Αρωματάσες με τις λιγότερες παρενέργειες. Η ορμονοθεραπεία ως αποτελεσματική θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού

Στην ογκολογία, οι αναστολείς της αρωματάσης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καρκίνων και ασθενειών, αφού το ένα τρίτο αυτών ταξινομούνται ως ορμονοεξαρτώμενες ασθένειες. Οι αναστολείς της αρωματάσης εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται για την καθοδήγηση της ορμονικής θεραπείας για τον διάχυτο καρκίνο του μαστού.

Επιλογές θεραπείας

Όταν τα αντιοιστρογόνα και οι προγεστίνες δεν βοηθούν, τότε συνταγογραφείται φάρμακο που περιέχει τοξικότητα. Γνωστά φάρμακα:

• Orimeten.
• Μαμομίτης.

Και τα δύο περιέχουν αμινογλουτεθιμίδη, η οποία θεωρείται μια από τις παλαιότερες ουσίες αυτής της ομάδας χημικών ενώσεων. Η αμινογλουτεθιμίδη μπλοκάρει τις αρωματάσες και συνταγογραφείται με τη μορφή 700-1500 mg την ημέρα. Μέχρι το τέλος της χημειοθεραπείας, η ουσία χορηγείται σε 500 mg την ημέρα. Η μείωση της δόσης εξαρτάται επίσης από την πορεία της νόσου. Εάν ο καρκίνος μειωθεί, τότε ημερήσια δόσηθα ελαχιστοποιηθεί. Τα ναρκωτικά προκαλούν ένα ολόκληρο φάσμα παρενέργειες, όπως κάθε φάρμακο χημειοθεραπείας:

Τέτοιες παρενέργειες εμφανίζονται αμέσως μετά τη λήψη της πρώτης δόσης και τελειώνουν μετά από 2-3 μήνες αποτελεσματικής χορήγησης. Με βάση την αμινογλουτεθιμίδη, έχουν δημιουργηθεί αναστολείς αρωματάσης, οι οποίοι είναι λιγότερο επικίνδυνοι, επιβλαβείς, δεν προκαλούν τέτοιο φάσμα επιδράσεων και είναι λιγότερο τοξικοί. Σήμερα παράγουν - Femara, Arimidex, Herceptin, ταξάνες, asd, chaga και πολλά άλλα.

Η ορμονοθεραπεία χρησιμοποιείται μετά την αφαίρεση των ωοθηκών, του μαστού, του καρκίνου της μήτρας κ.λπ. Βοηθά στην αύξηση της αποτελεσματικότητας της εκτελούμενης επέμβασης, αφού θεωρείται βοηθητική μέθοδος στην ογκολογία. Για την καταπολέμηση του καρκίνου του μαστού, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται διαφορετικές θεραπείες μαζί. Επί του παρόντος, οι αναστολείς της αρωματάσης δεν χρησιμοποιούνται μόνοι τους.

Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων ορμονοθεραπείας

Τα χάπια χημειοθεραπείας είναι γνωστό ότι είναι φάρμακα που βοηθούν στην καταπολέμηση του καρκίνου του μαστού. Η χημειοθεραπεία είναι επίσης γνωστό ότι σκοτώνει τα καρκινικά κύτταρα, αλλά πώς επηρεάζουν το σώμα; Εξάλλου, κάθε δόση είναι τοξίνες και δηλητήρια. Στο αίμα των γυναικών, υπάρχουν 5 τύποι οιστρογόνων και 3 τύποι προγεστερόνης. Τα επιφανειακά κύτταρα αντιδρούν με τα κύτταρα του πυρήνα. Δημιουργείται σύνδεση μεταξύ εξωτερικών και εσωτερικών υποδοχέων. Δρώντας στην κυτταρική μεμβράνη, ενεργοποιείται ο μηχανισμός χημειοθεραπείας, που σημαίνει ότι επηρεάζει τον πυρήνα του ίδιου μολυσμένου κυττάρου.

Τα ορμονικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία προκαλούν την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των πυρήνων. Η αντίδραση είναι τόσο γρήγορη που τα μολυσμένα κύτταρα, αναπτυσσόμενα, δεν μπορούν να διαιρεθούν σε 2 ή περισσότερα κύτταρα, όντας μολυσμένα. Επειδή όμως δεν υπάρχει εγγύηση για αυτό, συνταγογραφούνται άλλες θεραπείες και αντινεοπλασματικοί παράγοντες σε συνδυασμό με τη χημειοθεραπεία.

Σύμφωνα με στατιστικά στοιχεία, το 68% των καρκινικών κυττάρων πεθαίνουν μόνο λόγω χημειοθεραπείας. Λόγω της ίδιας δράσης, οι αναστολείς της αρωματάσης μπορούν να επηρεάσουν τους πυρήνες της προγεστερόνης ή των οιστρογόνων.

Για λόγους σαφήνειας, ας φανταστούμε ότι ορισμένες ουσίες σκοτώνουν τις ανδρικές ορμόνες, ενώ άλλοι παράγοντες σκοτώνουν τις γυναικείες ορμόνες. Έτσι, τα φάρμακα έχουν ένα ενιαίο φάσμα δράσης, και ως εκ τούτου είναι σημαντικό να εφαρμοστεί ένα διπλό πρότυπο για την καταστροφή των ανδρικών και γυναικείων καρκινικών κυττάρων. Η απόφραξη των υποδοχέων οδηγεί σε μείωση του μεγέθους των καρκινικών κυττάρων. Εργαστηριακή έρευναεπιβεβαιώστε ότι το υλικό της βιοψίας μπορεί να δράσει υπό τις συνθήκες του ανοσοϊστοχημικού φάσματος.

Δείτε τα ευρήματα ειδικών βιολόγων που εξέτασαν αναστολείς αρωματάσης στον καρκίνο του μαστού.

Αναστολείς αρωματάσης	Αποκρυπτογράφηση δεδομένων	Χαρακτηριστικά θεραπείας
Erts-θετικός	75% εξαρτημένα κύτταρα	Ένας δεδομένος αριθμός κυττάρων είναι επιδεκτικοί σε ορμονοθεραπεία.
Pr-θετικό	65% των εκφρασμένων κυττάρων	Οι υποδοχείς προγεστερόνης μπορεί να είναι θεραπεύσιμοι, αλλά χρειάζονται πρόσθετα κεφάλαια.
Αρνητική ορμόνη	25% αρνητικά κύτταρα	Αυτός ο δείκτης δείχνει ότι τα κύτταρα της προγεστερόνης και των οιστρογόνων δεν είναι έτοιμα για την επίδραση ενός φαρμάκου που περιέχει ορμόνη.
Άγνωστη ορμονική κατάσταση		Το δείγμα ιστού μαστού δεν είναι κατάλληλο για εξέταση. Η περίφραξη μπορεί να έχει κατασκευαστεί λανθασμένα.

Αποτελεσματικότητα της ορμονοθεραπείας

Μια ανοσοϊστοχημική μελέτη μπορεί να καθορίσει πόσο αποτελεσματική είναι η χημειοθεραπεία για τον καρκίνο του μαστού.

1. Εάν οι αναστολείς της αρωματάσης συνταγογραφούνται ταυτόχρονα με φάρμακα που επηρεάζουν την προγεστερόνη και τα οιστρογόνα (Erts + / Pr +), τότε η αποτελεσματικότητα της θεραπείας θα είναι 79%.

2. Εάν οι αναστολείς της αρωματάσης επηρεάσουν έναν από τους υποδοχείς, τότε η αποτελεσματικότητα της θεραπείας θα είναι 36%.

3. Εάν η ορμονική κατάσταση του όγκου είναι άγνωστη, τότε δεν πραγματοποιείται ορμονική θεραπεία, αφού η αποτελεσματικότητα θα είναι 5-7%.

Σήμερα, υπάρχουν πολλά φάρμακα που σχετίζονται με τη χημειοθεραπεία. Μερικοί αναστολείς αρωματάσης εμποδίζουν την κυτταρική ανάπτυξη, ενώ άλλοι εμποδίζουν τη διαίρεση και την αναπαραγωγή των κυττάρων. Για να επιλέξετε τα μέσα για χημειοθεραπεία, πρέπει να επιλέξετε προσεκτικά τις μεθόδους έκθεσης. Αυτή η συμβουλή δεν απευθύνεται στον ασθενή, αλλά στον γιατρό, ο οποίος μπορεί να συνταγογραφήσει φάρμακα με ισχυρό αποτέλεσμα και ευρύ φάσμα. Σήμερα υπάρχουν φάρμακα που είναι οικονομικά και ασφαλή για τις γυναίκες.

Αξίζει να θυμηθούμε ότι όλα τα μέσα ορμονοθεραπείαλαμβάνοντας υπόψη την περιεκτικότητα σε δηλητήρια, επηρεάζουν τους ιστούς των τοιχωμάτων της μήτρας και των ωοθηκών.

