Aromatases مع أقل الآثار الجانبية. العلاج الهرموني كعلاج فعال لسرطان الثدي

في علم الأورام ، تُستخدم مثبطات الأروماتاز ​​لعلاج السرطانات والأمراض ، حيث يتم تصنيف ثلثها على أنها أمراض مرتبطة بالهرمونات. لا تزال مثبطات الأروماتاز ​​تستخدم لتوجيه العلاج الهرموني لسرطان الثدي المنتشر.

خيارات العلاج

عندما لا تساعد مضادات الاستروجين والبروجستين ، يتم وصف دواء يحتوي على سمية. الأدوية المعروفة:

• أوريمتن.
• الماموميت.

يحتوي كلاهما على أمينوغلوتيثيميد ، والذي يعتبر من أقدم المواد في هذه المجموعة من المركبات الكيميائية. يحجب أمينوغلوتيثيميد الأروماتازات ، ويوصف على شكل 700-1500 مجم في اليوم. بحلول نهاية العلاج الكيميائي ، يتم إعطاء المادة 500 مجم في اليوم. يعتمد خفض الجرعة أيضًا على مسار المرض. إذا انخفض السرطان ، إذن جرعة يوميةسيتم تصغيره. الأدوية تسبب طيفاً كاملاً آثار جانبية، مثل أي أدوية علاج كيماوي:

تظهر هذه الآثار الجانبية فور تناول الجرعة الأولى ، وتنتهي بعد 2-3 أشهر من الإعطاء الفعال. على أساس أمينوغلوتيثيميد ، تم إنشاء مثبطات الأروماتاز ​​، وهي أقل خطورة ، وضررًا ، ولا تسبب مثل هذا الطيف من التأثيرات ، وأقل سمية. اليوم ينتجون - Femara و Arimidex و Herceptin و taxanes و asd و chaga وأكثر من ذلك بكثير.

يستخدم العلاج الهرموني بعد إزالة سرطان المبيض والثدي والرحم وما إلى ذلك. يساعد على زيادة كفاءة العملية التي يتم إجراؤها ، حيث تعتبر طريقة مساعدة في علم الأورام. لمكافحة سرطان الثدي ، يجب استخدام علاجات مختلفة معًا. حاليًا ، لا تستخدم مثبطات الأروماتاز ​​بمفردها.

آلية عمل أدوية العلاج بالهرمونات

من المعروف أن حبوب العلاج الكيميائي هي أدوية تساعد في مكافحة سرطان الثدي. من المعروف أيضًا أن العلاج الكيميائي يقتل الخلايا السرطانية ، ولكن كيف تؤثر على الجسم؟ بعد كل شيء ، كل جرعة من السموم والسموم. يوجد في دم المرأة 5 أنواع من الإستروجين و 3 أنواع من البروجسترون. تتفاعل الخلايا السطحية مع خلايا النواة. يتم إنشاء اتصال بين المستقبلات الخارجية والداخلية. من خلال العمل على غشاء الخلية ، يتم تشغيل آلية العلاج الكيميائي ، مما يعني أنها تؤثر على نواة نفس الخلية المصابة.

تتسبب الأدوية الهرمونية المستخدمة في العلاج في نمو وتكاثر النوى. يكون رد الفعل سريعًا لدرجة أن الخلايا المصابة ، تنمو ، لا يمكن أن تنقسم إلى خليتين أو أكثر ، مصابة. ولكن نظرًا لعدم وجود ضمان لذلك ، يتم وصف علاجات أخرى وعوامل مضادة للأورام جنبًا إلى جنب مع العلاج الكيميائي.

وفقًا للإحصاءات ، تموت 68٪ من الخلايا السرطانية بسبب العلاج الكيميائي فقط. بسبب التأثير المتساوي ، يمكن أن تؤثر مثبطات الأروماتاز ​​على نواة هرمون البروجسترون أو هرمون الاستروجين.

من أجل الوضوح ، لنتخيل أن بعض المواد تقتل هرمونات الذكورة ، بينما عوامل أخرى تقتل الهرمونات الأنثوية. وبالتالي ، فإن الأدوية لها طيف واحد من الإجراءات ، وبالتالي من المهم تطبيق معيار مزدوج لتدمير الخلايا السرطانية من الذكور والإناث. يؤدي انسداد المستقبلات إلى انخفاض حجم الخلايا السرطانية. البحوث المخبريةتأكد من أن مادة الخزعة يمكن أن تعمل في ظل ظروف الطيف المناعي الكيميائي.

انظر إلى النتائج التي توصل إليها علماء الأحياء الخبراء الذين اختبروا مثبطات الأروماتاز ​​في سرطان الثدي.

مثبطات الأروماتاز	فك تشفير البيانات	خصائص العلاج
ارتس إيجابية	75٪ من الخلايا التابعة	عدد معين من الخلايا قابل للعلاج بالهرمونات.
العلاقات العامة إيجابية	65٪ من الخلايا المعبر عنها	يمكن علاج مستقبلات البروجسترون ، ولكن هناك حاجة إلى أموال إضافية.
هرمون سلبي	25٪ خلايا سلبية	يشير هذا المؤشر إلى أن خلايا البروجسترون والإستروجين ليست جاهزة لتأثير دواء يحتوي على هرمون.
الحالة الهرمونية غير معروفة		عينة أنسجة الثدي غير مناسبة للاختبار. ربما تم بناء السياج بشكل غير صحيح.

فعالية العلاج بالهرمونات

يمكن لدراسة كيميائية مناعية أن تحدد مدى فعالية العلاج الكيميائي لسرطان الثدي.

1. إذا تم وصف مثبطات الأروماتاز ​​في وقت واحد مع الأدوية التي تؤثر على البروجسترون والإستروجين (Erts + / Pr +) ، فإن فعالية العلاج ستكون 79٪.

2. إذا أثرت مثبطات الأروماتاز ​​على أحد المستقبلات ، فإن فعالية العلاج ستكون 36٪.

3. إذا كانت الحالة الهرمونية للورم غير معروفة ، فلا يتم إجراء العلاج الهرموني ، لأن الفعالية ستكون 5-7٪.

يوجد اليوم العديد من الأدوية المتعلقة بالعلاج الكيميائي. تمنع بعض مثبطات الأروماتاز ​​نمو الخلايا ، بينما يمنع البعض الآخر الخلايا من الانقسام والتكاثر. لتحديد وسائل العلاج الكيميائي ، من الضروري اختيار طرق التعرض بعناية. هذه النصيحة ليست للمريض ، ولكن للطبيب ، الذي يمكنه وصف الأدوية ذات التأثير القوي والطيف الواسع. توجد اليوم أدوية ميسورة التكلفة وآمنة للنساء.

يجدر بنا أن نتذكر أن كل الوسائل العلاج بالهرموناتمع مراعاة محتوى السموم فهي تؤثر على أنسجة جدران الرحم والمبيض.

