mérsékelten növeli a zidovudin biohasznosulását és növeli a fejfájás előfordulását.

A fenitoin egyidejű alkalmazásával fennáll a veszélye annak, hogy csökken az oxazepám koncentrációja a vérplazmában.

Az etanollal egyidejűleg a központi idegrendszerre gyakorolt \u200b\u200bgátló hatás fokozódik.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Az oxazepam toxikus hatással van a magzatra, és növeli a veleszületett rendellenességek kockázatát a terhesség első trimeszterében történő alkalmazásakor. A terápiás dózisok fogadása a terhesség későbbi szakaszaiban az újszülött központi idegrendszerének depresszióját okozhatja. A terhesség alatt történő folyamatos használat fizikai függőséghez vezethet az újszülöttben a megvonási szindróma kialakulásával. A gyermekek, különösen fiatalabb korban, nagyon érzékenyek a benzodiazepin-depresszáló központi idegrendszeri hatásokra. A szülés előtt vagy alatt történő alkalmazás légzési depressziót okozhat az újszülöttben, csökkent izomtónus, hipotenzió, hipotermia és újszülött szopás szindróma.

Mellékhatások

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer részeként: a kezelés kezdetén (különösen idős betegeknél) álmosság, szédülés, fáradtság, csökkent koncentráció, ataxia, járás instabilitás és a mozgások gyenge koordinációja, letargia, érzelmek tompa, mentális és motoros reakciók lassulása lehetséges; ritkán - fejfájás, eufória, depresszió, remegés, depressziós hangulat, zsibbadás, csökkent memória, dystonikus extrapiramidális reakciók (kontrollálatlan mozgások, beleértve a szemet), gyengeség, izomgyengeség a nap folyamán, dysarthria (beszéd elmosódás), zavartság ; rendkívül ritkán - paradox reakciók (agresszív kitörések, pszichomotoros izgatottság, félelem, öngyilkossági hajlam, izomgörcs, hallucinációk, akut izgatottság, ingerlékenység, szorongás, álmatlanság).

A vérrendszer részéről: leukopenia, neutropenia, agranulocytosis (hidegrázás, hipertermia, torokfájás, szokatlan fáradtság vagy gyengeség), vérszegénység, thrombocytopenia.

Az emésztőrendszer részéről: szájszárazság vagy drooling, gyomorégés, hányinger, hányás, anorexia, székrekedés, hasmenés, kóros májfunkció, máj transzaminázok fokozott aktivitása és lúgos foszfatáz, sárgaság.

A húgyúti rendszer részei: vizelet inkontinencia, vizeletretenció, vesefunkció.

A reproduktív rendszer részéről: megnövekedett vagy csökkent libidó, dysmenorrhoea.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés.

A magzatra gyakorolt \u200b\u200bhatás: teratogenitás, központi idegrendszeri depresszió, légzési elégtelenség és a szopás reflex elnyomása újszülötteknél, akiknek az anyja a gyógyszert.

Mások: függőség, drogfüggőség, vérnyomáscsökkenés; ritkán - a légutak depressziója, látászavar (diplopia), bulimia, fogyás, tachycardia, anterográd amnézia.

A dózis meredek csökkenésével vagy a megvonás megszakításával (ingerlékenység, fejfájás, szorongás, szorongás, izgatottság, félelem, idegesség, alvászavar, dysphoria, belső szervek simaizom spazmusa és vázizmok, depersonalizáció, fokozott izzadás, depresszió, hányinger, hányás) , tremor, észlelési zavarok, beleértve a hyperacusia, paresthesia, fotofóbia, tachycardia, görcsök, hallucinációk, ritkán - akut pszichózis).

bizonyság

Neurózis, alvászavarok, pszicho-vegetatív rendellenességek. A menstruációs ciklus vagy a menopauza rendellenességeivel, valamint súlyos premenstruációs szindrómával összefüggő nők vegetatív rendellenességei. Reaktív depresszió (kombinációs terápia részeként).

Ellenjavallatok

Kóma, sokk, akut alkohol mérgezés az életfunkciók gyengülésével, akut mérgezés olyan gyógyszerekkel, amelyek depresszív hatást gyakorolnak a központi idegrendszerre (kábítószer, hipnotikus gyógyszerek és pszichotróp gyógyszerek), myasthenia gravis, zárt szögű glaukóma (akut roham vagy hajlam), súlyos COPD (a légzési elégtelenség mértékének progressziója) , akut légzési elégtelenség, súlyos depresszió (előfordulhat öngyilkossági tendencia), terhesség (különösen I. trimeszter), laktáció (szoptatás), \\ t gyermekek kora  6 évig túlérzékenység az oxazepámra.