Εγκαταστάσεις	Περιγραφή	Επίπτωση	Εφαρμογή
Herceptin	Αντινεοπλασματικά φάρμακα	Το Herceptin μπορεί να μειώσει την υποτροπή της επιβίωσης των καρκινικών κυττάρων στο σώμα κατά 35%	Herceptin 8 mg / kg για το στάδιο 1, 4 mg / kg κάθε 3 εβδομάδες για τα στάδια 2-4 του καρκίνου
	Αντινεοπλασματικά φάρμακα	Αποκλεισμός γονιδίων με επικουρική και μη επικουρική χημειοθεραπεία	Ανάλογα με τον τύπο των φαρμάκων που περιέχουν, η δοσολογία συνταγογραφείται από 100 mg / 3 εβδομάδες έως 1250 mg / ημέρα δύο φορές
	Μέσα για την αύξηση της ανοσίας στον καρκίνο	Το κλάσμα ASD 2, ASD 3, ASD της γενικής κατεύθυνσης αυξάνει τον αποκλεισμό των ορμονών όταν εκτίθεται σε έναν υποτύπο οιστρογόνου	5 έως 45 σταγόνες μέσα σε 2 μήνες
	Μανιτάρι σημύδας	Τα βότανα τσαγιού βοηθούν στην επιβράδυνση και στην πρόληψη του σχηματισμού και του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων	χρησιμοποιήστε μόνο για την προετοιμασία συνταγών

Ενδείξεις χρήσης

Τα σκευάσματα για ορμονοθεραπεία χρησιμοποιούνται λαμβάνοντας υπόψη πρόσθετες θεραπείες προκειμένου να συνδυαστεί η μέγιστη αποτελεσματικότητα του αποτελέσματος από το συνδυασμό της επίδρασης των ουσιών.

Ξεχωριστά, το Herceptin θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη - φαρμακευτικό προϊόνπου θεωρείται πολύ ακριβό. Στην ιατρική, είναι γνωστό ως ένα ακριβό ανάλογο της ζωής. Πολλοί ασθενείς αρνούνται να το χρησιμοποιήσουν, εξηγώντας ότι η ζωή είναι φθηνότερη από ένα μπουκάλι Herceptin. Το Herceptin έχει μια τυπική μορφή απελευθέρωσης, αλλά πρόσφατα υπήρξαν ανάλογα που είναι πιο αποτελεσματικά από το αρχικό προϊόν. Επίσης, το Herceptin πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή λόγω των απαρχαιωμένων ιδιοτήτων του.

Δεδομένου ότι τα νέα προϊόντα περιέχουν ήδη ισχυρές ορμονικές ουσίες, πολλές από αυτές δεν είναι συμβατές με αυτές που εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται στο Herceptin. Για τη θεραπεία του καρκίνου, το Herceptin είναι αναποτελεσματικό, επομένως δεν συμπληρώνεται, αλλά αντικαθίσταται με πιο πρόσφατα μοντέλα προϊόντων. Προϊόντα παρόμοια σε χρήση είναι οι ταξάνες. Συχνά χρησιμοποιούνται για να εμποδίσουν την ανάπτυξη γονιδίων. Οι ταξάνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία πολλών τύπων καρκίνου.

Εκτός από τις ορμονικές ουσίες, συνταγογραφούνται βιταμίνες. Ο διορισμός τους πρέπει να είναι αυστηρός, σύμφωνα με τη συνταγή. Οι ενδείξεις είναι:

• Κίνδυνος ανάπτυξης σχηματισμού. Οι βιταμίνες χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της ανάπτυξης καρκίνου.
• Μη φυσιολογική κυτταρική ανάπτυξη. Οι βιταμίνες είναι σε θέση να συγκεντρώνουν ουσίες μέσα στους πυρήνες των κυττάρων για να αποτρέψουν την ανάπτυξη όγκων.
• Τα πρώτα στάδια του όγκου. Οι βιταμίνες συνταγογραφούνται σε ασθενείς που προετοιμάζονται για χειρουργική επέμβαση.
• Μετεγχειρητική περίοδος. Δεδομένου ότι υπάρχει κίνδυνος υποτροπής, οι βιταμίνες μπορούν να βοηθήσουν στην πρόληψη του σχηματισμού νέων καρκινικών κυττάρων.
• Μεταστατικός όγκος. Οι βιταμίνες συνταγογραφούνται συχνά πριν από μεγάλες χημικές θεραπείες.

Εάν ο ασθενής είναι αλλεργικός σε ουσίες, ή ατομική δυσανεξία, τότε του χορηγείται εμβόλιο. Ένα τέτοιο εμβόλιο είναι σε θέση να μειώσει την ανάπτυξη οιδήματος μετά από χειρουργική επέμβαση, αποτρέποντας την εμφάνιση λεμφοστάσεως. Συνήθως, το εμβόλιο χορηγείται πριν και μετά τη χειρουργική επέμβαση για να ενισχυθεί το αποτέλεσμα της αφαίρεσης των καρκινικών κυττάρων. Το εμβόλιο επιλέγεται ανάλογα με τον βαθμό ανάπτυξης των σχηματισμών, καθώς και την ευημερία του ασθενούς. Εάν το εμβόλιο αντενδείκνυται, ο ασθενής συνταγογραφείται προφυλακτική θεραπεία.

Τύποι ορμονοθεραπείας

Η ορμονοθεραπεία χωρίζεται σε διάφορους υποτύπους:

Κάθε είδος έχει τον δικό του σκοπό. Επομένως, είναι εξαιρετικά σημαντικό να καθοριστεί ο σκοπός της θεραπείας και να επιλέξετε τα κατάλληλα φάρμακα για το στήθος.

Για να επιλέξετε μία ή άλλη μέθοδο διεξαγωγής θεραπείας, θα πρέπει να ληφθούν υπόψη τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:

• Η κατάσταση της ορμονικής εξάρτησης του σώματος.
• Σύνδρομο εμμηνόπαυσης.
• Το στάδιο ανάπτυξης ενός όγκου του μαστού.
• Σωματικές παθήσεις.
• Ανοχή φαρμάκων στο στήθος.
• Ο κίνδυνος υποτροπιάζουσας νόσου του μαστού.

Διακρίνεται επίσης η αρχή της δράσης των ουσιών στο σώμα. Επομένως, χωρίζονται ανάλογα με τα χαρακτηριστικά και τους υποτύπους. Εκτός από τους αναστολείς, χρησιμοποιούνται συχνά επιλεκτικοί ρυθμιστές, που περιέχουν faslodex, που περιέχουν ταμοξιφαίνη κ.λπ. Συνταγογραφούνται για βλάβη του μαστού μετά από θεραπείες και χημικά στοιχεία. Αυτές οι ουσίες μπορούν να χρησιμοποιηθούν με άλλες μεθόδους, ακόμα και αυτές που περιέχουν ισχυρές ορμόνες.

Δεν μπορεί κανείς παρά να αποδώσει ένα τέτοιο στοιχείο όπως το chaga σε ισχυρές ουσίες. Αναφέρθηκε προηγουμένως ότι το chaga χρησιμοποιείται στην παραδοσιακή ιατρική για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, αλλά προήλθε από λαϊκές θεραπείες... Το Chaga είναι μια ισχυρή ουσία που μπορεί να δράσει στα κύτταρα και τους πυρήνες από το εσωτερικό, φτάνοντας σε αυτά μέσω του αίματος. Το Chaga χρησιμοποιείται αυστηρά σύμφωνα με την προετοιμασμένη συνταγή. Το Chaga συνήθως αναμιγνύεται με βάση αλκοόλης. Αυτό το μείγμα πρέπει να εγχυθεί. Συχνά στη συνολική μάζα προστίθεται σόδα.

Η σόδα έχει ένα γρήγορο τράβηγμα και μαζί με την προσθήκη βοτάνων, το μείγμα αποκτά την ιδιότητα του παραδοσιακού φαρμάκου.

Για ισχυρότερο αποτέλεσμα, οι ασθενείς μπορούν να χρησιμοποιήσουν βότανα φυτικής και τεχνητής προέλευσης. Όσο νεότερο είναι το βότανο, τόσο ισχυρότερη είναι η επίδρασή του.

Λαϊκές θεραπείες

Η σόδα είναι ένα ισχυρό εργαλείο για να φτιάξετε τις δικές σας συνταγές για τη ζωή και την υγεία. Η σόδα μπορεί να χρησιμοποιηθεί απευθείας με νερό. Αλλά μπορείτε να μαγειρέψετε νόστιμα και υγιεινή συνταγή... Για να συνδυάσετε τις επιχειρήσεις με την ευχαρίστηση, συνιστούμε να ανακατεύετε βότανα, να ρίχνετε βραστό νερό ή βάμμα αλκοόλης. Το Celandine είναι πολύ δημοφιλές. Μπορεί να ληφθεί με άγρια ​​μούρα και βιταμίνες. Το Celandine έχει ένα ευρύ φάσμα επιδράσεων. Η Celandine, εισερχόμενη στο σώμα, προάγει την παραγωγή των σωστών ορμονών, οι οποίες δεν έχουν ακόμη μολυνθεί με χημικά δηλητήρια.

