البنسلين هو المضاد الحيوي الذي غير العالم. قائمة بجميع المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين وبحر من البيانات عنها حول المضادات الحيوية البنسلين في أسماء الأقراص

البنسلينات (بنسيلينا)- مجموعة من المضادات الحيوية تنتجها عدة أنواع من العفن من الجنس البنسليومفعال ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام ، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام (المكورات البنية والمكورات السحائية واللولبيات). البنسلينات تنتمي إلى ما يسمى. المضادات الحيوية بيتا لاكتام (بيتا لاكتام).

بيتا لاكتام هي مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية ، والتي تشترك في وجود حلقة بيتا لاكتام من أربعة أعضاء في بنية الجزيء. تشمل بيتا لاكتام البنسلين ، السيفالوسبورينات ، الكاربابينيمات ، مونوباكتام. بيتا لاكتامز هي المجموعة الأكثر عددًا من الأدوية المضادة للميكروبات المستخدمة في الممارسة السريرية ، وتحتل مكانة رائدة في علاج معظم أمراض معدية.

معلومات تاريخية.في عام 1928 ، اكتشف العالم الإنجليزي أ.فليمينج ، الذي عمل في مستشفى سانت ماري بلندن ، قدرة الفطريات الخيطية ذات العفن الأخضر. (بنيسيليوم نوتاتوم)يسبب موت المكورات العنقودية في زراعة الخلايا. المادة الفعالة للفطر ، والتي لها نشاط مضاد للجراثيم ، تسمى أ. فليمنج البنسلين. في عام 1940 ، في أكسفورد ، قامت مجموعة من الباحثين بقيادة إتش. فلوري وإ. عزل Cheyna في صورة نقية كميات كبيرة من البنسلين الأول من الثقافة البنسليوم نوتاتوم.في عام 1942 ، قام الباحث المحلي البارز Z.V. تلقى Yermolyeva البنسلين من الفطر قشرة البنسليوم.منذ عام 1949 ، أصبحت كميات غير محدودة عمليًا من بنزيل بنسلين (البنسلين جي) متاحة للاستخدام السريري.

تشتمل مجموعة البنسلين على مركبات طبيعية تنتجها أنواع مختلفة من القوالب. البنسليوم، وعدد من المواد شبه الاصطناعية. للبنسلينات (مثل البيتا لاكتام الأخرى) تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة.

على الأكثر الخصائص العامةتشمل البنسلينات: سمية منخفضة ، نطاق جرعات واسع ، حساسية متصالبة بين جميع البنسلينات والسيفالوسبورينات جزئياً والكاربابينيمات.

تأثير مضاد للجراثيميرتبط بيتا لاكتام بقدرتها الخاصة على تعطيل تخليق جدار الخلية البكتيرية.

جدار الخلية للبكتيريا له بنية صلبة ، فهو يعطي الكائنات الحية الدقيقة شكلها ويحميها من التدمير. يعتمد على بوليمر غير متجانس - ببتيدوغليكان ، يتكون من عديد السكاريد وعديد الببتيدات. يعطي هيكلها الشبكي المتقاطع قوة جدار الخلية. يتضمن تكوين السكريات المتعددة السكريات الأمينية مثل N-acetylglucosamine ، وكذلك حمض N-acetylmuramic ، الموجود فقط في البكتيريا. ترتبط السكريات الأمينية بسلاسل الببتيد القصيرة ، بما في ذلك بعض الأحماض الأمينية L و D. في البكتيريا موجبة الجرام ، يحتوي جدار الخلية على 50-100 طبقة من الببتيدوغليكان ، في البكتيريا سالبة الجرام - 1-2 طبقات.

يشارك حوالي 30 إنزيمًا بكتيريًا في عملية التخليق الحيوي للببتيدوغليكان ، وتتكون هذه العملية من 3 مراحل. يُعتقد أن البنسلين يعطل المراحل المتأخرة من تخليق جدار الخلية ، ويمنع تكوين روابط الببتيد عن طريق تثبيط إنزيم الترانسببتيداز. Transpeptidase هو أحد البروتينات المرتبطة بالبنسلين التي تتفاعل معها المضادات الحيوية بيتا لاكتام. لبروتينات ربط البنسلين - الإنزيمات المشاركة فيها المراحل النهائيةتشكيل جدار الخلية البكتيرية ، بالإضافة إلى transpeptidases ، تشمل carboxypeptidase و endopeptidases. إنها موجودة في جميع البكتيريا (على سبيل المثال ، في المكورات العنقودية الذهبيةهناك 4 منهم الإشريكية القولونية- 7). ترتبط البنسلينات بهذه البروتينات بمعدلات مختلفة لتكوين رابطة تساهمية. في هذه الحالة ، يحدث تعطيل للبروتينات المرتبطة بالبنسلين ، وتضعف قوة جدار الخلية البكتيرية ، وتخضع الخلايا للتحلل.

الدوائية.عند تناول البنسلين عن طريق الفم ، يتم امتصاصه وتوزيعه في جميع أنحاء الجسم. تخترق البنسلين الأنسجة وسوائل الجسم (الزليلي ، الجنبي ، التامور ، الصفراء) ، حيث تصل بسرعة إلى التركيزات العلاجية. الاستثناءات هي السائل النخاعي والبيئة الداخلية للعين وسر غدة البروستاتا - هنا تكون تركيزات البنسلين منخفضة. قد يختلف تركيز البنسلين في السائل النخاعي تبعًا للظروف: عادةً - أقل من 1٪ من المصل ، مع الالتهاب يمكن أن يزيد بنسبة تصل إلى 5٪. يتم إنشاء التركيزات العلاجية في السائل النخاعي مع التهاب السحايا وإعطاء الأدوية بجرعات عالية. تفرز البنسلينات بسرعة من الجسم ، بشكل رئيسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. عمر النصف قصير (30-90 دقيقة) ، والتركيز في البول مرتفع.

هناك العديد التصنيفاتالأدوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين: حسب التركيب الجزيئي ، ومصادر الإنتاج ، وطيف النشاط ، وما إلى ذلك.

حسب التصنيف الذي قدمه د. Kharkevich (2006) ، تصنف البنسلينات على النحو التالي (يعتمد التصنيف على عدد من الميزات ، بما في ذلك الاختلافات في طرق الحصول عليها):

1. مستحضرات البنسلين التي تم الحصول عليها عن طريق التخليق البيولوجي (البنسلينات التخليقية):

أولا 1. للإعطاء بالحقن (يتلف في البيئة الحمضية للمعدة):

قليل الفعالية:

بنزيل بنسلين (ملح الصوديوم) ،

بنزيل بنسلين (ملح البوتاسيوم) ؛

طويلة الأمد:

بنزيل بنسلين (ملح نوفوكائين) ،

بيسلين -1 ،

بيسلين -5.

أنا 2.

فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس).

ثانيًا. البنسلينات شبه الاصطناعية

II.1. للإعطاء المعوي والمعوي (المقاوم للأحماض):

مقاومة البنسليناز:

أوكساسيلين (ملح الصوديوم) ،

نافسيلين.

طيف واسع من العمل:

الأمبيسلين ،

أموكسيسيلين.

II.2. للإعطاء بالحقن (تم تدميره في البيئة الحمضية للمعدة)

طيف واسع من المفعول ، بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa:

كاربينيسيلين (ملح ثنائي الصوديوم) ،

تيكارسيلين ،

أزلوسيلين.

II.3. للإدارة المعوية (مقاومة للأحماض):

كاربينيسيلين (إندانيل الصوديوم) ،

كارفيسيلين.

وفقًا لتصنيف البنسلين الذي قدمه I.B. ميخائيلوف (2001) ، يمكن تقسيم البنسلينات إلى 6 مجموعات:

1. البنسلين الطبيعي (بنزيل بنسلين ، بيسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين).

2. إيزوكسازول بنسلين (أوكساسيلين ، كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيلين).

3. أميدنوبنسلين (أمدينوسيللين ، بيفامدينوسيللين ، باكامدينوسيللين ، أسيدوسيللين).

4. أمينوبنسلين (أمبيسيلين ، أموكسيسيلين ، تالامبيسيلين ، باكامبيسيلين ، بيفامبيسيلين).

5. كاربوكسبنسلين (كاربينيسيلين ، كارفيسيلين ، كارينداسيلين ، تيكارسيلين).

6. يوريدوبنسلين (أزلوسيللين ، ميزلوسيلين ، بيبيراسيلين).

تم أخذ مصدر الإيصال ، وطيف الإجراءات ، بالإضافة إلى الدمج مع بيتا لاكتامازات ، في الاعتبار عند إنشاء التصنيف الوارد في الدليل الفيدرالي (النظام المعياري) ، الإصدار الثامن.

1. طبيعي:

بنزيل بنسلين (البنسلين جي) ،

فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس) ،

بنزاثين بنزيل بنسلين ،

بنزيل بنسلين البروكين ،

بنزاثين فينوكسي ميثيل بنسلين.

2. أنتيستافيلوكوكال:

أوكساسيلين.

3. الطيف الممتد (أمينوبنسلين):

الأمبيسلين ،

أموكسيسيلين.

4. نشط نحو الزائفة الزنجارية:

كاربوكسي بنسلين:

تيكارسيلين.

يوريدوبنسلين:

أزلوسيلين ،

بيبيراسيلين.

5. مجتمعة مع مثبطات بيتا لاكتاماز (محمية بالمثبطات):

أموكسيسيلين / كلافولانات ،

الأمبيسلين / سولباكتام ،

تيكارسيلين / كلافولانات.

البنسلين الطبيعي (الطبيعي) هي مضادات حيوية ضيقة الطيف تؤثر على البكتيريا موجبة الجرام والمكورات. يتم الحصول على البنسلينات الحيوية من وسط زراعة تزرع عليه سلالات معينة من العفن. (بنيسيليوم).هناك عدة أنواع من البنسلين الطبيعي ، وأكثرها نشاطًا واستمرارية هو بنزيل بنسلين. في الممارسة الطبية ، يستخدم بنزيل بنسلين في شكل أملاح مختلفة - الصوديوم والبوتاسيوم والنوفوكائين.

جميع البنسلينات الطبيعية لها نشاط مماثل في مضادات الميكروبات. يتم تدمير البنسلينات الطبيعية بواسطة بيتا لاكتامازات ، وبالتالي فهي غير فعالة في علاج التهابات المكورات العنقودية ، لأن. في معظم الحالات ، تنتج المكورات العنقودية بيتا لاكتاماز. فهي فعالة بشكل أساسي ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (بما في ذلك. العقدية النيابة. ،بما فيها العقدية الرئوية ، المكورات المعوية النيابة.), Bacillus spp. ، Listeria monocytogenes ، Erysipelothrix rhusiopathiae ،المكورات سالبة الجرام (النيسرية السحائية ، النيسرية البنية) ،بعض اللاهوائية (Peptostreptococcus spp. ، Fusobacterium spp.) ،اللولبية (Treponema spp. ، Borrelia spp. ، Leptospira spp.).عادة ما تكون الكائنات سالبة الجرام مقاومة ، باستثناء المستدمية دوكريو باستوريلا مولتوسيدا.فيما يتعلق بالفيروسات (العوامل المسببة للأنفلونزا ، وشلل الأطفال ، والجدري ، وما إلى ذلك) ، فإن المتفطرة السلية ، والعامل المسبب لداء الأميبات ، والكساح ، والفطريات ، والبنسلين غير فعالة.

البنزيل بنسلين فعال بشكل رئيسي ضد الكوتشي موجب الجرام. إن أطياف التأثير المضاد للبكتيريا للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين متطابقة تقريبًا. ومع ذلك ، فإن بنزيل بنسلين 5-10 مرات أكثر نشاطًا من الفينوكسي ميثيل بنسلين ضد الحساسية. النيسرية النيابة.وبعض اللاهوائية. يوصف الفينوكسي ميثيل بنسلين للعدوى درجة متوسطةالجاذبية. يتم تحديد نشاط مستحضرات البنسلين بيولوجيًا من خلال التأثير المضاد للبكتيريا على سلالة معينة من المكورات العنقودية الذهبية. يؤخذ نشاط 0.5988 ميكروغرام من ملح الصوديوم البلوري النقي كيميائياً لبنزيل بنسلين لكل وحدة عمل (1 ED).

تتمثل العيوب المهمة للبنزيل بنسلين في عدم استقراره تجاه بيتا لاكتامازات (عندما تنشطر حلقة بيتا لاكتام إنزيميًا بواسطة بيتا لاكتامازات (البنسليناز) مع تكوين حمض البنسيلانيك ، يفقد المضاد الحيوي نشاطه المضاد للميكروبات) ، وامتصاص طفيف في المعدة (يستلزم ذلك) طرق الحقن) ونشاط منخفض نسبيًا ضد معظم الكائنات الحية سالبة الجرام.

في ظل الظروف العادية ، لا تخترق مستحضرات البنزيل بنسلين بشكل جيد السائل الدماغي الشوكي ، ومع ذلك ، مع التهاب السحايا ، تزداد النفاذية من خلال BBB.

البنزيل بنسلين ، المستخدم في شكل أملاح الصوديوم والبوتاسيوم عالية الذوبان ، يعمل لفترة قصيرة - 3-4 ساعات ، لأن. يطرح بسرعة من الجسم وهذا يتطلب حقن متكررة. في هذا الصدد ، تم اقتراح استخدام أملاح بنزيل بنسلين ضعيفة الذوبان (بما في ذلك ملح نوفوكايين) وبنزاثين بنزيل بنسلين في الممارسة الطبية.

الأشكال المطولة من بنزيل بنسلين ، أو مستودع بنسلينات: بيسلين -1 (بنزاثين بنزيل بنسلين) ، بالإضافة إلى الأدوية المركبة القائمة عليها - بيسلين 3 (بنزيل بنزيل بنسلين + بنزيل بنسلين الصوديوم + بنزيل بنسيللين ، نوفوسيللين الصوديوم). novocaine salt)) ، هي معلقات لا يمكن إعطاؤها إلا عن طريق الحقن العضلي. يتم امتصاصها ببطء من موقع الحقن ، مما يخلق مستودعًا في الأنسجة العضلية. هذا يسمح لك بالحفاظ على تركيز المضاد الحيوي في الدم لفترة طويلة وبالتالي تقليل تكرار تناول الدواء.

يتم استخدام جميع أملاح بنزيل بنسلين بالحقن ، tk. يتم تدميرها في البيئة الحمضية للمعدة. من البنسلين الطبيعي ، فقط الفينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين V) له خصائص ثابتة للحمض ، وإن كانت بدرجة ضعيفة. يختلف الفينوكسي ميثيل بنسلين كيميائياً عن بنزيل بنسلين بوجود مجموعة فينوكسي ميثيل بدلاً من مجموعة بنزيل في الجزيء.

يستخدم بنزيل بنسلين للعدوى التي تسببها العقديات ، بما في ذلك العقدية الرئوية(الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والتهاب السحايا) ، الأبراج العقدية(التهاب اللوزتين العقدية ، القوباء ، الحمرة ، الحمى القرمزية ، التهاب الشغاف) ، مع التهابات المكورات السحائية. البنزيل بنسلين هو المضاد الحيوي المفضل في علاج الخناق ، الغرغرينا الغازية ، داء البريميات ، ومرض لايم.

يشار إلى البيسيلين ، أولاً وقبل كل شيء ، إذا كان من الضروري الحفاظ على تركيزات فعالة في الجسم لفترة طويلة. يتم استخدامها لمرض الزهري والأمراض الأخرى التي تسببها اللولبية الشاحبة (الداء العليقي) ، والتهابات المكورات العقدية (باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العقدية من المجموعة ب) - التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، التهابات الجروح ، الحمرة ، الروماتيزم ، داء الليشمانيات.

في عام 1957 ، تم عزل حمض 6-aminopenicillanic من البنسلين الطبيعي وبدأ تطوير الأدوية شبه الاصطناعية على أساسه.

6- حمض أمينوبنسيلانيك - أساس جزيء كل البنسلين ("قلب البنسلين") - مركب حلقي غير متجانس يتكون من حلقتين: ثيازوليدين وبيتا لاكتام. يرتبط الجذر الجانبي بحلقة بيتا لاكتام ، والتي تحدد الخصائص الدوائية الأساسية لجزيء الدواء الناتج. في البنسلين الطبيعي ، تعتمد بنية الجذر على تكوين الوسط الذي تنمو عليه. البنسليوم النيابة.

يتم الحصول على البنسلينات شبه الاصطناعية عن طريق التعديل الكيميائي عن طريق إضافة جذور مختلفة إلى جزيء حمض 6-أمينوبنسيلانيك. وهكذا ، تم الحصول على البنسلين بخصائص معينة:

مقاومة لعمل البنسليناز (بيتا لاكتاماز) ؛

مقاومة للأحماض ، فعالة عند تناولها عن طريق الفم ؛

تمتلك مجموعة واسعة من الإجراءات.