Különleges utasítások

Minden dózisváltozást orvos felügyelete alatt kell végezni.

Óvatosan alkalmazzák, ha az artériás hipotenzióra hajlamosak, fokozott a kábítószerfüggőség kockázata, idős betegekben, máj- és / vagy veseelégtelenségben, agyi és gerinc ataxiában, hyperkinesisben, pszichotróp gyógyszerekben, szerves agybetegségekben, pszichózisban ( paradox reakciók), hipoproteinémia, \\ t alvási apnoe  (megalapozott vagy feltételezett).

Az oxazepámot nem szabad hosszú ideig (több hónapig) használni a kábítószer-függőség lehetősége miatt. Tartós kezelés esetén a májfunkció és a perifériás vér állapotának ellenőrzése szükséges.

A motoros közlekedési és ellenőrzési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt \u200b\u200bhatás

A kezelés ideje alatt nem szabad vezetni a járműveket, és nem szabad más, potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatni, amelyek fokozott figyelmet igényelnek; nem szabad alkoholt fogyasztania.

OXAZEPAM-ot (OXAZEPAM) tartalmazó készítmények \\ t

  . TAZEPAM (TAZEPAM) fül., Pokr. film obol., 10 mg: 50 db.
. NOZEPAM fül. 10 mg: 50 db.
. NOZEPAM fül. 10 mg: 20 vagy 50 db.
. OXAZEPAM-VEREIN (OXAZEPAM-FEREIN) fül. 10 mg: 20, 40, 50 vagy 100 db.

Apo-oxazepam (Apo-oxazepam), Nozepamum, Tazepam.

Összetétel és felszabadulás

Oxazepam. Tabletta (10 mg, 15 mg, 30 mg).

Farmakológiai hatás

A benzodiazepin-származékok csoportjából származó trankvillátor. Az oxazepam szorongásgátló és nyugtató hatású. Antikonvulzív és központi izom-relaxációs aktivitással rendelkezik. A hatásmechanizmus a fokozott GABA-ergikus folyamatokhoz kapcsolódik az agyban. Főként az agy retikuláris kialakulását aktiválja, csökkentve az érzékeny receptorok impulzusainak észlelését a limbikus rendszeren, és csökkenti az érzelmi színt.

bizonyság

Alvászavarok, pszicho-vegetatív rendellenességek. A menstruációs ciklus vagy a menopauza rendellenességeivel, valamint a premenstruációs szindrómával összefüggő nők vegetatív rendellenességei. Reaktív (kombinációs terápia részeként).

kérelem

Az adagot egyenként választottuk ki a bizonyítéktól és a gyógyszer hatékonyságától függően. Általában kis adagokkal kezdődik - 5-10 mg 2-3 p / nap. Ambuláns kezelés esetén az átlagos adag 30-50 mg / nap.

A fekvőbeteg-kezelésben, különösen súlyos és akut állapotban, legfeljebb 120 mg / nap. A kezelés időtartama egyénileg, 2-4 hét. A gyógyszer eltörlése és a terápia vége fokozatosan keletkezik. Bármilyen dózisváltozás orvos felügyelete alatt történik.

Óvatosan alkalmazzák, hipotenzióra hajlamosodva, fokozott a kábítószer-függőség kockázata, valamint idős betegeknél. A drogfüggőség kialakulásának lehetősége miatt a gyógyszert nem szabad hosszú ideig (több hónapig) felírni.

Tartós kezelés esetén a májfunkció és a perifériás vér állapotának ellenőrzése szükséges. A kezelés időtartama alatt nem szabad vezetni a járműveket, és nem szabad olyan tevékenységet folytatni, amely fokozott figyelmet igényel; nem szabad alkoholt fogyasztania.

Mellékhatások

Átmeneti fáradtság, gyengeség, álmosság. Paradox reakciók lehetségesek: pszichomotoros izgatottság, szorongás. Memória károsodása

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a gyógyszerrel, terhesség.

Oxazepam - kábítószer  a benzodiazepin-sorozat anxiolitikus (szorongás elleni) csoportjából.

• Összetétel és felszabadulás

A szorongás elleni gyógyszert tabletta formájában állítják elő, ahol a hatóanyag oxazepam. A gyógyszerkészítményben és számos segédanyagban van. Az anxiolitikus hatású gyógyszer eltarthatósága 36 hónap.

• Farmakológiai hatás

Gyógyszeres kezelés Az oxazepam anxiolitikus, hipnotikus hatásvalamint nyugtató hatású. Az agy limbikus rendszerében található benzodiazepin receptorokkal, valamint a retikuláris kialakulással kölcsönhatásba lép. A gyógyszer növeli a GABA receptorok érzékenységét, így az úgynevezett neuronális aktivitás gátolódik, a GABA gátló hatása aktiválódik a központi idegrendszerben.