Αντίστοιχα, το celandine βοηθά στην αποκατάσταση της ισορροπίας μεταξύ «μολυσμένων» και καθαρών κυττάρων. Ορισμένες συνταγές θα σας βοηθήσουν να πλοηγηθείτε πιο γρήγορα:

• Celandine με φυσιολογικό ορό για να σκουπίσετε το στήθος.
• Celandine με μανιτάρια chaga.
• Celandine και σόδα για χορήγηση από το στόμα.
• Celandine και βότανα σε αλκοολούχο βάμμα.
• Καθαρή φελαντίνα. Ποιος μπορεί να φάει, το αποτέλεσμα θα είναι πιο γρήγορο.
• Celandine με χυμό χόρτου. Τα βότανα μπορούν να συλλεχθούν από οποιοδήποτε χωράφι.

Οι λαϊκές συνταγές έχουν βοηθήσει τους ανθρώπους εδώ και πολύ καιρό. Πριν λαϊκές συνταγέςΗ χρήση βοτάνων και μαγειρικής σόδας έχει βοηθήσει στη θεραπεία σχεδόν κάθε πάθησης του μαστού και των νεφρών. Αν λαϊκές μεθόδουςσυνδυάζονται με παραδοσιακά, λαϊκά υλικά θα έχουν γρήγορο αντίκτυπο... Σόδα, μέταλλα, βότανα, λαϊκές συνταγές και πολλά άλλα βελτιώνουν την απορρόφηση των ουσιών.
Κάθε μέρα, το σώμα λαμβάνει λαϊκά συστατικά στη θεραπεία. Σε περίπτωση βλάβης του μαστικού αδένα, σε ένα σημείο πρέπει να εγκαταλείψετε όλα όσα είναι γνωστά, αλλά το σώμα δεν είναι σε θέση να το κάνει αυτό.

Ως εκ τούτου, βοηθούν στην αποκατάσταση της διαδικασίας - σόδα, διαλύματα σόδας, σόδα με αλάτι, σόδα με αλκοόλ. Σε περίπτωση βλάβης της θηλαίας άλωσης του μαστού, των μασχαλών κοντά στο στήθος, του δέρματος του μαστού και του ίδιου του μαστού, είναι σημαντικό να εφαρμόζετε λαϊκά και φυσικά συστατικά. Η σόδα, όπως και άλλα χημικά στοιχεία, μπορεί να κάνει θαύματα, ειδικά όταν πρόκειται για τη θεραπεία του μαστού.

Φυσικά, η άνευ όρων πίστη στον εαυτό τους και στην ιατρική βοηθά τους ασθενείς να απαλλαγούν από τον φόβο και την εμμονή ότι δεν θα μπορέσουν ποτέ να επιστρέψουν στην παλιά τους ζωή. Αλλά, στην πραγματικότητα, καμία χειρουργική επέμβαση δεν είναι τρομερή όταν πρόκειται για τη ζωή του γυναικείου μισού της ανθρωπότητας.

Στη ζωή των πιο σοβαρών αθλητών, αργά ή γρήγορα έρχεται μια στιγμή που η λήψη εξωγενών ορμονών γίνεται αναγκαιότητα. Οι ίδιοι οι πόροι του σώματος δεν επαρκούν πλέον, επομένως πρέπει να καταφύγετε σε εξωτερική υποστήριξη.

Αυτή η ερώτηση είναι πολύ σοβαρή, που απαιτεί τη μέγιστη ικανότητα του αθλητή ή του προπονητή του. Δυστυχώς, πολλοί άνθρωποι είναι ανεύθυνοι όταν παίρνουν AAS, οπότε καταλήγουν μόνο με προβλήματα. Μεταξύ αυτών: προβλήματα με τη λίμπιντο, τη δύναμη, τη συσσώρευση λίπους γυναικείου τύπου και πολλά άλλα.

Φυσικά, η πιο κοινή αιτία αυτών των αποτυχιών είναι οι ορμονικές ανισορροπίες. Συγκεκριμένα, παραβίαση των αναλογιών των γυναικείων προς τους ανδρικές ορμόνες του φύλου. Όπως:, προγεστερόνη,. Φυσικά, εδώ ιδιαίτερη θέση κατέχει η οιστραδιόλη, η κύρια γυναικεία σεξουαλική ορμόνη. Οι αναστολείς της αρωματάσης χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση των αυξημένων επιπέδων οιστραδιόλης.

Μηχανισμός αύξησης των επιπέδων οιστραδιόλης

Όλοι μελετήσαμε στο σχολείο ένα φαινόμενο όπως η ομοιόσταση - μια κατάσταση ισορροπίας. Αυτό επιδιώκει τα πάντα στη φύση. Το σώμα μας έρχεται πρώτο. Επιδιώκει να επαναφέρει όλες τις λειτουργίες μας σε κατάσταση ισορροπίας το συντομότερο δυνατό.

Στο ανδρικό σώμα, έχει διαπιστωθεί μια ορισμένη αναλογία γυναικείων προς ανδρικές ορμόνες. Στις γυναίκες βέβαια αυτή η αναλογία είναι αντίθετη.

Όταν υπάρχει υπερβολική ποσότητα της ανδρικής σεξουαλικής ορμόνης τεστοστερόνης στο σώμα ενός άνδρα, προσπαθεί να αυξήσει το επίπεδο της οιστραδιόλης για να επιστρέψει το προηγούμενο ποσοστό. Αυτό το κάνει αρωματίζοντας την τεστοστερόνη σε οιστραδιόλη.

Όπως ήδη καταλάβατε, η αρωματοποίηση είναι η μετατροπή της περίσσειας τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη. Η περίσσεια τεστοστερόνης προέρχεται από τη λήψη στεροειδών - συνθετικών αναλόγων τεστοστερόνης. Είναι αλήθεια ότι υπάρχουν στεροειδή που δεν υφίστανται αρωματισμό, αλλά αυτό είναι ένα εντελώς διαφορετικό θέμα.

Φυσικά, η αύξηση των επιπέδων οιστραδιόλης δεν είναι καλή. Το χαμηλό της επίπεδο, παρεμπιπτόντως, είναι ακόμη χειρότερο (μιλάμε για το επίπεδο της οιστραδιόλης, το οποίο είναι κάτω από τις τιμές αναφοράς). Η αύξηση της οιστραδιόλης οδηγεί στις προαναφερθείσες παρενέργειες: γυναικομαστία, συσσώρευση γυναικείου λίπους, μειωμένη λίμπιντο κ.λπ.). Στα αποτελέσματα από το μάθημα, αυτό αντανακλάται επίσης με αρνητικό τρόπο.

Το πόσο αρωματισμός συμβαίνει εξαρτάται από διάφορους παράγοντες. Τα δύο πιο σημαντικά από αυτά είναι η δραστηριότητα του ενζύμου αρωματάσης και η ποσότητα του υποδόριου λίπους.

Δεν υπάρχει καν τίποτα να πούμε για το δεύτερο - εάν έχετε επιπλέον αποθέματα λίπους "για μια βροχερή μέρα", μην σκεφτείτε καν να ξεκινήσετε ένα μάθημα AAS χωρίς να τα ξεφορτωθείτε. Για πολύ καιρό μπορείτε να πείτε γιατί, απλά να ξέρετε - δεν είναι απαραίτητο.

Αλλά ο πρώτος παράγοντας είναι πιο σημαντικός σε αυτή την περίπτωση. Οι αρωματάσες είναι το ένζυμο που ευθύνεται για την αρωματοποίηση, για άλλους είναι πιο ενεργό, για άλλους λιγότερο ενεργό. Πώς να μειώσετε τη δραστηριότητά του; Πολύ απλό - με τη λήψη αναστολέων αρωματάσης.

Αναστολείς αρωματάσης και οιστραδιόλη

Οι αναστολείς της αρωματάσης είναι φάρμακα που μειώνουν τη δραστηριότητα του ενζύμου αρωματάσης. Υπάρχουν πολλά τέτοια φάρμακα σήμερα. Αυτά είναι:, arimidex, aromasin. Το δραστικό συστατικό είναι συνήθως το ίδιο.

ΑναστροζόληΕίναι μακράν ο πιο δημοφιλής αναστολέας αρωματάσης λόγω της διαθεσιμότητάς του. Αυτή είναι τόσο "υπόγεια" αναστροζόλη από κατασκευαστές αθλητικής φαρμακολογίας, και φαρμακείο, πολύ καλύτερης ποιότητας, αλλά κάπως πιο ακριβή. Το φθηνότερο από αυτά είναι η Selana. Υπάρχει και το Anastrozole-Kabi, αλλά στις μέρες μας είναι εξαιρετικά δύσκολο να το αποκτήσεις.

