مرخيات العضلات طويلة المفعول. مرخيات العضلات لتخفيف التشنجات العضلية: أساس العمل وتناول الأدوية

مرخيات العضلات - إحدى المجموعات المخدرات، والذي يستخدم غالبًا في التخدير.

هناك العديد من الأنواع الكيميائية لهذه العوامل ، لكنها تعمل بنفس الطريقة تقريبًا.

مرخيات العضلات ترخي الأنسجة العضلية

ما هو مرخي العضلات؟بادئ ذي بدء ، هذا دواء يريح الأنسجة العضلية المخططة ، وتستخدم مرخيات العضلات لتخفيف التشنجات العضلية وهي الأدوية المفضلة أثناء الألم العضلي ، وأشكال مختلفة من تنخر العظم ، والأمراض الأخرى المرتبطة بألم العضلات.

كما ذكرنا سابقًا ، منذ وقت اكتشاف هذه المواد ، قام العلماء بتصنيع العديد من أشكالها. إذا تم استخدام أشكال طبيعية فقط في البداية (كانت تسمى أيضًا مواد شبيهة بالكوار ، سميت باسم "curare" ، وهو نبات يستخدمه الهنود كسم أثناء عمليات الصيد والعمليات العسكرية) ، فهناك الآن العديد من الأنواع الاصطناعية.

في الوقت الحاضر ، يعد اختيار مرخيات العضلات واسعًا جدًا.

لذلك ، يتم تصنيف هذه الأدوية حسب المنشأ (مرخيات العضلات الطبيعية ، الاصطناعية) ، وسرعة ومدة التأثير ، وكذلك اعتمادًا على آلية عمل مرخيات العضلات.

لذلك ، وفقًا للمعيار الأخير ، يتم تمييز مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب والأخرى غير المزيلة للاستقطاب.
وهي بدورها تنقسم إلى:

• طبيعي (ميتورين ، كلوريد توبوكورارين ، ألكورونيوم) ؛
• نوع الستيرويد (بروميد البيبكورونيوم ، بروميد البانكورونيوم ، بروميد الروكورونيوم ، بروميد الفكورونيوم) ؛
• benzylisoquinolines (cisatracuria besylate ، doxacuria chloride ، atracuria besylate ، mivacuria chloride) ؛
• أنواع أخرى (على سبيل المثال ، الغالامين).

قائمة الأدوية لمرخيات العضلات حسب مدة عملها:

1. مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب:
   • التعرض القصير للغاية (كلوريد سوكساميثونيوم) ؛
2. مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب:
   • قصير المفعول (على سبيل المثال ، كلوريد ميفاكوريا) ؛
   • وسط (بروميد فيكورونيوم ، أتراكوريا بيسيلات ، بروميد روكورونيوم) ؛
   • على المدى الطويل (كلوريد توبوكورارين ، بروميد البانكورونيوم ، بروميد البيبكورونيوم).

وفقًا لموقع التعرض ، يتم تمييز مرخيات العضلات ذات التأثير المركزي والأطراف.

لذلك ، يتم استخدام الأول أثناء العلاج العام لعلاج آلام العضلات وتنخر العظم وعرق النسا وغيرها من المشاكل.

ومرخيات العضلات الطرفية مهمة لإرخاء العضلات أثناء الجراحة ، أي أنها تستخدم تحت التخدير.

سوف تتعلم كل شيء عن مرخيات العضلات الطرفية من الفيديو:

مؤشرات للاستخدام

مرخيات العضلات مؤشرات للاستخدام واسعة جدا.

في كثير من الأحيان ، يتم استخدام دواء إرخاء العضلات في العلاج المحافظ.
لذلك ، فإن الحقن أو أشكال أخرى من التطبيق ممكنة في الحالات التالية:

• اصابة العمود الفقري؛
• فترة النقاهة بعد جراحة العمود الفقري ، إلخ.

كما تستخدم مرخيات العضلات لتشنجات الرقبة والأطراف وغيرها الأمراض المحتملةيرافقه آلام عضلية شديدة.

مرخيات العضلات: أدوية تنخر العظم

هذه المجموعة من الأدوية هي إحدى الوسائل المفضلة لهذا المرض. وكل شيء منطقي هنا. لذلك ، مع تنخر العظم ، تكون عضلات الهيكل العظمي متوترة باستمرار ، مما يؤدي إلى الألم.

هذا هو السبب في أنه من الضروري معالجة المشكلة ليس فقط بالأدوية المضادة للالتهابات ، ولكن أيضًا بالأدوية التي تريح العضلات.

مرهم مرخي للعضلات سيقضي على توتر العضلات ، مما سيمنع تطور الألم. وفي المستقبل ، سيؤدي ذلك إلى حقيقة أن الكائن التالف سيستعيد نشاطه الحركي. ولكن لكي تلاحظ التأثير الحقيقي للدواء ، عليك تناوله لعدة أسابيع.

إن استخدام مرخيات العضلات لعلاج تنخر العظم سيخفف من تشنج العضلات ويمنع الألم

أفضل مرخيات العضلات للتخفيف من تشنجات عضلات الرقبة ومناطق المشاكل الأخرى مع تنخر العظم هي باكلوفين. هذه الأدوية ، بالإضافة إلى تأثير الاسترخاء ، لها أيضًا تأثير مسكن. بالاشتراك مع وسائل أخرى ، سوف ينجحون في القضاء على هذا المرض ونقله إلى مرحلة مغفرة عميقة.

مرخيات العضلات لعرق النسا

تستخدم هذه المجموعة أيضًا للعلاج (بمعنى آخر ، الالتهاب العصب الوركي). لذلك ، يتم وصفها إذا كان الألم شديدًا جدًا وينتج عن توتر عضلي في أسفل الظهر والساقين. كقاعدة عامة ، يصف الأطباء منطقة العضل العضلي أو sirdalud.

بمجرد حدوث التشبع بالدواء (يحدث هذا بعد بضعة أيام) ، يتم تغيير شكل التطبيق إلى أقراص.

كما تستخدم مرخيات العضلات لتخفيف تقلصات عضلات الساقين. بالاشتراك مع التدليك والعلاج الطبيعي واستخدام الآخرين أدويةمع تمارين العلاج الطبيعي تعطي نتيجة جيدة وتسكين الآلام والتوتر.

مرخيات عضلات الوجه

على الرغم من عمومية الاسم ، إلا أنه مختلف تمامًا مجموعة المخدرات... يعني هذا التعريف المنتجات التي تقضي على تجاعيد التعبير ، وبالتالي تجدد شباب الوجه. يمكن أن تكون هذه حقن البوتوكس ، والتدخلات الجراحية الأخرى.

سوف تتعلم كل التفاصيل حول حقن البوتوكس من الفيديو:

على المستوى اليومي الأبسط ، يمكن التعامل مع المشكلة باستخدام كريم يحتوي على حمض الهيالورونيك ، وببتيدات محددة ومكونات أخرى. بالنسبة لمرخيات العضلات هذه ، سيكون السعر أعلى من سعرها وسائل بسيطة، لكن فعاليتها تثبت أن هذا الإنفاق مناسب.

مرخيات العضلات: الآثار الجانبية ، وموانع الاستعمال ، وخصائص التطبيق

هذه المجموعة من الأدوية خطيرة للغاية ، لذا يجب استخدامها تحت إشراف دقيق من الطبيب. إذا تم استخدام الأموال التي تريح العضلات لإجراء عملية ، يجب على الطبيب التعامل مع مسألة اختيار مادة فعالة معينة بشكل مسؤول.

في الواقع ، العديد من الأدوية هي بطلان في الأطفال ، والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة ، وإصابة الحبل الشوكي ، والحروق الشديدة ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة ، والحمل وغيرها من الحالات.

بالإضافة إلى ذلك ، من السهل الحصول على جرعة زائدة من الدواء ، وبعد ذلك سيضطر الطبيب إلى حقن الترياق لمرخيات العضلات ، إن أمكن. وبالتالي ، حتى الأدوية ذات التأثير المركزي لا ينبغي أن تؤخذ دون تفكير ، على أمل الحصول على تأثير علاجي معتدل. من الضروري اتباع تعليمات الطبيب بدقة حتى لا تؤذي الجسم أكثر بهذه الوسائل القوية.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أيضًا أنه حتى مع الاستخدام السليم ، يمكن أن تضر العوامل curariform الجسم.
فيما يلي قائمة بالآثار الجانبية الأكثر شيوعًا:

• النعاس والخمول.
• اللامبالاة.
• الدوخة والصداع.

بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن تدرك أن هذه المجموعة من الأدوية يمكن أن تسبب الإدمان ، لذلك لا يمكن استخدامها إلا وفقًا لتوجيهات الطبيب المعالج وتحت إشرافه الصارم.

مرخيات العضلات - مجموعة مهمةعوامل في علاج أمراض الجهاز الحركي. لكن في نفس الوقت ، هو كذلك المواد الخطرة... ولكي تساعد فقط ، دون التسبب في أضرار جسيمة للجسم ، عليك أن تأخذها بحذر.

مرخيات العضلات لتخفيف تقلصات العضلات عند تناولها؟ يصاحب العديد من الأمراض الحادة والمزمنة للجهاز العضلي الهيكلي ظهور تشنجات عضلية هيكلية مستمرة. هذا يزيد من متلازمة الألم الموجودة ويمكن أن يساعد في تعزيز المواقف المرضية للمناطق المصابة من الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، تصبح العضلات المتشنجة كثيفة وفي بعض الأحيان تضغط على حزم الأوعية الدموية العصبية المجاورة. لذلك فإن نظام العلاج للعديد من الأمراض يشمل مرخيات العضلات التي تساعد على التعامل مع التشنجات العضلية.

كيف "تعمل" مرخيات العضلات

بعد توصيات الطبيب بشأن تناول مرخيات العضلات ، غالبًا ما يسأل الناس أسئلة حول ماهيتها. في كثير من الأحيان ، عن طريق الخطأ ، يبدأ الناس في تناول مضادات التشنج (عادة بدون شبو أو دروتافيرين) ويصابون بخيبة أمل لعدم حصولهم على التأثير المطلوب.

في الواقع ، هذه مجموعتان مختلفتان من الأدوية.