خدمات	وصف	تأثير	طلب
هيرسبتين	الأدوية المضادة للورم	يمكن أن يقلل عقار هرسبتين من تكرار بقاء الخلايا السرطانية في الجسم بنسبة 35٪	هرسبتين 8 مجم / كجم للمرحلة 1 ، 4 مجم / كجم كل 3 أسابيع للمراحل 2-4 السرطان
	الأدوية المضادة للورم	حجب الجينات بالعلاج الكيميائي المساعد وغير المساعد	اعتمادًا على نوع الأدوية المحتوية ، يتم وصف الجرعة من 100 مجم / 3 أسابيع إلى 1250 مجم / يوم مرتين
	يعني لزيادة المناعة في مرض السرطان	يزيد ASD 2 و ASD 3 و ASD من الاتجاه العام من انسداد الهرمونات عند التعرض لنوع فرعي واحد من هرمون الاستروجين	من 5 إلى 45 نقطة خلال شهرين
	فطر البتولا	تساعد أعشاب الشاي على إبطاء ومنع تكوين الخلايا السرطانية وتكاثرها	تستخدم فقط في تحضير الوصفات

مؤشرات للاستخدام

تستخدم الاستعدادات للعلاج بالهرمونات مع مراعاة العلاجات الإضافية من أجل الجمع بين الفعالية القصوى للنتيجة من مزيج تأثير المواد.

بشكل منفصل ، ينبغي النظر في الهرسبتين - المنتجات الطبيةوالتي تعتبر باهظة الثمن. في الطب ، يُعرف بأنه نظير مكلف للحياة. يرفض العديد من المرضى استخدامه ، موضحين أن الحياة أرخص من زجاجة واحدة من عقار هيرسيبتين. يحتوي Herceptin على نموذج إصدار قياسي ، ولكن ظهرت مؤخرًا نظائرها الأكثر فعالية من المنتج الأصلي. أيضًا ، يجب استخدام Herceptin بحذر نظرًا لخصائصه القديمة.

نظرًا لأن المنتجات الجديدة تحتوي بالفعل على مواد هرمونية قوية ، فإن العديد منها لا يتوافق مع تلك التي لا تزال تستخدم في عقار هيرسبتين. لعلاج السرطان ، يعتبر Herceptin غير فعال ، لذلك لا يتم استكماله ، ولكن يتم استبداله بنماذج أكثر حداثة من السلع. المنتجات المماثلة في الاستخدام هي تاكسانات. غالبًا ما تستخدم لمنع تطور الجينات. تستخدم التاكسانات لعلاج العديد من أنواع السرطانات.

بالإضافة إلى المواد الهرمونية ، يتم وصف الفيتامينات. يجب أن يكون تعيينهم صارمًا وفقًا للوصفات الطبية. المؤشرات هي:

• مخاطر تطوير التكوين. تستخدم الفيتامينات لمنع تطور السرطان.
• نمو غير طبيعي للخلايا. الفيتامينات قادرة على تركيز المواد داخل نوى الخلايا لمنع تطور الأورام.
• المراحل الأولى من الورم. توصف الفيتامينات للمرضى الذين يستعدون للجراحة.
• فترة ما بعد الجراحة. نظرًا لوجود خطر الانتكاس ، يمكن أن تساعد الفيتامينات في منع تكوين خلايا سرطانية جديدة.
• الورم المنتشر. غالبًا ما يتم وصف الفيتامينات قبل العلاجات الكيميائية الرئيسية.

إذا كان المريض يعاني من حساسية تجاه المواد ، أو عدم تحمل فردي ، فيُعطى لقاحًا. مثل هذا اللقاح قادر على الحد من تطور الوذمة بعد الجراحة ، مما يمنع ظهور التهاب الغدد الليمفاوية. عادة ، يتم إعطاء اللقاح قبل الجراحة وبعدها لتعزيز تأثير إزالة الخلايا السرطانية. يتم اختيار اللقاح وفقًا لدرجة تطور التكوينات ، وكذلك وفقًا لرفاهية المريض. إذا تم بطلان اللقاح ، يتم وصف العلاج الوقائي للمريض.

أنواع العلاج بالهرمونات

ينقسم العلاج الهرموني إلى عدة أنواع فرعية:

كل نوع له غرضه الخاص. لذلك ، من المهم للغاية تحديد الغرض من العلاج واختيار الأدوية المناسبة للثدي.

لاختيار طريقة أو أخرى لإجراء العلاج ، يجب مراعاة الميزات التالية:

• حالة الاعتماد الهرموني للجسم.
• متلازمة سن اليأس.
• مرحلة تطور ورم الثدي.
• الأمراض الجسدية.
• تحمل المخدرات الثدي.
• خطر الإصابة بأمراض الثدي المتكررة.

يتميز أيضًا مبدأ عمل المواد على الجسم. لذلك ، يتم تقسيمها وفقًا للخصائص والأنواع الفرعية. بالإضافة إلى المثبطات ، غالبًا ما تستخدم المُعدِّلات الانتقائية ، والتي تحتوي على فاسلودكس ، وتحتوي على عقار تاموكسيفين ، وما إلى ذلك ، وهي موصوفة لتلف الثدي بعد العلاجات والعناصر الكيميائية. يمكن استخدام هذه المواد مع طرق أخرى ، حتى تلك التي تحتوي على هرمونات قوية.

لا يسع المرء إلا أن ينسب عنصرًا مثل شاجا إلى مواد قوية. سبق أن ذكر أن شاجا تستخدم في الطب التقليدي في علاج سرطان الثدي ، لكنها جاءت من العلاجات الشعبية... شاجا مادة قوية يمكنها العمل على الخلايا والأنوية من الداخل ، والوصول إليها عن طريق الدم. يتم استخدام Chaga بدقة وفقًا للوصفة المعدة. عادة ما يتم خلط Chaga مع قاعدة كحولية. يجب غرس هذا الخليط. غالبًا ما تضاف الصودا إلى الكتلة الكلية.

الصودا لها تأثير سحب سريع ، ومع إضافة الأعشاب ، يكتسب الخليط مكانة الطب التقليدي.

للحصول على تأثير أقوى ، يمكن للمرضى استخدام الأعشاب ذات الأصل النباتي والاصطناعي. كلما كان العشب أصغر ، كان تأثيره أقوى.

العلاجات الشعبية

الصودا هي أداة قوية لتحضير وصفاتك الخاصة للحياة والصحة. يمكن استخدام الصودا مباشرة مع الماء. ولكن يمكنك طهي الطعام اللذيذ و وصفة صحية... للجمع بين العمل والمتعة ، نوصي بخلط الأعشاب وصب الماء المغلي أو صبغة الكحول. تحظى بقلة الخطاطيف بشعبية كبيرة. يمكن تناوله مع التوت البري والفيتامينات. يحتوي Celandine على مجموعة واسعة من التأثيرات. يساعد بقلة الخطاطيف ، التي تدخل الجسم ، على إنتاج الهرمونات الصحيحة التي لم تصاب بعد بالسموم الكيميائية.

وفقًا لذلك ، يساعد بقلة الخطاطيف على استعادة التوازن بين الخلايا "المصابة" والنظيفة. ستساعدك بعض الوصفات على التنقل بشكل أسرع:

• بقلة الخطاطيف مع محلول ملحي لمسح الثدي.
• بقلة الخطاطيف مع فطر تشاجا.
• الخطاطيف والصودا عن طريق الفم.
• بقلة الخطاطيف والأعشاب في صبغة الكحول.
• نقية بقلة الخطاطيف. من يستطيع أن يأكل ، سيكون التأثير أسرع.
• بقلة الخطاطيف مع عصير العشب. يمكن حصاد الأعشاب من أي حقل.