Εδώ πρέπει να ειπωθεί αμέσως - μην κάνετε οικονομία στην υγεία σας και αγοράστε ποιότητα.

Η αναστροζόλη πρέπει να λαμβάνεται με βάση το δικό σας επίπεδο οιστραδιόλης. Επομένως, πρέπει πρώτα να υποβληθείτε σε έλεγχο για το επίπεδο της οιστραδιόλης προκειμένου να προσαρμόσετε τη δόση με βάση αυτό. Η μέση καθολική δόση είναι 0,5 mg κάθε δεύτερη μέρα. Μετά από 10 ημέρες, κάντε ξανά το τεστ. Εάν το επίπεδο της οιστραδιόλης έχει επανέλθει στο φυσιολογικό, μειώστε τη δόση εντελώς στα 0,5 mg 2 φορές την εβδομάδα. Εάν είναι ακόμα ψηλό, συνεχίστε να το παίρνετε. Έτσι μέχρι την πλήρη άφιξη της οιστραδιόλης πίσω στο φυσιολογικό.

ΑΝΩΝΥΜΗ ΕΤΑΙΡΙΑ. Tyulandin. Ρωσική ογκολογική Κέντρο Επιστημώντους. N.N. Blokhin RAMS

Αναστολείς αρωματάσης.

Υπάρχει μια «υφέρπουσα επανάσταση» στην ορμονοθεραπεία για τον καρκίνο του μαστού: η πρώην αγαπημένη, η ταμοξιφαίνη, δίνει τη θέση της παντού σε μια ολόκληρη οικογένεια αναστολέων αρωματάσης. Αρχικά, η λετροζόλη (Femara) και η αναστροζόλη (Arimidex) αποδείχθηκε ότι είναι ανώτερες από την ταμοξιφαίνη στην ορμονοθεραπεία πρώτης γραμμής σε μετεμμηνοπαυσιακές ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του μαστού με θετικούς υποδοχείς οιστρογόνων. Στο συνέδριο ASCO, παρουσιάστηκαν για πρώτη φορά τα αποτελέσματα της σύγκρισης του τρίτου εκπροσώπου από την ομάδα των αναστολέων της αρωματάσης - εξεμεστάνη με ταμοξιφαίνη κατά την πρώτη σειρά ορμονοθεραπείας σε ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του μαστού. Το Exemestane (Aromasin), σε αντίθεση με την αναστροζόλη και τη λετροζόλη, ανήκει στην ομάδα των μη αναστρέψιμων στεροειδών αναστολέων αρωματάσης. Στη μελέτη EORTC, 382 ασθενείς έλαβαν ταμοξιφαίνη ή εξεμεστάνη 25 mg ημερησίως συνεχώς μέχρι να εμφανιστούν σημεία εξέλιξης της νόσου. Το κύριο κριτήριο για την αποτελεσματικότητα ήταν ο δείκτης του χρόνου για την εξέλιξη. Με μέση παρακολούθηση 29 μηνών, ο διάμεσος χρόνος μέχρι την εξέλιξη ήταν 9,9 μήνες. στην ομάδα exemestane και 5,8 μήνες. στην ομάδα ταμοξιφαίνης (ρ. = 0,03 δοκιμή Wilcoxon). Αντικειμενικά αντινεοπλασματικά αποτελέσματα παρατηρήθηκαν σημαντικά πιο συχνά σε ασθενείς που έλαβαν εξεμεστάνη (46% και 31%). Έτσι, τα προκαταρκτικά δεδομένα υποδεικνύουν το πλεονέκτημα του exemestane (καθώς και άλλων αναστολέων αρωματάσης) στην ορμονοθεραπεία πρώτης γραμμής σε μετεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του μαστού με θετικούς υποδοχείς στεροειδών ορμονών.

Οι Cameron et al προσπάθησαν να συγκρίνουν την αποτελεσματικότητα του exemestane και της αναστροζόλης στη θεραπεία 121 ασθενών με μεταστατικό καρκίνο του μαστού με μεταστάσεις στα σπλαχνικά όργανα (ήπαρ, πνεύμονες). Τα αποτελέσματα της μελέτης παρουσιάζονται στον πίνακα 1 και υποδεικνύουν την ίση αποτελεσματικότητα των συγκριτικών φαρμάκων.

Έχοντας αποδείξει το πλεονέκτημά τους στην πρώτη γραμμή, οι αναστολείς της αρωματάσης έχουν φέρει τον ανταγωνισμό στην επικουρική φάση. Η μελέτη ATAC συνέκρινε αναστροζόλη 1 mg ημερησίως για 5 χρόνια με ταμοξιφαίνη 20 mg ημερησίως για 5 χρόνια ως επικουρική θεραπεία σε μετεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς με καρκίνο του μαστού θετικούς σε υποδοχείς στεροειδών ορμονών. Με μέση παρακολούθηση 48 μηνών στην ομάδα της αναστροζόλης, ο ρυθμός εξέλιξης από τον καρκίνο του μαστού μειώθηκε σημαντικά κατά 17% σε σύγκριση με την ταμοξιφαίνη. Αυτή η μείωση οφειλόταν τόσο στη μείωση της συχνότητας εμφάνισης απομακρυσμένων μεταστάσεων όσο και στην επίπτωση του ετερόπλευρου καρκίνου του μαστού. Η σύντομη περίοδος παρακολούθησης δεν επιτρέπει την αξιολόγηση της επίδρασης της αναστροζόλης στη συνολική επιβίωση.

Μια άλλη πολλά υποσχόμενη προσέγγιση είναι η διαδοχική χορήγηση αναστολέων ταμοξιφαίνης και αρωματάσης σε ασθενείς χωρίς έμμηνο ρύση και θετικούς υποδοχείς. Στη μελέτη MA17, οι ασθενείς που είχαν σταματήσει να λαμβάνουν ταμοξιφαίνη εντός 5 ετών τυχαιοποιήθηκαν σε εικονικό φάρμακο ή λετροζόλη 2,5 mg ημερησίως για 5 χρόνια. Με μέση παρακολούθηση 2,4 ετών, η μελέτη τερματίστηκε λόγω μιας στατιστικά σημαντικής διαφοράς στην 4ετή επιβίωση χωρίς νόσο μεταξύ των ομάδων εικονικού φαρμάκου και λετροζόλης, η οποία ήταν 87% και 93%, αντίστοιχα. Στο συνέδριο της ASCO παρουσιάστηκαν οι τελευταίες πληροφορίες για τα μακροπρόθεσμα αποτελέσματα της μελέτης MA 17. Με μια περίοδο παρακολούθησης σχεδόν 3 ετών, το ποσοστό επιβίωσης χωρίς νόσο 5 ετών ήταν 94,7% στην ομάδα της λετροζόλης και 89,8% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p = 0,00004). Παρατηρείται μείωση της συχνότητας των υποτροπών ανεξάρτητα από την παρουσία ή απουσία μεταστάσεων στους μασχαλιαίους λεμφαδένες. Κατά την ανάλυση της συνολικής επιβίωσης, σημειώθηκε σημαντική βελτίωση στην ομάδα ασθενών με μεταστάσεις στους μασχαλιαίους λεμφαδένες. Ένας μικρός αριθμός θάνατοιστην ομάδα των ασθενών χωρίς μεταστάσεις στους μασχαλιαίους λεμφαδένες δεν επιτρέπει σύγκριση επιβίωσης.

Σε μια ιταλική μελέτη, μετά από 2-3 χρόνια χρήσης ταμοξιφαίνης, οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν να συνεχίσουν ταμοξιφαίνη (συνολική διάρκεια θεραπείας 5 χρόνια) ή αναστροζόλη 1 mg ημερησίως για 2-3 χρόνια. Η μετάβαση από ταμοξιφαίνη σε αναστροζόλη βελτίωσε σημαντικά το ποσοστό επιβίωσης χωρίς νόσο για 5 χρόνια σε σύγκριση με την ταμοξιφαίνη μόνο. Ένα παρόμοιο σχέδιο μελέτης χρησιμοποιήθηκε για τη σύγκριση της ταμοξιφαίνης για 5 χρόνια έναντι της διαδοχικής ταμοξιφαίνης για 2-3 χρόνια έναντι της εξεμεστάνης 25 mg ημερησίως για 2-3 χρόνια. Η μελέτη περιελάμβανε 2362 ασθενείς οι οποίοι, με παρακολούθηση 30 μηνών, εμφάνισαν σημαντική βελτίωση στην 3ετή επιβίωση χωρίς νόσο στην ομάδα της εξεμεστάνης σε σύγκριση με την ταμοξιφαίνη: 91,5% και 86,8%, αντίστοιχα (p = 0,00005). Η μείωση της συχνότητας εξέλιξης της νόσου στην ομάδα των exemestane οφειλόταν τόσο στη μείωση της συχνότητας εμφάνισης απομακρυσμένων μεταστάσεων όσο και στην εμφάνιση ετερόπλευρου καρκίνου του μαστού. Τα δύο φάρμακα ήταν καλά ανεκτά, με υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης αρθραλγίας και διάρροιας στην ομάδα των exemestane. αιμορραγία της μήτραςκαι θρομβοεμβολή στην ομάδα ταμοξιφαίνης.