تعمل مرخيات العضلات على العضلات المخططة ، المصممة للحفاظ على وضع الجسم وأداء الحركات الإرادية والآلية. ويسمى أيضًا بالهيكل العظمي لأن هذه العضلات ترتبط بالعظام. لكن مضادات التشنج تعمل بشكل أساسي على ألياف العضلات الملساء الموجودة في جدران الأوعية الدموية والجوفاء اعضاء داخلية... لذلك ، فإن مؤشرات هذه الصناديق مختلفة.

تصنف مرخيات العضلات حسب آلية عملها... فهي مركزية ومحيطية ، وتعتمد على مجال تطبيق جزيئات المادة الفعالة. تتضمن كل مجموعة أدوية ذات بنية جزيئية مختلفة ، والتي تحدد ميزات استخدامها.

الأدوية المحيطية مزيلة للاستقطاب وغير مزيلة للاستقطاب ومختلطة. لها تأثير كوراريفورم ، يؤثر على الانتقال العصبي العضلي على مستوى المشابك مع مستقبلات أستيل كولين.

الأدوية غير المزيلة للاستقطاب لها تأثير تنافسي فيما يتعلق بالأستيل كولين ، وتسمى أيضًا الأدوية المضادة لإزالة الاستقطاب. نظرًا لمحتوى ذرات النيتروجين ، فإن مرخيات العضلات الطرفية قابلة للذوبان في الماء وعمليًا لا تخترق حاجز الدم. تم تدميرهم من خلال العمل الانزيمات الهاضمةلذلك ، لا يمكن أن تدار إلا عن طريق الحقن. عقاقير هذه المجموعة قوية للغاية ، لذلك من الضروري التقيد الصارم بالجرعة والتحكم في وظيفة عضلات الجهاز التنفسي على خلفية استخدامها.

مرخيات العضلات المركزية تعمل على مستوى الوسط الجهاز العصبي... وهي تؤثر على تكوين النبضات المثيرة في مناطق حركية معينة من الدماغ وبعض مناطق النخاع الشوكي. يسمح استقرار جزيئاتها وخصائص الديناميكا الدوائية باستخدام العديد من هذه الأدوية في شكل أقراص ومحاليل للإعطاء بالحقن. كثيرا ما توصف متى امراض عديدةالعمود الفقري وأمراض أخرى في الجهاز العضلي الهيكلي ، بما في ذلك العلاج في العيادات الخارجية.

نطاق التطبيق

يتم تضمين مرخيات العضلات ذات التأثير المركزي في بروتوكول التخدير للتدخلات الجراحية المختلفة ، حيث أن إدخالها يسهل التنبيب الرغامي ويسمح بإيقاف عمل عضلات الجهاز التنفسي مؤقتًا إذا كانت التهوية الميكانيكية ضرورية (تهوية الرئة الاصطناعية). كما أنها تستخدم في علاج الإصابات أثناء إعادة وضع الأجزاء النازحة أثناء الكسر لإرخاء مجموعات العضلات الكبيرة. تُستخدم بعض الأدوية للتخفيف من متلازمة النوبة المقاومة للحرارة وفي العلاج بالصدمات الكهربائية الحديثة.

مرخيات العضلات الطرفية لها تطبيق أوسع بكثير ، وهو ما يفسر ليس فقط من خلال سهولة استخدامها ، ولكن أيضًا من خلال ملفها الشخصي الأعلى من حيث الأمان.

المواقف الأكثر شيوعًا التي يتم فيها وصف أدوية هذه المجموعة:

• متلازمة الليف العضلي الواضحة ، بما في ذلك تلك التي تدعمها الأسباب النفسية والعصبية ، والتوتر المزمن ؛

• متلازمة الألم المزمن من أصول مختلفة ، غالبًا بسبب وجود تشنجات عضلية ؛

• في وجود شلل مركزي (بعد جلطة مع تصلب متعدد وشلل دماغي).

ببساطة ، غالبًا ما يتم وصف مرخيات العضلات المركزية للشلل الموضعي أو للإشعاع في الأطراف والرقبة ، للشلل التشنجي. وفي حالة وجود توتر عضلي في منطقة عنق الرحم ، قد يكون مؤشر لهذه الأدوية.

موانع

استخدام مرخيات العضلات محدود بسبب وجود الفشل الكلوي والكبدي ، الوهن العضلي الوبيل ومتلازمة الوهن العضلي ، مرض باركنسون ، القرحة الهضمية ، فرط الحساسية لمكونات الدواء.

متلازمة الصرع والتشنج من مسببات مختلفة هي موانع لوصف الأدوية من هذه المجموعة. ولكن في حالة النوبات المستعصية التي تهدد السكتة القلبية ، قد يقرر الطبيب إعطاء مرخيات للعضلات مع نقل المريض في نفس الوقت إلى جهاز التنفس الصناعي. في الوقت نفسه ، فإن استخدام مرخيات العضلات ليس وسيلة لمكافحة النوبات ، فهو يسمح لك فقط بتقليل تشنج الجهاز التنفسي العلوي وعضلات الجهاز التنفسي ، لتحقيق التنفس المتحكم فيه.

مرخيات العضلات غير مرغوب فيها للنساء الحوامل والمرضعات. توصف هذه الأدوية فقط إذا كانت طرق العلاج الأخرى غير فعالة ، إذا كانت الفائدة المحتملة للأم أعلى من خطر حدوث مضاعفات لدى الطفل.

الآثار الجانبية والجرعة الزائدة

على خلفية استخدام مرخيات العضلات ، قد يظهر ما يلي آثار جانبية:

• الصداع والدوخة.

• ضعف عام؛

• غثيان، عدم ارتياحفي المعدة

• فم جاف؛

• يتناقص ضغط الدم(بشكل رئيسي عند استخدام عقاقير العمل المحيطي) ؛

• الطفح الجلدي؛

• صدمة الحساسية؛

• ضعف عضلات الوجه والرقبة وعضلات الجهاز التنفسي (العضلات الوربية والحجاب الحاجز) - عند استخدام مرخيات العضلات الطرفية.

إن عدم الامتثال لتوصيات الطبيب والإفراط غير المصرح به في الجرعة المسموح بها محفوف بتطور جرعة زائدة ، والتي يمكن أن تشكل تهديدًا للحياة. لكن الآثار الجانبية الواضحة يمكن أن تتطور على خلفية متوسط ​​الجرعة العلاجية للدواء. مع استخدام مرخيات العضلات الطرفية ، قد يكون هذا بسبب نقص الأسيتيل كولين بسبب السمات الخلقية أو استخدام أدوية أخرى.

تعزيز العملمرخيات العضلات الكحول والعقاقير المؤثرة على العقل والأدوية التي تؤثر على معدل التمثيل الغذائي للأدوية في الكبد.

تتطلب جرعة زائدة من مرخيات العضلات حالة طوارئ... نظرًا لوجود مخاطر عالية من السكتة التنفسية بسبب تثبيط عضلات الجهاز التنفسي ، فإنهم يحاولون إدخال المريض إلى وحدة العناية المركزة. إذا تم استخدام الأدوية المضادة للاستقطاب ، يتم إدخال البروسيرين أو أدوية أخرى من مضادات الكولينستريز في نظام العلاج. لا توجد مضادات لمرخيات العضلات الأخرى ، لذلك في جميع الحالات الأخرى ، يتم استخدام طرق تنقية الدم والتهوية الميكانيكية وعلاج الأعراض.

الممثلين الرئيسيين

تتضمن قائمة مرخيات العضلات ذات التأثير المركزي الأكثر شيوعًا في الاتحاد الروسي عقاقير مثل Baclofen و Sirdalud و Midocalm ونظائرها.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا استخدام عوامل المجموعات الصيدلانية الأخرى ذات التأثيرات الإضافية المرخية للعضلات ، على سبيل المثال ، المهدئات ومستحضرات ميمانتين.

وفي التجميل الجمالي ، يتم استخدام كريم ميرا المرخي للعضلات (من أصل نباتي) ومستحضرات توكسين البوتولينوم. تُظهر الممارسة والمراجعات السريرية أنها تسمح لك بتحقيق استرخاء واضح وطويل الأمد لعضلات الوجه بنبرة متزايدة.

يسمح لك استرخاء العضلات مع القضاء على تشنجات العضلات الهيكلية بالتأثير على إحدى آليات التطور المهمة متلازمة الألمتحسين حالة المريض بالشلل التشنجي وحتى زيادة الجاذبية الخارجية. لكن يجب عدم استخدام مرخيات العضلات دون حسيب ولا رقيب ، لأن هذه الأدوية يمكن أن تسبب آثارًا جانبية خطيرة. بالإضافة إلى ذلك ، سيؤدي الاتصال بالطبيب إلى توضيح سبب الأعراض الموجودة واختيار نظام العلاج المعقد الأكثر ملاءمة.

محلول للحقن في الوريد 100 ملغ / 1 مل: قنينة. 2 مل أو 5 مل 10 حبة.ريج. لا.: ЛСР-003970/10

المجموعة السريرية والدوائية:

ترياق لمرخيات العضلات

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

محلول للإعطاء عن طريق الوريد شفاف ، من عديم اللون إلى الأصفر الفاتح.

سواغ:حمض الهيدروكلوريك - q.s. ما يصل إلى 7.5 درجة الحموضة ، هيدروكسيد الصوديوم - q.s. حتى درجة الحموضة 7.5 ، ماء د / ط - ما يصل إلى 1 مل.

2 مل - عبوات زجاجية عديمة اللون (10) - عبوات كرتون.
5 مل - عبوات زجاجية عديمة اللون (10) - عبوات كرتون.

وصف المكونات النشطة للدواء " بريدان ®»

التأثير الدوائي

ترياق انتقائي لمرخيات العضلات بروميد الروكورونيوم وبروميد الفكورونيوم. إن Sugammadex عبارة عن مركب سيكلودكسترين جاما معدل ، وهو مركب يربط بشكل انتقائي بروميد الروكورونيوم وبروميد فيكورونيوم. يشكل مركبًا معها في بلازما الدم ، مما يؤدي إلى انخفاض في تركيز مرخيات العضلات التي ترتبط بمستقبلات النيكوتين في المشبك العصبي العضلي. هذا يؤدي إلى القضاء على الحصار العصبي العضلي الناجم عن بروميد الروكورونيوم أو بروميد الفكورونيوم.