ساعدت الوصفات الشعبية الناس لفترة طويلة. قبل الوصفات الشعبيةلقد ساعد استخدام الأعشاب وصودا الخبز في علاج أي مرض يصيب الثدي والكلى تقريبًا. إذا الطرق الشعبيةتتحد مع المكونات التقليدية والشعبية تأثير سريع... تعمل الصودا والمعادن والأعشاب والوصفات الشعبية وغير ذلك الكثير على تحسين امتصاص المواد.
كل يوم يتلقى الجسم المكونات الشعبية في العلاج. في حالة حدوث تلف في الغدة الثديية ، تحتاج في وقت ما إلى التخلي عن كل ما هو مألوف ، لكن الجسم غير قادر على القيام بذلك.

لذلك ، فهي تساعد على استعادة العملية - الصودا ومحاليل الصودا والصودا بالملح والصودا مع الكحول. في حالة تلف هالة الثدي والإبطين بالقرب من الثدي وجلد الثدي والثدي نفسه ، من المهم تطبيق المكونات الشعبية والطبيعية. يمكن للصودا ، مثل العناصر الكيميائية الأخرى ، أن تصنع المعجزات ، خاصة عندما يتعلق الأمر بمعالجة الثدي.

بالطبع ، الإيمان غير المشروط بأنفسهم وبالطب يساعد المرضى على التخلص من الخوف والهوس بأنهم لن يتمكنوا أبدًا من العودة إلى حياتهم القديمة. ولكن ، في الواقع ، لا توجد عملية جراحية مروعة عندما يتعلق الأمر بحياة النصف الأنثوي من البشرية.

في حياة الرياضيين الأكثر جدية ، تأتي لحظة عاجلاً أم آجلاً عندما يصبح تناول الهرمونات الخارجية ضرورة. لم تعد موارد الجسم كافية ، لذلك عليك اللجوء إلى الدعم الخارجي.

هذا السؤال خطير للغاية ويتطلب أقصى قدر من الكفاءة للرياضي أو مدربه. لسوء الحظ ، كثير من الناس غير مسؤولين في أخذ AAS ، لذلك ينتهي بهم الأمر بمشاكل فقط. من بينها: مشاكل الرغبة الجنسية ، والفعالية ، وتراكم الدهون لدى الإناث ، وأكثر من ذلك بكثير.

بالطبع ، السبب الأكثر شيوعًا لهذه الإخفاقات هو الاختلالات الهرمونية. على وجه الخصوص ، انتهاك نسب الإناث إلى الهرمونات الجنسية الذكرية. مثل: ، البروجسترون ،. بالطبع ، الاستراديول ، هرمون الجنس الأنثوي الرئيسي ، يحتل مكانة خاصة هنا. لمكافحة مستويات الاستراديول المرتفعة التي تستخدم مثبطات الأروماتاز.

آلية زيادة مستويات الاستراديول

لقد درسنا جميعًا في المدرسة ظاهرة مثل التوازن - حالة التوازن. هذا ما يسعى إليه كل شيء في الطبيعة. جسدنا يأتي أولا. إنه يسعى لإعادة جميع وظائفنا إلى حالة التوازن في أسرع وقت ممكن.

في جسم الذكر ، تم تحديد نسبة معينة من الهرمونات الأنثوية إلى الهرمونات الذكرية. في النساء ، بالطبع ، هذه النسبة هي عكس ذلك.

عندما يكون هناك الكثير من هرمون التستوستيرون الذكري في جسم الرجل ، فإنه يحاول رفع مستوى الاستراديول من أجل إرجاع النسبة السابقة. يفعل ذلك عن طريق تعطير هرمون التستوستيرون إلى استراديول.

كما فهمت بالفعل ، الأروماتة هي تحويل التستوستيرون الزائد إلى استراديول. يأتي هرمون التستوستيرون الزائد من تناول المنشطات - نظائر التستوستيرون الاصطناعية. صحيح ، هناك منشطات لا تخضع للأرومات ، لكن هذا موضوع مختلف تمامًا.

بالطبع ، رفع مستويات الإستراديول ليس بالأمر الجيد. بالمناسبة ، مستواه المنخفض أسوأ (نحن نتحدث عن مستوى استراديول ، وهو أقل من القيم المرجعية). تؤدي الزيادة في هرمون الاستراديول إلى الآثار الجانبية المذكورة أعلاه: التثدي ، وتراكم الدهون عند الإناث ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، وما إلى ذلك). في نتائج الدورة ، ينعكس هذا أيضًا بالتأكيد في ضوء سلبي.

يعتمد مقدار النكهة التي تحدث على عدة عوامل. أهم اثنين من هذه هي نشاط إنزيم الأروماتاز ​​وكمية الدهون تحت الجلد.

حتى أنه لا يوجد ما تقوله عن الثانية - إذا كان لديك احتياطيات إضافية من الدهون "ليوم ممطر" ، فلا تفكر حتى في بدء دورة AAS دون التخلص منها. لفترة طويلة يمكنك أن تقول لماذا ، فقط تعرف - هذا ليس ضروريًا.

لكن العامل الأول أكثر أهمية في هذه الحالة. الأروماتازات هي الإنزيم المسؤول عن الأروماتة ، بالنسبة للبعض يكون أكثر نشاطًا ، والبعض الآخر أقل نشاطًا. كيف تقلل من نشاطها؟ بسيط جدا - عن طريق تناول مثبطات الأروماتاز.

مثبطات الأروماتاز ​​والإستراديول

مثبطات الأروماتاز ​​هي أدوية تقلل من نشاط إنزيم الأروماتاز. هناك العديد من هذه الأدوية اليوم. هذه هي: ، arimidex ، aromasin. عادة ما يكون العنصر النشط هو نفسه.

أناستروزولإنه إلى حد بعيد أكثر مثبطات الأروماتاز ​​شيوعًا نظرًا لتوافره. هذا هو أناستروزول "تحت الأرض" من الشركات المصنعة لعلم الصيدلة الرياضية ، والصيدلة ، بجودة أفضل بكثير ، ولكنه أكثر تكلفة إلى حد ما. أرخص منهم سيلانا. يوجد أيضًا Anastrozole-Kabi ، ولكن في الوقت الحاضر من الصعب للغاية الحصول عليه.

هنا ينبغي أن يقال على الفور - لا تدخر على صحتك وتشتري الجودة.

يجب أن يؤخذ أناستروزول بناءً على مستوى استراديول الخاص بك. لذلك ، يجب أولاً اختبار مستوى استراديول من أجل تعديل الجرعة بناءً على ذلك. متوسط ​​الجرعة العالمية 0.5 مجم كل يومين. بعد 10 أيام ، اخضع للفحص مرة أخرى. إذا عاد مستوى الاستراديول إلى طبيعته ، قلل الجرعة تمامًا إلى 0.5 مجم مرتين في الأسبوع. إذا كان لا يزال طويلاً ، استمر في تناوله. لذلك حتى وصول استراديول الكامل إلى طبيعته.

م. تيولاندين. الأورام الروسية مركز العلوممعهم. ن. بلوخين رامس

مثبطات الأروماتاز.