Έτσι, υπάρχει μια εντύπωση της σκοπιμότητας χρήσης αναστολέων αρωματάσης σε επικουρική ορμονοθεραπεία σε ασθενείς με χειρουργήσιμο μετεμμηνοπαυσιακό καρκίνο του μαστού με θετικούς υποδοχείς για στεροειδείς ορμόνες. Παραμένει ασαφές ποια στρατηγική έχει το πλεονέκτημα: χορήγηση μόνο αναστολέων αρωματάσης (όπως στη μελέτη ATAC) ή διαδοχική χορήγηση ταμοξιφαίνης που ακολουθείται από τη μετάβαση (μετά από 3 χρόνια; Μετά από 5 χρόνια;) σε αναστολείς αρωματάσης (πόσο χρόνο να πάρει;) . Ακόμα και σήμερα, φαίνεται δικαιολογημένο σε όλους τους μετεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς με καρκίνο του μαστού, ιδιαίτερα σε αυτούς με μεταστάσεις στους μασχαλιαίους λεμφαδένες, μετά από 3-5 χρόνια λήψης ταμοξιφαίνης να συστήνουν τη λήψη αναστολέων αρωματάσης για τουλάχιστον 2-3 χρόνια.

Η μακροχρόνια χορήγηση αναστολέων αρωματάσης σε ασθενείς με χειρουργήσιμο καρκίνο του μαστού θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη τις μακροπρόθεσμες επιπτώσεις της λήψης αυτών των φαρμάκων. Οι αναστολείς της αρωματάσης μειώνουν σημαντικά τα επίπεδα ενδογενών οιστρογόνων σε διάφορους ιστούς, γεγονός που μπορεί να συμβάλει στη μείωση της οστικής πυκνότητας με την ανάπτυξη οστεοπόρωσης και στην αύξηση των λιπιδίων και της χοληστερόλης στο αίμα, με επακόλουθη αύξηση του κινδύνου αθηροσκλήρωσης, στηθάγχης και μυοκαρδίου έμφραγμα. Στη μελέτη ATAC, η αναστροζόλη συσχετίστηκε με μείωση της οστικής πυκνότητας και υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης παθολογικών καταγμάτων σε σύγκριση με την ομάδα της ταμοξιφαίνης. Η ASCO παρουσίασε τα αποτελέσματα της επίδρασης της εξεμεστάνης στην οστική πυκνότητα και τα επίπεδα λιπιδίων στο αίμα σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν ταμοξιφαίνη. Όταν παρακολουθήθηκε για 2 χρόνια, η μείωση της οστικής πυκνότητας κατά τη λήψη exemestane και ταμοξιφαίνης ήταν η ίδια, η συχνότητα των παθολογικών καταγμάτων των οστών της λεκάνης λόγω οστεοπόρωσης ήταν υψηλότερη στην ομάδα exemestane, η συχνότητα των σπονδυλικών καταγμάτων ήταν η ίδια και στις δύο ομάδες . Η λήψη του exemestane οδήγησε σε μείωση της περιεκτικότητας σε λιποπρωτεΐνες υψηλής πυκνότητας και χοληστερόλη στο αίμα, δεν επηρέασε τη συγκέντρωση άλλων λιπιδικών κλασμάτων, τις παραμέτρους του συστήματος πήξης του αίματος και δεν αύξησε τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών. Η έρευνα για τα αποτελέσματα της μακροχρόνιας χρήσης αναστολέων αρωματάσης θα πρέπει να συνεχιστεί (φαίνεται ότι ο στεροειδής αναστολέας exemestane είναι λιγότερο πιθανό να έχει αρνητική επίδραση στην οστική πυκνότητα και τη συγκέντρωση της χοληστερόλης στο αίμα από τους μη στεροειδείς αναστολείς αναστροζόλη και λετροζόλη), αλλά τα αποτελέσματα Μελέτες που έγιναν σήμερα δείχνουν ότι η συχνότητά τους δεν υπάρχει ισχυρό επιχείρημα κατά της συνταγογράφησης αυτών των φαρμάκων ως επικουρικών.

Προεγχειρητική θεραπεία.

Οι αναστολείς της αρωματάσης έχουν αρχίσει να χρησιμοποιούνται στην προεγχειρητική θεραπεία. Είναι γνωστό ότι η αποτελεσματικότητα της προεγχειρητικής χημειοθεραπείας σε μετεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς με καρκίνο του μαστού με θετικούς υποδοχείς είναι πολύ χαμηλότερη από ό,τι σε ασθενείς με αρνητικούς υποδοχείς. Έτσι, η συχνότητα των μορφολογικά επιβεβαιωμένων πλήρους υποχώρησης του όγκου μετά από προεγχειρητική χημειοθεραπεία μεταξύ ασθενών με θετικούς και αρνητικούς υποδοχείς ήταν 5% και 21%, αντίστοιχα. Ως εκ τούτου, η μελέτη των Semiglazov et al., που τυχαιοποίησε ασθενείς με χειρουργήσιμο μετεμμηνοπαυσιακό καρκίνο του μαστού με θετικούς υποδοχείς για στεροειδείς ορμόνες, είτε στην ομάδα χημειοθεραπείας με συνδυασμό μαθημάτων δοξορουβικίνης + πακλιταξέλης 4, είτε συνταγογραφήθηκε αναστροζόλη ή εξεμεστάνη για 3 μήνες, φαίνεται δικαιολογημένη.

Παρά τους υψηλούς αριθμούς κλινικά πλήρους παλινδρόμησης κατά την προεγχειρητική χημειοθεραπεία, αυτό επιβεβαιώνεται με μορφολογική εξέταση μόνο στο 7% των ασθενών. Η άμεση αντικαρκινική αποτελεσματικότητα των αναστολέων αρωματάσης ήταν συγκρίσιμη με εκείνη της χημειοθεραπείας. Με μέση παρακολούθηση 30 μηνών, το ποσοστό τοπικής υποτροπής ήταν 3,2% στην ομάδα χημειοθεραπείας και 3,4% στην ομάδα ορμονοθεραπείας. Δεδομένου ότι μόνο η μορφολογικά πλήρης υποχώρηση του όγκου μετά την προεγχειρητική θεραπεία βελτιώνει την πρόγνωση των ασθενών, μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι τόσο η προεγχειρητική χημειοθεραπεία όσο και η ορμονοθεραπεία είναι ανεπαρκώς αποτελεσματικές σε εμμηνοπαυσιακούς ασθενείς με θετικούς υποδοχείς. Για αυτούς, η πιο προτιμότερη εκτέλεση χειρουργική επέμβασηστο πρώτο στάδιο, ακολουθούμενη από επικουρική θεραπεία.

Οι Buzdar et al κατέδειξαν ότι η προσθήκη τραστουζουμάμπης (Herceptin) κατά τη διάρκεια της προεγχειρητικής χημειοθεραπείας σε ασθενείς με υπερέκφραση HER2 αύξησε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης μορφολογικά πλήρους παλινδρόμησης. Όλοι οι ασθενείς με υπερέκφραση έλαβαν προεγχειρητική χημειοθεραπεία που περιελάμβανε πακλιταξέλη 225 mg / m² κάθε 3 εβδομάδες για 4 κύκλους και συνδυασμό FEC (500/50/500 mg / m²) κάθε 3 εβδομάδες για 4 κύκλους. Μερικοί ασθενείς έλαβαν ταυτόχρονα τραστουζουμάμπη (4 mg / kg για 1 εβδομάδα, στη συνέχεια 2 mg / kg εβδομαδιαίως) για 24 εβδομάδες. Η συχνότητα μορφολογικά πλήρους παλινδρόμησης ήταν 25% στην ομάδα χημειοθεραπείας και 67% στην ομάδα χημειοθεραπείας + τραστουζουμάμπης (p = 0,02). Η επίπτωση της καρδιοτοξικότητας ήταν παρόμοια και στις δύο ομάδες. Οι συγγραφείς μπορούν να αναμένουν σημαντική βελτίωση στα μακροπρόθεσμα αποτελέσματα στην ομάδα χημειοθεραπείας και τραστουζουμάμπης μετά την απόκτηση τόσο υψηλής συχνότητας μορφολογικά πλήρους παλινδρόμησης.

Διάχυτος καρκίνος.

Είναι γνωστό ότι η τραστουζουμάμπη συνιστάται μόνο σε ασθενείς με υπερέκφραση που προσδιορίζεται με ανοσοϊστοχημεία (3+) ή υβριδισμό φθορισμού (FISH - προσδιορίζεται ο αριθμός των εκφρασμένων γονιδίων HER2). Ωστόσο, στους περισσότερους ασθενείς, τα καρκινικά κύτταρα του μαστού έχουν μικρές ποσότητες υποδοχέων HER2. Θα ήταν χρήσιμο να τους χορηγήσετε τραστουζουμάμπη; Οι Seidman et al. Ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του μαστού με φυσιολογικό περιεχόμενο HER2 στις μεμβράνες των καρκινικών κυττάρων (ανοσοϊστοχημικά 0, 1+, 2+) έλαβαν πακλιταξέλη με ή χωρίς τραστουζουμάμπη.