كان هناك اعتماد واضح للتأثير على جرعة سوغاماديكس ، التي كانت تدار في فترات زمنية مختلفة وفي أعماق مختلفة من كتلة التوصيل العصبي العضلي. تم إعطاء Sugammadex بجرعات من 0.5 إلى 16 مجم / كجم بعد حقنة واحدة من بروميد الروكورونيوم بجرعات 0.6 و 0.9 و 1 و 1.2 مجم / كجم ، أو بعد إدخال بروميد فيكورونيوم بجرعة 0.1 مجم / كجم ، وبعد إعطاء جرعات مداومة من مرخيات العضلات ...

يمكن استخدام Sugammadex في أوقات مختلفة بعد إعطاء rocuronium bromide أو vecuronium bromide.

الفشل الكلويقارنت تجربتان سريريتان مفتوحتان بين فعالية وسلامة sugammadex في المرضى الذين يعانون أو لا يعانون من فشل كلوي حاد يخضعون له. تدخل جراحي... في إحدى الدراسات ، تم إعطاء sugammadex للقضاء على الحصار الذي يسببه بروميد الروكورونيوم في وجود 1-2 استجابات بعد الكزاز (4 مجم / كجم ؛ العدد = 68) ؛ في دراسة أخرى ، تم إعطاء sugammadex عند ظهور استجابة ثانية في وضع تحفيز بأربع طلقات (T 2) (2 مجم / كجم ؛ ن = 30). كان تعافي التوصيل العصبي العضلي بعد الحصار أطول قليلاً في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد مقارنة بالمرضى الذين لا يعانون من الفشل الكلوي. لم تكن هناك حالات من الحصار العصبي العضلي المتبقي أو تكراره في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد في هذه الدراسات.

تأثير على فترة QT ج.في ثلاث تجارب سريرية من سوغاماديكس المستخدم بمفرده ، أو بالاشتراك مع بروميد الروكورونيوم أو بروميد الفكورونيوم ، أو بالاشتراك مع البروبوفول أو سيفوفلوران ، لم تكن هناك زيادة مهمة سريريًا في QT / QT من الفاصل الزمني.

دواعي الإستعمال

- القضاء على الحصار العصبي العضلي الناجم عن بروميد الروكورونيوم أو بروميد الفكورونيوم ؛

- القضاء على الحصار العصبي العضلي الناجم عن بروميد الروكورونيوم في الأطفال من عمر سنتين والمراهقين في الحالات السريرية القياسية.

نظام الجرعات

يجب أن تدار Sugammadex فقط من قبل أو تحت إشراف طبيب التخدير. يوصى باستخدام طريقة مراقبة مناسبة لمراقبة درجة الحصار العصبي العضلي واستعادة التوصيل العصبي العضلي. من الممارسات المقبولة عمومًا مراقبة التوصيل العصبي العضلي في فترة ما بعد الجراحة للأحداث الضائرة ، بما في ذلك استئناف الحصار العصبي العضلي. إذا تم وصف الأدوية بالحقن ، في غضون 6 ساعات بعد إعطاء سوغاماديكس ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تطوير تفاعل الأدويةحسب نوع الإزاحة ، من الضروري مراقبة التوصيل العصبي العضلي بحثًا عن علامات تجدد الحصار العصبي العضلي.

الكبار

يستخدم Sugammadex للقضاء على الحصار المفروض على التوصيل العصبي العضلي من الأعماق المختلفة التي يسببها بروميد الروكورونيوم أو بروميد الفكورونيوم.

القضاء على الحصار العصبي العضلي في الحالات السريرية القياسية (الحصار العصبي العضلي المتبقي)

يوصى بإعطاء Sugammadex بجرعة 4 مجم / كجم عندما تصل استعادة التوصيل العصبي العضلي إلى مستوى 1-2 تقلصات ما بعد الكزاز (في وضع العد بعد الكزاز (PTS)) بعد الحصار الناجم عن بروميد الروكورونيوم أو بروميد فيكورونيوم. متوسط ​​الوقت لاستكمال استعادة التوصيل العصبي العضلي (استعادة نسبة اتساع الاستجابات الرابعة والأولى في وضع التحفيز بأربع طلقات (T4 / T1) إلى 0.9) حوالي 3 دقائق. يوصى باستخدام Sugammadex بجرعة 2 مجم / كجم عندما يصل التعافي التلقائي للتوصيل العصبي العضلي بعد الحصار الناجم عن بروميد الروكورونيوم أو بروميد الفكورونيوم إلى استجابتين على الأقل في وضع التحفيز رباعي بت (TOF). متوسط ​​الوقت حتى يتم استعادة نسبة T4 / T1 إلى 0.9 هو حوالي دقيقتين.

عند استخدام Sugammadex في الجرعات الموصى بها لاستعادة التوصيل العصبي العضلي في الحالات السريرية القياسية ، أكثر من انتعاش سريعتحدث نسبة T4 / T1 التي تصل إلى 0.9 عندما يحدث الحصار العصبي العضلي بسبب بروميد الروكورونيوم مقابل بروميد الفكورونيوم.

القضاء الطارئ على الحصار العصبي العضلي الناجم عن بروميد الروكورونيوم

إذا كانت هناك حاجة لاستعادة فورية للتوصيل العصبي العضلي في حالة الحصار الناجم عن بروميد الروكورونيوم ، فإن الجرعة الموصى بها من سوغاماديكس هي 16 مجم / كجم.

مع إدخال sugammadex بجرعة 16 مجم / كجم بعد 3 دقائق من حقن جرعة بولس 1.2 مجم / كجم من بروميد الروكورونيوم ، يكون متوسط ​​وقت الاسترداد لنسبة T4 / T1 إلى 0.9 حوالي 1.5 دقيقة.

إعادة إدخال سوغاممادكس

في حالات استثنائية في فترة ما بعد الجراحة ، بعد إعطاء سوغاماديكس بجرعة 2 مجم / كجم أو 4 مجم / كجم ، فإن الجرعة المتكررة الموصى بها من سوغاماديكس هي 4 مجم / كجم. بعد إعطاء جرعة متكررة من Sugammadex ، من الضروري مراقبة التوصيل العصبي العضلي حتى لحظة الاستعادة الكاملة للوظيفة العصبية العضلية.

استخدام الدواء في مجموعات خاصة من المرضى

لديك المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط ​​(CC 30-80 مل / دقيقة)يجب استخدام الدواء بجرعات موصى بها للمرضى البالغين الذين لا يعانون من ضعف كلوي. لا ينصح باستخدام سوغاممادكس المرضى الذين يعانون القصور الكلوي الحاد, بما في ذلك المرضى الذين يستخدمون البرامج غسيل الكلى (QC<30 мл/мин) ... لم تقدم نتائج دراسات الاستخدام في الفشل الكلوي الحاد بيانات أمان كافية للتوصية باستخدام Sugammadex في هذه المجموعة من المرضى.

في ضعف الكبدتبقى الجرعات الموصى بها من الدواء كما هي في المرضى البالغين ، حيث يتم إفراز sugarammadex بشكل رئيسي عن طريق الكلى. بسبب عدم كفاية البيانات حول استخدام سوغاماديكس في مرضى القصور الكبدي الشديدوفي الحالات التي يكون فيها فشل الكبد مصحوبًا بأعراض تجلط الدم ، يوصى باستخدام سوغاماديكس بحذر شديد.

المرضى المسنين:بعد إعطاء سوغاماديكس في وجود استجابتين في وضع تحفيز TOF على خلفية الحصار الناجم عن بروميد الروكورونيوم ، فإن إجمالي وقت الشفاء من التوصيل العصبي العضلي (نسبة T4 / T1 تصل إلى 0.9) في المرضى البالغين (18-64 سنة) العمر) 2.2 دقيقة ، في المرضى المسنين (65-74 سنة) - 2.6 دقيقة والمرضى المسنين (75 سنة فأكثر) - 3.6 دقيقة. على الرغم من حقيقة أن وقت الشفاء من التوصيل العصبي العضلي لدى المرضى المسنين أطول إلى حد ما ، فإن الجرعات الموصى بها من سوغاماديكس هي نفسها للمرضى البالغين من الفئة العمرية العادية.

لديك مرضى السمنةيجب أن يعتمد حساب جرعة سوغاماديكس على وزن الجسم الفعلي. من الضروري اتباع الجرعات الموصى بها المقترحة للمرضى البالغين.

أطفال

البيانات حول استخدام سوغاممادكس في الأطفال محدودة. من الممكن إدارة الدواء للتخلص من الحصار العصبي العضلي الناجم عن بروميد الروكورونيوم عندما تظهر استجابتان في وضع تحفيز TOF.

ل القضاء على الحصار العصبي العضلي الناجم عن بروميد الروكورونيوم، في الممارسة اليومية في الأطفال والمراهقون الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 17 عامًايوصى بحقن سوغاممادكس بجرعة 2 مجم / كجم (إذا كان هناك استجابتين في وضع تحفيز TOF).

لم تتم دراسة المواقف الأخرى لاستعادة التوصيل العصبي العضلي التي تمت مواجهتها في الممارسة القياسية ، لذلك ، في هذه الحالات ، لا يوصى باستخدام سوغاممادكس حتى يتم الحصول على مزيد من البيانات.

لم تتم دراسة الاستعادة الطارئة للتوصيل العصبي العضلي مع إدخال سوغاماديكس في الأطفال من عمر سنتين والمراهقين ، وبالتالي ، في هذه الحالات ، لا يوصى باستخدام الدواء حتى يتم الحصول على مزيد من البيانات.

يمكن تخفيف الدواء لتحسين دقة الجرعات عند الأطفال.

قواعد إدارة الدواء

يتم حقن Sugammadex عن طريق الوريد كحقنة بلعة واحدة لمدة 10 ثوانٍ مباشرة في الوريد أو في نظام الإعطاء في الوريد.

إذا تم إعطاء Sugammadex من خلال نظام ضخ واحد مع أدوية أخرى ، فمن الضروري تنظيف النظام تمامًا (على سبيل المثال ، 0.9 ٪ محلول كلوريد الصوديوم) بين إدارة Bridan® والأدوية التي لا تتوافق معه ، وكذلك إذا كان التوافق لم يتم تأسيسها.