هناك "ثورة زاحفة" في العلاج الهرموني لسرطان الثدي: عقار تاموكسيفين المفضل سابقًا ، يفسح المجال في كل مكان لعائلة كاملة من مثبطات الأروماتاز. في البداية ، تبين أن ليتروزول (فيمارا) وأناستروزول (أريميديكس) متفوقان على عقار تاموكسيفين في العلاج الهرموني الأول في مرضى سرطان الثدي النقيلي بعد سن اليأس مع مستقبلات هرمون الاستروجين الإيجابية. في مؤتمر ASCO ، تم تقديم نتائج مقارنة للممثل الثالث من مجموعة مثبطات الأروماتاز ​​- exemestane مع عقار تاموكسيفين - لأول مرة خلال الخط الأول من العلاج الهرموني في مرضى سرطان الثدي النقيلي. ينتمي Exemestane (Aromasin) ، على عكس أناستروزول وليتروزول ، إلى مجموعة مثبطات أروماتيز الستيرويدية التي لا رجعة فيها. في دراسة EORTC ، تلقى 382 مريضًا عقار تاموكسيفين أو إكسيميستان 25 ملغ يوميًا بشكل مستمر حتى ظهور علامات تطور المرض. كان المعيار الرئيسي للفعالية هو مؤشر الوقت للتقدم. مع متابعة متوسطة تبلغ 29 شهرًا ، كان متوسط ​​الوقت اللازم للتقدم 9.9 شهرًا. في مجموعة exemestane و 5.8 شهرًا. في مجموعة عقار تاموكسيفين (ص = 0.03 اختبار ويلكوكسون). لوحظت التأثيرات الموضوعية المضادة للورم بشكل ملحوظ في كثير من الأحيان في المرضى الذين تناولوا exemestane (46٪ و 31٪). وبالتالي ، تشير البيانات الأولية إلى ميزة exemestane (بالإضافة إلى مثبطات الأروماتاز ​​الأخرى) في العلاج الهرموني من الخط الأول في مرضى سرطان الثدي النقيلي بعد سن اليأس مع مستقبلات هرمون الستيرويد الإيجابية.

حاول كاميرون وآخرون مقارنة فعالية exemestane و anastrozole في علاج 121 مريضًا بسرطان الثدي النقيلي مع النقائل للأعضاء الحشوية (الكبد والرئتين). يتم عرض نتائج الدراسة في الجدول 1 وتشير إلى الفعالية المتساوية للأدوية المقارنة.

بعد أن أثبتت ميزتها في السطر الأول ، جلبت مثبطات الأروماتاز ​​المنافسة إلى المرحلة المساعدة. قارنت دراسة ATAC أناستروزول 1 ملغ يوميًا لمدة 5 سنوات مع عقار تاموكسيفين 20 ملغ يوميًا لمدة 5 سنوات في العلاج المساعد في مرضى سرطان الثدي الذين يعانون من مستقبلات هرمون الستيرويد الإيجابي بعد سن اليأس. مع متابعة في المتوسط ​​لمدة 48 شهرًا في مجموعة أناستروزول ، انخفض معدل التقدم من سرطان الثدي بشكل ملحوظ بنسبة 17 ٪ مقارنة مع عقار تاموكسيفين. كان هذا الانخفاض نتيجة لانخفاض معدل حدوث النقائل البعيدة وفي حدوث سرطان الثدي المقابل. لا تسمح فترة المتابعة القصيرة بتقييم تأثير عقار أناستروزول على البقاء على قيد الحياة بشكل عام.

نهج آخر واعد هو الإدارة المتسلسلة لمثبطات التاموكسيفين والأروماتاز ​​في المرضى الذين ليس لديهم وظيفة الدورة الشهرية ومستقبلات إيجابية. في دراسة MA17 ، تم اختيار المرضى الذين توقفوا عن تناول عقار تاموكسيفين خلال 5 سنوات بصورة عشوائية للعلاج الوهمي أو ليتروزول 2.5 ملغ يوميًا لمدة 5 سنوات. بمتوسط ​​متابعة 2.4 سنة ، توقفت الدراسة بسبب اختلاف معتد به إحصائيًا في البقاء على قيد الحياة لمدة 4 سنوات الخالية من الأمراض بين مجموعتي الدواء الوهمي والليتروزول ، والتي كانت 87٪ و 93٪ على التوالي. في مؤتمر ASCO ، تم تقديم أحدث المعلومات حول النتائج طويلة المدى لدراسة MA 17. مع فترة متابعة تقارب 3 سنوات ، كان معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات الخالية من الأمراض 94.7٪ في مجموعة ليتروزول و 89.8٪ في مجموعة الدواء الوهمي (p = 0.00004). لوحظ انخفاض في وتيرة الانتكاسات بغض النظر عن وجود أو عدم وجود نقائل في الغدد الليمفاوية الإبطية. عند تحليل البقاء على قيد الحياة بشكل عام ، لوحظ تحسن كبير في مجموعة المرضى الذين يعانون من نقائل في الغدد الليمفاوية الإبطية. عدد قليل حالات الوفاةفي مجموعة المرضى الذين ليس لديهم نقائل في الغدد الليمفاوية الإبطية لا يسمح بمقارنة البقاء على قيد الحياة.

في دراسة إيطالية ، بعد 2-3 سنوات من استخدام عقار تاموكسيفين ، تم اختيار المرضى بشكل عشوائي لمواصلة عقار تاموكسيفين (المدة الإجمالية للعلاج 5 سنوات) أو أناستروزول 1 ملغ يوميًا لمدة 2-3 سنوات. أدى التحول من عقار تاموكسيفين إلى أناستروزول إلى تحسن كبير في معدل البقاء على قيد الحياة الخالي من الأمراض لمدة 5 سنوات مقارنة مع عقار تاموكسيفين وحده. تم استخدام تصميم دراسة مماثل لمقارنة عقار تاموكسيفين لمدة 5 سنوات مقابل عقار تاموكسيفين متسلسل لمدة 2-3 سنوات مقابل 25 ملغ يوميًا لمدة 2-3 سنوات. اشتملت الدراسة على 2362 مريضًا ، مع متابعة لمدة 30 شهرًا ، أظهروا تحسنًا ملحوظًا في البقاء على قيد الحياة بدون أمراض لمدة 3 سنوات في مجموعة exemestane مقارنة مع عقار تاموكسيفين: 91.5٪ و 86.8٪ على التوالي (p = 0.00005). كان الانخفاض في حدوث تطور المرض في مجموعة exemestane يرجع إلى كل من الانخفاض في حدوث النقائل البعيدة وحدوث سرطان الثدي المقابل. كان الدواءان جيدان التحمل ، مع ارتفاع معدل الإصابة بألم المفاصل والإسهال في مجموعة إكسيميستان. نزيف الرحموالجلطات الدموية في مجموعة عقار تاموكسيفين.

وبالتالي ، هناك انطباع بأنه من المستحسن استخدام مثبطات الأروماتاز ​​عند إجراء العلاج الهرموني المساعد في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي بعد سن اليأس القابل للتشغيل مع مستقبلات إيجابية لهرمونات الستيرويد. لا يزال من غير الواضح ما هي الإستراتيجية التي تتمتع بالميزة: إعطاء مثبطات الأروماتاز ​​فقط (كما في دراسة ATAC) أو إعطاء عقار تاموكسيفين متتابعًا متبوعًا بالانتقال (بعد 3 سنوات؟ بعد 5 سنوات؟) إلى مثبطات الأروماتاز ​​(كم من الوقت يستغرق؟) . بالفعل اليوم ، يبدو أنه مبرر لجميع مرضى سرطان الثدي بعد سن اليأس ، وخاصة أولئك الذين يعانون من نقائل في الغدد الليمفاوية الإبطية ، بعد 3-5 سنوات من تناول عقار تاموكسيفين للتوصية بتناول مثبطات الأروماتاز ​​لمدة 2-3 سنوات على الأقل.