Τα δεδομένα που ελήφθησαν μαρτυρούν πειστικά για άλλη μια φορά ότι η χορήγηση τραστουζουμάμπης δεν βελτιώνει τα αποτελέσματα της χημειοθεραπείας σε ασθενείς χωρίς υπερέκφραση HER2. Η γεμσιταβίνη (Gemzar) έχει εγκριθεί για τη θεραπεία ασθενών με καρκίνο του μαστού με βάση τα αποτελέσματα μιας μελέτης που παρουσιάστηκε από τους Albain et al. Σε αυτή τη μελέτη, 529 ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του μαστού έλαβαν μόνο πακλιταξέλη σε δόση 175 mg/m² κάθε 3 εβδομάδες ως χημειοθεραπεία πρώτης γραμμής. ή συνδυασμό πακλιταξέλης 175 mg / m² για 1 ημέρα και γεμσιταβίνης 1250 mg / m² για 1 και 8 ημέρες κάθε 3 εβδομάδες. σε σημεία εξέλιξης της νόσου. Οι περισσότεροι ασθενείς έχουν λάβει προηγουμένως ανθρακυκλίνες ως επικουρική ή προεγχειρητική θεραπεία. Τα αποτελέσματα της μελέτης παρουσιάζονται στον Πίνακα 4 και υποδεικνύουν ότι η προσθήκη γεμσιταβίνης στην πακλιταξέλη κατά την πρώτη γραμμή χημειοθεραπείας επιμηκύνει σημαντικά το χρόνο έως την εξέλιξη και το προσδόκιμο ζωής κατά 2,3 και 2,7 μήνες, αντίστοιχα.

Δεδομένου του μέτριου οφέλους και της αυξημένης τοξικότητας από τη χορήγηση συνδυασμού, η διαδοχική χορήγηση των δύο φαίνεται να είναι πιο ελπιδοφόρα.

Χειρουργική επέμβαση.

Η μασχαλιαία λεμφαδενεκτομή συνοδεύεται από μετεγχειρητικές επιπλοκές που είναι επώδυνες για τις γυναίκες: περιορισμένη κινητικότητα και πόνος κατά την κίνηση του βραχίονα στο πλάι της επέμβασης, λεμφοστασία και διαταραχές ευαισθησίας του δέρματος. Είναι δυνατόν να αποφευχθεί η διεξαγωγή λεμφαδενεκτομής σε ασθενείς χωρίς διευρυμένους λεμφαδένες στη μασχάλη; Η μελέτη περιελάμβανε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών με χειρουργήσιμο καρκίνο του μαστού και απουσία μεγεθυσμένων μασχαλιαίων λεμφαδένων. Αφαίρεση όγκου (ογκεκτομή ή μαστεκτομή) με ταυτόχρονη μασχαλιαία λεμφαδενεκτομή έγινε σε 234 ασθενείς, σε 239 ασθενείς έγινε μόνο αφαίρεση όγκου. Όλοι οι ασθενείς με υποδοχείς οιστρογόνων θετικούς στον όγκο έλαβαν ταμοξιφαίνη. Η μέση ηλικία των ασθενών ήταν 74 έτη, το 80% του όγκου ήταν θετικός στους υποδοχείς. Πραγματοποιήθηκε μαστεκτομή στο 45% των ασθενών και ακολούθησε ογκεκτομή ακτινοθεραπείαή χωρίς αυτό σε 33% και 22%, αντίστοιχα. Με διάμεση παρακολούθηση 6 ετών, το ποσοστό 5ετούς επιβίωσης χωρίς νόσο στην ομάδα μασχαλιαίας λεμφαδενεκτομής ήταν 71% και 70% χωρίς αυτήν, το ποσοστό 5ετούς συνολικής επιβίωσης ήταν 78% και 80%, αντίστοιχα. Στην ομάδα χωρίς λεμφαδενοτομή, υπήρχε καλύτερη ποιότητα ζωής, καλύτερη κινητικότητα των χεριών από την πλευρά της επέμβασης και χαμηλότερη συχνότητα λεμφοστάσεως. Οι συγγραφείς καταλήγουν στο συμπέρασμα ότι είναι δυνατό να αρνηθεί κανείς τη διεξαγωγή μασχαλιαίας λεμφαδενεκτομής σε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών χωρίς διεύρυνση των μασχαλιαίων λεμφαδένων.

Οι αναστολείς της αρωματάσης μειώνουν τα επίπεδα οιστρογόνων με την απενεργοποίηση της αρωματάσης- ένα ένζυμο υπεύθυνο για τη σύνθεση οιστρογόνων από ανδρογόνα. Σε αντίθεση με την ταμοξιφαίνη, αυτά τα φάρμακα δεν έχουν μερικές αγωνιστικές ιδιότητες.

Σε μια μελέτη μονοθεραπείας αναστροζόλη, ή συνδυαστική θεραπείασυνέκρινε την αποτελεσματικότητα της 5ετούς θεραπείας με ταμοξιφαίνη, αναστροζόλη και συνδυασμό αυτών των φαρμάκων.

Αποκαλύφθηκε ότι όταν εφαρμόστηκε αναστροζόλησημαντικά καλύτερη επιβίωση, μεγαλύτερη ύφεση, χαμηλότερα ποσοστά απομακρυσμένων μεταστάσεων και μικρότερη πιθανότητα ετερόπλευρου καρκίνου του μαστού (BC) σε σύγκριση με την ταμοξιφαίνη.

Λετροζόλη, αλλο αναστολέας αρωματάσηςσε σύγκριση με την ταμοξιφαίνη σε μια πολυκεντρική μελέτη από τη Breast International Group 8028 εμμηνοπαυσιακών γυναικών με μεταστατικό καρκίνο του μαστού (BC).

Το οιστρογόνο (Ε) συνδέεται με έναν υποδοχέα (ER), ο οποίος είναι διμερισμένος.
Το σύμπλεγμα αποκτά δραστηριότητα (AR) και προσκολλάται σε δομές που εξαρτώνται από οιστρογόνα (ERE) του κυτταρικού πυρήνα.
Υπάρχει μια ενεργοποίηση πρωτεϊνών που εμπλέκονται στη μεταγραφή (Τ), όπως η RNA πολυμεράση II, η οποία οδηγεί σε πρωτεϊνική σύνθεση και κυτταρική διαίρεση.
Η γοσερελίνη προκαλεί μείωση των επιπέδων οιστρογόνων στο πλάσμα (1). Η φουλβεστράνη (2) αποτρέπει τη διαδικασία διμερισμού του υποδοχέα και την ενεργοποίησή του. Η ταμοξιφαίνη (3) δεσμεύεται στο ενεργό σύμπλοκο, καταστέλλοντας την ικανότητά του να εκκινεί τη μεταγραφή.

Λετροζόλημείωσε σημαντικά τον κίνδυνο υποτροπής σε σύγκριση με την ταμοξιφαίνη, ειδικά σε απομακρυσμένες περιοχές του σώματος. Σε μια άλλη διεθνή μελέτη, στην οποία συμμετείχαν 5187 γυναίκες, η λετροζόλη συνταγογραφήθηκε μετά από 5 χρόνια χρήσης ταμοξιφαίνης. Τα αποτελέσματα έδειξαν μείωση του κινδύνου υποτροπιάζοντος καρκίνου του μαστού (BC) κατά σχεδόν 50%.

Με αυτόν τον τρόπο, λετροζόληθεωρείται επί του παρόντος το αναγνωρισμένο φάρμακο εκλογής για τους μετεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς με ER-θετικό καρκίνο του μαστού (BC) που λαμβάνουν ταμοξιφαίνη για 5 χρόνια.

Η Αμερικανική Εταιρεία Κλινικής Ογκολογίαςσυνιστά τη χρήση αναστολέων αρωματάσης για τη μείωση του κινδύνου υποτροπής του θετικού ως προς τους υποδοχείς καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες ως αρχική θεραπεία ή μετά από θεραπεία με ταμοξιφαίνη. Η διάρκεια της θεραπείας προς το παρόν δεν έχει καθοριστεί.

Έχουν γίνει αρκετές μελέτες για τη χημειοορμονική θεραπεία σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού (Καρκίνος του μαστού). Πολλές από αυτές τις μελέτες περιελάμβαναν ασθενείς με και χωρίς συμμετοχή των λεμφαδένων. Η Eastern Cooperative Oncology Group διεξήγαγε μια μελέτη φάσης ΙΙΙ σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με μεταστάσεις στους λεμφαδένες και θετικό σε υποδοχείς καρκίνο του μαστού (BC).