يمكن إعطاء Sugammadex في نظام واحد للإعطاء في الوريد مع محاليل التسريب التالية: 0.9٪ (9 مجم / مل) محلول كلوريد الصوديوم ؛ 5 ٪ (50 مجم / مل) محلول دكستروز ؛ 0.45٪ (4.5 مجم / مل) محلول كلوريد الصوديوم 2.5٪
(25 مجم / مل) محلول دكستروز ؛ محلول رينجر بحمض اللاكتيك ؛ حل رينجر 5٪ (50 مجم / مل) محلول دكستروز في 0.9٪ (9 مجم / مل) محلول كلوريد الصوديوم. للاستخدام في الأطفال ، يمكن تخفيف Bridan® بمحلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9٪ (9 مجم / مل) حتى تركيز 10 مجم / مل.

اعراض جانبية

في أغلب الأحيان (≥1 / 100 إلى< 1/10): осложнения анестезии.

ترتبط التفاعلات التالية غير المرغوب فيها باستخدام سوغاممادكس.

مضاعفات أثناء التخدير

ظهور نشاط بدني أو سعال أثناء التخدير أو أثناء الجراحة نفسها مما يعكس استعادة الوظيفة العصبية العضلية.

الحفاظ غير المتعمد على الوعي أثناء التخدير

في المرضى الذين يتلقون سوغاماديكس ، في بعض الحالات ، كان هناك استعادة غير مقصودة للوعي أثناء التخدير. ومع ذلك ، كان من غير المحتمل الارتباط بإدخال سوغاماديكس.

كان معدل تكرار الحصار ، والذي تم تقييمه من خلال مراقبة التوصيل العصبي العضلي ، 2 ٪ بعد استخدام سوغاماديكس. ومع ذلك ، لوحظ هذا التردد في حالات إعطاء جرعة دون المستوى الأمثل من سوغاماديكس (أقل من 2 مغ / كغ).

تفاعلات فرط الحساسية بعد استخدام سوغاماديكس ، بما في ذلك. وتأقية ، لوحظت في عدة أشخاص ، بما في ذلك. من المتطوعين. في التجارب السريرية على المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية ، كانت ردود الفعل هذه نادرة ، ولا توجد بيانات عن تكرار مثل هذه التفاعلات بعد طرح الدواء للبيع.

تراوحت المظاهر السريرية لتفاعلات فرط الحساسية من تفاعلات جلدية منعزلة إلى تفاعلات جهازية خطيرة (مثل الحساسية المفرطة ، صدمة الحساسية) وقد لوحظت في المرضى الذين لم يتلقوا من قبل سوغاماديكس.

قد تشمل الأعراض المصاحبة لهذه التفاعلات الاحمرار ، والشرى ، والطفح الجلدي ، وانخفاض حاد في ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، وتورم اللسان والحنجرة. يمكن أن تكون تفاعلات فرط الحساسية الشديدة قاتلة.

معلومات عن المتطوعين الأصحاء

عند استخدام sugammadex ، لوحظت تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك. الحساسية. في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء (الدواء الوهمي ، ن = 150 ؛ 4 مجم / كجم ، ن = 148 ؛ 16 مجم / كجم ، ن = 150) ، لوحظت تفاعلات فرط الحساسية في مجموعة 16 مجم / كجم ونادراً في 4 مجم / كجم كجم أو مجموعة الدواء الوهمي.

في هذه الدراسة ، لوحظ أيضًا الطبيعة المعتمدة على الجرعة لعسر الهضم والغثيان واحمرار الجلد.

مرضى الرئة

عند التعامل مع المرضى الذين لديهم تاريخ من المضاعفات الرئوية ، يجب أن يتذكر الطبيب دائمًا إمكانية حدوث تشنج قصبي.

موانع

- الفشل الكلوي الشديد (CC< 30 мл/мин);

- فشل كبدي حاد.

- حمل؛

- فترة الرضاعة الطبيعية.

- الأطفال أقل من عامين ؛

- فرط الحساسية لمكونات الدواء.

الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسة لإفراز السكر في الحليب عند النساء أثناء الرضاعة ، ولكن بناءً على بيانات الدراسات قبل السريرية ، لم يتم استبعاد هذا الاحتمال. الامتصاص الفموي للديكسترين الحلقي منخفض وليس له أي تأثير على الطفل بعد إعطاء جرعة بولس من سوغاماديكس للأم المرضعة. ومع ذلك ، يجب استخدام Sugammadex بحذر عند النساء أثناء الرضاعة الطبيعية.

تعليمات خاصة

مراقبة وظائف الجهاز التنفسي أثناء استعادة التوصيل العصبي العضلي

من الضروري إجراء تهوية ميكانيكية حتى يتم استعادة التنفس التلقائي الكافي تمامًا بعد إزالة الحصار العصبي العضلي. حتى في حالة حدوث استعادة كاملة للتوصيل العصبي العضلي ، فإن الأدوية الأخرى التي تم استخدامها في فترات ما قبل الجراحة وبعدها قد تثبط وظيفة الجهاز التنفسي ، وبالتالي قد تكون هناك حاجة إلى تهوية ميكانيكية مطولة.

إذا تطور الانسداد العصبي العضلي مرة أخرى بعد نزع الأنبوب ، فيجب توفير التهوية الكافية في الوقت المناسب.

تجديد الحصار العصبي العضلي

تمت ملاحظة إعادة تطوير الحصار العصبي العضلي بشكل رئيسي في الحالات التي تم فيها إعطاء جرعات دون المثلى (غير الكافية) من الدواء. من أجل منع استئناف الحصار العصبي العضلي ، لا ينبغي استخدام جرعات أقل من الموصى بها.

الفترات الزمنية التي يمكن بعدها إعادة استخدام مرخيات العضلات بعد استعادة التوصيل العصبي العضلي باستخدام سوغاممادكس

يمكن إعادة إدخال بروميد روكورونيوم أو بروميد فيكورونيوم بعد استخدام سوغاممادكس (حتى 4 مجم / كجم) على الفترات التالية:

بناءً على نموذج الحرائك الدوائية ، فإن الفترة الزمنية التي يمكن بعدها إعادة استخدام 0.6 مجم / كجم من بروميد الروكورونيوم أو 0.1 مجم / كجم من بروميد الفكورونيوم بعد سوغاماديكس في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط ​​يجب أن يكون 24 ساعة.وقت لاستئناف المرض العصبي العضلي يجب أن تكون جرعة بروميد الروكورونيوم 1.2 مجم / كجم.

إعادة إعطاء بروميد روكورونيوم أو بروميد فيكورونيوم بعد تخفيف فوري للحصار العصبي العضلي (16 مجم / كجم من سوغاماديكس)

في حالات نادرة ، عندما يكون القضاء الفوري على الكتلة العصبية العضلية ضروريًا ، فإن الفترة الزمنية الموصى بها لإعادة إعطاء مرخيات العضلات هي 24 ساعة.

إذا كانت هناك حاجة للحصار العصبي العضلي قبل انقضاء هذا الوقت ، فيجب استخدام مرخيات العضلات غير الستيرويدية.

قد تكون بداية عمل مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب أبطأ مما كان متوقعًا بسبب حقيقة أن جزءًا كبيرًا من مستقبلات النيكوتين بعد المشبكي قد لا يزال يشغلها مرخي العضلات.

اختلال وظائف الكلى

التفاعلات الناتجة عن التعرض طويل الأمد لمادة الروكورونيوم بروميد أو بروميد الفكورونيوم

في تعليمات استخدام بروميد الروكورونيوم أو بروميد فيكورونيوم ، يجب الانتباه إلى قائمة الأدوية التي تحفز الحصار العصبي العضلي. إذا كان هناك حصار عصبي عضلي متجدد ، فقد تكون هناك حاجة إلى تهوية ميكانيكية وإعادة حقن سوغاماديكس.

مضاعفات التخدير

عندما تم إجراء استعادة التوصيل العصبي العضلي عن عمد أثناء التخدير ، لوحظت أحيانًا علامات التخدير السطحي (الحركة ، السعال ، التجهم).

إذا تم حل الحصار العصبي العضلي أثناء التخدير ، فقد تكون هناك حاجة لجرعات إضافية من التخدير و / أو المواد الأفيونية.

ضعف الكبد

لا يتم استقلاب Sugammadex في الكبد ، لذلك لم يتم إجراء دراسات على المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد. عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد ، ينبغي توخي الحذر بشكل خاص. إذا كان الفشل الكبدي مصحوبًا بأعراض تجلط الدم ، فراجع التعليمات الخاصة للتأثير على التوازن.

استخدام سوغاممادكس في العناية المركزة

لم يتم دراسة استخدام سوغاماديكس في المرضى الذين يتلقون بروميد الروكورونيوم أو بروميد الفكورونيوم في وحدة العناية المركزة.

استخدام سوغاماديكس للتخفيف من الحصار العصبي العضلي الناجم عن مرخيات العضلات الأخرى (ليس بروميد الروكورونيوم أو بروميد الفكورونيوم)

لا ينبغي استخدام Sugammadex للقضاء على الحصار المفروض على التوصيل العصبي العضلي الناجم عن مرخيات العضلات مثل سوكساميثونيوم أو مركبات بنزيل إيزوكينولين.

لا ينبغي استخدام Sugammadex للتخلص من الحصار العصبي العضلي الناجم عن مرخيات العضلات الستيرويدية الأخرى ، حيث لا توجد بيانات فعالية أو سلامة متاحة لمثل هذا الاستخدام. لا توجد سوى بيانات محدودة حول القضاء على الحصار المفروض على التوصيل العصبي العضلي الناجم عن بروميد البانكورونيوم ، لكن الكمية غير الكافية لا تسمح لنا بالتوصية بـ Sugammadex لاستعادة التوصيل العصبي العضلي في حالة استخدام هذا المرخي العضلي.

انتعاش بطيء

في الحالات المصاحبة لفترة طويلة من الدورة الدموية (أمراض القلب والأوعية الدموية ، الشيخوخة ، الفشل الكلوي والكبدي) ، قد يزداد وقت الشفاء من التوصيل العصبي العضلي.

تفاعلات فرط الحساسية

يجب أن يكون الطبيب مستعدًا لحدوث تفاعلات فرط الحساسية المحتملة ويجب أن يتخذ الاحتياطات اللازمة.

المرضى الذين يتبعون حمية صوديوم خاضعة للرقابة

يحتوي كل مل من المحلول على 9.7 ملغ صوديوم. يمكن اعتبار جرعة الصوديوم البالغة 23 مجم خالية من الصوديوم. إذا كنت بحاجة إلى إدخال أكثر من 2.4 مل من المحلول ، فيجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا مع كمية محدودة من الصوديوم.