ايزوكسازول بنسلين (بنسلين إيزوكسازوليل ، بنسليناز مستقر ، بنسلينات مضادة للمكورات العنقودية). تنتج معظم المكورات العنقودية إنزيمًا محددًا بيتا لاكتاماز (بنسليناز) وتكون مقاومة للبنزيل بنسلين (80-90٪ من السلالات مكونة للبنسليناز). المكورات العنقودية الذهبية).

الدواء الرئيسي المضاد للمكورات العنقودية هو أوكساسيلين. تشمل مجموعة العقاقير المقاومة للبنسليناز أيضًا كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيللين ، ميثيسيلين ، نافسيلين وديكلوكساسيللين ، والتي ، بسبب السمية العالية و / أو الفعالية المنخفضة ، لم تجد استخدامًا إكلينيكيًا.

يشبه طيف التأثير المضاد للبكتيريا للأوكساسيلين تأثير البنزيل بنسلين ، ولكن نظرًا لمقاومة الأوكساسيلين للبنسليناز ، فهو فعال ضد المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز والمقاومة للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين ، وكذلك مقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.

عن طريق النشاط ضد المكورات موجبة الجرام (بما في ذلك المكورات العنقودية التي لا تنتج بيتا لاكتاماز) ، إيزوكسازول بنسلين ، بما في ذلك. الأوكساسيلين أدنى بكثير من البنسلين الطبيعي ، وبالتالي ، في الأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للبنزيل بنسلين ، فهي أقل فعالية من الأخير. أوكساسيلين غير فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام (باستثناء النيسرية النيابة.) ، اللاهوائية. في هذا الصدد ، يشار إلى أدوية هذه المجموعة فقط في الحالات التي يُعرف فيها أن العدوى ناتجة عن سلالات المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز.

الاختلافات الرئيسية في الحرائك الدوائية بين إيزوكسازول بنسلين والبنزيل بنسلين:

امتصاص سريع ولكن غير كامل (30-50٪) من القناة الهضمية. يمكنك استخدام هذه المضادات الحيوية بالحقن (in / m ، in / in) والداخل ، ولكن قبل 1-5 ساعة من الوجبات ، لأن. لديهم مقاومة منخفضة لحمض الهيدروكلوريك ؛

درجة عالية من الارتباط بألبومين البلازما (90-95٪) وعدم القدرة على إزالة إيزوكسازول بنسلين من الجسم أثناء غسيل الكلى ؛

ليس فقط إفراز كلوي ، ولكن أيضًا إفراز كبدي ، لا حاجة لتعديل نظام الجرعات في الفشل الكلوي الخفيف.

القيمة السريرية الرئيسية للأوكساسيلين هي علاج عدوى المكورات العنقودية التي تسببها السلالات المقاومة للبنسلين. المكورات العنقودية الذهبية(باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين ، MRSA). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن السلالات شائعة في المستشفيات المكورات العنقودية الذهبيةمقاومة للأوكساسيلين والميثيسيلين (تم إيقاف الميثيسيلين ، أول بنسلين مقاوم للبنسليناز). سلالات المستشفيات والمكتسبة من المجتمع المكورات العنقودية الذهبيةعادة ما تكون البكتيريا المقاومة للأوكساسيلين / الميثيسيلين متعددة المقاومة - فهي مقاومة لجميع بيتا لاكتام الأخرى ، وغالبًا ما تكون الماكروليدات والأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات. الأدوية المفضلة لعدوى بكتيريا MRSA هي الفانكومايسين أو لينزوليد.

يعتبر النافسيلين أكثر نشاطًا بقليل من الأوكساسيلين وغيره من البنسلينات المقاومة للبنسليناز (ولكنه أقل نشاطًا من بنزيل بنسلين). يخترق نافسيلين BBB (تركيزه في السائل النخاعي كافٍ لعلاج التهاب السحايا بالمكورات العنقودية) ، ويتم إفرازه بشكل رئيسي مع الصفراء (التركيز الأقصى في الصفراء أعلى بكثير من المصل) ، وبدرجة أقل - عن طريق الكلى. يمكن استخدامه عن طريق الفم أو بالحقن.

الأميدينوبنسلين - هذه عبارة عن بنسلينات ذات طيف ضيق من المفعول ، ولكن لها نشاط سائد ضد البكتيريا المعوية سالبة الجرام. مستحضرات Amidinopenicillin (amdinocillin، pivamdinocillin، bacamdinocillin، acidocillin) غير مسجلة في روسيا.

البنسلينات ذات طيف ممتد من النشاط

حسب التصنيف الذي قدمه د. خاركيفيتش ، المضادات الحيوية شبه الاصطناعية واسعة الطيف مقسمة إلى المجموعات التالية:

1. الأدوية التي لا تؤثر على Pseudomonas aeruginosa:

أمينوبنسلين: أمبيسيلين ، أموكسيسيلين.

ثانيًا. الأدوية الفعالة ضد Pseudomonas aeruginosa:

كاربوكسي بنسلين: كاربينيسيلين ، تيكارسيلين ، كارفيسيلين.

Ureidopenicillins: بيبيراسيلين ، أزلوسيلين ، ميزلوسيلين.

أمينوبنسلين - المضادات الحيوية واسعة الطيف. يتم تدمير كل منهم بواسطة بيتا لاكتامازات من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.

يستخدم الأموكسيسيلين والأمبيسلين على نطاق واسع في الممارسة الطبية. الأمبيسلين هو سلف مجموعة الأمينوبنسلين. فيما يتعلق بالبكتيريا موجبة الجرام ، فإن الأمبيسلين ، مثله مثل جميع البنسلين شبه الاصطناعي ، أقل فعالية من البنزيل بنسلين ، ولكنه متفوق على الأوكساسيلين.

للأمبيسيلين والأموكسيسيلين أطياف عمل مماثلة. بالمقارنة مع البنسلين الطبيعي ، يمتد طيف مضادات الميكروبات للأمبيسيلين والأموكسيسيلين إلى السلالات الحساسة من البكتيريا المعوية ، الإشريكية القولونية ، المتقلبة الرائعة ، السالمونيلا ، الشيغيلة ، المستدمية النزلية؛ أفضل من تأثير البنسلين الطبيعي الليسترية المستوحدةوالمكورات المعوية الحساسة.

من بين جميع بيتا لاكتام الفم ، فإن الأموكسيسيلين له أعلى نشاط ضده العقدية الرئوية ،مقاومة للبنسلين الطبيعي.

الأمبيسلين غير فعال ضد السلالات المكونة للبنسليناز المكورات العنقودية النيابة. ،كل السلالات الزائفة الزنجارية ،معظم السلالات Enterobacter spp.، Proteus vulgaris(اندول موجب).

يتم إنتاج المستحضرات المركبة ، على سبيل المثال ، الأمبيوكس (أمبيسيلين + أوكساسيلين). الجمع بين الأمبيسلين أو بنزيل بنسلين مع أوكساسيللين أمر منطقي ، لأن. يصبح نطاق العمل مع هذه المجموعة أوسع.

الفرق بين الأموكسيسيلين (وهو أحد المضادات الحيوية الفموية الرائدة) والأمبيسلين هو خصائصه الحركية الدوائية: عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص الأموكسيسيلين بشكل أسرع ويتم امتصاصه جيدًا في الأمعاء (75-90٪) من الأمبيسيلين (35-50٪) ، التوافر البيولوجي لا يعتمد على تناول الطعام. يخترق الأموكسيسيلين بشكل أفضل في بعض الأنسجة ، بما في ذلك. في الجهاز القصبي الرئوي ، حيث يكون تركيزه أعلى مرتين من التركيز في الدم.

أهم الاختلافات في المعلمات الحركية الدوائية للأمينوبنسلين من بنزيل بنسلين:

إمكانية التعيين في الداخل ؛

ارتباط غير مهم ببروتينات البلازما - 80٪ من الأمينوبنسلينات تبقى في الدم في صورة حرة - واختراق جيد للأنسجة وسوائل الجسم (مع التهاب السحايا ، يمكن أن تكون التركيزات في السائل النخاعي 70-95٪ من التركيزات في الدم) ؛

تعدد تعيين الأدوية المركبة - 2-3 مرات في اليوم.

المؤشرات الرئيسية لتعيين الأمينوبنسلين هي التهابات الجزء العلوي الجهاز التنفسيوأعضاء الأنف والأذن والحنجرة والتهابات الكلى والمسالك البولية والتهابات الجهاز الهضمي والاستئصال هيليكوباكتر بيلوري(أموكسيسيلين) ، التهاب السحايا.

خاصية عمل غير مرغوب فيه aminopenicillins هو تطور الطفح الجلدي "الأمبيسيلين" ، وهو طفح لطاخي حطاطي ذو طبيعة غير تحسسية ، والذي يختفي بسرعة عند التوقف عن تناول الدواء.

واحدة من موانع تعيين أمينوبنسلين هو عدد كريات الدم البيضاء المعدية.

البنسلينات المضادة للخلايا الجذعية

وتشمل هذه الكاربوكسيبينيسيلين (كاربينيسيلين ، تيكارسيلين) ووريدوبنسلين (أزلوسيلين ، بيبيراسيلين).

كاربوكسي بنسلين - هذه هي المضادات الحيوية التي لها طيف من النشاط المضاد للميكروبات مشابه للأمينوبنسلين (باستثناء التأثير على الزائفة الزنجارية).الكاربينيسيلين Carbenicillin هو البنسلين الأول المضاد للخلايا ، وهو أقل فعالية من البنسلينات الأخرى المضادة للسودوموناس. يعمل الكاربوكسيبينيسيلين على Pseudomonas aeruginosa (الزائفة الزنجارية)وأنواع بروتينات الإندول الإيجابية (Proteus spp.)مقاومة للأمبيسيلين والأمينوبنسلينات الأخرى. تتناقص الأهمية السريرية للكاربوكسي بنسلين حاليًا. على الرغم من أن لديهم مجموعة واسعة من الإجراءات ، إلا أنهم غير فعالين ضد معظم السلالات. المكورات العنقودية الذهبية ، المكورات المعوية البرازية ، الكلبسيلا النيابة ، الليستريا المستوحدة. تقريبا لا تمر من خلال BBB. تعدد المواعيد - 4 مرات في اليوم. تتطور المقاومة الثانوية للكائنات الحية الدقيقة بسرعة.

يوريدوبنسلين - هذه أيضًا مضادات حيوية مضادة للخلايا ، يتزامن طيف تأثيرها مع الكربوكسي بنسلين. الدواء الأكثر نشاطًا من هذه المجموعة هو بيبيراسيلين. من بين الأدوية في هذه المجموعة ، يحتفظ الأزلوسيلين فقط بأهميته في الممارسة الطبية.

يعتبر اليوريدوبنسلين أكثر نشاطًا من الكربوكسيبينيسيلين فيما يتعلق به الزائفة الزنجارية.كما أنها تستخدم في علاج الالتهابات التي تسببها Klebsiella spp.

يتم تدمير جميع البنسلينات المضادة للخلايا بواسطة بيتا لاكتامازات.

خصائص الحرائك الدوائية من اليريدوبنسلين:

أدخل فقط بالحقن (in / m و / in) ؛

لا يشمل الإفراز الكلى فحسب ، بل يشمل أيضًا الكبد ؛

تعدد التطبيق - 3 مرات في اليوم ؛

تتطور المقاومة البكتيرية الثانوية بسرعة.

نظرًا لظهور سلالات ذات مقاومة عالية للبنسلين المضاد للخلايا ونقص المزايا مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى ، فقد البنسلين المضاد للخلايا أهميته عمليًا.

المؤشرات الرئيسية لهاتين المجموعتين من البنسلينات المضادة للخلايا هي عدوى المستشفيات التي تسببها سلالات حساسة. الزائفة الزنجارية ،بالاشتراك مع الأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات.

للبنسلينات والمضادات الحيوية الأخرى بيتا لاكتام نشاط مضاد للميكروبات عالي ، لكن الكثير منها يمكن أن يطور مقاومة جرثومية.

ترجع هذه المقاومة إلى قدرة الكائنات الحية الدقيقة على إنتاج إنزيمات معينة - بيتا لاكتامازات (البنسليناز) ، التي تدمر (تحلل) حلقة بيتا لاكتام من البنسلين ، مما يحرمها من النشاط المضاد للبكتيريا ويؤدي إلى تطوير سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة. .

بعض البنسلينات شبه الاصطناعية تقاوم عمل بيتا لاكتامازات. بالإضافة إلى ذلك ، للتغلب على المقاومة المكتسبة ، تم تطوير مركبات يمكن أن تثبط بشكل لا رجعة فيه نشاط هذه الإنزيمات ، ما يسمى بـ. مثبطات بيتا لاكتاماز. يتم استخدامها في صنع البنسلين المحمي بالمثبطات.

مثبطات بيتا لاكتاماز ، مثل البنسلين ، هي مركبات بيتا لاكتام ، لكنها هي نفسها ذات نشاط مضاد للجراثيم ضئيل. ترتبط هذه المواد بشكل لا رجعة فيه ببيتا لاكتامازات وتعطل هذه الإنزيمات ، وبالتالي تحمي المضادات الحيوية بيتا لاكتام من التحلل المائي. مثبطات بيتا لاكتاماز هي الأكثر نشاطًا ضد بيتا لاكتامازات المشفرة بواسطة جينات البلازميد.

البنسلين المحمي بمثبطات عبارة عن مزيج من مضاد حيوي من البنسلين مع مثبط بيتا لاكتاماز محدد (حمض كلافولانيك ، سولباكتام ، تازوباكتام). لا تستخدم مثبطات بيتا لاكتاماز بمفردها ، ولكنها تستخدم مع بيتا لاكتامز. يتيح لك هذا المزيج زيادة مقاومة المضاد الحيوي ونشاطه ضد الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج هذه الإنزيمات (بيتا لاكتامازات): المكورات العنقودية الذهبية, المستدمية النزلية، الموراكسيلا النزلية, النيسرية البنية, Escherichia coli، Klebsiella spp.، Proteus spp.،اللاهوائية ، بما في ذلك. باكتيرويديز الهشة. نتيجة لذلك ، تصبح سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنسلين حساسة للعقار المركب. يتوافق طيف النشاط المضاد للبكتيريا من بيتا لاكتام المحمي بالمثبط مع طيف البنسلين الموجود في تركيبتها ، يختلف مستوى المقاومة المكتسبة فقط. تُستخدم البنسلينات المحمية بالمثبطات لعلاج الالتهابات ذات المواقع المختلفة وللوقاية المحيطة بالجراحة في جراحة البطن.

تشمل البنسلين المحمية بالمثبط أموكسيسيلين / كلافولانات ، أمبيسيلين / سولباكتام ، أموكسيسيلين / سولباكتام ، بيبيراسيلين / تازوباكتام ، تيكارسيلين / كلافولانات. Ticarcilin / clavulanate له نشاط مضاد للخلايا وينشط ضد Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam له نشاطه المضاد للبكتيريا ضد المكورات سالبة الجرام للعائلة Neisseriaceaeوعائلات البكتيريا غير المخمرة Acinetobacter.

مؤشرات لاستخدام البنسلين

تستخدم البنسلين للعدوى التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة. وهي تستخدم بشكل أساسي في التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، وعلاج التهاب اللوزتين ، والحمى القرمزية ، والتهاب الأذن الوسطى ، والإنتان ، والزهري ، والسيلان ، والتهابات الجهاز الهضمي ، والتهابات المسالك البولية ، إلخ.

من الضروري استخدام البنسلين فقط حسب التوجيهات وتحت إشراف الطبيب. يجب أن نتذكر أن استخدام جرعات غير كافية من البنسلين (بالإضافة إلى المضادات الحيوية الأخرى) أو الإنهاء المبكر للعلاج يمكن أن يؤدي إلى تطوير سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة (خاصة البنسلين الطبيعي). في حالة حدوث مقاومة ، يجب مواصلة العلاج بالمضادات الحيوية.

استخدام البنسلين في طب وجراحة العيون.في طب العيون ، يتم تطبيق البنسلين موضعياً في شكل عمليات تقطير وحقن تحت الملتحمة وحقن داخل الجسم الزجاجي. لا يمر البنسلين بشكل جيد عبر الحاجز الدموي للعين. على خلفية العملية الالتهابية ، يزداد تغلغلها في الهياكل الداخلية للعين وتصل التركيزات فيها إلى حد علاجي. وهكذا ، عند غرسها في كيس الملتحمة ، يتم تحديد التركيزات العلاجية للبنسلين في سدى القرنية ؛ عند تطبيقها موضعياً ، فإنها لا تخترق عملياً رطوبة الغرفة الأمامية. مع إدارة الملتحمة ، يتم تحديد الأدوية في القرنية ورطوبة الغرفة الأمامية للعين ، في الجسم الزجاجي - تركيزات أقل من العلاج.