Στην έρευνα περιελάμβανε 1504 ασθενείςτυχαιοποιήθηκαν στις ακόλουθες ομάδες: υποβλήθηκαν σε αγωγή με κυκλοφωσφαμίδη, δοξορουβικίνη και 5-φθοροουρακίλη (CAF). CAF + γοσερελίνη (αγωνιστής ωχρινο-απελευθερωτικής ορμόνης) για 5 χρόνια. CAF + goserelin + tamoxifen για 5 χρόνια. Η λήψη συμπληρωμάτων ταμοξιφαίνης βελτίωσε την πενταετή επιβίωση χωρίς νόσο, αλλά η συμπλήρωση γοσερελίνης δεν ήταν ανώτερη από μόνη της CAF. Το ποσοστό 5ετούς επιβίωσης ήταν παρόμοιο και στις τρεις ομάδες (85% και 86%).

Οι αναστολείς αρωματάσης (ΑΑ) ανήκουν στην ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ογκολογικών ασθενειών που προκαλούνται από την ευαισθησία του όγκου στην οιστραδιόλη (πιο συχνά είναι καρκίνος του μαστού). η ουσία του έργου των φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα έγκειται στον αποκλεισμό της εργασίας του ενζύμου αρωματάσης, το οποίο εμπλέκεται στην αλλαγή των ανδρογόνων ορμονών σε οιστρογόνα. Τα AI είναι δημοφιλή στον αθλητισμό λόγω της ικανότητάς τους να μειώνουν το επίπεδο των γυναικείων σεξουαλικών ορμονών λόγω των μεγάλων όγκων κατανάλωσης στεροειδών που υπόκεινται σε μετατροπή από το ένζυμο αρωματάση (υπό την επιρροή του, η τεστοστερόνη μετατρέπεται σε οιστραδιόλη και ανδροστενεδιόνη, αργότερα η ανδροστενεδιόνη μετατρέπεται σε οιστρόνη, αλλά η οιστρόνη στη βιολογική της δράση είναι 5 φορές λιγότερο δραστική από την οιστραδιόλη και επομένως δεν θεωρείται ενεργός συμμετέχων στις παρενέργειες των οιστρογόνων κατά την αρωματοποίηση). Τα AI χρησιμοποιούνται επίσης για την καταπολέμηση των επιπτώσεων των υψηλών επιπέδων οιστρογόνων, όπως η καταπολέμηση της γυναικομαστίας (ανάπτυξη αδένες του μαστούγια τον γυναικείο τύπο) ή την πρόληψη της, σε σπάνιες περιπτώσεις, η κατανάλωση αναστολέων στοχεύει στην αύξηση του επιπέδου της LH και της FSH, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της ενδογενούς τεστοστερόνης (δηλαδή για θεραπεία μετά τον κύκλο). Στο BB, οι αναστολείς της αρωματάσης καταναλώνονται κατά τη διάρκεια του κύκλου των αναβολικών στεροειδών για:

1. Η πρόληψη της γυναικομαστίας (υπερβολικά επίπεδα οιστραδιόλης και οιστρόνης λόγω αρωματισμού των στεροειδών υπό τη δράση της αρωματάσης μπορεί δυνητικά να οδηγήσει στην ανάπτυξη των μαστικών αδένων σε μια αθλήτρια, επομένως η λήψη AI θα μπλοκάρει την αρωματάση, ως βασικό ένζυμο που εμπλέκεται στην άμεση αύξηση των επιπέδων οιστραδιόλης).

2. Απαλλαγή από την περίσσεια νερού (όπως γνωρίζετε, με αυξημένο επίπεδο οιστρογόνων, αυξάνεται η συσσώρευση νερού, αυτό συμβαίνει επειδή η οιστραδιόλη είναι σε θέση να ρυθμίζει την ισορροπία νατρίου στα κύτταρα και η αύξηση του επιπέδου νατρίου οδηγεί στη συσσώρευση περίσσειας νερού, Αυτό είναι αισθητό σε ορισμένους αθλητές των οποίων το πρόσωπο μοιάζει με φουσκωμένο μπαλόνι και τα μάτια είναι αρκετά συνεπή με αυτά ενός κατοίκου της Κίνας).

3. Καταστολή της υπερβολής πίεση αίματος, είναι συνέπεια του δεύτερου σημείου. Η αύξηση της περιεκτικότητας σε υγρά λόγω υψηλού επιπέδου οιστραδιόλης οδηγεί σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ενώ η κατανάλωση AIs μπορεί να μειώσει το επίπεδο της οιστραδιόλης και επομένως να μειώσει τις εκδηλώσεις υπέρτασης.

4. Μείωση της επίδρασης των υψηλών επιπέδων οιστραδιόλης στον άξονα HH, που σημαίνει πρόληψη των προβλημάτων αποκατάστασης της ενδογενούς (φυσικής τεστοστερόνης) μετά από έναν κύκλο λήψης στεροειδών.

5. Αύξηση του επιπέδου της ενδογενούς τεστοστερόνης στον οργανισμό. Αυτή η επίδραση των αναστολέων αρωματάσης βασίζεται στην αρχή της ανάδρασης - η καταστολή των οιστρογόνων κάτω από το φυσιολογικό επίπεδο στο σώμα σηματοδοτεί τον υποθάλαμο και την υπόφυση να αυξήσουν αυτό το επίπεδο σε φυσιολογικές τιμές (το σώμα προσπαθεί πάντα για ισορροπία), αλλά ο άνδρας Το σώμα δεν παράγει οιστρογόνα, δεν υπάρχουν ωοθήκες σε αυτό, επομένως ο εγκέφαλος αρχίζει να παράγει γοναδολιβερίνη και στη συνέχεια LH και FSH για να αυξήσει το επίπεδο της ενδογενούς τεστοστερόνης, η οποία αργότερα θα μετατραπεί σε οιστρογόνο υπό την επίδραση του ενζύμου αρωματάσης. Αλλά τα AI μπλοκάρουν την αρωματάση, πράγμα που σημαίνει ότι ο μετασχηματισμός της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη και οιστρόνη δεν συμβαίνει, επομένως μπορούμε να παρατηρήσουμε έναν φαύλο κύκλο - μια αύξηση στα επίπεδα τεστοστερόνης προκειμένου να μετατραπεί σε γυναικείες σεξουαλικές ορμόνες, αλλά επειδή δεν υπάρχει απαραίτητο ένζυμο , δεν συμβαίνει αύξηση του επιπέδου των οιστρογόνων και ο εγκέφαλος δεν έχει άλλη επιλογή από το να διεγείρει περαιτέρω την παραγωγή νέων μερίδων ανδρογόνων.

Όταν σχεδιάζετε έναν κύκλο λήψης AC, είναι απαραίτητο να κατανοήσετε ότι δεν υπόκεινται όλα τα στεροειδή σε αρωματισμό, επομένως η λήψη ενός AI μπορεί να μην δικαιολογείται πάντα. Για παράδειγμα, τα στεροειδή που επηρεάζονται από το ένζυμο αρωματάσης περιλαμβάνουν: όλους τους εστέρες τεστοστερόνης, μπολδενόνη (αρκετές φορές λιγότερη τεστοστερόνη, αλλά ακόμα), μεθυλτεστοστερόνη, σε κάποιο βαθμό φλουοξυμεστερόνη.

Η προσέγγιση για την κατανάλωση αναστολέων αρωματάσης σε κύκλο στεροειδών μπορεί να είναι διαφορετική, γενικά, μπορούν να διακριθούν τρεις προσεγγίσεις:

ένα. Αναμονή για την εμφάνιση ενδείξεων υψηλών επιπέδων οιστρογόνων (σημάδια γυναικομαστίας, κατακράτηση νερού, υπέρταση) και στη συνέχεια χρήση ΑΙ για την καταστολή των παρενεργειών.

σι. Η επιλογή μιας μέσης δόσης ΑΙ και η κατανάλωσή της κάθε δεύτερη μέρα, για να αποτραπεί η αύξηση του επιπέδου των γυναικείων ορμονών του φύλου.

v. Δοκιμή για τον προσδιορισμό του επιπέδου της οιστραδιόλης στην πορεία της ΑΣ (περίπου 2 εβδομάδες μετά την κατανάλωση φαρμάκων μικρής διάρκειας ή 4-5 εβδομάδες μετά τη χρήση φαρμάκων μεγάλης διάρκειας), συνταγογράφηση δόσης αναστολέων αρωματάσης και επανάληψη εξέτασης αίματος για οιστραδιόλη για να διευκρινιστεί η δοσολογία της ΑΙ.