تأثير على الارقاء

في التجارب المختبرية ، تم العثور على زيادة إضافية في APTT ووقت البروثرومبين عند استخدام Sugammadex مع مضادات التخثر غير المباشرة ، والهيبارين غير المجزأ ، والهيبارين منخفض الوزن الجزيئي ، والريفاروكسابان ، والدابيجاتران. في الدراسات التي أجريت على متطوعين ، تسببت جرعات 4 و 16 مجم / كجم من Sugammadex في إطالة متوسط ​​قيم APTT القصوى بنسبة 17٪ و 22٪ على التوالي ، وقيم زمن البروثرومبين (MHO) - بنسبة 11-22٪ ، على التوالى. كان هذا الإطالة المحدود لـ APTT ووقت البروثرومبين (MHO) قصير المدى (30 دقيقة).

حتى الآن ، لم يتم تحديد أي تأثير مهم سريريًا لعقار سوغاماديكس (في شكل علاج أحادي أو بالاشتراك مع مضادات التخثر هذه) على حدوث نزيف ما قبل الجراحة أو بعد العملية الجراحية.

بالنظر إلى الطبيعة قصيرة المدى للزيادة المحدودة في APTT ووقت البروثرومبين الناجم عن سوغاماديكس (بمفرده أو بالاشتراك مع مضادات التخثر المذكورة أعلاه) ، فمن غير المرجح أن يزيد سوغاممادكس من خطر النزيف. نظرًا لعدم وجود معلومات حاليًا حول استخدام سوغاماديكس في المرضى الذين يعانون من اعتلالات التخثر ، فمن الضروري مراقبة معايير التخثر فيها بدقة وفقًا للممارسة السريرية القياسية.

بعد تخفيف Sugammadex بمحلول التسريب ، يتم الحفاظ على الاستقرار الفيزيائي والكيميائي للدواء لمدة 48 ساعة عند درجة حرارة من 2 إلى 25 درجة مئوية. عند فتح زجاجة تحتوي على sugammadex ، يجب عليك اتباع قواعد التعقيم بدقة. يجب أن يبدأ إدخال الدواء دون تأخير. إذا تم استخدام sugammadex على أساس متأخر ، فمن مسؤولية الطبيب الامتثال للوقت وظروف التخزين قبل استخدامه. إذا تم إجراء التخفيف في ظل ظروف معقمة غير خاضعة للرقابة وغير مؤكدة ، فيجب ألا يتجاوز وقت تخزين المحلول المخفف 24 ساعة عند درجة حرارة من 2 إلى 8 درجات مئوية.

يجب تدمير أي بقايا من محتويات قوارير خطوط التسريب بعد تطبيق Sugammadex وفقًا للمتطلبات المقبولة في المنطقة.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

تجنب القيام بالأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب ردود فعل نفسية حركية عالية السرعة ، مثل قيادة السيارة أو تشغيل الآلات.

جرعة مفرطة

حتى الآن ، كان هناك تقرير واحد عن جرعة زائدة عرضية من الدواء بجرعة 40 مجم / كجم. لم تكن هناك آثار جانبية كبيرة. سوغاممادكس جيد يتحملها بجرعات تصل إلى 96 مجم / كجم مع عدم وجود آثار جانبية مرتبطة بالجرعة أو غير مرتبطة بالجرعة.

علاج او معاملة:من الممكن إزالة sugarammadex من مجرى الدم عن طريق غسيل الكلى باستخدام مرشح ذو نفاذية هيدروليكية عالية ، ولكن ليس مرشح ذو نفاذية هيدروليكية منخفضة. بناءً على الدراسات السريرية ، بعد جلسة غسيل الكلى لمدة 3-6 ساعات باستخدام مرشح ذو نفاذية هيدروليكية عالية ، يتم تقليل تركيز sugarammadex في البلازما بنسبة 70٪ تقريبًا.

تفاعل الأدوية

توريميفين

مقدمة حمض الفوسيديك

موانع الحمل الهرمونية.

عدم التوافق المادي

شروط الاستغناء عن الصيدليات

الدواء متوفر بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال ، محميًا من الضوء ، عند درجة حرارة من 2 إلى 8 درجات مئوية. لا تجمد. مدة الصلاحية 3 سنوات.

تفاعل الأدوية

تفاعلات من نوع الرابطة (موانع الحمل الهرمونية)

بسبب إدخال سوغاممادكس ، قد تنخفض فعالية بعض الأدوية بسبب انخفاض تركيز البلازما (الحر). في مثل هذه الحالة ، من الضروري إما إعادة إدخال الدواء المحدد أو وصف دواء مكافئ علاجيًا (يفضل أن يكون فئة كيميائية مختلفة).

التفاعل بسبب إزاحة مرخي العضلات من المركب مع سوغاماديكس

نظرًا لإدخال بعض الأدوية بعد استخدام sugammadex ، من الناحية النظرية ، يمكن إزاحة بروميد rocuronium و vecuronium bromide من المجمع باستخدام Sugammadex ، ونتيجة لذلك يمكن ملاحظة تجديد الحصار العصبي العضلي. في مثل هذه الحالات ، من الضروري استئناف استخدام التهوية الميكانيكية. يجب التوقف عن إعطاء الدواء بالتسريب الذي أدى إلى إزاحة بروميد الروكورونيوم أو بروميد الفكورونيوم من المركب مع سوغاماديكس. إذا كان من المتوقع حدوث تفاعل من نوع الإزاحة بعد تناول دواء آخر بالحقن (والذي تم إجراؤه في غضون 6 ساعات بعد استخدام Sugammadex) ، فمن الضروري مراقبة مستوى التوصيل العصبي العضلي باستمرار من أجل تحديد علامات استئناف الحصار. تكون تفاعلات الإزاحة ممكنة بعد تناول الأدوية التالية: toremifene و flucloxacillin و fusidic acid.

يمكن توقع تفاعلات ديناميكية دوائية مهمة سريريًا مع أدوية أخرى:

- بالنسبة إلى toremifene و flucloxacillin و fusidic acid ، لا يتم استبعاد تفاعلات الإزاحة (لا يُتوقع حدوث تفاعلات ارتباط مهمة سريريًا) ؛

- بالنسبة لموانع الحمل الهرمونية ، لا يتم استبعاد إمكانية التفاعل حسب نوع الارتباط (لا يُتوقع حدوث تفاعل مهم سريريًا حسب نوع الإزاحة).

التفاعلات التي يحتمل أن تؤثر على فعالية Sugammadex

توريميفين، الذي يحتوي على ثابت ارتباط مرتفع نسبيًا وتركيزات بلازما عالية نسبيًا ، قادر على إزاحة بروميد الفكورونيوم أو بروميد الروكورونيوم من المركب مع سوغاماديكس إلى حد ما. لذلك ، قد يتم إبطاء استعادة نسبة T4 / T1 إلى 0.9 في المرضى الذين تلقوا toremifene في يوم الجراحة.

مقدمة حمض الفوسيديكفي فترة ما قبل الجراحة قد يؤدي إلى بعض التأخير في استرداد نسبة TOF (T4 / T1) حتى 0.9. ومع ذلك ، في فترة ما بعد الجراحة ، لا يتوقع تطور اللجوء ، لأن معدل ضخ حمض الفوسيديك يزيد عن عدة ساعات ، وتراكمه في الدم يزيد عن 2-3 أيام.

التفاعلات التي يحتمل أن تؤثر على فعالية الأدوية الأخرى

موانع الحمل الهرمونية.يمكن أن يؤدي التفاعل بين سوغاماديكس (4 مجم / كجم) والبروجسترون إلى انخفاض في التعرض للبروجستيرون (34٪ AUC) ، وهو ما يشبه الانخفاض الملحوظ عند تناول الجرعة اليومية من موانع الحمل الفموية بعد 12 ساعة من المعتاد ، والتي ، بدوره ، يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في فعالية وسائل منع الحمل. بالنسبة لهرمون الاستروجين ، يمكن توقع انخفاض في التأثير أيضًا. لذلك ، يعتبر إعطاء جرعة بولية من Sugammadex مكافئًا لجرعة يومية مفقودة من موانع الحمل الهرمونية الفموية (مجتمعة أو تحتوي على البروجستيرون فقط). إذا تم تناول موانع الحمل الفموية في يوم السكر ، فيجب عليك الرجوع إلى قسم تعليمات استخدام موانع الحمل الفموية ، والذي يصف الإجراءات عند تخطي الجرعة.

في حالة استخدام موانع الحمل الهرمونية بطريقة أخرى غير الفم ، يجب على المريضة استخدام وسيلة منع حمل غير هرمونية إضافية لمدة 7 أيام قادمة واستشارة تعليمات استخدام موانع الحمل هذه للحصول على معلومات.

التأثير على معايير المختبر

بشكل عام ، ليس لـ Sugammadex أي تأثير على الاختبارات المعملية ، مع استثناء محتمل لاختبار قياس هرمون البروجسترون في الدم.

عدم التوافق الصيدلاني

لا ينبغي خلط عقار Bridan ® مع أدوية ومحاليل أخرى ، باستثناء تلك الموصى بها. إذا تم إعطاء Bridan ® من خلال خط ضخ واحد مع أدوية أخرى ، فيجب شطفه (على سبيل المثال ، 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم) بين استخدام Bridan ® والأدوية الأخرى.

عدم التوافق الماديلوحظ استخدام Sugammadexa مع فيراباميل ، أوندانسيترون ، ورانيتيدين.

جميع مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب لها بنية تشبه جزيء أسيتيل كولين مزدوج ، والذي يتم دمجه في بنية حلقة صلبة. هذا هو السبب في أن مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب في عام 1951 بوفيهاقترح استدعاء pahikurare (من اليونانية. باكيس- سميك). يجب أن تكون المسافة بين مراكز النيتروجين الموجبة في جزيئات مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب 1.0 - 0.1 نانومتر.

MD: مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب تخترق المشبك العصبي العضلي وتحجب المراكز النشطة لمستقبلات H H الكولينية ، مما يمنعها من التفاعل مع أستيل كولين. نتيجة لذلك ، فإن الأسيتيل كولين ، الذي يتم إطلاقه أثناء مرور جهد الفعل ، غير قادر على تنشيط المستقبلات وتحفيز تقلص العضلات. الحصار المفروض على H H- مستقبلات الكولين تنافسي ، أي مع زيادة مستوى الأسيتيل كولين ، يمكن أن يحل محل ارتخاء العضلات من الاتصال بالمستقبل واستعادة استثارة العضلات.