يجب أن تأخذ الإدارة طويلة الأمد لمثبطات الأروماتيز للمرضى المصابين بسرطان الثدي القابل للتشغيل في الاعتبار الآثار طويلة المدى لتناول هذه الأدوية. تقلل مثبطات الأروماتاز ​​بشكل كبير من مستويات هرمون الاستروجين الذاتية في الأنسجة المختلفة ، والتي يمكن أن تسهم في انخفاض كثافة العظام مع تطور هشاشة العظام وزيادة الدهون والكوليسترول في الدم ، مع زيادة لاحقة في خطر الإصابة بتصلب الشرايين والذبحة الصدرية وعضلة القلب جلطه. في دراسة ATAC ، ارتبط عقار أناستروزول بانخفاض كثافة العظام وارتفاع معدل حدوث الكسور المرضية مقارنة بمجموعة عقار تاموكسيفين. قدم ASCO نتائج تأثير exemestane على كثافة العظام ومستويات الدهون في الدم مقارنة مع المرضى الذين يتلقون عقار تاموكسيفين. عند المتابعة لمدة عامين ، كان الانخفاض في كثافة العظام أثناء تناول الإكسيميستان والتاموكسيفين هو نفسه ، وكان تواتر الكسور المرضية في عظام الحوض بسبب هشاشة العظام أعلى في مجموعة إكسيميستان ، وكان تواتر كسور العمود الفقري هو نفسه في كلا المجموعتين . أدى تناول exemestane إلى انخفاض في محتوى البروتينات الدهنية عالية الكثافة والكوليسترول في الدم ، ولم يؤثر على تركيز الكسور الدهنية الأخرى ، ومعايير نظام تخثر الدم ، ولم يزيد من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية. يجب مواصلة البحث عن آثار الاستخدام طويل الأمد لمثبطات الأروماتاز ​​(يبدو أن مثبطات الستيرويد exemestane أقل احتمالية أن يكون لها تأثير سلبي على كثافة العظام وتركيز الكوليسترول في الدم من مثبطات اللاستيرويد أناستروزول وليتروزول) ، ولكن النتائج من الدراسات التي أجريت اليوم تشير إلى عدم وجود حجة قوية ضد وصف هذه الأدوية كمساعدات.

العلاج قبل الجراحة.

أصبحت مثبطات الأروماتاز ​​تستخدم في العلاج قبل الجراحة. من المعروف أن فعالية العلاج الكيميائي قبل الجراحة في مرضى سرطان الثدي بعد سن اليأس مع مستقبلات إيجابية أقل بكثير من المرضى الذين يعانون من مستقبلات سلبية. وهكذا ، كان تكرار الانحدار الكامل للورم المؤكد شكليًا بعد العلاج الكيميائي قبل الجراحة بين المرضى الذين لديهم مستقبلات إيجابية وسلبية 5 ٪ و 21 ٪ على التوالي. لذلك ، فإن الدراسة التي أجراها Semiglazov وآخرون ، الذين قاموا بتجميع المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي بعد سن اليأس مع مستقبلات إيجابية لهرمونات الستيرويد بشكل عشوائي ، إما لمجموعة العلاج الكيميائي مع مزيج من دوكسوروبيسين + باكليتاكسيل 4 دورات ، أو وصف anastrozole أو exemestane لمدة 3 أشهر ، يبدو مبرر.

على الرغم من ارتفاع عدد حالات الانحدار الكامل سريريًا خلال العلاج الكيميائي قبل الجراحة ، إلا أن الفحص المورفولوجي يتم تأكيده في 7٪ فقط من المرضى. كانت الفعالية الفورية المضادة للورم لمثبطات الأروماتاز ​​مماثلة لتلك الموجودة في العلاج الكيميائي. بمتوسط ​​متابعة 30 شهرًا ، كان معدل التكرار الموضعي 3.2٪ في مجموعة العلاج الكيميائي و 3.4٪ في مجموعة العلاج الهرموني. نظرًا لأن الانحدار الكامل للورم شكليًا فقط بعد العلاج قبل الجراحة يحسن تشخيص المرضى ، يمكن استنتاج أن كلا من العلاج الكيميائي قبل الجراحة والعلاج الهرموني غير فعالين بشكل كافٍ في مرضى انقطاع الطمث مع مستقبلات إيجابية. بالنسبة لهم ، التنفيذ الأفضل تدخل جراحيفي المرحلة الأولى ، يليها العلاج المساعد.

أظهر Buzdar et al أن إضافة trastuzumab (Herceptin) أثناء العلاج الكيميائي قبل الجراحة في المرضى الذين يعانون من فرط التعبير HER2 زاد بشكل كبير من حدوث الانحدارات الكاملة شكليًا. تلقى جميع المرضى الذين يعانون من فرط التعبير العلاج الكيميائي قبل الجراحة بما في ذلك باكليتاكسيل 225 ملغ / م 2 كل 3 أسابيع لمدة 4 دورات ومجموعة من FEC (500/50/500 مجم / م 2) كل 3 أسابيع لمدة 4 دورات. تلقى بعض المرضى في وقت واحد تراستوزوماب (4 مجم / كجم لمدة أسبوع واحد ، ثم 2 مجم / كجم أسبوعياً) لمدة 24 أسبوعًا. كان حدوث الانحدار الكامل شكليًا 25٪ في مجموعة العلاج الكيميائي و 67٪ في العلاج الكيميائي + مجموعة تراستوزوماب (p = 0.02). كانت نسبة حدوث السمية القلبية متشابهة في كلا المجموعتين. يمكن أن يتوقع المؤلفون تحسنًا كبيرًا في النتائج طويلة المدى في مجموعة العلاج الكيميائي ومجموعة التراستوزوماب بعد الحصول على مثل هذا التردد العالي من الانحدارات الكاملة شكليًا.

انتشار السرطان.

من المعروف أن تراستوزوماب موصى به فقط للمرضى الذين يعانون من فرط التعبير الذي تحدده الكيمياء المناعية (3+) أو التهجين الفلوري (FISH - يتم تحديد عدد جينات HER2 المعبر عنها). ومع ذلك ، في معظم المرضى ، تحتوي خلايا سرطان الثدي على كميات صغيرة من مستقبلات HER2. هل سيكون من المفيد إعطائهم تراستوزوماب؟ Seidman وآخرون.المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي النقيلي مع مستويات HER2 الطبيعية على أغشية الخلايا السرطانية (المناعي 0 ، 1+ ، 2+) تلقوا باكليتاكسيل مع أو بدون تراستوزوماب.