Τα σπάνια χρησιμοποιούμενα φάρμακα της κατηγορίας IA περιλαμβάνουν το Aminglutemide (το πρώτο AI, καταστέλλει όχι μόνο την αρωματάση, αλλά και τα ενδογενή γλυκοκορτικοειδή και τις θυρεοειδικές ορμόνες) και το Vorozol (παρόμοιο σε δράση με το Letrozole, το οποίο θα συζητηθεί παρακάτω). Στην καθημερινή ζωή, η μεστερολόνη (γνωστή και ως Proviron) συχνά ταυτίζεται με αναστολείς, αλλά δεν ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της αρωματάσης, είναι ένα ανδρογόνο με κάποια αντιοιστρογόνο δράση και τόσο «δεσμεύει» την αρωματάση και μπλοκάρει τους υποδοχείς των οιστρογόνων. θα πρέπει να σημειωθεί ότι αυτό το φάρμακο έχει μια σημαντικά ασθενέστερη αντιοιστρογόνο δράση από την πραγματική τεχνητή νοημοσύνη και οι αθλητές που είναι πολύ ευαίσθητοι στις γυναικείες ορμόνες μπορεί να εμφανίσουν παρενέργειες αυξημένο επίπεδοτα οιστρογόνα ακόμη και όταν παίρνετε μεστερολόνη κατά την πορεία AC.

Οπως και οι υπόλοιποι φάρμακα, φάρμακα της κατηγορίας των αναστολέων της αρωματάσης έχουν μια σειρά από παρενέργειες: ναυτία, έμετο, πόνο στο στομάχι, έμετο, κόπωση, αϋπνία, δυσκοιλιότητα, υπερβολική εφίδρωση, αυξημένα επίπεδα «κακής χοληστερόλης» - LDL.
Ας ρίξουμε μια ματιά στα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα AI στην πρακτική του bodybuilding:

Λετροζόλη. Δημιουργήθηκε, όπως όλα τα φάρμακα της κατηγορίας του, για τη θεραπεία ογκολογικών παθήσεων που σχετίζονται με την ευαισθησία των ιστών του όγκου στο επίπεδο των οιστρογόνων (κυρίως του καρκίνου του μαστού στις γυναίκες). Η ουσία του έργου του είναι η δέσμευση στόχου της αρωματάσης, η οποία οδηγεί στην έλλειψη δυνατότητας δέσμευσης του ενζύμου με ανδρογόνα, διαταράσσοντας τον μηχανισμό ανάπτυξης στα επίπεδα των οιστρογόνων. Η αποτελεσματικότητα της δέσμευσης του φαρμάκου με την αρωματάση (στα 2,5 mg την ημέρα) είναι 95%, που δείχνει αρκετά αποτελεσματική εργασίαφάρμακο. Ένα πολύ σημαντικό χαρακτηριστικό της λετροζόλης στη θεραπεία του καρκίνου στις γυναίκες είναι η απουσία αύξησης των επιπέδων των ωχρινοτρόπων και ωοθυλακιοτρόπων ορμονών, γεγονός που αποκλείει την πιθανότητα εμφάνισης σημείων αρρενωποποίησης. Ωστόσο, στους άνδρες η κατάσταση είναι αντίθετη και παρατηρείται αύξηση του επιπέδου της ενδογενούς τεστοστερόνης. Πρέπει να σημειωθεί ότι δεν υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της λήψης Letrozole και των αλλαγών στη δραστηριότητα του θυρεοειδούς αδένα, καθώς και της απουσίας της σε περίπτωση εγκεφαλικών και καρδιακών προσβολών, γεγονός που υποδεικνύει τη δυνατότητα χρήσης του φαρμάκου από ασθενείς με μειωμένη καρδιαγγειακή λειτουργία .

Μετά τη λήψη του φαρμάκου, η απορρόφηση του φαρμάκου συμβαίνει μάλλον γρήγορα (γρηγορότερα με άδειο στομάχι, η λήψη με τα γεύματα διπλασιάζει τον χρόνο απορρόφησης - έως και δύο ώρες), ενώ η βιοδιαθεσιμότητα είναι σχεδόν 100%. Η θεραπεία του καρκίνου απαιτεί λήψη 2,5 mg του φαρμάκου ημερησίως για αρκετά χρόνια. Στον αθλητισμό, η λήψη τόσο υψηλών δόσεων δεν συνιστάται και η μέση δόση είναι 1,25 mg κάθε δεύτερη μέρα (είναι δυνατή μια προκαταρκτική «φόρτωση» 2,5 mg την ημέρα για 7-8 ημέρες). Φυσικά, η ιδανική επιλογή για την επιλογή της δόσης του Letrozole είναι μια εξέταση αίματος για οιστραδιόλη, η οποία θα σας επιτρέψει να επιλέξετε με μεγαλύτερη ακρίβεια τη σωστή ποσότητα του φαρμάκου.

Εξεμεστάν. Είναι φάρμακο τρίτης γενιάς, ο μόνος ευρέως χρησιμοποιούμενος αναστολέας αρωματάσης με στεροειδείς «ρίζες». Έχει ασθενή ανδρογόνο δράση, δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα των γλυκοκορτικοειδών και των μεταλλοκορτικοειδών. Είναι παρόμοιο σε δράση με το Letrozole (καθώς και το Anastrozole) σε σχέση με την ανάπτυξη της ενδογενούς τεστοστερόνης (ακόμη και μικρές δόσεις Exemestane οδηγούν σε αυτό). Για επείγουσα καταπολέμηση των εκδηλώσεων γυναικομαστίας, συνιστάται η χρήση του φαρμάκου σε δόση 25 mg την ημέρα (ωστόσο, η προφυλακτική δόση είναι από 25 έως 12,5 mg κάθε δεύτερη μέρα). Στην περίπτωση λήψης 25 mg την ημέρα, η δέσμευση της αρωματάσης εμφανίζεται κατά 98%.

Τα χαρακτηριστικά γνωρίσματα του Exemestane είναι:

1. Βελτίωση της αφομοίωσης όταν λαμβάνεται με τροφή κατά 40%.
2. Μη αναστρέψιμη δέσμευση της αρωματάσης

Η υψηλότερη συγκέντρωση του Eczemestan μετά την από του στόματος χορήγηση παρατηρείται 120 λεπτά μετά τη χορήγηση.

Αναστροζόλη. Ένας από τους πιο συχνά χρησιμοποιούμενους αναστολείς αρωματάσης στον αθλητισμό κατά τη λήψη στεροειδών. Ακριβώς όπως το Letrozole και το Exemestane είναι η τρίτη γενιά AI, η δομή του μορίου της Anastrozole είναι παρόμοια με αυτή της Letrozole. Δείχνει εξαιρετική δραστηριότητα στον αποκλεισμό του έργου της αρωματάσης, ενώ παίρνει στεροειδή. Ωστόσο, τα οιστρογόνα έχουν προστατευτική λειτουργία έναντι της LDL, αυτό εξηγεί τον μικρότερο αριθμό καρδιαγγειακή νόσοστις γυναίκες (την περίοδο πριν από την εμμηνόπαυση) παρά στους άνδρες, επομένως μια ισχυρή καταστολή των επιπέδων οιστρογόνων οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της «κακής χοληστερόλης», η οποία απαιτεί πρόσθετη πρόσληψη ωμέγα3 ή συνθετικών αναστολέων της αναγωγάσης HMG-CoA (το ένζυμο Το HMG-CoA εμπλέκεται στη σύνθεση χοληστερόλης). Ένα άλλο μειονέκτημα της αύξησης της LDL λόγω της πρόσληψης ΑΙ είναι η πάχυνση των κυτταρικών μεμβρανών, η οποία επιδεινώνει τη διείσδυση των μορίων AS στο κύτταρο, πράγμα που σημαίνει ότι η ένταση της πρωτεϊνικής σύνθεσης δεν θα είναι τόσο υψηλή.

Η δοσολογία της αναστροζόλης ποικίλλει ανάλογα με τη δόση των στεροειδών που χρησιμοποιούνται και τον στόχο του αθλητή (για παράδειγμα, όταν εμποδίζεται η γυναικομαστία, είναι δυνατή η λήψη 1 mg την ημέρα), η πρόληψη είναι δυνατή με δόση 0,5-1 mg. Η λήψη πραγματοποιείται με άδειο στομάχι, οπότε η μέγιστη περιεκτικότητα του φαρμάκου στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 60-120 λεπτών.

Έτσι, η χρήση αναστολέων αρωματάσης κατά τη λήψη AC οφείλεται στο σκοπό της καταπολέμησης της αναδυόμενης παρενέργειεςσχετίζεται με υπερβολική αύξηση των επιπέδων οιστρογόνων σε σχέση με τη χρήση στεροειδών, καθώς και (σε ​​σπάνιες περιπτώσεις, δεδομένου ότι οι αναστολείς των υποδοχέων οιστρογόνων χρησιμοποιούνται κυρίως για αυτό) για την αύξηση του επιπέδου της ενδογενούς τεστοστερόνης, ωστόσο, η μείωση των επιπέδων οιστρογόνων μπορεί προκαλούν αύξηση της «κακής χοληστερόλης» που απαιτεί διόρθωση του λιπιδικού προφίλ του αίματος με τη λήψη κατάλληλων μέσων.