مخطط 7. آلية عمل مرخيات العضلات. عادة ، يحتل أستيل كولين المركز النشط لـ H. م - يفتح مستقبل الكولين قناة لأيونات الصوديوم ويوفر توليد جهد فعل.

يحتل عقار توبوكورارين المرخي للعضلات المضادة للاستقطاب N. م - مستقبلات الكولين وتسد بوابة قناة الصوديوم في الحالة المغلقة. الأسيتيل كولين غير قادر على تنشيط المستقبل وفتح البوابة. لا تتطور إمكانات العمل.

مادة السكسينيل كولين المرخية للعضلات ، والتي ترتبط بـ H. م - الكولين ، ويثبته في حالة مفتوحة ويسبب تطوير إمكانات طويلة المدى ، حيث تدخل العضلات في حالة مقاومة للحرارة ولم تعد تستجيب للنبضات العصبية مع الانقباضات.

بتركيزات أعلى ، يمكن لمرخيات العضلات المضادة للقطب أن تسد مباشرة قناة الصوديوم نفسها ، مما يؤدي إلى إنشاء روابط فان دير فالس ببروتيناتها مع جذورها الكارهة للماء. هذا النوع من الحصار ذو طبيعة غير تنافسية والأستيل كولين ، حتى في التركيزات العالية ، غير قادر على إزاحة مرخي العضلات من الاتصال بقنوات المستقبل.

في النهاية ، يؤدي إدخال هذه المجموعة من مرخيات العضلات إلى ظهور الشلل "الرخو" (المحيطي). يحدث شلل العضلات والهيكل العظمي فقط في حالة انسداد 80٪ على الأقل من المستقبلات.

أتراكوريوم (أتراكوريومبيسيلات, Tracrium) مثل توبوكورارين ، فهو مشتق من بنزويسوكينولين ، ويشار إليه أحيانًا باسم مرخيات العضلات من الجيل الثالث 3.

FC: يحتوي جزيء أتراكوريوم على مركزين كاتيون للأمونيوم مفصولين بسلسلة من 11 ذرة كربون. بسبب قطبية عالية ، لا يتم امتصاص أتراكوريوم ويتم حقنه عن طريق الوريد فقط. السمة المميزة للأتراكوريوم هي آلية التخلص الفريدة. يخضع أتراكوريوم للتحلل المائي في بلازما الدم بطريقتين:

إزالة هوفمانهو عبارة عن تحلل مائي غير إنزيمي يحدث بشكل عفوي ويعتمد معدله فقط على درجة حرارة الجسم ودرجة حموضة الأنسجة. مع انخفاض درجة حرارة الجسم من 37 درجة مئوية إلى 23 درجة مئوية ، تزداد فترة نصف الإقصاء من أتراكوريوم 2.5 مرة (من 19 دقيقة إلى 49 دقيقة). في سياق هذا المسار الأيضي ، يتم تشكيل اللودانوزين والبنزيسوكينولين أحادي أكريلات. يمكن أن يخضع الجزيء المحب للكهرباء لأحادي أكريليت لإزالة ثانية هوفمانإطلاق دياكريليت. كل من أحادي وداكريلات سموم سامة للخلايا قادرة على ألكلة الجزيئات المحبة للنواة لبروتينات غشاء الخلية. ومع ذلك ، لا يظهر هذا التأثير إلا إذا تجاوزت جرعة أتراكوريوم جرعة التحلل العضلي المعتادة بمقدار 1.600 مرة. يتم التخلص من Laudanosine من الجسم ببطء شديد ، بشكل رئيسي عن طريق الكبد (فترة نصف الإطراح - 115-150 دقيقة). إنه قادر على اختراق BBB ، وبتركيزات عالية (6 و 10 ميكروغرام / مل ، على التوالي) ، يسبب انخفاضًا في ضغط الدم والنوبات. عادة ، عند استخدام جرعات التحلل العضلي من أتراكوريوم ، يكون مستوى اللودانوزين فقط 0.3-0.6 ميكروغرام / مل ، ولكن مع الإعطاء المطول ، يمكن أن يزيد إلى 5.5 ميكروغرام / مل.

الإنزيمية. يتم تنفيذه بواسطة pseudocholinesterase وهو مسار استقلابي ثانوي. في المرضى الذين يعانون من خلل وراثي من pseudocholinesterase ، لا يطول تأثير أتراكوريوم.

FE: بعد إدخال أتراكوريوم ، يحدث شلل عضلي كامل في غضون 2-4 دقائق ، ولكنه يستمر من 20 إلى 40 دقيقة فقط. مع زيادة جرعة أتراكوريوم ، لا يوجد إطالة في استرخاء العضلات ، يحدث فقط تعميق درجة الشلل.

تسلسل تطور الشلل مشابه لذلك عند استخدام توبوكورارين. لا يؤثر أتراكوريوم على العقد اللاإرادية ، لذلك لا يسبب تغيرات كبيرة في ضغط الدم ، ومعدل ضربات القلب ، والناتج القلبي CVP. عند تناول جرعات عالية ، بسبب استرخاء عضلات الأطراف السفلية ، يمكن أن يحدث ترسب 1.0-1.5 لتر من الدم في الأوردة ، مما يؤدي إلى انخفاض طفيف في ضغط الدم.

ميزات التطبيق. لتحقيق استرخاء العضلات ، يتم استخدام جرعات من 0.3-0.5 مجم / كجم في الوريد. عادة ، يلجأون إلى تقنية الإدارة المزدوجة: أولاً ، يتم إعطاء أتراكوريوم بجرعة تجريبية قدرها 0.08 مجم / كجم ، ثم بعد 3 دقائق ، يتم تكرار الإعطاء بجرعة 0.42 مجم / كجم. الأطفال أقل حساسية إلى حد ما تجاه أتراك البول وجرعتهم التحلل العضلي هي 0.6 مجم / كجم.

NE: في الجرعات العالية ، يمكن أن يتسبب أتراكوريوم في إطلاق الهيستامين من الخلايا البدينة ، لذلك لا ينصح به للمرضى الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية.

أتراكوريوم له نشاط مطفر. في التجارب التي أجريت على الحيوانات ، ثبت أن لها تأثيرات سامة للأجنة وماسخة (التشوهات الحشوية والتشوهات الهيكلية). ويعتقد أن هذا التأثير مرتبط بـ ichoquinoline monoacrylate.

نظرًا لأن نهاية عمل أتراكوريوم لا يعتمد على عمل إنزيمات البلازما والكبد والكلى ، فيمكن استخدامه في الأشخاص الذين يعانون من ضعف وظيفة الإخراج لهذه الأعضاء ، وكذلك في حالات اعتلال الخميرة.

PV: محلول 1٪ في أمبولات 2.5 و 5 مل. يجب أن نتذكر أن المحلول يفقد حوالي 6٪ من نشاطه سنويًا إذا تم تخزينه عند درجة حرارة 5 درجات مئوية. إذا ارتفعت درجة حرارة التخزين إلى 25 درجة مئوية ، فإن فقدان النشاط يصل إلى 5٪ شهريًا. إذا تم تخزين محاليل أتراكوريوم في درجة حرارة الغرفة ، فيجب استهلاكها في غضون 14 يومًا.

بيبيكورونيوم (بيبيكورونيبروميدي, أردوانوم) وهو مركب أميني الستيرويد. إنه ينتمي إلى الجيل الثاني من مرخيات العضلات.

PK: تحتوي جزيئات Pipecuronium أيضًا على ذرتين من النيتروجين المتأين ، لذلك لا يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي ويجب إعطاؤه عن طريق الوريد فقط.

يتم استقلاب Pipecuronium في الكبد ، مع تكوين مستقلبات 3-deacetyl و 17-hydroxy و 1،17-dihydroxy. 3-ديسيتيل-بيبكورونيوم له تأثير مرخي للعضلات ، وهو 40-50٪ من تأثير البيبكورونيوم نفسه. يفرز Pipecuronium بشكل رئيسي عن طريق الكلى (60٪). بسبب هذا الإزالة المزدوجة بحقنة واحدة من البيبكورونيوم ، لا يلزم تعديل جرعته ، ولكن مع الحقن المتكرر ، من الضروري تقليل جرعة الدواء في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن.

FE: يتطور تأثير إرخاء العضلات بمعدل معتدل ، لكنه يستمر لفترة طويلة للغاية (60-120 دقيقة). على عكس مرخيات العضلات في بنية البنزيسوكينولين ، يساهم البيبكورونيوم بشكل ضئيل جدًا في تحرير الهيستامين. لا يؤثر Pipecuronium على العقد اللاإرادية ومستقبلات M-الكوليني لعضلة القلب ، لذلك لا يسبب تغيرات في معايير الدورة الدموية (ضغط الدم ، معدل ضربات القلب ، النتاج القلبي).

ميزات التطبيق. يوصف Pipecuronium بجرعات 70-80 mcg / kg ، إذا كان من الضروري إطالة التأثير ، يعاد إعطاء pipcuronium بجرعات تساوي ⅓ من الأصل.

NE: عند استخدام جرعات عالية من البيبكورونيوم ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم بسبب حقيقة أنه بسبب استرخاء عضلات الأطراف السفلية ، يمكن ترسيب 1.0-1.5 لتر من الدم في الأوعية مما يؤدي إلى انخفاض حجم الدورة الدموية دم.

مثل جميع المنشطات ، يزيد البيبكورونيوم تخثر الدم بشكل طفيف.

PV: مسحوق في أمبولات 4 ملغ.

مؤشرات لاستخدام مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب:

لإرخاء عضلات الحنجرة والبلعوم أثناء التنبيب أثناء التهوية الميكانيكية أو التخدير عن طريق الاستنشاق. لهذا الغرض ، يتم استخدام مرخيات العضلات بسرعة ولكن قصيرة المفعول (أتراكوريوم).

عند إجراء عمليات على أعضاء التجويف الصدري والبطن ، فإن تعيين مرخيات العضلات يسمح بتحقيق استرخاء العضلات بعمق أقل من التخدير (الأدوية المخدرة نفسها يمكن أن تخلق استرخاء العضلات ، ولكنها تحدث عند مستوى التخدير القريب من السامة ؛ إذا تم وصف مرخيات العضلات ، فيمكن تقليل جرعة الدواء بشكل كبير).