يتم تحضير حلول للتطبيق الموضعي ارتجالي.تستخدم البنسلينات في علاج التهاب الملتحمة بالمكورات البنية (بنزيل بنسلين) ، والتهاب القرنية (الأمبيسلين ، بنزيل بنسلين ، أوكساسيللين ، البيبراسيلين ، إلخ) ، التهاب القناة ، خاصة التي تسببها الفطريات الشعاعية (بنزيل بنسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين). sulbactam ، الفينوكسي ميثيل بنسلين وغيرها) وأمراض العيون الأخرى. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام البنسلين للوقاية من المضاعفات المعدية في إصابات الجفن ومحجر العين ، خاصة مع الإيلاج. جسم غريبفي أنسجة المدار (أمبيسلين / كلافولانات ، أمبيسلين / سولباكتام ، إلخ).

استخدام البنسلين في ممارسة المسالك البولية.في ممارسة المسالك البولية ، تستخدم العقاقير المحمية بالمثبطات على نطاق واسع بين المضادات الحيوية للبنسلين (يعتبر استخدام البنسلين الطبيعي ، وكذلك استخدام البنسلين شبه الاصطناعي كأدوية مفضلة ، غير مبرر بسبب المستوى العالي من مقاومة السلالات المسببة للأمراض البولية.

الآثار الجانبية والآثار السامة للبنسلين.البنسلين لديه أقل سمية بين المضادات الحيوية ومجموعة واسعة من الآثار العلاجية (خاصة الطبيعية منها). ترتبط أخطر الآثار الجانبية بفرط الحساسية تجاههم. لوحظت ردود الفعل التحسسية في عدد كبير من المرضى (وفقًا لمصادر مختلفة ، من 1 إلى 10 ٪). البنسلين أكثر شيوعًا من الأدوية الأخرى المجموعات الدوائيةهي سبب حساسية الدواء. في المرضى الذين لديهم ردود فعل تحسسية لإدخال البنسلين في التاريخ ، مع الاستخدام اللاحق ، لوحظت هذه التفاعلات في 10-15 ٪ من الحالات. أقل من 1 ٪ من الأشخاص الذين لم يسبق لهم التعرض لمثل هذه التفاعلات يصابون برد فعل تحسسي للبنسلين مع الإعطاء المتكرر.

يمكن أن تسبب البنسلين رد فعل تحسسي بأي جرعة وبأي شكل جرعات.

عند استخدام البنسلين ، من الممكن حدوث كل من الحساسية النوع الفوري، وبطيئة. يُعتقد أن رد الفعل التحسسي للبنسلين يرتبط بشكل أساسي بالمنتج الوسيط لعملية التمثيل الغذائي - مجموعة البنسلين. يطلق عليه المحدد الرئيسي للمستضد ويتشكل عندما تنكسر حلقة بيتا لاكتام. تشمل المحددات المستضدية الصغيرة للبنسلين ، على وجه الخصوص ، الجزيئات غير المتغيرة من البنسلين ، بنزيل بنسيلوات. يتم تشكيلها في الجسم الحي، ولكن يتم تحديدها أيضًا في محاليل البنسلين المعدة للإعطاء. يُعتقد أن تفاعلات الحساسية المبكرة تجاه البنسلين يتم توسطها بشكل أساسي بواسطة الأجسام المضادة IgE لمحددات مستضدات صغيرة ، متأخرة ومتأخرة (الشرى) - عادةً بواسطة الأجسام المضادة IgE لمُحدد مستضد كبير.

تحدث تفاعلات فرط الحساسية نتيجة تكوين الأجسام المضادة في الجسم وعادة ما تحدث بعد أيام قليلة من بدء استخدام البنسلين (يمكن أن يختلف التوقيت من عدة دقائق إلى عدة أسابيع). في بعض الحالات ، تتجلى ردود الفعل التحسسية في شكل طفح جلدي والتهاب الجلد والحمى. في الحالات الأكثر شدة ، تتجلى هذه التفاعلات من خلال تورم الأغشية المخاطية والتهاب المفاصل وآلام المفاصل وتلف الكلى واضطرابات أخرى. صدمة تأقية محتملة ، تشنج قصبي ، ألم في البطن ، تورم في الدماغ ومظاهر أخرى.

رد الفعل التحسسي الشديد هو موانع مطلقة لإدخال البنسلين في المستقبل. يجب توضيح المريض أنه حتى كمية صغيرة من البنسلين التي دخلت الجسم مع الطعام أو أثناء اختبار الجلد يمكن أن تكون قاتلة بالنسبة له.

في بعض الأحيان ، يكون العرض الوحيد لرد فعل تحسسي تجاه البنسلين هو الحمى (يمكن أن تكون ثابتة أو متقطعة أو متقطعة بطبيعتها ، مصحوبة أحيانًا بقشعريرة). عادة ما تختفي الحمى في غضون يوم ونصف يوم بعد التوقف عن تناول الدواء ، ولكن في بعض الأحيان يمكن أن تستمر لعدة أيام.

تتميز جميع البنسلينات بالحساسية المتصالبة وردود الفعل التحسسية. أي مستحضرات تحتوي على البنسلين بما في ذلك مستحضرات التجميل منتجات الطعامقد يسبب حساسية.

يمكن أن تسبب البنسلينات تأثيرات جانبية وسامة مختلفة لطبيعة غير مسببة للحساسية. وتشمل هذه: عندما تؤخذ عن طريق الفم - تأثير مهيج ، بما في ذلك. التهاب اللسان والتهاب الفم والغثيان والإسهال. مع مقدمة / م - ألم ، تسلل ، نخر معقم للعضلات ؛ مع / في المقدمة - التهاب الوريد ، التهاب الوريد الخثاري.

من الممكن زيادة استثارة الانعكاس للجهاز العصبي المركزي. عند استخدام الجرعات العالية ، قد تحدث تأثيرات سمية عصبية: هلوسة ، أوهام ، خلل في ضغط الدم ، تشنجات. تزداد احتمالية النوبات في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من البنسلين و / أو في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. نظرًا لخطر حدوث تفاعلات سمية عصبية شديدة ، لا يمكن إعطاء البنسلين بشكل داخلي (باستثناء ملح الصوديوم بنزيل بنسلين ، الذي يتم تناوله بعناية فائقة ، وفقًا للإشارات الحيوية).

في علاج البنسلينات ، من الممكن تطوير عدوى ، داء المبيضات في تجويف الفم ، المهبل ، دسباقتريوز الأمعاء. يمكن أن تسبب البنسلين (غالبًا الأمبيسلين) الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية.

يؤدي استخدام الأمبيسلين إلى ظهور طفح جلدي "الأمبيسيلين" (5-10٪ من المرضى) ، مصحوبًا بحكة وحمى. يحدث هذا التأثير الجانبي بشكل متكرر أكثر في الأيام 5-10 من استخدام جرعة عالية من الأمبيسلين في الأطفال الذين يعانون من تضخم العقد اللمفية والالتهابات الفيروسية أو مع الوبيورينول المصاحب ، وكذلك في جميع المرضى الذين يعانون من عدد كريات الدم البيضاء المعدية.

محدد ردود الفعل السلبيةعند استخدام البيسيلين ، هناك ارتشاح موضعي ومضاعفات في الأوعية الدموية في شكل متلازمات أونيه (نقص التروية والغرغرينا في الأطراف عند حقنها عن طريق الخطأ في الشريان) أو نيكولاو (انسداد الأوعية الدموية الرئوية والدماغية عند حقنها في الوريد).

عند استخدام أوكساسيلين ، من الممكن حدوث بيلة دموية وبيلة ​​بروتينية والتهاب الكلية الخلالي. قد يترافق استخدام البنسلينات المضادة للبكتيريا (كاربوكسي بنسلين ، إيريدوبنسلين) مع المظهر ردود الفعل التحسسية، أعراض السمية العصبية ، التهاب الكلية الخلالي الحاد ، دسباقتريوز ، قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات. عند استخدام carbenicillin ، من الممكن حدوث متلازمة نزفية. يمكن أن تتسبب الأدوية المركبة التي تحتوي على حمض الكلافولانيك في تلف الكبد الحاد.

التطبيق أثناء الحمل.تمر البنسلينات عبر المشيمة. على الرغم من عدم إجراء دراسات سلامة كافية وخاضعة للرقابة الصارمة على البشر ، فإن البنسلين ، بما في ذلك. محمي بالمثبطات ، ويستخدم على نطاق واسع في النساء الحوامل ، دون الإبلاغ عن أي مضاعفات.

في الدراسات التي أجريت على حيوانات المختبر مع إدخال البنسلين بجرعات 2-25 (للبنسلينات المختلفة) التي تزيد عن العلاج ، لم يتم العثور على اضطرابات الخصوبة وتأثيرها على الوظيفة الإنجابية. لم يتم تحديد أي خصائص مسخية أو مطفرة أو سامة للأجنة مع إدخال البنسلين في الحيوانات.

وفقًا لتوصيات إدارة الغذاء والدواء (FDA) المعترف بها عمومًا في العالم ، والتي تحدد إمكانية استخدام الأدوية أثناء الحمل ، فإن أدوية مجموعة البنسلين من حيث تأثيرها على الجنين تنتمي إلى فئة FDA (دراسة التكاثر في الحيوانات لم يكشف عن تأثير ضار للأدوية على الجنين ، ولكن لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بدقة على النساء الحوامل).

عند وصف البنسلين أثناء الحمل ، يجب على المرء (كما هو الحال مع أي وسيلة أخرى) مراعاة مدة الحمل. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة حالة الأم والجنين بدقة.

استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية.تخترق البنسلينات حليب الثدي. على الرغم من عدم الإبلاغ عن أي مضاعفات كبيرة في البشر ، فإن استخدام البنسلين من قبل الأمهات المرضعات يمكن أن يؤدي إلى توعية الطفل ، وتغيرات في البكتيريا المعوية ، والإسهال ، وتطور داء المبيضات وظهور طفح جلدي عند الرضع.

طب الأطفال.عند استخدام البنسلين في الأطفال ، لم يتم تسجيل مشاكل أطفال معينة ، ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن وظائف الكلى غير المتطورة بشكل كاف في حديثي الولادة والأطفال الصغار يمكن أن تؤدي إلى تراكم البنسلين (في هذا الصدد ، هناك خطر متزايد من السمية العصبية مع تطور النوبات).

طب الشيخوخة.لم يتم الإبلاغ عن أي مشاكل محددة في الشيخوخة عند استخدام البنسلين. ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أن كبار السن هم أكثر عرضة للإصابة بضعف وظائف الكلى المرتبط بالعمر ، وبالتالي قد يلزم تعديل الجرعة.

ضعف وظائف الكلى والكبد.مع القصور الكلوي / الكبدي ، يمكن التراكم. مع القصور المعتدل والشديد في وظائف الكلى و / أو الكبد ، يلزم تعديل الجرعة وزيادة الفترات بين حقن المضادات الحيوية.

تفاعل البنسلين مع أدوية أخرى.المضادات الحيوية القاتلة للجراثيم (بما في ذلك السيفالوسبورينات ، السيكلوسيرين ، فانكومايسين ، ريفامبيسين ، أمينوغليكوزيدات) لها تأثير تآزري ، المضادات الحيوية الكابحة للجراثيم (بما في ذلك الماكروليدات ، الكلورامفينيكول ، لينكوساميدات ، التتراسيكلين). يجب توخي الحذر عند الجمع بين البنسلين النشط ضد Pseudomonas aeruginosa (الزائفة الزنجارية)، مع مضادات التخثر والعوامل المضادة للصفيحات (خطر محتمل لزيادة النزيف). لا يوصى بدمج البنسلين مع مضادات التخثر. عند الدمج مع السلفوناميدات ، قد يضعف تأثير مبيد الجراثيم. قد تقلل البنسلينات عن طريق الفم من فعالية موانع الحمل الفموية بسبب ضعف دوران الإستروجين المعوي الكبدي. يمكن للبنسلين أن يبطئ إفراز الميثوتريكسات من الجسم (يمنع إفرازه الأنبوبي). يزيد مزيج الأمبيسلين مع الوبيورينول من احتمالية حدوث طفح جلدي. استخدام جرعات عالية من ملح البوتاسيوم من بنزيل بنسلين مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم أو مستحضرات البوتاسيوم أو مثبطات إيسيزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم. البنسلينات غير متوافقة صيدلانياً مع الأمينوغليكوزيدات.

نظرًا لحقيقة أنه مع تناول المضادات الحيوية عن طريق الفم على المدى الطويل ، يمكن قمع البكتيريا المعوية التي تنتج الفيتامينات B 1 ، B 6 ، B 12 ، PP ، يُنصح المرضى بوصف فيتامينات المجموعة ب لمنع نقص الفيتامين.

في الختام ، تجدر الإشارة إلى أن البنسلين عبارة عن مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية الطبيعية وشبه الاصطناعية ذات تأثير مبيد للجراثيم. يرتبط العمل المضاد للبكتيريا بانتهاك تخليق الببتيدوغليكان لجدار الخلية. يرجع التأثير إلى تعطيل إنزيم الترانسببتيداز ، وهو أحد البروتينات المرتبطة بالبنسلين الموجود على الغشاء الداخلي لجدار الخلية البكتيرية ، والذي يشارك في المراحل اللاحقة من تركيبه. ترتبط الاختلافات بين البنسلين بخصائص طيف تأثيرها وخصائصها الحركية وطيف التأثيرات غير المرغوب فيها.

على مدى عدة عقود من الاستخدام الناجح للبنسلين ، نشأت مشاكل مرتبطة بسوء استخدامها. وبالتالي ، فإن الإدارة الوقائية للبنسلينات المعرضة لخطر الإصابة بالعدوى البكتيرية غالبًا ما تكون غير معقولة. نظام العلاج غير الصحيح - يمكن أن يؤدي الاختيار غير الصحيح للجرعة (عالية جدًا أو منخفضة جدًا) وتكرار الإعطاء إلى ظهور آثار جانبية وتقليل الفعالية وتطوير مقاومة الأدوية.

وهكذا ، في الوقت الحاضر ، معظم السلالات المكورات العنقودية النيابة.مقاومة للبنسلين الطبيعي. في السنوات الأخيرة ، ازداد تواتر اكتشاف السلالات المقاومة. النيسرية البنية.

ترتبط الآلية الرئيسية للمقاومة المكتسبة للبنسلين بإنتاج بيتا لاكتاماز. للتغلب على المقاومة المكتسبة على نطاق واسع بين الكائنات الحية الدقيقة ، تم تطوير مركبات يمكن أن تثبط بشكل لا رجعة فيه نشاط هذه الإنزيمات ، ما يسمى بـ. مثبطات بيتا لاكتاماز - حمض الكلافولانيك (كلافولانات) ، سولباكتام وتازوباكتام. يتم استخدامها في تكوين البنسلينات المركبة (المحمية بالمثبطات).

يجب أن نتذكر أن اختيار واحد أو آخر من الأدوية المضادة للبكتيريا ، بما في ذلك. يجب أن يكون البنسلين راجعا في المقام الأول إلى حساسية العامل الممرض الذي تسبب في المرض له ، فضلا عن عدم وجود موانع لتعيينه.

متوسط ​​تقييم

بناءا على 0 تقييمات

الفطر مملكة الكائنات الحية. يختلف الفطر: فبعضه يدخل في نظامنا الغذائي ، والبعض الآخر يسبب أمراضًا جلدية ، والبعض الآخر سام جدًا لدرجة أنه يمكن أن يؤدي إلى الوفاة. لكن عيش الغراب من جنس Penicillium ينقذ ملايين البشر من البكتيريا المسببة للأمراض.

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين لا تزال تستخدم في الطب.

اكتشاف البنسلين وخصائصه

في الثلاثينيات من القرن الماضي ، أجرى ألكسندر فليمنج تجارب على المكورات العنقودية. درس الالتهابات البكتيرية. بعد زراعة مجموعة من هذه العوامل الممرضة في وسط غذائي ، لاحظ العالم أن هناك مناطق في الكوب لم تكن محاطة بالبكتيريا الحية. أظهر التحقيق أن العفن الأخضر المعتاد ، الذي يحب الاستقرار على الخبز القديم ، "مذنب" في هذه البقع. كان يسمى العفن Penicillium ، وكما اتضح فيما بعد ، أنتج مادة تقتل المكورات العنقودية.

تعمق فليمنج في هذه القضية و سرعان ما عزل البنسلين النقي ، والذي أصبح أول مضاد حيوي في العالم. مبدأ عمل الدواء هو كما يلي: عندما تنقسم الخلية البكتيرية ، يستعيد كل نصف غشاء الخلية بمساعدة عنصر كيميائي خاص - الببتيدوغليكان. يمنع البنسلين تكوين هذا العنصر ، والخلية البكتيرية "تتحلل" ببساطة في البيئة.

اطرح سؤالك على طبيب أعصاب مجانًا

ايرينا مارتينوفا. تخرج من جامعة فورونيج الطبية الحكومية. ن. بوردينكو. المتدرب السريري وطبيب الأعصاب في BUZ VO \ "مجمع موسكو الطبي \".

لكن سرعان ما نشأت الصعوبات. تعلمت خلايا البكتيريا مقاومة الدواء - بدأت في إنتاج إنزيم يسمى بيتا لاكتاماز ، والذي يدمر بيتا لاكتام (أساس البنسلين).