تشهد البيانات التي تم الحصول عليها بشكل مقنع مرة أخرى أن إعطاء تراستوزوماب لا يحسن نتائج العلاج الكيميائي لدى المرضى الذين لا يعانون من فرط إفراز HER2. تمت الموافقة على Gemcitabine (Gemzar) لعلاج مرضى سرطان الثدي بناءً على نتائج دراسة قدمها Albain et al. في هذه الدراسة ، تلقى 529 مريضًا مصابًا بسرطان الثدي النقيلي باكليتاكسيل وحده بجرعة 175 مجم / م 2 كل 3 أسابيع كخط العلاج الكيميائي الأول. أو مزيج من باكليتاكسيل 175 مجم / م 2 ليوم واحد والجيمسيتابين 1250 مجم / م 2 لمدة 1 و 8 أيام كل 3 أسابيع. لعلامات تطور المرض. تلقى معظم المرضى سابقًا أنثراسيكلينات كعلاج مساعد أو قبل الجراحة. يتم عرض نتائج الدراسة في الجدول 4 وتشير إلى أن إضافة الجيمسيتابين إلى باكليتاكسيل أثناء السطر الأول من العلاج الكيميائي يطيل بشكل كبير وقت التقدم ومتوسط ​​العمر المتوقع بمقدار 2.3 و 2.7 شهرًا على التوالي.

بالنظر إلى الفائدة المتواضعة والسمية المتزايدة من الإدارة المركبة ، يبدو أن الإعطاء المتسلسل للاثنين أكثر واعدة.

جراحة.

يصاحب استئصال العقد اللمفية الإبطية مضاعفات ما بعد الجراحة مؤلمة للنساء: محدودية الحركة والألم عند تحريك الذراع على جانب العملية ، والتورم الليمفاوي ، واضطرابات حساسية الجلد. هل من الممكن تجنب إجراء استئصال العقد اللمفية في المرضى الذين لا يعانون من تضخم في الغدد الليمفاوية في الإبط؟ اشتملت الدراسة على مرضى تزيد أعمارهم عن 60 عامًا يعانون من سرطان الثدي القابل للجراحة وغياب الغدد الليمفاوية الإبطية المتضخمة. تم إجراء إزالة الورم (استئصال الكتلة الورمية أو استئصال الثدي) مع استئصال العقد اللمفية الإبطية في وقت واحد في 234 مريضًا ، في 239 مريضًا فقط تم إجراء إزالة الورم. تلقى جميع المرضى الذين يعانون من مستقبلات هرمون الاستروجين إيجابية الورم عقار تاموكسيفين. كان متوسط ​​عمر المرضى 74 سنة ، 80٪ من الورم كانت إيجابية المستقبلات. تم إجراء استئصال الثدي في 45٪ من المرضى ، تليها استئصال الكتلة الورمية العلاج الإشعاعيأو بدونها في 33٪ و 22٪ على التوالي. مع متابعة بمتوسط ​​6 سنوات ، كان معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات خالية من الأمراض في مجموعة استئصال العقد اللمفية الإبطية 71٪ و 70٪ بدونها ، وكان معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات 78٪ و 80٪ على التوالي. في المجموعة التي لم يتم إجراء استئصال العقد اللمفية ، كان هناك نوعية حياة أفضل ، وحركة أفضل لليدين من جانب العملية ، وتواتر أقل للتوسع اللمفاوي. استنتج المؤلفون أنه من الممكن رفض إجراء استئصال العقد اللمفية الإبطية في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا دون تضخم الغدد الليمفاوية الإبطية.

مثبطات الأروماتاز ​​تخفض مستويات هرمون الاستروجين عن طريق تعطيل الأروماتاز- إنزيم مسؤول عن تخليق هرمون الاستروجين من الأندروجين. على عكس عقار تاموكسيفين ، لا تحتوي هذه الأدوية على خصائص ناهضة جزئية.

في دراسة أحادية اناستروزول، أو الجمع بين العلاجقارن فعالية العلاج لمدة 5 سنوات مع عقار تاموكسيفين وأناستروزول ومجموعة من هذه الأدوية.

تم الكشف عن ذلك عند تطبيقه اناستروزولبقاء أفضل بشكل ملحوظ ، ومغفرة أطول ، ومعدلات أقل من النقائل البعيدة واحتمال أقل لسرطان الثدي المقابل (قبل الميلاد) مقارنة مع عقار تاموكسيفين.

يتروزول، اخر مثبط أروماتيزمقارنة مع عقار تاموكسيفين في دراسة متعددة المراكز أجرتها مجموعة الثدي الدولية المكونة من 8028 امرأة في سن اليأس مصابات بسرطان الثدي النقيلي (قبل الميلاد).

هرمون الاستروجين (E) يرتبط بمستقبل (ER) ، وهو ثنائي الأبعاد.
يكتسب المعقد نشاطًا (AR) ويرتبط بالبنى المعتمدة على هرمون الاستروجين (ERE) لنواة الخلية.
هناك تنشيط للبروتينات المشاركة في النسخ (T) ، مثل RNA polymerase II ، مما يؤدي إلى تخليق البروتين وانقسام الخلايا.
يسبب Goserelin انخفاضًا في مستويات هرمون الاستروجين في البلازما (1) ؛ fulvestran (2) يمنع عملية ثنائيات المستقبل وتفعيله ؛ يرتبط عقار تاموكسيفين (3) بالمركب النشط ، مما يحد من قدرته على بدء النسخ.

يتروزوليقلل بشكل كبير من خطر التكرار مقارنة مع عقار تاموكسيفين ، خاصة في المناطق النائية من الجسم. في دراسة دولية أخرى ، شملت 5187 امرأة ، تم وصف عقار ليتروزول بعد 5 سنوات من استخدام عقار تاموكسيفين. أظهرت النتائج انخفاضًا في مخاطر تكرار الإصابة بسرطان الثدي بنسبة 50٪ تقريبًا.

في هذا الطريق، ليتروزوليعتبر حاليًا الدواء المختار المعترف به للمرضى بعد سن اليأس المصابين بسرطان الثدي الإيجابي ER (BC) الذين يتناولون عقار تاموكسيفين لمدة 5 سنوات.

الجمعية الأمريكية لعلم الأورام السريرييوصي باستخدام مثبطات الأروماتاز ​​لتقليل خطر تكرار الإصابة بسرطان الثدي الإيجابي للمستقبلات لدى النساء بعد سن اليأس كعلاج أولي أو بعد العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين. مدة العلاج غير محددة حاليا.

كانت هناك العديد من الدراسات حول العلاج الكيميائي بالهرمونات في مرضى سرطان الثدي (سرطان الثدي). اشتملت العديد من هذه الدراسات على مرضى يعانون من إصابة العقدة الليمفاوية أو لا يعانون منها. أجرت المجموعة الشرقية التعاونية لطب الأورام دراسة المرحلة الثالثة على النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث المصابات بنقائل العقد الليمفاوية وسرطان الثدي الإيجابي للمستقبلات (قبل الميلاد).

في مجال البحوث شملت 1504 مريضاتم اختيارهم بشكل عشوائي إلى المجموعات التالية: تعامل مع سيكلوفوسفاميد ، دوكسوروبيسين و 5 فلورويوراسيل (CAF) ؛ CAF + goserelin (ناهض هرمون الإفراج عن اللوتين) لمدة 5 سنوات ؛ كاف + جوسريلين + تاموكسيفين لمدة 5 سنوات. حسنت مكملات تاموكسيفين البقاء على قيد الحياة بدون أمراض لمدة 5 سنوات ، لكن مكملات الجوسريلين لم تكن أفضل من CAF وحده. كان معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات متشابهًا في المجموعات الثلاث (85٪ و 86٪).