تخفيف المتلازمة المتشنجة في حالات التيتانوس ، حالة الصرع ، العلاج بالصدمات الكهربائية.

جميع مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب لها هيكل خطي مرن مع شظايا أستيل كولين متكونة بشكل واضح. المسافة بين رؤوسهم الموجبة هي 1.0 - 0.1 نانومتر. دعا بوفيه هذه العلاجات leptocurare (من اليونانية. ليبتوس- رقيق ، رقيق).

سكسينيل كولين (سكسينيل كولين, ديثيلين, استمع, سوكساميثونييوديد) MD: عند تناوله في الجسم ، يتم امتصاص مادة السكسينيل كولين بسرعة بواسطة ألياف العضلات بكميات أكبر 20 مرة من مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب. يرتبط بالمركز النشط لمستقبلات الكولين HM ويسبب تنشيطه على المدى الطويل. تحت تأثير المستقبلات الكولينية المنشطة ، تنفتح قنوات Na + لألياف العضلات ، ويتطور إزالة الاستقطاب من غشاءها ويحدث تقلص عضلي أولي.

ومع ذلك ، فإن مادة Succinylcholine غير قادرة على الانفصال بسرعة عن المستقبلات وتبقى في حالة تنشيط مطول ، مما يحافظ على إزالة الاستقطاب من الغشاء. يتسبب نزع الاستقطاب في إغلاق تدريجي لبوابات تعطيل قنوات الصوديوم + وتصبح غير صالحة للعمل. ترتخي العضلة وتتوقف عن الاستجابة للنبضات العصبية. يحدث شلل رخو.

في العضلات البشرية ، وكذلك في العضلات الهيكلية السريعة للقطط ، عادة ما يتم ملاحظة تأثير إزالة الاستقطاب من السكسينيل كولين ، وهو ما يسمى كتلة إزالة الاستقطاب في المرحلة الأولى. ومع ذلك ، في العضلات الهيكلية البطيئة للقطط والبشر ، عندما تدار مع الغازات المخدرة المهلجنة ، يسمى. المرحلة الثانية إزالة الاستقطاب كتلة 4.

يرتبط تطوير هذه المرحلة بالآلية التالية. تدريجيًا ، نظرًا لفتح قنوات K + وإطلاق أيونات البوتاسيوم من الخلية ، يتم استقطاب غشاءها واستعادة حساسية قنوات الصوديوم. ومع ذلك ، فإن الأسيتيل كولين ، الذي يتم إطلاقه أثناء مرور النبض العصبي ، لا يزال غير قادر على التسبب في تنشيط المستقبلات ، لأنها تظل مرتبطة بمادة السكسينيل كولين ، التي تحمي مركزها النشط. الذي - التي. في هذه المرحلة ، يتصرف السكسينيل كولين باعتباره مرخيًا نموذجيًا للعضلات المضادة للاستقطاب ويحافظ على حالة شلل العضلات الرخوة.

ترتبط نهاية عمل السكسينيل كولين بتحللها المائي تحت تأثير الكولينستريز (الدور الرئيسي في التحلل المائي يلعبه السودوكولينستراز).

FC: يحتوي جزيء succinylcholine على ذرتين من النيتروجين الرباعي ، لذلك فهو يخترق بشكل سيئ للغاية من خلال الحواجز النسيجية ، ولا يدخل الجهاز العصبي المركزي ، ويستخدم فقط كحقن أو تسريب في الوريد لإرخاء العضلات.

يحدث استقلاب السكسينيل كولين في بلازما الدم بسبب التحلل المائي بواسطة pseudocholinesterase إلى جزيئين من الكولين والأسيتات والسكسينات. معدل التحلل المائي لا يعتمد على وظيفة الكبد والكلى ؛ لذلك ، يمكن استخدام السكسينيل كولين في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والكلى المزمنة.

FE: يتطور تأثير التحلل العضلي للسكسينيل كولين في غضون 30-60 ثانية بعد الإعطاء ويستمر فقط من 10 إلى 15 دقيقة. مباشرة بعد الإعطاء ، قد يكون هناك ارتعاش قصير المدى (ارتجاف) للعضلات ، والذي يتم استبداله بالشلل. ولكن في الوقت نفسه ، تختلف طبيعة تطور الشلل عن تلك مع إدخال مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب. يتم إيقاف عضلات الرقبة والأطراف أولاً ، ثم يلتقط الشلل عضلات الوجه وعضلات المضغ وعضلات العين (ومع ذلك ، فإن هذه المجموعات العضلية لا تشل تمامًا أبدًا) وعضلات البلعوم. في المنعطف الأخير ، يتم إيقاف تشغيل عضلات الجذع.

عضلات الجهاز التنفسي شديدة المقاومة لعمل السكسينيل كولين (اتساع تأثيره التحليلي للعضل 1: 1000) ولا يتم حظره إلا عند استخدام جرعات سامة من الدواء.

الجدول 7. الخصائص المقارنة للكتل إزالة الاستقطاب ومضادة الاستقطاب.

معامل	كتلة مضادة للاستقطاب (توبوكورارين)	كتلة إزالة الاستقطاب (سكسينيل كولين)
نوع الشلل		التحزُّم يتقدم إلى شلل رخو
حساسية الأنواع	فئران> أرانب> قطط	قطط> أرانب> فئران
التأثير على غشاء الألياف العضلية	رفع عتبة نزع الاستقطاب	نزع الاستقطاب
التأثيرات على العضلات الهيكلية المعزولة	غائب	تقلص العضلات
إدخال نيوستيجمين	يزيل الكتلة	لا يؤثر على الكتلة
انخفاض في درجة الحرارة	يقلل الكتلة	يقوي الكتلة
تأثير التيار الكاثودي على العضلة	يقلل الكتلة	يقوي الكتلة
ترتيب تطور الشلل	الأصابع ، العينان ← الأطراف ← الرقبة ، الوجه ← الجذع ← عضلات الجهاز التنفسي	الرقبة والأطراف ← الوجه والفكين والعينين والبلعوم ← الجذع ← ← عضلات الجهاز التنفسي

ميزات التطبيق. غالبًا ما يستخدم Succinylcholine للتنبيب الرغامي ، والحد من خلع الورك أو الكتف (لأنه في هذه المناطق ، تمنع الكتلة العضلية الكبيرة من جر العظام). ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أن مائة سكسينيل كولين ليست مناسبة لتقليل الكسور المفتتة ، لأن في هذه الحالة ، يمكن أن يتسبب الارتعاش الأولي للعضلات في إزاحة الشظايا وإصابة الحزم الوعائية العصبية.

عادة ، يتم إعطاء السكسينيل كولين بجرعة 1.5-2.0 مجم / كجم.

NE: Succinylcholine هو محرر الهيستامين ويمكن أن يؤدي تناوله إلى إطلاق الهيستامين ، مما يؤدي إلى تشنج قصبي. يمكن منع هذا التأثير عن طريق حقن حاصرات H 1 (مضادات الهيستامين) - ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين).

تؤدي التحزُّم العضلي ، الذي يسببه السكسينيل كولين ، إلى رضح مجهري للألياف الهيكلية ، والتي ، بعد انتهاء مفعول الدواء ، تكون مصحوبة ب شد الآلامفي العضلات التي تظهر بعد 10-12 ساعة. يمكن منع هذا التأثير عن طريق الإعطاء الأولي لـ 5-10 ملغ من الديازيبام ، مما يقلل من توتر العضلات.

يؤدي نزع الاستقطاب طويل الأمد للعضلات الهيكلية إلى فتح قنوات البوتاسيوم وإطلاق أيونات البوتاسيوم من الألياف العضلية في محاولة لإعادة استقطابها. يعد فقدان البوتاسيوم أمرًا بالغ الأهمية لدرجة أنه يمكن أن يسبب فرط بوتاسيوم الدم مهم سريريًا مع ضعف العضلات واضطرابات ضربات القلب من نوع الحصار (خاصة عند الأشخاص الذين يتناولون جليكوسيدات القلب).

السكسينيل كولين قادر على تحفيز العقد اللاإرادية. هذا يمكن أن يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم. بالإضافة إلى ذلك ، فهو يزيد من نبرة العضلات الخارجية للعين ويضغط على مقلة العين بعض الشيء ، لذلك لا يستخدم في طب العيون ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من إصابات مقلة العين.

في بعض الأحيان ، عند استخدام succinylcholine ، تتطور الخصوصية ، والتي يمكن أن تظهر في شكل شرطين:

إطالة غير طبيعية لعمل التحلل العضلي للسكسينيل كولين لمدة تصل إلى 3-5 ساعات. يرتبط هذا التأثير بنقص وراثي في ​​pseudocholinesterase (يحدث بتردد 1: 8.000-9.000). للقضاء على تأثير السكسينيل كولين ، يجب إعطاء هؤلاء المرضى pseudocholinesterase أو 500 مل من دم المتبرع المنقول (يحتوي أيضًا على pseudocholinesterase).

ارتفاع الحرارة الخبيث. يحدث بمعدل 1: 15000 في الأطفال و 1: 100000 في البالغين. تزداد احتمالية التطور مع الاستخدام المشترك لمادة السكسينيل كولين مع غازات التخدير المهلجنة. يُعتقد أن تطور هذه المتلازمة يرتبط بخلل وراثي في ​​بنية الأنابيب التائية للألياف العضلية. تحت تأثير مادة السكسينيل كولين ، يحدث إطلاق هائل لأيونات الكالسيوم من الأنابيب التائية للشبكة الساركوبلازمية وهذا يؤدي إلى تحفيز عمليات الطاقة الحيوية في العضلات ، وزيادة توليد الحرارة الانقباضي. تتميز أعراض ارتفاع الحرارة الخبيث بما يلي:

ارتفاع الحرارة (ترتفع درجة الحرارة بمقدار 0.5 درجة مئوية لكل 15 دقيقة) ؛

تصلب العضلات الهيكلية بدلاً من الاسترخاء المتوقع.

تسرع القلب أكثر من 140 نبضة في الدقيقة مع الانتقال إلى عدم انتظام ضربات القلب وفشل القلب الحاد ؛

الحماض الأيضي والجهاز التنفسي (زيادة تكوين اللاكتات وثاني أكسيد الكربون) ؛

فرط بوتاسيوم الدم.