رأي الخبراء

أستافييف إيغور فالنتينوفيتش

طبيب أعصاب - مستشفى مدينة بوكروفسكايا. التعليم: جامعة فولغوغراد الطبية الحكومية ، فولغوغراد. سميت جامعة ولاية كاباردينو - بلقاريان باسم A.I. جلالة الملك. بيربيكوفا ، نالتشيك.

في السنوات العشر التالية ، كانت هناك حرب غير مرئية بين مسببات الأمراض التي تدمر البنسلين ، والعلماء الذين يعدلون هذا البنسلين. ولدت العديد من التعديلات على البنسلين ، والتي تشكل الآن سلسلة البنسلين الكاملة من المضادات الحيوية.

حركية الدواء ومبدأ العمل

الدواء لأي طريقة من طرق التطبيق ينتشر بسرعة في جميع أنحاء الجسميخترق تقريبا جميع أجزائه. الاستثناءات: السائل الدماغي النخاعي وغدة البروستات والجهاز البصري. في هذه الأماكن يكون التركيز منخفضًا جدًا ولا يتجاوز 1٪ في الظروف العادية. مع الالتهاب ، يمكن أن ترتفع النسبة إلى 5٪.

لا تؤثر المضادات الحيوية على خلايا جسم الإنسان ، لأن الأخيرة لا تحتوي على الببتيدوغليكان.

يفرز الدواء بسرعة من الجسم ، بعد 1-3 ساعات يفرز معظمه عن طريق الكلى.

شاهد فيديو حول هذا الموضوع

تصنيف المضادات الحيوية

تنقسم جميع الأدوية إلى: طبيعية (مفعول قصير وطويل الأمد) وشبه اصطناعية (مضادات المكورات العنقودية ، أدوية واسعة الطيف ، مضاد للخلايا الجذعية).

طبيعي

هذه الأدوية تم الحصول عليها مباشرة من القالب. في الوقت الحالي ، أصبح معظمها قديمًا ، حيث طورت مسببات الأمراض مناعة ضدها. في الطب ، غالبًا ما يستخدم بنزيل بنسلين و بيسلين ، وهو فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام والمكورات ، وبعض البكتيريا اللاهوائية واللولبيات. يتم استخدام كل هذه المضادات الحيوية فقط في شكل حقن في العضلات ، لأن البيئة الحمضية للمعدة تدمرها بسرعة.

بنزيل بنسلين في شكل أملاح الصوديوم والبوتاسيوم هو مضاد حيوي طبيعي قصير المفعول. يتوقف مفعولها بعد 3-4 ساعات ، لذلك من الضروري تكرار الحقن المتكرر.

في محاولة للقضاء على هذا العيب ، ابتكر الصيادلة مضادات حيوية طبيعية طويلة المفعول: بيسلين وملح نوفوكايين من بنزيل بنسلين. تسمى هذه الأدوية "أشكال المستودع" لأنها تشكل "مستودعًا" بعد الحقن في العضلات ، والذي يمتص منه الدواء ببطء في الجسم.

رأي الخبراء

ميتروخانوف إدوارد بتروفيتش

طبيب - طبيب أعصاب ، مستوصف المدينة ، موسكو.التعليم: الجامعة الطبية الحكومية الروسية ، الأكاديمية الطبية الروسية للدراسات العليا التابعة لوزارة الصحة في الاتحاد الروسي ، جامعة فولغوغراد الطبية الحكومية ، فولغوغراد.

أمثلة على الأدوية: ملح بنزيل بنسلين (الصوديوم ، البوتاسيوم أو نوفوكايين) ، بيسلين -1 ، بيسلين -3 ، بيسلين -5.

المضادات الحيوية شبه الاصطناعية من مجموعة البنسلين

بعد عدة عقود من تلقي البنسلين تمكن الصيادلة من عزل المكون النشط الرئيسي ، وبدأت عملية التعديل. اكتسبت معظم الأدوية ، بعد التحسين ، مقاومة للبيئة الحمضية للمعدة ، وبدأ إنتاج البنسلين شبه الاصطناعي على شكل أقراص.

Isoxazolpenicillins هي أدوية فعالة ضد المكورات العنقودية. لقد تعلم هؤلاء الأخيرون إنتاج إنزيم يدمر البنزيل بنسلين ، والأدوية من هذه المجموعة تمنع إنتاجهم للإنزيم. لكن عليك أن تدفع مقابل التحسين - فالأدوية من هذا النوع أقل امتصاصًا في الجسم ولديها نطاق عمل أصغر مقارنة بالبنسلين الطبيعي. أمثلة على الأدوية: أوكساسيلين ، نافسيللين.

Aminopenicillins هي أدوية واسعة الطيف. أقل شأنا من البنزيل بنسلين في القوة في مكافحة البكتيريا موجبة الجرام ، ولكنها تغطي مجموعة أكبر من العدوى. بالمقارنة مع الأدوية الأخرى ، فإنها تبقى في الجسم لفترة أطول وتخترق بشكل أفضل بعض حواجز الجسم. أمثلة على الأدوية: أمبيسلين ، أموكسيسيلين. يمكنك أن تجد في كثير من الأحيان أمبيوكس - أمبيسلين + أوكساسيللين.

كاربوكسي بنسلين و ureidopenicillins المضادات الحيوية فعالة ضد Pseudomonas aeruginosa. في الوقت الحالي ، لا يتم استخدامها عمليًا ، حيث تكتسب العدوى مقاومة لها بسرعة. من حين لآخر ، يمكنك العثور عليها كجزء من العلاج الشامل.

أمثلة على الأدوية: تيكارسيلين ، بيبيراسيلين

قائمة الأدوية

أجهزة لوحية

سوماميد

المادة الفعالة: أزيثروميسين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي.

موانع الاستعمال: عدم تحمل ، فشل كلوي حاد ، الأطفال دون سن 6 أشهر.

السعر: 300-500 روبل.

أوكساسيلين

العنصر النشط: أوكساسيلين.

مؤشرات: التهابات حساسة للدواء.

السعر: 30-60 روبل.

أموكسيسيلين ساندوز

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي (بما في ذلك التهاب اللوزتين ، والتهاب الشعب الهوائية) ، والتهابات الجهاز البولي التناسلي ، والتهابات الجلد ، والتهابات أخرى.

موانع الاستعمال: عدم تحمل الأطفال دون سن 3 سنوات.

السعر: 150 روبل.

أمبيسلين ثلاثي هيدرات

مؤشرات: الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهاب اللوزتين والتهابات أخرى.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، فشل الكبد.

السعر: 24 روبل.

فينوكسي ميثيل بنسلين

العنصر النشط: فينوكسي ميثيل بنسلين.

الاستطبابات: أمراض المكورات العقدية ، التهابات خفيفة ومتوسطة الشدة.

السعر: 7 روبل.

اموكسيكلاف

المادة الفعالة: أموكسيسيلين + حمض الكلافولانيك.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي والتهابات أمراض النساء والتهابات أخرى حساسة للأموكسيسيلين.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، اليرقان ، عدد كريات الدم البيضاء وسرطان الدم الليمفاوي.

السعر: 116 روبل.

الحقن

بيسلين -1

المادة الفعالة: بنزاثين بنزيل بنسلين.

الاستطبابات: التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، التهابات الجروح ، الحمرة ، الزهري ، داء الليشمانيات.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية.

السعر: 15 روبل لكل حقنة.

أوسباموكس

العنصر النشط: أموكسيسيلين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي السفلي والعلوي والجهاز الهضمي والجهاز البولي التناسلي والتهابات أمراض النساء والتهابات الجراحة.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، التهابات الجهاز الهضمي الشديدة ، ابيضاض الدم الليمفاوي ، كريات الدم البيضاء.

السعر: 65 روبل.

الأمبيسلين

العنصر النشط: الأمبيسلين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية ، الجهاز الهضمي ، التهاب السحايا ، التهاب الشغاف ، تعفن الدم ، السعال الديكي.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، اختلال وظائف الكلى ، الطفولة ، الحمل.

السعر: 163 روبل.

بنزيل بنسلين

الاستطبابات: الالتهابات الشديدة ، الزهري الخلقي ، الخراجات ، الالتهاب الرئوي ، الحمرة ، الجمرة الخبيثة ، الكزاز.

موانع الاستعمال: عدم تحمل.

السعر: 2.8 روبل لكل حقنة.

ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين

المادة الفعالة: بنزيل بنسلين.

الاستطبابات: تشبه البنزيل بنسلين.

موانع الاستعمال: عدم تحمل.

السعر: 43 روبل لـ 10 حقن.

لعلاج الأطفال مناسبة Amoxiclav و Ospamox و Oxacillin. ولكن قبل استخدام الدواء ، يجب عليك دائمًا استشارة الطبيبلضبط الجرعة.

مؤشرات للاستخدام

توصف المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين للعدوى ، ويتم اختيار نوع المضادات الحيوية بناءً على نوع العدوى. يمكن أن تكون أنواع مختلفة من المكورات ، والعصيات ، والبكتيريا اللاهوائية ، وما إلى ذلك.

غالبًا ما تعالج المضادات الحيوية التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي.

ميزات التطبيق

في حالة علاج الأطفال عليك اتباع تعليمات الطبيب الذي سيصف لك المضاد الحيوي المطلوب ويعدل الجرعة.

في حالة الحمل ، يجب استخدام المضادات الحيوية بحذر شديد لأنها تخترق الجنين. أثناء الرضاعة ، من الأفضل التبديل إلى الخلطات ، حيث يتغلغل الدواء أيضًا في الحليب.

بالنسبة لكبار السن ، لا توجد تعليمات خاصة ، على الرغم من أن الطبيب يجب أن يأخذ بعين الاعتبار حالة المريض من الكلى والكبد عند وصف العلاج.

موانع وأعراض جانبية

موانع الاستعمال الرئيسية والوحيدة في كثير من الأحيان هي التعصب الفردي. يحدث بشكل متكرر - في حوالي 10٪ من المرضى. تعتمد موانع الاستعمال الإضافية على المضاد الحيوي المحدد ويتم وصفها في تعليمات الاستخدام.

قائمة الاعراض الجانبية

• تطور الحساسية - من الحكة والحمى إلى صدمة الحساسية والغيبوبة.
• التطور الفوري لرد فعل تحسسي استجابة لإدخال الدواء في الوريد.
• دسباقتريوز وداء المبيضات.

في حالة حدوث آثار جانبية ، اطلب العناية الطبية الفورية رعاية طبية، ووقف الدواء وإجراء علاج الأعراض.

الفطر مملكة الكائنات الحية. تختلف أنواع الفطر: فبعضها يدخل في نظامنا الغذائي ، وبعضها يسبب أمراضًا جلدية ، والبعض الآخر سام جدًا لدرجة أنه يمكن أن يؤدي إلى الوفاة. لكن عيش الغراب من جنس Penicillium ينقذ ملايين البشر من البكتيريا المسببة للأمراض.

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين المبنية على هذا العفن (العفن أيضًا فطر) لا تزال تستخدم في الطب.

في الثلاثينيات من القرن الماضي ، أجرى ألكسندر فليمنج تجارب على المكورات العنقودية. درس الالتهابات البكتيرية. بعد زراعة مجموعة من هذه العوامل الممرضة في وسط غذائي ، لاحظ العالم أن هناك مناطق في الكوب لم تكن محاطة بالبكتيريا الحية. أظهر التحقيق أن العفن الأخضر المعتاد ، الذي يحب الاستقرار على الخبز القديم ، هو المسؤول عن هذه البقع. كان يسمى العفن Penicillium ، وكما اتضح فيما بعد ، أنتج مادة تقتل المكورات العنقودية.

تعمق فلمينج في الموضوع و سرعان ما عزل البنسلين النقي ، والذي أصبح أول مضاد حيوي في العالم. مبدأ عمل الدواء هو كما يلي: عندما تنقسم الخلية البكتيرية ، يستعيد كل نصف غشاء الخلية بمساعدة عنصر كيميائي خاص ، الببتيدوغليكان. يمنع البنسلين تكوين هذا العنصر ، والخلية البكتيرية "تتحلل" ببساطة في البيئة.

لكن سرعان ما نشأت الصعوبات. تعلمت خلايا البكتيريا مقاومة الدواء - بدأت في إنتاج إنزيم يسمى "بيتا لاكتاماز" ، والذي يدمر بيتا لاكتام (أساس البنسلين).

في السنوات العشر التالية ، كانت هناك حرب غير مرئية بين مسببات الأمراض التي تدمر البنسلين ، والعلماء الذين يعدلون هذا البنسلين. ولدت العديد من التعديلات على البنسلين ، والتي تشكل الآن سلسلة البنسلين الكاملة من المضادات الحيوية.

الدواء لأي نوع من التطبيقات ينتشر بسرعة في جميع أنحاء الجسميخترق تقريبا جميع أجزائه. الاستثناءات: السائل الدماغي النخاعي وغدة البروستات والجهاز البصري. في هذه الأماكن ، يكون التركيز منخفضًا جدًا ، ولا يتجاوز 1 بالمائة في الظروف العادية. مع الالتهاب ، يمكن أن ترتفع النسبة إلى 5٪.

لا تؤثر المضادات الحيوية على خلايا جسم الإنسان ، لأن الأخيرة لا تحتوي على الببتيدوغليكان.

يفرز الدواء بسرعة من الجسم ، بعد 1-3 ساعات يفرز معظمه عن طريق الكلى.

شاهد فيديو حول هذا الموضوع

تنقسم جميع الأدوية إلى: طبيعية (مفعول قصير وطويل الأمد) وشبه اصطناعية (مضادات المكورات العنقودية ، أدوية واسعة الطيف ، مضاد للخلايا الجذعية).

هذه الأدوية تم الحصول عليها مباشرة من القالب. في الوقت الحالي ، معظمهم عفا عليهم الزمن ، حيث أصبحت مسببات الأمراض محصنة ضدهم. في الطب ، غالبًا ما يستخدم بنزيل بنسلين و Bicillin ، وهو فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام والمكورات ، وبعض اللاهوائية واللولبيات. يتم استخدام كل هذه المضادات الحيوية فقط في شكل حقن في العضلات ، لأن البيئة الحمضية للمعدة تدمرها بسرعة.

بنزيل بنسلين في شكل أملاح الصوديوم والبوتاسيوم هو مضاد حيوي طبيعي قصير المفعول. يتوقف مفعولها بعد 3-4 ساعات ، لذلك من الضروري تكرار الحقن المتكرر.

في محاولة للقضاء على هذا العيب ، ابتكر الصيادلة مضادات حيوية طبيعية طويلة المفعول: بيسلين وملح نوفوكايين من بنزيل بنسلين. تسمى هذه الأدوية "أشكال المستودعات" ، لأنها تشكل "مستودعًا" بداخلها بعد حقنها في العضلات ، يمتص منه الدواء ببطء في الجسم.

أمثلة على الأدوية: ملح بنزيل بنسلين (الصوديوم ، البوتاسيوم أو نوفوكايين) ، بيسلين -1 ، بيسلين -3 ، بيسلين -5.

بعد عدة عقود من تلقي البنسلين تمكن الصيادلة من عزل المكون النشط الرئيسي ، وبدأت عملية التعديل. اكتسبت معظم الأدوية ، بعد التحسين ، مقاومة للبيئة الحمضية للمعدة ، وبدأ إنتاج البنسلين شبه الاصطناعي على شكل أقراص.

Isoxazolpenicillins هي أدوية فعالة ضد المكورات العنقودية. لقد تعلم هؤلاء الأخيرون إنتاج إنزيم يدمر بنزيل بنسلين ، والأدوية من هذه المجموعة تمنع إنتاج الإنزيم. ولكن عليك أن تدفع مقابل التحسين - فالعقاقير من هذا النوع يتم امتصاصها بشكل أقل في الجسم ولديها نطاق عمل أصغر مقارنة بالبنسلين الطبيعي. أمثلة على الأدوية: أوكساسيلين ، نافسيللين.

Aminopenicillins هي أدوية واسعة الطيف. إنها أدنى من البنزيل بنسلين من حيث القوة في مكافحة البكتيريا موجبة الجرام ، لكنها تلتقط مجموعة أكبر من العدوى. بالمقارنة مع الأدوية الأخرى ، فإنها تبقى في الجسم لفترة أطول وتخترق بشكل أفضل بعض حواجز الجسم. أمثلة على الأدوية: أمبيسلين ، أموكسيسيلين. يمكنك أن تجد في كثير من الأحيان أمبيوكس - أمبيسلين + أوكساسيللين.

كاربوكسي بنسلين و ureidopenicillins المضادات الحيوية فعالة ضد Pseudomonas aeruginosa. في الوقت الحالي ، لا يتم استخدامها عمليًا ، حيث تكتسب العدوى مقاومة لها بسرعة. من حين لآخر ، يمكنك العثور عليها كجزء من العلاج الشامل.

أمثلة على الأدوية: تيكارسيلين ، بيبيراسيلين

سوماميد

المادة الفعالة: أزيثروميسين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي.

موانع الاستعمال: عدم تحمل ، فشل كلوي حاد ، الأطفال دون سن 6 أشهر.

السعر: 300-500 روبل.