تنتمي مثبطات الأروماتاز ​​(AIs) إلى مجموعة الأدوية المستخدمة في علاج أمراض الأورام الناتجة عن حساسية الورم للإستراديول (غالبًا ما يكون سرطان الثدي) ؛ يتمثل جوهر عمل الأدوية في هذه المجموعة في منع عمل إنزيم الأروماتاز ​​، الذي يشارك في تغيير هرمونات الأندروجين إلى هرمون الاستروجين. تحظى أنظمة الذكاء الاصطناعي بشعبية في الألعاب الرياضية نظرًا لقدرتها على تقليل مستوى الهرمونات الجنسية الأنثوية بسبب الكميات الكبيرة من استهلاك المنشطات التي تخضع للتحويل بواسطة إنزيم أروماتاز ​​(تحت تأثيره ، يتم تحويل التستوستيرون إلى استراديول وأندروستينيديون ، فيما بعد يكون أندروستينيديون تحول إلى إسترون ، لكن الإسترون في نشاطه البيولوجي أقل نشاطًا بخمس مرات من استراديول ، وبالتالي لا يعتبر مشاركًا نشطًا في الآثار الجانبية للإستروجين أثناء عملية الأروماتة) ؛ تُستخدم أنظمة الذكاء الاصطناعي أيضًا لمكافحة آثار مستويات هرمون الاستروجين المرتفعة ، مثل مكافحة التثدي (النمو غدد الثديبالنسبة للنوع الأنثوي) أو الوقاية منه ، في حالات نادرة ، يهدف استهلاك المثبطات إلى زيادة مستوى LH و FSH ، مما يؤدي إلى زيادة مستوى هرمون التستوستيرون الداخلي (أي لعلاج ما بعد الدورة). في BB ، يتم استهلاك مثبطات الأروماتاز ​​أثناء دورة الستيرويد الابتنائي من أجل:

1. الوقاية من التثدي (المستويات المفرطة من الاستراديول والإسترون بسبب أرومة الستيرويدات تحت تأثير الأروماتاز ​​يمكن أن تؤدي إلى نمو الغدد الثديية لدى رياضية ، وبالتالي ، فإن تناول الذكاء الاصطناعي سوف يمنع الأروماتاز ​​، باعتباره إنزيمًا رئيسيًا يشارك في الزيادة المباشرة في مستويات استراديول).

2. التخلص من الماء الزائد (كما تعلم ، مع زيادة مستوى هرمون الاستروجين ، يزداد تراكم الماء ، وذلك لأن الإستراديول قادر على تنظيم توازن الصوديوم في الخلايا وزيادة مستوى الصوديوم يؤدي إلى تراكم الماء الزائد ، هذا ملحوظ على بعض الرياضيين الذين يشبه وجههم كرة منتفخة ، والعينان متسقتان تمامًا مع عيون أحد سكان الصين).

3. قمع الفائض ضغط الدم، هو نتيجة للنقطة الثانية. تؤدي الزيادة في محتوى السوائل بسبب ارتفاع مستوى الاستراديول إلى زيادة ضغط الدم ، في حين أن استهلاك مضادات الذكاء الاصطناعي يمكن أن يقلل من مستوى الاستراديول ، وبالتالي يقلل من مظاهر ارتفاع ضغط الدم.

4. الحد من تأثير المستويات العالية من الاستراديول على محور HH ، مما يعني منع مشاكل استعادة الذاتية (التستوستيرون الأصلي) بعد دورة من تناول الستيرويد.

5. زيادة مستوى هرمون التستوستيرون الداخلي في الجسم. يعتمد تأثير مثبطات الأروماتاز ​​على مبدأ التغذية الراجعة - قمع هرمون الاستروجين تحت المستوى الطبيعي في الجسم يرسل إشارات إلى الوطاء والغدة النخامية لزيادة هذا المستوى إلى القيم الطبيعية (الجسم يسعى دائمًا لتحقيق التوازن) ، ولكن الذكر لا ينتج الجسم هرمون الاستروجين ، ولا يوجد مبيضين فيه ، لذلك يبدأ الدماغ في إنتاج هرمون الغدد التناسلية ثم LH و FSH من أجل زيادة مستوى هرمون التستوستيرون الداخلي ، والذي سيتحول لاحقًا إلى هرمون الاستروجين تحت تأثير إنزيم الأروماتاز. لكن الذكاء الاصطناعي يحجب الأروماتاز ​​، مما يعني أنه لا يوجد تحول لهرمون التستوستيرون إلى استراديول وإسترون ، لذلك يمكننا ملاحظة الحلقة المفرغة - زيادة في مستويات هرمون التستوستيرون من أجل تحويله إلى هرمونات جنسية أنثوية ، ولكن نظرًا لعدم وجود إنزيم ضروري ، لا تحدث زيادة في مستوى هرمون الاستروجين ، وليس أمام الدماغ خيار سوى زيادة تحفيز إنتاج أجزاء جديدة من الأندروجين.

عند التخطيط لدورة من أخذ مكيف ، من الضروري أن نفهم أنه ليست كل المنشطات تخضع لعطرية ، وبالتالي قد لا يكون دائمًا مبررًا لأخذ الذكاء الاصطناعي. على سبيل المثال ، الستيرويدات التي تتأثر بإنزيم الأروماتيز تشمل: جميع استرات التستوستيرون ، بولدينون (عدة مرات أقل من هرمون التستوستيرون ، ولكن لا يزال) ، ميثيل تستوستيرون ، إلى حد ما فلوكسمسترون.

يمكن أن يختلف نهج استهلاك مثبطات الأروماتيز في دورة الستيرويد ، بشكل عام ، يمكن التمييز بين ثلاث طرق:

أ. انتظار ظهور علامات ارتفاع مستويات هرمون الاستروجين (علامات التثدي ، واحتباس الماء ، وارتفاع ضغط الدم) ثم استخدام الذكاء الاصطناعي لقمع الآثار الجانبية.

ب. اختيار متوسط ​​جرعة من الذكاء الاصطناعي واستهلاكه كل يومين ، لمنع زيادة مستوى الهرمونات الجنسية الأنثوية.

الخامس. اختبار لتحديد مستوى استراديول في مسار AS (حوالي أسبوعين بعد تناول الأدوية قصيرة العمر أو 4-5 أسابيع بعد استخدام الأدوية طويلة العمر) ، ووصف جرعة من مثبطات الأروماتاز ​​وإعادة إجراء فحص الدم لاستراديول لتوضيح جرعة الذكاء الاصطناعي.