متلازمة مدينة دبي للإنترنت.

المساعدة في تطور ارتفاع الحرارة الخبيث تتمثل في إعطاء دانترولين في الوريد (دواء يمنع إطلاق الكالسيوم من الشبكة الساركوبلازمية) ، واستنشاق الأكسجين بنسبة 100 ٪ ، والقضاء على ارتفاع الحرارة (يتم تغطية المريض بالثلج ، ويتم إجراء غسيل للمعدة و مثانةبمحلول ملحي بارد مثلج ، محلول ملحي محقون عن طريق الوريد يبرد إلى 4 درجات مئوية بحجم 500-1000 مل). تستمر الأنشطة حتى تنخفض درجة حرارة الجسم إلى أقل من 38 درجة مئوية. للقضاء على فرط بوتاسيوم الدم ، يتم حقن 20-40 وحدة دولية من الأنسولين في 40-60 مل من 40 ٪ جلوكوز في الوريد.

PV: مسحوق في أمبولات من 100 و 250 و 500 ملغ ، محلول 2٪ في أمبولات من 5 و 10 مل.

مضادات ارتخاء العضلات

في حالة تناول جرعة زائدة من مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب أو الحاجة إلى إيقاف عمل تحلل العضلات بشكل عاجل ، يتم استخدام عوامل مضادات الكولين. إنها تمنع الكولينستريز ، ونتيجة لذلك يتوقف التحلل المائي للأسيتيل كولين ويزداد تركيزه في المشبك. الفائض من الأسيتيل كولين قادر على إزاحة مرخيات العضلات من الاتصال بالمستقبل واستعادة الموصلية. عادة ، يلجأون إلى الحقن في الوريد 0.5-2.0 مل من محلول نيوستيغمين 0.05 ٪. بما أن النيوستيغمين يزيد من مستوى الأسيتيل كولين في كل من المشابك العصبية العضلية وفي المشابك الكولينية M للأعضاء الداخلية ، من أجل تجنب التأثير غير المرغوب فيه لمحاكاة الكولين M للنيوستيغمين ، يتم إعطاء 0.5-1.0 مجم من الأتروبين للمريض قبل تناوله. استعمال.

في حالة وجود جرعة زائدة من مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب ، فإن تأثيرها لا يتطلب التخلص من العقاقير بشكل خاص ، بسبب التحلل المائي السريع بواسطة pseudocholinesterase. في المرضى الذين يعانون من نقص pseudocholinesterase ، يمكن إيقاف تأثيره عن طريق الحقن في الوريد 500 مل من الدم المتبرع به ، والذي يحتوي على هذا الإنزيم.

تمنع الأدوية في هذه المجموعة في الغالب انتقال النبضات العصبية على مستوى المشابك العصبية العضلية للعضلات المخططة. وتشمل هذه: كلوريد توبوكورارين ، ديبلسين ، سيكلوبوتونيوم ، كواليديل ، أناتروكسونيوم ، ديوكسونيوم ، ديتيلين (ليستينون ، ميوريلاكسين) ، ميليكتين ، كوندلفين. كل هذه مواد اصطناعية ، باستثناء مليكتين وكوندلفين - قلويدات من أنواع مختلفة من larkspur.

يميز بين الأدوية المزيلة للاستقطاب (ديتيلين) والعمل التنافسي المضاد للاستقطاب (جميع الوسائل الأخرى). تحت تأثير عوامل curariform إزالة الاستقطاب ، يحدث استقطاب مستمر للصفائح الطرفية ، يليه استرخاء عضلات الهيكل العظمي.

تحجب الأدوية الكيسية المضادة للاستقطاب المستقبِلات الصفراوية n من المشابك العصبية العضلية وبالتالي تستبعد

وظائف وسيط أستيل كولين ، الذي ينقل الإثارة من الخلايا العصبية الحركية إلى العضلات الهيكلية ، مما يؤدي إلى استرخاء الأخير.

مسببات التسمم.إن تناول جرعات سامة من مرخيات العضلات ، جرعاتها الزائدة أو فرط الحساسية لها ، بما في ذلك الجرعات الوراثية ، يسبب شللًا في عضلات الجهاز التنفسي الوربية والحجاب الحاجز ، بسبب حدوث الاختناق. لذلك ، يتم استخدام مرخيات العضلات أثناء العملية فقط مع تخدير التنبيب ووجود جميع الشروط اللازمة لإجراء التنفس المتحكم فيه. الأدوية المستنشقة (الأثير ، الفلوروثان) ، المضادات الحيوية (نيومايسين ، كبريتات الستربتومايسين) يمكن أن تسبب حصارًا عصبيًا عضليًا ، والذي يجب أن يؤخذ في الاعتبار عند استخدامه مع مرخيات العضلات. يزيد تأثير الاسترخاء لهذا الأخير مع المضاعفات المرتبطة بجرعة زائدة من المخدرات (نقص الأكسجين ، فرط ثنائي أكسيد الكربون في الدم ، الحماض) ، في حالة الانتهاك التوازن الكهربائي(نقص بوتاسيوم الدم ، نقص كالسيوم الدم) وفقدان الدم أثناء التخدير. يرتبط عدم كفاية الدورة الدموية في حالة التأثير السام للأدوية curariform بانخفاض ضغط الدم وعادة ما يكون ثانويًا بسبب الإصابة بالاكتئاب التنفسي. بالنسبة للأدوية ذات الشكل المضاد للاستقطاب ، فإن تأثير حجب العقدة وإطلاق الهيستامين من الأنسجة هي أيضًا خاصية مميزة ، والتي ، في حالة الجرعة الزائدة ، قد تكون سببًا إضافيًا لحالة نقص التوتر.

اعتمادًا على آلية الاسترخاء ، يختلف نهج علاج التسمم بالأدوية الكيسية. في حالة الجرعة الزائدة من العوامل المضادة للاستقطاب ، فإن استخدام عوامل مضادات الكولينستراز التي تزيد من تركيز أستيل كولين في منطقة الصفيحة الطرفية هو طريقة للعلاج بالترياق. في حالة التسمم بعوامل إزالة الاستقطاب ، يمكن أن يؤدي استخدام نفس الأدوية إلى تعزيز ظاهرة إزالة الاستقطاب ويؤدي إلى تعميق الكتلة العصبية العضلية.

دبلسين... بكميات كبيرة نسبيًا ، لا ينتهك الدورة الدموية. عند تناوله عن طريق الوريد بجرعات من 3-4 ميكروجرام / كجم ، يتسبب الدواء في استرخاء تام للعضلات وتوقف التنفس في 5-6 دقائق. مدة الأخير 20-25 دقيقة. بعد استعادة التنفس ، يستمر استرخاء العضلات لفترة طويلة. مع الإعطاء المتكرر ، يتم تعزيز التأثير ، لذلك يجب تقليل الجرعة بمقدار 1/3-1 / 2 من الجرعة الأصلية. الترياق المضاد للدبلسين ، على الرغم من عدم فعاليته دائمًا بشكل كافٍ ، هو بروسيرين.

ديتيلين- مرخٍ للعضلات ذو تأثير قصير الأمد ، حيث يتحلل بسهولة في الجسم عن طريق إنزيم بوتيريل كولين-إستيراز في مصل الدم. في الأمراض الخبيثة وأمراض الكبد ، المصحوبة بانخفاض في إنتاج هذا الإنزيم ، مع حدوث نقص الكولين الخلقي في كثير من الأحيان ، هناك حساسية متزايدة للديتيلين. لوحظ هذا أيضًا في أمراض الكلى ، مما يضعف إفراز الديتيلين.

مع حقنة وريدية واحدة من الدواء بجرعة 0.2-0.3 مجم / كجم من وزن الجسم (1-2 مل من محلول 1 ٪) بعد 1-1.5 دقيقة ، يمكن أن يحدث أقصى تأثير (دون إيقاف التنفس). إلى 3-7 دقائق ... إذا تم إعطاء الديتيلين بجرعات من 1-1.7 مجم / كجم ، يحدث استرخاء كامل للعضلات وانقطاع النفس لمدة 5-7 دقائق. للحصول على استرخاء أطول للعضلات ، يمكنك استخدام الإدارة بالتنقيط أو الجزئي. في هذه الحالة ، يمكن أن تتغير آلية العمل - يتم استبدال كتلة إزالة الاستقطاب بأخرى تنافسية. نتيجة لذلك ، في حالة تناول جرعة زائدة من ditilin بعد الاستخدام المطول أو المتكرر ، يمكن استخدام nroserin بعناية كمضاد.

أعراض التسمم هي:ثقل الجفون ، ازدواج الرؤية ، صعوبة في الكلام والبلع ، حالة شلل في عضلات الأطراف والرقبة والوربي وأخيراً وليس آخراً الحجاب الحاجز. التنفس ضحل ومتقطع وسريع مع توقف بعد الزفير والاستنشاق. في حالة الجرعة الزائدة ، قد يحدث بطء القلب الشديد مع انخفاض حاد في ضغط الدم.

الإسعافات الأولية والعلاج.عند توقف التنفس ، يجب تطبيق تنفس الأكسجين المتحكم فيه على الفور. لغرض إزالة القشرة ، عند وصف العوامل المضادة للاستقطاب (ديبلاسين ، إلخ) ، يتم حقن 3 مل من محلول 0.05 ٪ من proserin عن طريق الوريد على خلفية 0.5-1 مل من محلول 0.1 ٪ من كبريتات الأتروبين. يوصف هذا الأخير للحد من تحفيز البروسيرين للمستقبلات الكولينية n للعضلات والعقد الخضرية. يتم تعزيز تأثير إزالة الكبريت من البروسيرين عن طريق إعطاء كلوريد الكالسيوم أو الغلوكونات عن طريق الوريد (5-10 مل من محلول 5 ٪).

يتم القضاء على انخفاض ضغط الدم المستمر الوريدالأمينات الودي (هيدروكلوريد الايفيدرين ، نورابينفرين هيدروترات).

في حالة تناول جرعة زائدة من الديتيلين ، يوصى بنقل الدم الطازج أو البلازما لتجديد مخازن البوتيريل كولينستراز ، وكذلك بدائل البلازما. في إعادة التقديمجرعات كبيرة من الدواء ، والتي لها تأثير مضاد للاستقطاب ، يرى بعض المؤلفين أنه من المناسب استخدام البروسيرين.

علاج التسمم الحاد 1982