أوكساسيلين

العنصر النشط: أوكساسيلين.

مؤشرات: التهابات حساسة للدواء.

السعر: 30-60 روبل.

أموكسيسيلين ساندوز

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي (بما في ذلك التهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية) والتهابات المسالك البولية والتهابات الجلد والتهابات أخرى.

موانع الاستعمال: عدم تحمل الأطفال دون سن 3 سنوات.

السعر: 150 روبل.

أمبيسلين ثلاثي هيدرات

مؤشرات: الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهاب اللوزتين والتهابات أخرى.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، فشل الكبد.

السعر: 24 روبل.

فينوكسي ميثيل بنسلين

العنصر النشط: فينوكسي ميثيل بنسلين.

الاستطبابات: أمراض المكورات العقدية ، التهابات خفيفة ومتوسطة الشدة.

السعر: 7 روبل.

اموكسيكلاف

المادة الفعالة: أموكسيسيلين + حمض الكلافولانيك.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي والتهابات أمراض النساء والتهابات أخرى حساسة للأموكسيسيلين.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، اليرقان ، عدد كريات الدم البيضاء وسرطان الدم الليمفاوي.

السعر: 116 روبل.

الحقن

بيسلين -1

المادة الفعالة: بنزاثين بنزيل بنسلين.

الاستطبابات: التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، التهابات الجروح ، الحمرة ، الزهري ، داء الليشمانيات.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية.

السعر: 15 روبل لكل حقنة.

أوسباموكس

العنصر النشط: أموكسيسيلين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي السفلي والعلوي والجهاز الهضمي والجهاز البولي التناسلي والتهابات أمراض النساء والتهابات الجراحة.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، التهابات الجهاز الهضمي الشديدة ، ابيضاض الدم الليمفاوي ، كريات الدم البيضاء.

السعر: 65 روبل.

الأمبيسلين

العنصر النشط: الأمبيسلين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية ، الجهاز الهضمي ، التهاب السحايا ، التهاب الشغاف ، تعفن الدم ، السعال الديكي.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، اختلال وظائف الكلى ، الطفولة ، الحمل.

السعر: 163 روبل.

بنزيل بنسلين

الاستطبابات: الالتهابات الشديدة ، الزهري الخلقي ، الخراجات ، الالتهاب الرئوي ، الحمرة ، الجمرة الخبيثة ، الكزاز.

موانع الاستعمال: عدم تحمل.

السعر: 2.8 روبل لكل حقنة.

ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين

المادة الفعالة: بنزيل بنسلين.

الاستطبابات: تشبه البنزيل بنسلين.

موانع الاستعمال: عدم تحمل.

السعر: 43 روبل لـ 10 حقن.

لعلاج الأطفال مناسبة Amoxiclav و Ospamox و Oxacillin. ولكن قبل استخدام الدواء ، يجب عليك دائمًا استشارة الطبيبلضبط الجرعة.

مؤشرات للاستخدام

توصف المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين للعدوى ، ويتم اختيار نوع المضادات الحيوية بناءً على نوع العدوى. يمكن أن تكون أنواع مختلفة من المكورات ، والعصيات ، والبكتيريا اللاهوائية ، وما إلى ذلك.

غالبًا ما تعالج المضادات الحيوية التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي.

في حالة علاج الأطفال عليك اتباع تعليمات الطبيب الذي سيصف لك المضاد الحيوي المطلوب ويعدل الجرعة.

في حالة الحمل ، يجب استخدام المضادات الحيوية بحذر شديد لأنها تخترق الجنين. أثناء الرضاعة ، من الأفضل التبديل إلى الخلطات ، حيث يتغلغل الدواء أيضًا في الحليب.

بالنسبة لكبار السن ، لا توجد تعليمات خاصة ، على الرغم من أن الطبيب يجب أن يأخذ بعين الاعتبار حالة المريض من الكلى والكبد عند وصف العلاج.

موانع الاستعمال الرئيسية والوحيدة في كثير من الأحيان هي التعصب الفردي. يحدث بشكل متكرر - في حوالي 10٪ من المرضى. تعتمد موانع الاستعمال الإضافية على المضاد الحيوي المحدد ويتم وصفها في تعليمات الاستخدام.

في حالة المظهر آثار جانبيةتحتاج إلى طلب المساعدة الطبية على الفور ، وإيقاف الدواء وإجراء علاج الأعراض.

أين ينمو عفن البنسلين؟

في كل مكان تقريبًا. يتضمن هذا القالب عشرات الأنواع الفرعية ، ولكل منها موطنه الخاص. ومن أبرزها عفن البنسلين الذي ينمو على الخبز (والذي يصيب التفاح أيضًا ، مما يتسبب في تعفنها سريعًا) والعفن المستخدم في إنتاج بعض أنواع الجبن.

كيف تحل محل المضادات الحيوية البنسلين؟

إذا كان المريض يعاني من حساسية من البنسلين ، فيمكن استخدام المضادات الحيوية غير البنسلين. أسماء الأدوية: سيفادروكسيل ، سيفالكسين ، أزيثروميسين. الخيار الأكثر شيوعًا هو الاريثروميسين. لكن عليك أن تعرف أن الاريثروميسين غالبًا ما يسبب عسر الهضم وعسر الهضم.

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين - علاج قويضد الالتهابات التي تسببها البكتيريا المختلفة. هناك عدد غير قليل منهم ، ويجب اختيار العلاج وفقًا لنوع العامل الممرض.

تبدو غير ضارة للجسم نظرًا لحقيقة أن الموانع الوحيدة هي تفاعل فرط الحساسية ، ولكن العلاج غير السليم أو العلاج الذاتي يمكن أن يثير مقاومة العامل الممرض للمضاد الحيوي ، وسيتعين عليك اختيار علاج آخر أكثر خطورة وأقل فعال.

كيف تنسى آلام المفاصل والعمود الفقري؟

• هل يحد الألم من حركتك وتحقيق حياتك؟
• هل أنت قلق من الانزعاج ، الطحن والألم الجهازي؟
• ربما جربت مجموعة من الأدوية والكريمات والمراهم؟
• الأشخاص الذين تعلموا تجربة مريرة في علاج المفاصل يستخدمون ... >>

اقرأ رأي الأطباء في هذه المسألة

من المألوف اليوم أن الأدوية المضادة للبكتيريا قبل أقل من قرن من الزمان أحدثت ثورة حقيقية في الطب. تلقت البشرية سلاحا قويا لمكافحة العدوى التي كانت تعتبر قاتلة في السابق.

الأول هو البنسلين المضاد الحيوي ، الذي أنقذ عدة آلاف من الأرواح خلال الحرب العالمية الثانية ، وهو ذو صلة بالممارسات الطبية الحديثة. لقد بدأ عصر العلاج بالمضادات الحيوية معهم وبفضلهم تم الحصول على جميع الأدوية الأخرى المضادة للميكروبات.

يقدم هذا القسم قائمة كاملة بالعقاقير المضادة للميكروبات ذات الصلة حاليًا. بالإضافة إلى خصائص المركبات الرئيسية جميعها الأسماء التجاريةونظائرها.

العنوان الرئيسي	نشاط مضادات الميكروبات	نظائرها
بنزيل بنسلين البوتاسيوم وأملاح الصوديوم	التأثير بشكل رئيسي على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. حاليًا ، طورت معظم السلالات مقاومة ، لكن اللولبيات لا تزال حساسة للمادة.	غراموكس- D ، أوسبن ، أو ستار بين ، أوسباموكس
بنزيل بنسلين بروكايين	يوصف لعلاج التهابات العقديات والمكورات الرئوية. بالمقارنة مع أملاح البوتاسيوم والصوديوم ، فإنه يعمل لفترة أطول ، حيث يذوب ويتم امتصاصه بشكل أبطأ من المستودع العضلي.	بنزيل بنسلين- KMP (-G ، -Teva ، -G 3 ميجا)
بيسلين (1 و 3 و 5)	يتم استخدامه للروماتيزم المزمن لغرض وقائي ، وكذلك لعلاج الأمراض المعدية من الشدة المتوسطة والخفيفة التي تسببها العقديات.	بنزيلين -1 ، مولدامين ، إكستينسيلين ، ريتربين
فينوكسي ميثيل بنسلين	له تأثير علاجي مشابه للمجموعات السابقة ، ولكن لا يتم تدميره في بيئة المعدة الحمضية. أنتجت على شكل أقراص.	V-Penicillin و Kliacil و Ospen و Penicillin-Fau و Vepicombin و Megacillin Oral و Pen-os و Star-Pen
أوكساسيلين	فعال ضد المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز. يتميز بانخفاض نشاط مضادات الميكروبات ، وهو غير فعال تمامًا ضد البكتيريا المقاومة للبنسلين.	Oxamp ، Ampiox ، Oxamp-Sodium ، Oxamsar
الأمبيسلين	طيف ممتد من النشاط المضاد للميكروبات. بالإضافة إلى الطيف الرئيسي الأمراض الالتهابيةالسبيل الهضمي ، يعالج ويسببه الإشريكية ، الشيغيلة ، السالمونيلا.	أمبيسلين AMP-KID (-AMP-Forte ، -Ferein ، -AKOS ، -trihydrate ، -Innotek) ، زيتسيل ، بنتريكسيل ، بينوديل ، ستانداسيلين
أموكسيسيلين	يستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية. بعد توضيح الأصل الجرثومي لقرحة المعدة ، يتم استخدام هيليكوباكتر بيلوري في الاستئصال.	Flemoxin solutab ، Hikoncil ، Amosin ، Ospamox ، Ecobol
كاربينيسيلين	يشمل طيف التأثير المضاد للميكروبات Pseudomonas aeruginosa و enterobacteria. تأثير قابلية الهضم ومبيد الجراثيم أعلى من تأثير الكاربينيسيلين.	سيكوروبين
بيبيراسيلين	على غرار السابق ، ولكن مستوى السمية يزداد.	Isipen ، Pipracil ، Picillin ، Piprax
أموكسيسيلين / كلافولانات	بسبب المانع ، يتم توسيع طيف النشاط المضاد للميكروبات مقارنة بالعامل غير المحمي.	أوجمنتين ، فليموكلاف سولوتاب ، أموكسيلاف ، أمكلاف ، أموفيكومب ، فيركلاف ، رانكلاف ، أرليت ، كلاموسار ، رابيكلاف
الأمبيسلين / سولباكتام		سولاسيلين ، ليبوكسيل ، أونازين ، سلطاسين
تيكارسيلين / كلافولانات	المؤشر الرئيسي للاستخدام هو التهابات المستشفيات.	جيمنتين
بيبيراسيلين / تازوباكتام		تازوسين

المعلومات المقدمة هي لأغراض إعلامية وليست دليلًا للعمل. يتم تحديد جميع المواعيد من قبل الطبيب على وجه الحصر ، ويكون العلاج تحت سيطرته.

على الرغم من السمية المنخفضة للبنسلين ، فإن استخدامها غير المنضبط يؤدي إلى عواقب وخيمة: تكوين مقاومة في العامل الممرض وانتقال المرض إلى شكل مزمن يصعب علاجه. ولهذا السبب فإن معظم سلالات البكتيريا المسببة للأمراض تقاوم الجيل الأول من ABP اليوم.

يجب أن يكون استخدام العلاج بالمضادات الحيوية هو بالضبط الدواء الذي وصفه أخصائي. محاولات مستقلة للبحث التناظرية رخيصةوالادخار يمكن أن يؤدي إلى التدهور.

على سبيل المثال ، قد تختلف جرعة المادة الفعالة في الأدوية الجنيسة بالزيادة أو النقصان ، مما سيؤثر سلبًا على مسار العلاج.

عندما يتعين عليك استبدال الدواء بسبب النقص الحاد في الموارد المالية ، فأنت بحاجة إلى سؤال الطبيب عن ذلك ، حيث لا يمكن اختيار الخيار الأفضل إلا لمتخصص.

الاستعدادات مجموعة البنسلينتنتمي إلى ما يسمى بيتا لاكتام - وهي مركبات كيميائية لها حلقة بيتا لاكتام في صيغتها.

هذا المكون الهيكلي له أهمية حاسمة في علاج الأمراض المعدية البكتيرية: فهو يمنع إنتاج الببتيدوغليكان البوليمر الحيوي بواسطة البكتيريا ، وهو أمر ضروري لبناء غشاء الخلية. نتيجة لذلك ، لا يمكن أن يتشكل الغشاء ويموت الكائن الدقيق. لا يوجد تأثير مدمر على الخلايا البشرية والحيوانية لعدم احتوائها على مادة الببتيدوغليكان.

الأدوية التي تعتمد على نفايات فطريات العفن تستخدم على نطاق واسع في جميع مجالات الطب بسبب الخصائص التالية:

• التوافر البيولوجي العالي - يتم امتصاص الأدوية بسرعة وتوزيعها عبر الأنسجة. كما يساهم ضعف الحاجز الدموي الدماغي أثناء التهاب السحايا في اختراق السائل الدماغي النخاعي.
• طيف واسع من العمل المضاد للميكروبات. على عكس المواد الكيميائية من الجيل الأول ، فإن البنسلينات الحديثة فعالة ضد الغالبية العظمى من البكتيريا سالبة الجرام والإيجابية. كما أنها مقاومة للبنسليناز والبيئة الحمضية للمعدة.
• أقل سمية بين جميع ABPs. يُسمح باستخدامها حتى أثناء الحمل ، والتناول الصحيح (على النحو الذي يحدده الطبيب ووفقًا للتعليمات) يلغي تمامًا تطور الآثار الجانبية.

في عملية البحث والتجارب ، تم الحصول على العديد من الأدوية ذات الخصائص المختلفة. على سبيل المثال ، عند الانتماء إلى السلسلة العامة ، فإن البنسلين والأمبيسلين ليسا نفس الشيء. تتوافق جميع المضادات الحيوية البنسلين جيدًا مع معظم الأدوية الأخرى. بخصوص علاج معقدمع أنواع أخرى من الأدوية المضادة للبكتيريا ، فإن الاستخدام المشترك مع الجراثيم يضعف من فعالية البنسلين.

أظهرت دراسة متأنية لخصائص المضاد الحيوي الأول نقصه. على الرغم من وجود مجموعة واسعة إلى حد ما من النشاط المضاد للميكروبات والسمية المنخفضة ، فقد تبين أن البنسلين الطبيعي حساس لأنزيم مدمر خاص (البنسليناز) الذي تنتجه بعض البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك ، فقد خصائصه تمامًا في بيئة المعدة الحمضية ، لذلك تم استخدامه حصريًا في شكل الحقن. بحثًا عن مركبات أكثر فاعلية واستقرارًا ، تم إنشاء العديد من الأدوية شبه الاصطناعية.

حتى الآن ، تنقسم المضادات الحيوية للبنسلين ، والتي ترد قائمة كاملة أدناه ، إلى 4 مجموعات رئيسية.

ينتج بنزيل بنسلين الفطريات Penicillium notatum و Penicillium chrysogenum ، وهو حمض في التركيب الجزيئي. للأغراض الطبية ، يتحد كيميائياً مع الصوديوم أو البوتاسيوم لتكوين الأملاح. يتم استخدام المركبات الناتجة لتحضير محاليل الحقن التي يتم امتصاصها بسرعة.

لوحظ التأثير العلاجي في غضون 10-15 دقيقة بعد الإعطاء ، لكنه لا يستمر أكثر من 4 ساعات ، مما يتطلب تكرار الحقن المتكرر في الأنسجة العضلية (في حالات خاصة ، يمكن إعطاء ملح الصوديوم عن طريق الوريد).

تخترق هذه الأدوية الرئتين والأغشية المخاطية ، وبدرجة أقل في السوائل الدماغيّة الشوكيّة والزليليّة وعضلة القلب والعظام. ومع ذلك ، مع التهاب السحايا (التهاب السحايا) ، تزداد نفاذية الحاجز الدموي الدماغي ، مما يسمح بعلاج ناجح.

لإطالة تأثير الدواء ، يتحد بنزيل بنسلين الطبيعي مع نوفوكائين ومواد أخرى. تشكل الأملاح الناتجة (novocaine و Bicillin-1 و 3 و 5) بعد الحقن العضلي مستودعًا للأدوية في موقع الحقن ، حيث تدخل المادة الفعالة إلى الدم باستمرار وبسرعة منخفضة. تتيح لك هذه الخاصية تقليل عدد الحقن حتى مرتين يوميًا مع الحفاظ على التأثير العلاجي لأملاح البوتاسيوم والصوديوم.

تستخدم هذه الأدوية في العلاج طويل الأمد بالمضادات الحيوية للروماتيزم المزمن والزهري وعدوى المكورات العقدية البؤرية.
الفينوكسي ميثيل بنسلين هو شكل آخر من أشكال بنزيل بنسلين يستخدم لعلاج الالتهابات الخفيفة. إنه يختلف عن تلك الموصوفة أعلاه في مقاومة حمض الهيدروكلوريك لعصير المعدة.

تسمح هذه الجودة بإنتاج الدواء على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم (من 4 إلى 6 مرات في اليوم). معظم البكتيريا المسببة للأمراض تقاوم حاليًا البنسلينات التخليقية ، باستثناء اللولبيات.