نادرًا ما يتم استخدام الأدوية من فئة IA بما في ذلك Aminglutemide (أول ذكاء اصطناعي ، لا يقمع فقط الأروماتاز ​​، ولكن أيضًا الجلوكوكورتيكويدات الذاتية وهرمونات الغدة الدرقية) و Vorozol (مماثل في العمل مع Letrozole ، والذي سيتم مناقشته أدناه). في الحياة اليومية ، غالبًا ما يتم ربط Mesterolone (المعروف أيضًا باسم Proviron) بالمثبطات ، ولكنه لا ينتمي إلى فئة مثبطات الأروماتاز ​​، فهو عبارة عن أندروجين مع بعض النشاط المضاد للاستروجين ، كما أنه "يربط" الأروماتاز ​​ويمنع مستقبلات هرمون الاستروجين ، تجدر الإشارة إلى أن هذا الدواء له نشاط مضاد للاستروجين أضعف بكثير من الذكاء الاصطناعي الحقيقي ، ويمكن للرياضيين الذين لديهم حساسية شديدة تجاه الهرمونات الجنسية الأنثوية أن يتعرضوا لآثار جانبية زيادة المستوىالإستروجين حتى عند أخذ Mesterolone في دورة AC.

مثل أي شخص آخر الأدوية، الأدوية من فئة مثبطات الأروماتاز ​​لها عدد من الآثار الجانبية: الغثيان ، والتقيؤ ، وآلام في المعدة ، والقيء ، والتعب ، والأرق ، والإمساك ، والتعرق المفرط ، وزيادة مستويات "الكوليسترول الضار" - LDL.
دعنا نلقي نظرة على أنظمة الذكاء الاصطناعي الأكثر استخدامًا في ممارسة كمال الأجسام:

يتروزول. تم إنشاؤه ، مثل جميع الأدوية من فئته ، لعلاج أمراض الأورام المرتبطة بحساسية أنسجة الورم لمستوى هرمون الاستروجين (سرطان الثدي لدى النساء بشكل رئيسي). جوهر عملها هو الارتباط المستهدف للأروماتيز ، مما يؤدي إلى عدم إمكانية ربط الإنزيم بالأندروجين ، مما يعطل آلية النمو في مستويات هرمون الاستروجين. كفاءة ارتباط الدواء بالأروماتيز (عند 2.5 ملغ يوميًا) هي 95٪ ، وهو ما يظهر تمامًا عمل فعالدواء. من السمات المهمة جدًا لليتروزول في علاج السرطان لدى النساء عدم وجود زيادة في مستويات الهرمونات اللوتينية والمنبهات للجريب ، مما يستبعد إمكانية ظهور علامات الاستفراغ. ومع ذلك ، عند الرجال ، يكون الوضع عكس ذلك ويلاحظ زيادة في مستوى هرمون التستوستيرون الداخلي. وتجدر الإشارة إلى أنه لا توجد علاقة بين تناول ليتروزول والتغيرات في نشاط الغدة الدرقية ، وكذلك غيابه في حالة السكتات الدماغية والنوبات القلبية ، مما يشير إلى إمكانية استخدام الدواء من قبل مرضى ضعف وظائف القلب والأوعية الدموية. .

بعد تناول الدواء ، يحدث امتصاص الدواء بسرعة (أسرع على معدة فارغة ، ويؤدي تناول الوجبات إلى مضاعفة وقت الامتصاص - حتى ساعتين) ، في حين أن التوافر البيولوجي يكاد يكون 100٪. يتطلب علاج السرطان تناول 2.5 ملغ من الدواء يومياً لعدة سنوات. في الرياضة ، لا ينصح بتناول مثل هذه الجرعات العالية ومتوسط ​​الجرعة هو 1.25 مجم كل يومين (من الممكن "تحميل" أولي 2.5 مجم يوميًا لمدة 7-8 أيام). بالطبع ، الخيار المثالي لاختيار جرعة Letrozole هو فحص الدم للإستراديول ، والذي سيتيح لك تحديد الكمية المناسبة من الدواء بدقة أكبر.

إكسيميستان. إنه دواء من الجيل الثالث ، وهو مثبط الأروماتاز ​​الوحيد الشائع الاستخدام مع "جذور" الستيرويد. له نشاط أندروجيني ضعيف ، لا يؤثر على نشاط القشرانيات السكرية والمعدنية. إنه مشابه في العمل لـ Letrozole (وكذلك Anastrozole) فيما يتعلق بنمو هرمون التستوستيرون الداخلي (حتى الجرعات الصغيرة من Exemestane تؤدي إلى ذلك). لمحاربة مظاهر التثدي بشكل عاجل ، يُنصح باستخدام الدواء بجرعة 25 مجم يوميًا (ومع ذلك ، تتراوح الجرعة الوقائية من 25 إلى 12.5 مجم كل يومين). فى حالة تناول 25 مجم يوميا يحدث ارتباط بالاروماتيز بنسبة 98٪.

السمات المميزة لـ Exemestane هي:

1. تحسين الاستيعاب عند تناوله مع الطعام بنسبة 40٪.
2. ارتباط لا رجوع فيه من أروماتاز

لوحظ أعلى تركيز من Eczemestan بعد تناوله عن طريق الفم بعد 120 دقيقة من تناوله.

أناستروزول. أحد أكثر مثبطات الأروماتاز ​​شيوعًا في الرياضة عند تناول المنشطات. تمامًا كما أن Letrozole و Exemestane هما الجيل الثالث من الذكاء الاصطناعي ، فإن بنية جزيء Anastrozole تشبه بنية Letrozole. يظهر نشاطًا بارزًا في منع عمل الأروماتاز ​​أثناء تناول المنشطات. ومع ذلك ، فإن هرمون الاستروجين لديه وظيفة وقائية ضد LDL ، وهذا ما يفسر العدد الأصغر أمراض القلب والأوعية الدمويةعند النساء (في الفترة التي تسبق سن اليأس) أكثر من الرجال ، وبالتالي يؤدي التثبيط القوي لمستويات هرمون الاستروجين إلى زيادة مستوى "الكوليسترول الضار" ، الأمر الذي يتطلب تناول كميات إضافية من أوميجا 3 أو مثبطات اصطناعية لانزيم HMG-CoA reductase (الإنزيم) تشارك HMG-CoA في تخليق الكوليسترول). عيب آخر لزيادة LDL بسبب تناول الذكاء الاصطناعي هو سماكة أغشية الخلايا ، مما يزيد من سوء تغلغل جزيئات AS في الخلية ، مما يعني أن كثافة تخليق البروتين لن تكون عالية جدًا.

تختلف جرعة أناستروزول باختلاف جرعة المنشطات المستخدمة وهدف الرياضي (على سبيل المثال ، عند منع التثدي ، من الممكن تناول 1 مجم في اليوم) ، والوقاية ممكنة بجرعة 0.5-1 مجم. يتم الاستقبال على معدة فارغة ، وفي هذه الحالة يتم الوصول إلى الحد الأقصى لمحتوى الدواء في الدم خلال 60-120 دقيقة.

وبالتالي ، فإن استخدام مثبطات الأروماتاز ​​عند تناول AC يرجع إلى الغرض من مكافحة المستجد آثار جانبيةيرتبط بزيادة مفرطة في مستويات هرمون الاستروجين فيما يتعلق باستخدام المنشطات ، وكذلك (في حالات نادرة ، نظرًا لأن حاصرات مستقبلات هرمون الاستروجين تستخدم بشكل أساسي لهذا الغرض) لزيادة مستوى هرمون التستوستيرون الداخلي ، ومع ذلك ، يمكن أن يؤدي انخفاض مستويات هرمون الاستروجين إلى التسبب في زيادة "الكوليسترول الضار" الأمر الذي يتطلب تصحيح ملف الدهون في الدم عن طريق اتخاذ الوسائل المناسبة.