A tabletták bevétele után a beteg nyugtató, szorongásgátló hatást fejt ki; hipnotikus hatásA negatív érzelmi stressz megszűnik, a félelem, a szorongás és a gyógyszerek hozzájárulnak az alvás kialakulásához.

A gyógyszer hatására enyhülnek az úgynevezett alkoholelvonás tünetei, enyhe izomlazító hatás figyelhető meg, és az antikonvulzív hatás nem zárható ki.

Miután az oxazepámot bevitték az emésztőrendszerből a hatóanyagba, lassan felszívódik. Egy óra vagy 4 óra elteltével a gyógyszer maximális koncentrációját rögzítjük. A plazmafehérje kötődés magas, közel 97%. A szöveteken egyenletesen oszlik el. Az átlagos eliminációs felezési idő 8 óra. A vesék által kiváltott ún. Glükuronidok.

• Használati jelzések

Az Oxazepam gyógyszer alkalmazásának feltételeit felsorolom:

• Neurózis, pszichopátia, valamint neurózisszerű és pszichopatikus állapotok mellett fokozott ingerlékenység, félelem, szorongás, valamint alvászavarok és egyéb negatív megnyilvánulások;
• Obszesszivitás és senesto-hipokondriás rendellenességek esetén, különösen az egyéb szorongás elleni szerekkel szembeni gyenge toleranciával;
• a nők vegetatív rendellenességei, amelyek a menopauza előfordulásával, valamint a premenstruációs szindróma kialakulásával járnak;
• Az antidepresszánsokkal együtt a reaktív depresszió kezelését írja elő.

Ezenkívül az oxazepam hatóanyagot a kombinált kezelés végrehajtásával összefüggésben az alkohol-visszavonási szindrómában szenvedő betegek számára írják elő.

• Ellenjavallatok

Az oxazepam a következő esetekben ellenjavallt:

• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén;
• pszichózissal;
• Hat évig;
• Májelégtelenség;
• Ne írjon fel súlyos myasthenia gyógyszert;
• Szoptatáskor;
• Akut veseelégtelenség,
• Terhesség első trimeszterben.

Óvatosan az oxazepámot a hipotenzió érzékenységére használják idős betegeknél, akiknél fokozott a kábítószerfüggőség kockázata, a MAO inhibitorokkal és a fenotiazin származékokkal együtt.

• Alkalmazás és adagolás

Az oxazepam gyógyszert orálisan, vízzel adagoljuk. A terápiás kurzus időtartamát egyedileg határozzuk meg, a kezdeti egyszeri dózis 5-10 mg, járóbeteg-terápia esetén - 30-50 mg, statikus állapotban, a beteg 120 mg / nap. A kezelés időtartama 2-4 hét.

Az oxazepam tabletták hosszantartó alkalmazása esetén a beteg a vérkép és a májfunkció fő indikátorait figyelemmel kíséri. Az oxazepam-kezelés során fontos kizárni az alkoholtartalmú italok használatát. Ne használja a gyógyszert hosszú ideig, mivel a drogfüggőség kockázata magas.

Szükség esetén hosszú távú kezelést kell végezni az úgynevezett intermittáló kezelés módszere szerint, a tablettát több napig leállítva, majd ugyanazon kiválasztott dózis kijelölésével. A gyógyszer eltörlése fokozatosan történik, mivel hirtelen törléssel az elvonási szindróma (hányás, remegés, görcsök, hasi és izomgörcsök, ún. Verejték) nem zárható ki.

• Mellékhatások

Az Oxazepam gyógyszerkészítmény alkalmazása a mellékhatások kialakulását provokálhatja: letargia, szédülés, remegés, fáradtság figyelhető meg, fejfájás, a memória romlása jellemző, az izomgyengeség, az ataxia, homályos beszéd is lehet, a mentális betegek paradox reakciókat, szorongást, valamint a pszichomotoros izgatottság.

Az oxazepám egyéb mellékhatásai: szájszárazság, hányinger, libidóváltozások, diszipsziás tünetek, leukopenia, sárgaság, allergiás reakciók, ájulás, kábítószerfüggőség és megvonási szindróma.

• A kábítószer-túladagolás

Az oxazepám túladagolásának tünetei: álmosság, zavartság, letargia, ataxia, alacsony vérnyomás, hipnotikus állapot, kóma. A betegnek gyomormosás és tüneti kezelés szükséges.

• analógok

Apo-oxazepam, továbbá Nozepam, Tazepam, Oxazepam-Ratiopharm és Oxazepam-Ferein.

következtetés

A gyógyszer fogadása Az oxazepámot a kezelőorvos előírásainak megfelelően kell elvégezni.