انظر أيضًا: تعليمات استخدام البنسلين في الحقن والأقراص

بنزيل بنسلين الطبيعي غير فعال ضد سلالات المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز (هذا الإنزيم يدمر حلقة بيتا لاكتام للمادة الفعالة).

لفترة طويلة ، لم يستخدم البنسلين لعلاج عدوى المكورات العنقودية ، حتى تم تصنيع أوكساسيلين على أساسه في عام 1957. يثبط نشاط بيتا لاكتامازات الممرض ، ولكنه غير فعال ضد الأمراض التي تسببها السلالات الحساسة للبنزيل بنسلين. تشمل هذه المجموعة أيضًا كلوكساسيلين وديكلوكساسيللين وميثيسيلين وغيرها ، تكاد لا تستخدم في الممارسة الطبية الحديثة بسبب زيادة السمية.

يتضمن هذا مجموعتين فرعيتين العوامل المضادة للجراثيم، مخصص للاستخدام عن طريق الفم وله تأثير مبيد للجراثيم ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض (جرام + و جرام).

بالمقارنة مع المجموعة السابقة ، فإن هذه المركبات لها ميزتان مهمتان. أولاً ، إنها نشطة ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض ، وثانيًا ، تتوفر في شكل أقراص ، مما يسهل الاستخدام إلى حد كبير. تشمل العيوب الحساسية تجاه بيتا لاكتاماز ، أي أن الأمينوبنسلين (الأمبيسيلين والأموكسيسيلين) غير مناسب لعلاج التهابات المكورات العنقودية.

ومع ذلك ، في تركيبة مع oxacillin (Ampioks) تصبح مقاومة.

يتم امتصاص المستحضرات جيدًا وتعمل لفترة طويلة ، مما يقلل من تكرار الاستخدام إلى 2-3 مرات لكل 24 ساعة. المؤشرات الرئيسية للاستخدام هي التهاب السحايا والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن والأمراض المعدية في المسالك البولية والجهاز التنفسي العلوي والتهاب الأمعاء والقولون والقضاء على هيليكوباكتر (العامل المسبب لقرحة المعدة). من الآثار الجانبية الشائعة للأمينوبنسلين طفح جلدي مميز غير مسبب للحساسية يختفي مباشرة بعد الانسحاب.

إنها سلسلة منفصلة من المضادات الحيوية البنسلين ، والتي يتضح الغرض منها. النشاط المضاد للبكتيريا مشابه للأمينوبنسلين (باستثناء الزوائف) وينطق ضد الزائفة الزنجارية.

حسب درجة الكفاءة تنقسم الى:

• الكاربوكسيبينيسيلين Carboxypenicillins ، التي انخفضت أهميتها السريرية مؤخرًا. يعتبر الكاربينيسيلين Carbenicillin ، الأول من هذه المجموعة الفرعية ، فعالاً أيضًا ضد المتقلبة المقاومة للأمبيسيلين. حاليًا ، جميع السلالات تقريبًا مقاومة للكاربوكسي بنسلين.
• Ureidopenicillins أكثر فعالية ضد Pseudomonas aeruginosa ، ويمكن وصفه أيضًا للالتهابات التي تسببها Klebsiella. الأكثر فاعلية هي Piperacillin و Azlocillin ، والتي يبقى الأخير منها فقط مناسبًا في الممارسة الطبية.

حتى الآن ، فإن الغالبية العظمى من سلالات Pseudomonas aeruginosa مقاومة للكاربوكسيبينيسيلين و ureidopenicillins. لهذا السبب ، تقل أهميتها السريرية.

يتم تدمير مجموعة الأمبيسلين من المضادات الحيوية ، شديدة الفعالية ضد معظم مسببات الأمراض ، بواسطة البكتيريا المكونة للبنسليناز. نظرًا لأن عمل مبيد الجراثيم للأوكساسيلين المقاوم لها أضعف بكثير من تأثير الأمبيسلين والأموكسيسيلين ، فقد تم تصنيع الأدوية المركبة.

بالاشتراك مع sulbactam و clavulanate و tazobactam ، تتلقى المضادات الحيوية حلقة بيتا لاكتام ثانية ، وبالتالي ، مناعة ضد بيتا لاكتامازات. بالإضافة إلى ذلك ، فإن للمثبطات تأثيرها المضاد للبكتيريا ، مما يعزز المكون النشط الرئيسي.

الأدوية المحمية بالمثبطات تعالج بنجاح عدوى المستشفيات الشديدة ، التي تقاوم سلالاتها معظم الأدوية.

انظر أيضًا: حول التصنيف الحديث للمضادات الحيوية حسب مجموعة المعلمات

جعلت مجموعة واسعة من الإجراءات والتسامح الجيد من قبل المرضى البنسلين العلاج الأمثل للأمراض المعدية. في فجر عصر العقاقير المضادة للميكروبات ، كان البنزيل بنسلين وأملاحه هي الأدوية المفضلة ، ولكن في الوقت الحالي تقاوم معظم مسببات الأمراض. ومع ذلك ، فإن المضادات الحيوية البنسلين شبه الاصطناعية الحديثة في أقراص وحقن وغيرها أشكال الجرعاتتحتل مكانة رائدة في العلاج بالمضادات الحيوية في مختلف مجالات الطب.

وأشار مكتشف آخر إلى الفعالية الخاصة للبنسلين ضد مسببات أمراض الجهاز التنفسي ، لذلك فإن الدواء يستخدم على نطاق واسع في هذا المجال. جميعها تقريبًا لها تأثير ضار على البكتيريا التي تسبب التهاب الجيوب الأنفية والتهاب السحايا والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي وأمراض أخرى في الجهاز التنفسي السفلي والعلوي.

العوامل المحمية بالمثبطات تعالج حتى عدوى المستشفيات الخطيرة والمستمرة بشكل خاص.

اللولبيات هي واحدة من الكائنات الحية الدقيقة القليلة التي احتفظت بقابلية البنزيل بنسلين ومشتقاته. البنزيل بنسلين فعال أيضًا ضد المكورات البنية ، مما يجعل من الممكن علاج مرض الزهري والسيلان بنجاح بأقل آثار سلبية على جسم المريض.

يستجيب التهاب الأمعاء الناجم عن البكتيريا المسببة للأمراض بشكل جيد للعلاج بالأدوية المقاومة للأحماض.

تعتبر aminopenicillins ذات أهمية خاصة ، والتي تعد جزءًا من القضاء المعقد على Helicobacter.

في ممارسة التوليد وأمراض النساء ، يتم استخدام العديد من مستحضرات البنسلين من القائمة لعلاج الالتهابات البكتيرية للجهاز التناسلي الأنثوي ولمنع العدوى عند الأطفال حديثي الولادة.

هنا ، تحتل المضادات الحيوية للبنسلين أيضًا مكانًا جيدًا: قطرة للعينوالمراهم ومحاليل الحقن تعالج التهاب القرنية والخراجات والتهاب الملتحمة بالمكورات البنية وأمراض العيون الأخرى.

تستجيب أمراض الجهاز البولي ، ذات الأصل البكتيري ، بشكل جيد للعلاج فقط بالأدوية المحمية بالمثبطات. المجموعات الفرعية المتبقية غير فعالة ، لأن سلالات مسببات الأمراض شديدة المقاومة لها.

تستخدم البنسلينات في جميع مجالات الطب تقريبًا للالتهابات التي تسببها الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض ، وليس فقط للعلاج. على سبيل المثال ، في الممارسة الجراحية ، يتم وصفها لمنع مضاعفات ما بعد الجراحة.

يجب أن يتم العلاج بالأدوية المضادة للبكتيريا بشكل عام والبنسلين بشكل خاص فقط بوصفة طبية. على الرغم من الحد الأدنى من سمية الدواء نفسه ، فإن استخدامه غير السليم يضر الجسم بشكل خطير. لكي يؤدي العلاج بالمضادات الحيوية إلى الشفاء ، من الضروري المراقبة التوصيات الطبيةومعرفة الميزات المنتجات الطبية.

يرجع نطاق تطبيق البنسلين والمستحضرات المختلفة المعتمدة عليه في الطب إلى نشاط المادة فيما يتعلق بمسببات الأمراض المحددة. تتجلى آثار الجراثيم والجراثيم فيما يتعلق بما يلي:

• البكتيريا موجبة الجرام - المكورات البنية والمكورات السحائية ؛
• سالبة الجرام - المكورات العنقودية المختلفة ، العقديات والمكورات الرئوية ، الدفتيريا ، الزائفة الزنجارية والجمرة الخبيثة ، المتقلبة ؛
• الفطريات الشعاعية واللولبيات.

السمية المنخفضة ومجموعة واسعة من الإجراءات تجعل المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين أفضل علاج لالتهاب اللوزتين والالتهاب الرئوي (البؤري والفصلي) ، والحمى القرمزية ، والدفتيريا ، والتهاب السحايا ، وتسمم الدم ، وتسمم الدم ، وذات الجنب ، وداء الدم ، والتهاب العظم والنقي في الحالات الحادة و أشكال مزمنة، التهاب الشغاف الإنتاني ، التهابات قيحية مختلفة للجلد ، الأغشية المخاطية والأنسجة الرخوة ، الحمرة ، الجمرة الخبيثة ، السيلان ، داء الشعيات ، الزهري ، السيلان ، وكذلك أمراض العيون وأمراض الأنف والأذن والحنجرة.

تشمل موانع الاستعمال الصارمة فقط التعصب الفردي للبنزيل بنسلين والأدوية الأخرى في هذه المجموعة. أيضًا ، لا يُسمح بإعطاء الأدوية للمرضى المصابين بالصرع (الحقن في النخاع الشوكي).

أثناء الحمل ، يجب معالجة العلاج بالمضادات الحيوية بمستحضرات البنسلين بحذر شديد. على الرغم من حقيقة أن لها تأثير ماسخ ضئيل ، إلا أنه من المفيد وصف الأقراص والحقن فقط في حالة الضرورة الملحة ، وتقييم درجة الخطر على الجنين والمرأة الحامل نفسها.

نظرًا لأن البنسلين ومشتقاته تتغلغل بحرية من مجرى الدم إلى حليب الثدي ، فمن المستحسن رفض الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج. يمكن أن يثير الدواء رد فعل تحسسي شديد لدى الطفل حتى عند الاستخدام الأول. لمنع الإرضاع ، يجب شفط الحليب بانتظام.

من بين العوامل الأخرى المضادة للبكتيريا ، تتميز البنسلين بشكل إيجابي بسميتها المنخفضة.

تشمل الآثار غير المرغوب فيها للاستخدام:

• ردود الفعل التحسسية. غالبًا ما يتجلى في الطفح الجلدي والحكة والأرتكاريا والحمى والتورم. نادرًا جدًا ، في الحالات الشديدة ، تكون الصدمة التأقية ممكنة ، مما يتطلب إعطاء الترياق الفوري (الأدرينالين).
• دسباقتريوز. يؤدي عدم توازن البكتيريا الطبيعية إلى اضطرابات الجهاز الهضمي (انتفاخ البطن ، والانتفاخ ، والإمساك ، والإسهال ، وآلام البطن) وتطور داء المبيضات. في الحالة الأخيرة ، تتأثر الأغشية المخاطية تجويف الفم(عند الأطفال) أو المهبل.
• ردود الفعل السامة العصبية. التأثير السلبي للبنسلين على الوسط الجهاز العصبييتجلى في زيادة استثارة الانعكاس والغثيان والقيء والتشنجات وأحيانًا الغيبوبة.

لمنع تطور دسباقتريوز وتجنب الحساسية ، سيساعد الدعم الطبي للجسم في الوقت المناسب. من المستحسن الجمع بين العلاج بالمضادات الحيوية مع تناول ما قبل البروبيوتيك والبروبيوتيك ، وكذلك مزيلات التحسس (إذا زادت الحساسية).

بالنسبة للأطفال ، يجب وصف الأقراص والحقن بعناية ، بالنظر إلى التفاعل السلبي المحتمل ، ويجب التعامل مع اختيار دواء معين بعناية.

في السنوات الأولى من العمر ، يستخدم بنزيل بنسلين في حالات الإنتان والالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والتهاب الأذن الوسطى. لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والتهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية ، يتم اختيار المضادات الحيوية الأكثر أمانًا من القائمة: Amoxicillin ، Augmentin ، Amoxiclav.

جسد الطفل أكثر حساسية للمخدرات من جسم الشخص البالغ. لذلك ، يجب مراقبة حالة الطفل بعناية (يُفرز البنسلين ببطء ، ويمكن أن يتسبب تراكمه في حدوث تشنجات) ، وكذلك تناول اجراءات وقائية. وتشمل الأخيرة استخدام البروبيوتيك والبروبيوتيك لحماية البكتيريا المعوية والنظام الغذائي وتقوية المناعة الشاملة.

نظرية صغيرة:

الاكتشاف الذي أحدث ثورة حقيقية في الطب في بداية القرن العشرين تم بالصدفة. يجب أن أقول أن الخصائص المضادة للبكتيريا لفطريات العفن قد لاحظها الناس في العصور القديمة.

الكسندر فليمنج - مكتشف البنسلين

المصريون ، على سبيل المثال ، حتى قبل 2500 عام عالجوا الجروح الملتهبة بكمادات من الخبز المتعفن ، لكن العلماء اتخذوا الجانب النظري للقضية فقط في القرن التاسع عشر. قام الباحثون والأطباء الأوروبيون والروس ، الذين درسوا مضادات التضاد (خاصية بعض الكائنات الحية الدقيقة لتدمير البعض الآخر) ، بمحاولات لجني فوائد عملية منها.

نجح ألكسندر فليمنج ، عالم الأحياء الدقيقة البريطاني ، في ذلك ، حيث وجد في عام 1928 ، في 28 سبتمبر ، العفن في أطباق بتري مع مستعمرات المكورات العنقودية. إن جراثيمها ، التي سقطت على المحاصيل بسبب إهمال طاقم المختبر ، نبتت ودمرت البكتيريا المسببة للأمراض. لقد درس فليمنج هذه الظاهرة بعناية وعزل مادة مبيدة للجراثيم تسمى البنسلين. لسنوات عديدة ، عمل المكتشف على الحصول على مركب مستقر كيميائيًا نقيًا مناسبًا لعلاج الناس ، لكن آخرين اخترعه.

في عام 1941 ، تمكن إرنست تشين و هوارد فلوري من تنقية البنسلين من الشوائب وأجروا تجارب إكلينيكية مع فليمينج. كانت النتائج ناجحة للغاية لدرجة أنه بحلول عام 1943 ، نظمت الولايات المتحدة الإنتاج الضخم للعقار ، مما أدى إلى إنقاذ مئات الآلاف من الأرواح خلال الحرب. تم تقدير مزايا Fleming و Cheyne و Flory قبل البشرية في عام 1945: أصبح المكتشف والمطورون الفائزين بجائزة نوبل.

بعد ذلك ، تم تحسين الإعداد الكيميائي الأولي باستمرار. هكذا ظهرت البنسلينات الحديثة ، مقاومة للبيئة الحمضية للمعدة ، مقاومة للبنسليناز وأكثر فاعلية بشكل عام.

اقرأ مقالًا رائعًا: مخترع المضادات الحيوية أو تاريخ خلاص البشرية!

هل لديك اسئلة؟ احصل على استشارة طبية مجانية الآن!

سيؤدي النقر فوق الزر إلى صفحة خاصة على موقعنا على الإنترنت تحتوي على نموذج ملاحظات مع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة طبية مجانية

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين هي عدة أنواع من الأدوية التي تنقسم إلى مجموعات. في الطب ، تستخدم الأموال لعلاج مختلف الأمراض المعدية والبكتيرية. تحتوي الأدوية على حد أدنى من موانع الاستعمال ولا تزال تستخدم لعلاج مختلف المرضى.

بمجرد أن شارك ألكسندر فليمنج في مختبره في دراسة مسببات الأمراض. لقد ابتكر وسيطًا غذائيًا ونما المكورات العنقودية الذهبية. لم يكن العالم نظيفًا بشكل خاص ، فقد وضع الأكواب والأقماع في الحوض ونسي غسلها.

عندما احتاج Fleming إلى الأطباق مرة أخرى ، وجد أنها مغطاة بالفطريات - العفن. قرر العالم اختبار تخمينه وفحص إحدى الحاويات تحت المجهر. لقد لاحظ أنه حيثما يوجد العفن ، لا توجد المكورات العنقودية الذهبية.

واصل ألكسندر فليمنج بحثه ، وبدأ بدراسة تأثير العفن على الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض ووجد أن الفطريات لها تأثير مدمر على أغشية البكتيريا ويؤدي إلى موتها. لا يمكن للجمهور أن يشكك في البحث.

ساعد الاكتشاف في إنقاذ العديد من الأرواح. أنقذ البشرية من تلك الأمراض التي سببت الذعر في السابق بين السكان. وبطبيعة الحال ، فإن الأدوية الحديثة لها تشابه نسبي مع تلك الأدوية التي تم استخدامها في أواخر التاسع عشرمئة عام. لكن جوهر الأدوية ، لم يتغير تأثيرها بشكل كبير.

كانت المضادات الحيوية البنسلين قادرة على إحداث ثورة في الطب. لكن متعة الاكتشاف لم تدم طويلا. اتضح أن الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض ، يمكن للبكتيريا أن تتحور. إنها تتحول وتصبح غير حساسة للمخدرات. نتيجة لذلك ، خضعت المضادات الحيوية من نوع البنسلين لتغييرات كبيرة.

طوال القرن العشرين تقريبًا ، كان العلماء "يحاربون" الكائنات الحية الدقيقة والبكتيريا ، في محاولة لابتكار الدواء المثالي. لم تذهب الجهود عبثًا ، لكن مثل هذه التحسينات أدت إلى حقيقة أن المضادات الحيوية قد تغيرت بشكل كبير.

أدوية الجيل الجديد أغلى ثمناً ، وتعمل بشكل أسرع ، ولها عدد من موانع الاستعمال. إذا تحدثنا عن تلك الاستعدادات التي تم الحصول عليها من العفن ، فإن لها عددًا من العيوب:

• سوء الهضم. يعمل عصير المعدة على الفطريات بشكل خاص ، ويقلل من فعاليتها ، مما لا شك فيه أنه يؤثر على نتيجة العلاج.
• المضادات الحيوية البنسلين هي أدوية ذات أصل طبيعي ، ولهذا السبب لا تختلف في مجموعة واسعة من الإجراءات.
• تفرز الأدوية بسرعة من الجسم ، بعد حوالي 3-4 ساعات من الحقن.

هام: لا توجد موانع عمليا لمثل هذه الأدوية. لا ينصح بتناولها في حالة وجود تعصب فردي للمضادات الحيوية ، وكذلك في حالة حدوث رد فعل تحسسي.

تختلف العوامل المضادة للبكتيريا الحديثة اختلافًا كبيرًا عن البنسلين المألوف للكثيرين. بالإضافة إلى حقيقة أنه يمكنك اليوم بسهولة شراء الأدوية من هذه الفئة على شكل أقراص ، فهناك العديد من الأنواع المختلفة منها. التصنيف ، التقسيم المقبول عمومًا إلى مجموعات ، سيساعد على فهم الاستعدادات.

تنقسم المضادات الحيوية لمجموعة البنسلين بشروط إلى:

1. طبيعي.
2. شبه الاصطناعية.

جميع الأدوية القائمة على العفن هي مضادات حيوية ذات أصل طبيعي. اليوم ، لا تستخدم هذه الأدوية عمليًا في الطب. والسبب هو أن الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض أصبحت محصنة ضدهم. أي أن المضاد الحيوي لا يعمل على البكتيريا بالطريقة الصحيحة ، لتحقيق النتيجة المرجوة في العلاج يتم الحصول عليها فقط بإدخال جرعة عالية من الدواء. من وسائل هذه المجموعة: بنزيل بنسلين و بيسلين.

الأدوية متوفرة في شكل مسحوق للحقن. إنها تؤثر بشكل فعال على: الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية ، والبكتيريا موجبة الجرام ، والمكورات ، وما إلى ذلك ، نظرًا لأن الأدوية من أصل طبيعي ، فلا يمكن أن تتباهى بتأثير طويل المدى ، وغالبًا ما يتم إجراء الحقن كل 3-4 ساعات. هذا لا يسمح لتقليل تركيز العامل المضاد للبكتيريا في الدم.

المضادات الحيوية البنسلين شبه الاصطناعية هي نتيجة تعديل المستحضرات المصنوعة من فطريات العفن. تمكنت الأدوية التي تنتمي إلى هذه المجموعة من إعطاء بعض الخصائص ، أولاً وقبل كل شيء ، أصبحت غير حساسة للبيئة الحمضية القاعدية. سمح ذلك بإنتاج المضادات الحيوية على شكل أقراص.

وكذلك كانت هناك أدوية تعمل على المكورات العنقودية. تختلف هذه الفئة من الأدوية عن المضادات الحيوية الطبيعية. لكن التحسينات كان لها تأثير كبير على جودة الأدوية. يتم امتصاصهم بشكل سيئ ، ولديهم قطاع عمل غير واسع ، ولديهم موانع.

يمكن تقسيم الأدوية شبه الاصطناعية إلى:

• Isoxazolpenicillins هي مجموعة من الأدوية التي تعمل على المكورات العنقودية ، وتشمل الأمثلة الأسماء الأدوية التالية: أوكساسيلين ، نافسيللين.
• Aminopenicillins - تنتمي العديد من الأدوية إلى هذه المجموعة. وهي تختلف في مجال واسع من المفعول ، لكنها أقل شدة في القوة من المضادات الحيوية ذات الأصل الطبيعي. لكن يمكنهم محاربة عدد كبير من العدوى. يعني من هذه المجموعة البقاء في الدم لفترة أطول. غالبًا ما تستخدم هذه المضادات الحيوية لعلاج أمراض مختلفة ، على سبيل المثال ، يمكن إعطاء دوائين مشهورين جدًا: أمبيسلين وأموكسيسيلين.

انتباه! قائمة الأدوية كبيرة جدًا ، ولديها عدد من المؤشرات وموانع الاستعمال. لهذا السبب ، قبل البدء بالمضادات الحيوية ، يجب استشارة الطبيب.

يصف الطبيب المضادات الحيوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين. ينصح بتناول الأدوية في وجود:

1. أمراض ذات طبيعة معدية أو جرثومية (التهاب رئوي ، التهاب السحايا ، إلخ).
2. التهابات الجهاز التنفسي.
3. أمراض الطبيعة الالتهابية والبكتيرية للجهاز البولي التناسلي (التهاب الحويضة والكلية).
4. أمراض الجلد من أصول مختلفة (الحمرة ، التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية).
5. الالتهابات المعوية والعديد من الأمراض الأخرى ذات الطبيعة المعدية أو البكتيرية أو الالتهابية.

المرجع: توصف المضادات الحيوية للحروق الشديدة و جروح عميقةأو طلقات نارية أو طعنات.

في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي تناول الأدوية إلى إنقاذ حياة الشخص. لكن لا يجب أن تصف لنفسك مثل هذه الأدوية ، لأن هذا قد يؤدي إلى تطور الإدمان.

ما هي موانع استعمال الأدوية:

• لا تأخذي الأدوية أثناء الحمل أو الإرضاع. يمكن أن تؤثر الأدوية على نمو الطفل وتطوره. قادرة على تغيير نوعية الحليب وخصائص طعمه. هناك عدد من الأدوية التي تمت الموافقة عليها بشروط لعلاج المرأة الحامل ، ولكن يجب أن يصف الطبيب مثل هذا المضاد الحيوي. بما أن الطبيب هو الوحيد الذي يمكنه تحديد الجرعة المقبولة ومدة العلاج.
• لا ينصح باستخدام المضادات الحيوية من مجموعات البنسلين الطبيعية والاصطناعية لعلاج الأطفال. يمكن أن يكون للأدوية في هذه الفئات تأثير سام على جسم الطفل. لهذا السبب ، توصف الأدوية بحذر ، مع تحديد الجرعة المثلى.
• يجب عدم استخدام الأدوية بدون مؤشرات واضحة. استخدم الأدوية لفترة طويلة من الزمن.

الموانع المباشرة لاستخدام المضادات الحيوية:

1. التعصب الفردي لعقاقير هذه الفئة.
2. الميل لردود الفعل التحسسية بمختلف أنواعها.

انتباه! يعتبر التأثير الجانبي الرئيسي لتناول الأدوية هو الإسهال المطول وداء المبيضات. هم يرجعون إلى حقيقة أن الأدوية لا تؤثر فقط على مسببات الأمراض ، ولكن أيضًا البكتيريا المفيدة.

تتميز سلسلة المضادات الحيوية البنسلين بوجود عدد قليل من موانع الاستعمال. لهذا السبب ، يتم وصف الأدوية في هذه الفئة كثيرًا. فهي تساعد على التعامل مع المرض بسرعة والعودة إلى إيقاع الحياة الطبيعي.

أدوية الجيل الأحدث لها طيف واسع من الإجراءات. لا يلزم تناول هذه المضادات الحيوية لفترة طويلة ، حيث يتم امتصاصها جيدًا ، ومع العلاج المناسب ، يمكن "وضع الشخص على قدميه" في غضون 3-5 أيام.

السؤال هو أي المضادات الحيوية هي الأفضل؟ يمكن اعتباره بلاغية. هناك عدد من الأدوية التي يصفها الأطباء ، لسبب أو لآخر ، أكثر من غيرهم. في معظم الحالات ، تكون أسماء الأدوية معروفة لعامة الناس. لكن لا يزال الأمر يستحق دراسة قائمة الأدوية:

1. سوماميد دواء يستخدم لعلاج الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي. العنصر النشط هو الاريثروميسين. لا يستخدم الدواء لعلاج مرضى الفشل الكلوي الحاد أو المزمن ، ولا يوصف للأطفال دون سن 6 أشهر. لا يزال ينبغي اعتبار موانع الاستعمال الرئيسية لاستخدام Sumamed تعصبًا فرديًا للمضاد الحيوي.
2. أوكساسيلين - متوفر في شكل مسحوق. يتم تخفيف المسحوق ، ثم يتم استخدام المحلول للحقن العضلي. يجب اعتبار المؤشر الرئيسي لاستخدام الدواء عدوى حساسة لهذا الدواء. يجب اعتبار فرط الحساسية موانع لاستخدام Oxacillin.
3. ينتمي أموكسيسيلين إلى عدد من المضادات الحيوية الاصطناعية. الدواء معروف تمامًا ، فهو موصوف لالتهاب الحلق والتهاب الشعب الهوائية والتهابات الجهاز التنفسي الأخرى. يمكن تناول أموكسيسيلين لعلاج التهاب الحويضة والكلية (التهاب الكلى) وأمراض الجهاز البولي التناسلي الأخرى. المضاد الحيوي غير موصوف للأطفال دون سن 3 سنوات. تعتبر موانع الاستعمال المباشرة أيضًا عدم تحمل الدواء.
4. الأمبيسلين - الاسم الكامل للدواء: أمبيسلين ثلاثي هيدرات. يجب اعتبار إشارة استخدام الدواء من الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي (التهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي). يفرز المضاد الحيوي من الجسم عن طريق الكلى والكبد ، ولهذا السبب لا يوصف الأمبيسلين للأشخاص المصابين بفشل الكبد الحاد. يمكن استخدامه لعلاج الأطفال.
5. Amoxiclav هو دواء له تركيبة مشتركة. إنه ينتمي إلى أحدث جيل من المضادات الحيوية. يستخدم Amoxiclav لعلاج الأمراض المعدية للجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي. كما أنها تستخدم في أمراض النساء. يجب اعتبار موانع استخدام الدواء فرط الحساسية ، اليرقان ، كريات الدم البيضاء ، إلخ.

قائمة أو قائمة المضادات الحيوية لسلسلة البنسلين ، والمتوفرة في شكل مسحوق:

1. ملح بنزيل بنسلين نوفوكايين مضاد حيوي من أصل طبيعي. يمكن اعتبار مؤشرات استخدام الدواء من الأمراض المعدية الشديدة ، بما في ذلك الزهري الخلقي ، وخراجات من مسببات مختلفة ، والتيتانوس ، والجمرة الخبيثة والالتهاب الرئوي. الدواء ليس له موانع عمليا ، ولكن في الطب الحديثيتم استخدامه بشكل نادر للغاية.
2. الأمبيسلين - يستعمل لمعالجة الأمراض المعدية التالية: الإنتان (تسمم الدم) ، السعال الديكي ، التهاب الشغاف ، التهاب السحايا ، الالتهاب الرئوي ، التهاب الشعب الهوائية. لا يستخدم الأمبيسلين لعلاج الأطفال المصابين بقصور كلوي حاد. يمكن أيضًا اعتبار الحمل موانعًا مباشرة لاستخدام هذا المضاد الحيوي.
3. يوصف Ospamox لعلاج أمراض الجهاز البولي التناسلي ، والتهابات أمراض النساء وغيرها من الطبيعة. يوصف في فترة ما بعد الجراحة ، إذا كان خطر الإصابة بعملية التهابية عالية. لا يوصف المضاد الحيوي للأمراض المعدية الشديدة في الجهاز الهضمي ، في ظل وجود التعصب الفردي للدواء.

هام: يسمى المضاد الحيوي ، يجب أن يكون للدواء تأثير مضاد للجراثيم على الجسم. كل تلك الأدوية التي تصيب الفيروسات لا علاقة لها بالمضادات الحيوية.

سوماميد - تتراوح التكلفة من 300 إلى 500 روبل.

أقراص أموكسيسيلين - السعر حوالي 159 روبل. للتغليف.

أمبيسلين ثلاثي هيدرات - تكلفة الأقراص 20-30 روبل.

أمبيسلين على شكل مسحوق مخصص للحقن - 170 روبل.

أوكساسيلين - يتراوح متوسط ​​سعر الدواء من 40 إلى 60 روبل.

Amoxiclav - التكلفة 120 روبل.

Ospamox - يتراوح السعر من 65 إلى 100 روبل.

ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين - 50 روبل.

بنزيل بنسلين - 30 روبل.

البنسلين هو الأول من نوعه في العالم ، والذي أصبح خلاصًا حقيقيًا لملايين البشر. بمساعدته ، تمكن الأطباء من إعلان الحرب على الأمراض التي كانت تعتبر قاتلة في ذلك الوقت: الالتهاب الرئوي والسل. ومع ذلك ، لا ينبغي إجراء علاج الأمراض باستخدام المضادات الحيوية إلا بعد تحديد التشخيص الدقيق ووفقًا لوصفة الطبيب بدقة.

تاريخ الاكتشاف

حدث اكتشاف الخصائص المضادة للبكتيريا للبنسلين في عام 1928. وجد العالم الشهير ألكسندر فليمنج ، نتيجة لتجربة عادية مع المستعمرات ، بقعًا من العفن العادي في بعض الأكواب ذات الثقافات.

كما اتضح بعد إجراء مزيد من الدراسة ، لم تكن هناك بكتيريا ضارة في الأكواب مع بقع العفن. بعد ذلك ، اشتُق جزيء قادر على قتل البكتيريا من العفن الأخضر العادي. هكذا وُلد أول مضاد حيوي حديث ، البنسلين.

مجموعة البنسليوم

في الوقت الحاضر ، البنسلين عبارة عن مجموعة كاملة من المضادات الحيوية التي تنتجها أنواع معينة من العفن (جنس البنسليوم).

يمكن أن تكون فعالة ضد مجموعات كاملة من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام ، وكذلك بعض الكائنات سالبة الجرام: المكورات العنقودية ، اللولبيات ، المكورات السحائية.

تنتمي البنسلينات إلى مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية بيتا لاكتام التي تحتوي على جزيء حلقة بيتا لاكتام خاص.

دواعي الإستعمال

تستخدم المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين في علاج عدد كبير من الأمراض المعدية. توصف لحساسية الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض للدواء لعلاج الأمراض التالية:

• أنواع عديدة من الالتهاب الرئوي.
• التهاب العظم والنقي.
• التهابات الجهاز البولي التناسلي ، معظم الجهاز الهضمي.
• حمى قرمزية؛
• الخناق؛
• الجمرة الخبيثة.
• الأمراض النسائية؛
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة.
• الزهري والسيلان وغيرها الكثير.

أيضا هذا التنوعتستخدم المضادات الحيوية في علاج الجروح المصابة بالبكتيريا. كوقاية من المضاعفات القيحية ، يوصف الدواء في فترة ما بعد الجراحة.

يمكن استخدام الدواء في مرحلة الطفولةمع الإنتان السري والالتهاب الرئوي والتهاب الأذن الوسطى عند الأطفال حديثي الولادة والرضع ، وكذلك في سن مبكرة. البنسلين فعال أيضًا في التهاب الجنبة القيحي والتهاب السحايا.

استخدام البنسلين في الطب:

موانع

ليس من الممكن دائمًا استخدام سلسلة البنسلين لعلاج الالتهابات. يمنع منعا باتا تناول الدواء للأشخاص الذين يعانون من حساسية عالية للدواء.

استخدام هذا المضاد الحيوي هو أيضا بطلان في المرضى الذين يعانون من الربو من أصول مختلفة ، حمى القش ، أو تاريخ آخر على المادة الفعالة.

شكل الافراج

تنتج الشركات الدوائية الحديثة مستحضرات البنسلين للحقن أو على شكل أقراص. يتم إنتاج وسائل الحقن العضلي في زجاجات (مصنوعة من الزجاج) ، ومختومة بسدادات مطاطية ، وفوقها بأغطية معدنية. قبل الإعطاء ، يتم تخفيف الركيزة بكلوريد الصوديوم أو الماء للحقن.

يتم إنتاج الأقراص في عبوات خلوية بجرعات تتراوح من 50 إلى 100 ألف وحدة. من الممكن أيضًا إنتاج مستحلبات ecmolyn للامتصاص. لا تتجاوز الجرعة في هذه الحالة 5 آلاف وحدة.

آلية العمل

تتمثل آلية عمل البنسلين في تثبيط الإنزيمات المشاركة في تكوين جدار الخلية للكائنات الحية الدقيقة. جدار الخلية يحمي البكتيريا من التعرض بيئة، انتهاك تركيبه يؤدي إلى موت العوامل المسببة للأمراض.

هذا هو تأثير مبيد للجراثيم من المخدرات. يعمل على بعض أنواع البكتيريا موجبة الجرام (المكورات العقدية والمكورات العنقودية) ، بالإضافة إلى عدة أنواع من البكتيريا سالبة الجرام.

تجدر الإشارة إلى أن البنسلين يمكن أن يؤثر فقط على تكاثر البكتيريا. الخلايا الخاملة لا تبني الأغشية ، لذلك لا تموت بسبب تثبيط الإنزيم.

تعليمات الاستخدام

يتم تحقيق التأثير المضاد للبكتيريا للبنسلين عن طريق الحقن العضلي ، والابتلاع ، وكذلك عن طريق العمل الموضعي. في كثير من الأحيان ، يتم استخدام شكل الحقن للعلاج. عندما تدار عن طريق الحقن العضلي ، يتم امتصاص الدواء بسرعة في الدم.

ومع ذلك ، بعد 3-4 ساعات ، يختفي تمامًا من الدم. لذلك ، يوصى بالإعطاء المنتظم للعقاقير على فترات منتظمة 4 مرات في اليوم.

يُسمح بإعطاء الدواء عن طريق الوريد وتحت الجلد وكذلك في القناة الشوكية. لعلاج الالتهاب الرئوي المعقد أو التهاب السحايا أو مرض الزهري ، يتم وصف مخطط خاص لا يمكن أن يصفه إلا الطبيب.

عند تناول البنسلين على شكل أقراص ، يجب أن يحدد الطبيب المقدار الدوائي أيضًا. كقاعدة عامة ، يتم وصف 250-500 مجم كل 6-8 ساعات للعدوى البكتيرية. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة جرعة واحدة إلى 750 مجم. يجب أن تؤخذ الأقراص قبل نصف ساعة من وجبات الطعام أو بعد ساعتين من تناولها. مدة الدورة تخبر الطبيب.

آثار جانبية

نظرًا لأن البنسلين دواء طبيعي ، فإن سُميته قليلة بين المجموعات الأخرى من المضادات الحيوية المشتقة صناعياً. ومع ذلك ، فإن حدوث الحساسية لا يزال ممكنا.

اغسل قرص البنسلين بكمية كبيرة من السائل. في عملية العلاج بالمضادات الحيوية من سلسلة البنسلين ، من المهم عدم تخطي الجرعات الموصى بها ، حيث قد يضعف تأثير الدواء. في حالة حدوث ذلك ، يجب تناول الجرعة الفائتة في أسرع وقت ممكن.

يحدث أنه بعد 3-5 أيام بعد تناول الدواء أو تناوله بانتظام ، لا يوجد تحسن ، يجب عليك استشارة الطبيب لتعديل مسار العلاج أو جرعة الدواء. لا ينصح بقطع مسار العلاج دون استشارة الطبيب.

قواعد استخدام المضادات الحيوية:

تفاعل دوائي

عند وصف البنسلين ، يجب الانتباه إلى تفاعله مع الأدوية الأخرى المستخدمة. لا يمكنك الجمع بين هذا المضاد الحيوي والأدوية التالية:

1. يقلل من فعالية المضادات الحيوية البنسلين.
2. الأمينوغليكوزيدات قادرة على التعارض مع البنسلين في الجانب الكيميائي.
3. تقلل السلفوناميدات أيضًا من تأثير مبيد الجراثيم.
4. أدوية التخثر.

سعر البنسلين

يعتبر البنسلين من أكثر الأدوية المضادة للبكتيريا تكلفة. يتراوح سعر 50 زجاجة من المسحوق لإنشاء حل من 280 إلى 300 روبل. تكلفة أقراص 250 مجم رقم 30 تزيد قليلاً عن 50 روبل.

رخيص

تشمل نظائر البنسلين الرخيصة الأمبيسلين والبيسلين. لا تتجاوز تكلفتها في شكل قرص أيضًا 50 روبل.

المرادفات المخدرات

المرادفات للدواء تسمى بروكايين بنزيل بنسلين ، بنزيل بنسلين الصوديوم ، البوتاسيوم ، ملح نوفوكائين.

نظائرها الطبيعية

تشمل البنسلينات الطبية الطبيعية:

• فينكوكسيميثيل بنسلين.
• بنزاثين بنزيل بنسلين.
• أملاح بنزيل بنسلين (صوديوم ، بوتاسيوم ، نوفوكائين).

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية.

شروط التخزين ومدة الصلاحية

محتوى

كانت المضادات الحيوية الأولى هي البنسلين. ساعدت الأدوية في إنقاذ ملايين الأشخاص من العدوى. الأدوية فعالة في عصرنا - يتم تعديلها وتحسينها باستمرار. تم تطوير العديد من العوامل الشائعة المضادة للميكروبات على أساس البنسلين.

معلومات عامة عن المضادات الحيوية البنسلين

أول الأدوية المضادة للميكروبات التي تم تطويرها على أساس نفايات الكائنات الحية الدقيقة هي البنسلين (البنسليوم). سلفهم هو بنزيل بنسلين. تنتمي المواد إلى مجموعة واسعة من المضادات الحيوية بيتا لاكتام. الخصائص المشتركةمجموعة بيتا لاكتام عبارة عن وجود في بنية حلقة بيتا لاكتام المكونة من أربعة أعضاء.

تمنع المضادات الحيوية من البنسلين تخليق بوليمر خاص - الببتيدوغليكان. يتم إنتاجه بواسطة الخلية لبناء غشاء ، ويمنع البنسلين تكوين البوليمر الحيوي ، مما يؤدي إلى استحالة تكوين الخلية ، ويسبب تحلل السيتوبلازم المكشوف وموت الكائنات الحية الدقيقة. الدواء ليس له تأثير ضار على التركيب الخلوي للإنسان أو الحيوانات بسبب حقيقة أن الببتيدوغليكان غائب في خلاياهم.

تعمل البنسلين بشكل جيد مع الأدوية الأخرى. فعاليتها تضعف مع العلاج المعقد مع الجراثيم. تستخدم سلسلة البنسلين من المضادات الحيوية بشكل فعال في الطب الحديث. هذا ممكن بسبب الخصائص التالية:

• سمية منخفضة. من بين جميع الأدوية المضادة للبكتيريا ، يحتوي البنسلين على أصغر قائمة من الآثار الجانبية ، بشرط أن يتم وصفها بشكل صحيح واتباع التعليمات. تمت الموافقة على استخدام الأدوية في علاج الأطفال حديثي الولادة والحوامل.
• طيف واسع من العمل. المضادات الحيوية الحديثةسلسلة البنسلين فعالة ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام وبعض الكائنات الحية الدقيقة سلبية الغرام. المواد مقاومة للبيئة القلوية للمعدة والبنسليناز.
• التوافر البيولوجي. يوفر المستوى العالي من الامتصاص قدرة بيتا لاكتام على الانتشار السريع عبر الأنسجة ، والتغلغل حتى في السائل النخاعي.

تصنيف المضادات الحيوية البنسلين

يتم تصنيف العوامل المضادة للميكروبات القائمة على البنسلين وفقًا للعديد من المعايير - الانتماء والتوافق وآلية العمل. أدى عدم قدرة مواد البنسلين الطبيعية على مقاومة البنسليناز إلى تحديد الحاجة إلى إنتاج عقاقير اصطناعية وشبه اصطناعية. بناءً على هذا التصنيف من هذا النوعالمضادات الحيوية بطريقة التصنيع مفيدة لفهم الخصائص الدوائية للبنسلين.

التخليق الحيوي

يتم إنتاج البنزيل بنسلين عن طريق الفطريات Penicillium chrysogenum و Penicillium notatum. وفقًا للتركيب الجزيئي ، تنتمي المادة الفعالة إلى الأحماض. بالنسبة للطب ، يتم دمجه كيميائيًا مع البوتاسيوم أو الصوديوم ، مما ينتج عنه الأملاح. إنها أساس مساحيق محاليل الحقن ، والتي يتم امتصاصها بسرعة في الأنسجة. يحدث التأثير العلاجي في غضون 10-15 دقيقة بعد الإعطاء ، ولكن بعد 4 ساعات ينتهي تأثير المادة. هذا يستلزم حقن متعددة.

تخترق المادة الفعالة بسرعة الأغشية المخاطية والرئتين ، بدرجة أقل - في العظام وعضلة القلب والسائل الزليلي والدماغ النخاعي. لإطالة عمل الأدوية ، يتم دمج بنزيل بنسلين مع نوفوكائين. يشكل الملح الناتج في موقع الحقن مستودعًا للأدوية ، حيث تدخل المادة منه ببطء وباستمرار إلى مجرى الدم. ساعد هذا في تقليل عدد الحقن إلى 2 ص / يوم مع الحفاظ على التأثير العلاجي. تهدف هذه الأدوية إلى العلاج طويل الأمد لمرض الزهري وعدوى المكورات العقدية والروماتيزم.

البنسلين الحيوي فعال ضد معظم مسببات الأمراض ، باستثناء اللولبيات. لعلاج الالتهابات المتوسطة ، يتم استخدام مشتق بنزيل بنسلين ، الفينوكسي ميثيل بنسلين. المادة مقاومة لتأثيرات حمض الهيدروكلوريك في العصارة المعدية ، لذلك يتم إنتاجها على شكل أقراص وتؤخذ عن طريق الفم.

مضادات المكورات شبه الاصطناعية

بنزيل بنسلين الطبيعي غير فعال ضد سلالات المكورات العنقودية. لهذا السبب ، تم تصنيع أوكساسيلين ، مما يثبط عمل بيتا لاكتامازات الممرض. تشمل البنسلين شبه الاصطناعية ميثيسيلين وديكلوكساسيللين وكلوكساسيللين. نادرًا ما تستخدم هذه الأدوية في الطب الحديث بسبب سميتها العالية.

أمينوبنسلين

تشمل هذه المجموعة من المضادات الحيوية الأمبيسلين ، الأموكسيسيلين ، الثالامبيسيلين ، الباكامبيسيلين ، البيفامبيسيلين. الوسائل نشطة لمجموعة واسعة من مسببات الأمراض ومتوفرة في أقراص. عيب الأدوية هو عدم فعالية الأموكسيسيلين والأمبيسلين لسلالات المكورات العنقودية الذهبية. لعلاج مثل هذه الأمراض ، يتم الجمع بين المواد والأوكساسيلين.

يتم امتصاص الأمينوبنسلين بسرعة ويعمل لفترة طويلة. لمدة يوم ، يتم وصف 2-3 حبات وفقًا لقرار الطبيب. من بين الآثار الجانبية ، لوحظ فقط طفح جلدي تحسسي ، والذي يختفي بسرعة بعد إيقاف الدواء. تُستخدم الأدوية لعلاج الحالات التالية:

• التهابات الجهاز التنفسي العلوي والمسالك البولية.
• التهاب الجيوب الأنفية.
• التهاب الأمعاء.
• التهاب الأذن.
• العامل المسبب لقرحة المعدة (هيليكوباكتر بيلوري).

مضاد

المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين لها تأثير مماثل للأمينوبنسلين. الاستثناء هو pseudomonads. المواد فعالة في علاج الأمراض التي تسببها الزائفة الزنجارية. تشمل الأدوية في هذه المجموعة:

المانع المحمي مجتمعة

يتم تصنيع مستحضرات هذه المجموعة بشكل مصطنع لزيادة مقاومة المادة الفعالة لمعظم الكائنات الحية الدقيقة. يتم الحصول على الأدوية عن طريق الدمج مع حمض الكلافولانيك ، وتازوباكتام ، والسولباكتام ، التي توفر مناعة ضد بيتا لاكتامازات. للبنسلين المحمي تأثيره المضاد للبكتيريا ، مما يعزز عمل المادة الرئيسية. يتم استخدام الأدوية بنجاح في علاج التهابات المستشفيات الشديدة.

أقراص البنسلين

يعتبر استخدام البنسلين في الأقراص مناسبًا ومفيدًا للمرضى. لا داعي لإنفاق المال على الحقن ، يتم العلاج في المنزل بمفردك. مضادات البنسلين الحيوية:

اسم	المادة الفعالة	دواعي الإستعمال	موانع	السعر ، فرك
أزيثروميسين	أزيثروميسين ثنائي هيدرات	التهاب الشعب الهوائية الحاد ، القوباء ، التهاب الإحليل الكلاميدي ، داء البورليات ، حمامي	أمراض الكلى ، عدم تحمل مكونات ، الوهن العضلي الشديد
أوكساسيلين	أوكساسيلين	التهابات المفاصل والعظام والجلد والتهاب الجيوب الأنفية ، التهاب السحايا الجرثوميوالتهاب الشغاف	فرط الحساسية للبنسلينات
أموكسيسيلين ساندوز	أموكسيسيلين	التهاب اللوزتين والتهاب البلعوم الجرثومي والتهاب الأمعاء والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والتهاب المثانة والتهاب الشغاف	حساسية للبنسلين ، حساسية متصالبة مع عوامل بيتا لاكتام الأخرى
فينوكسي ميثيل بنسلين	فينوكسي ميثيل بنسلين	الذبحة الصدرية والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والزهري والسيلان والكزاز والجمرة الخبيثة	التهاب البلعوم ، التهاب الفم القلاعي ، حساسية للبنسلين
الأمبيسلين	أمبيسيلين ثلاثي هيدرات	التهابات الجهاز الهضمي ، القصبات الرئوية والمسالك البولية ، التهاب السحايا ، تعفن الدم ، الحمرة	ابيضاض الدم الليمفاوي ، كريات الدم البيضاء المعدية ، ضعف الكبد
أموكسيسيلين	أموكسيسيلين	التهاب الإحليل ، التهاب الحويضة والكلية ، الالتهاب الرئوي ، التهاب الشعب الهوائية ، الليستريات ، السيلان ، داء البريميات ، هيليكوباكتر	أهبة الحساسية ، حمى القش ، عدد كريات الدم البيضاء المعدية ، الربو ، ابيضاض الدم الليمفاوي ، أمراض الكبد والدم والجهاز العصبي المركزي
	أزيثروميسين	التهابات الأنسجة الرخوة ، التهابات الجلد ، التهابات الجهاز التنفسي ، داء لايم ، التهاب عنق الرحم ، التهاب الإحليل	حساسية أزيترومايسين ، أمراض الكبد ، تركيبة مع ثنائي هيدروإرغوتامين وإرغوتامين
اموكسيكلاف	أموكسيسيلين ، كلافولانات	التهاب الأذن الوسطى الحادوالتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية وخراج البلعوم والالتهاب الرئوي والتهابات الجلد وأمراض النساء والقنوات الصفراوية والنسيج الضام والعظام	أمراض الكبد ، اللوكيميا الليمفاوية ، عدد كريات الدم البيضاء المعدية ، فرط الحساسية للبنسلين

في الحقن

للحقن ، يستخدم ملح الصوديوم البنسلين جي 500 ألف أو مليون وحدة. يتم تحرير المسحوق في عبوات زجاجية محكمة الغلق بغطاء مطاطي. قبل الاستخدام ، يتم تخفيف المنتج بالماء. أمثلة على الأدوية:

اسم	المادة الفعالة	دواعي الإستعمال	موانع	السعر ، فرك
الأمبيسلين	ملح الصوديوم الأمبيسيلين	التهاب المثانة ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب الجيوب الأنفية الجرثومي ، التهابات داخل البطن والتهابات الأعضاء التناسلية الأنثوية	اضطرابات الكبد والكلى والتهاب القولون وسرطان الدم وفيروس نقص المناعة البشرية
بيسلين -1	بنزاثين بنزيل بنسلين	الزهري ، الحمى القرمزية ، عدوى بكتيريةجلد	عدم تحمل المكونات ، والميل إلى الحساسية
بنزيل بنسلين	بنزيل بنسلين	تعفن الدم ، تقيح الدم ، التهاب العظم والنقي ، التهاب السحايا ، الدفتيريا ، داء الشعيات ، الحمى القرمزية ، السيلان	فرط الحساسية للبنسلين والسيفالوسبورينات
أوسباموكس	أموكسيسيلين	الالتهاب الرئوي ، التهاب الأذن الوسطى ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب البروستات ، التهاب بطانة الرحم ، السيلان ، الحمرة ، حمى التيفوئيد ، الليستريات	الصرع ، سرطان الدم الليمفاوي الحاد ، الربو ، أهبة الحساسية ، حمى القش
ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين	بنزيل بنسلين	الالتهاب الرئوي الخانقي والبؤري ، والزهري ، والدفتيريا ، والتهاب السحايا ، وتسمم الدم ، والسيلان الضار	فرط الحساسية للبنسلين والصرع - لحقن أسفل الظهر