Θεόφιλος: οδηγίες χρήσης. Χρήση θεοφυλλίνης και πιθανές αντενδείξεις Θεοφυλλίνες μακράς δράσης

Η θεοφυλλίνη (λατ. Theophyllinum) είναι ένα παράγωγο πουρίνης, αλκαλοειδές, αδενοσινεργικό, γνωστό ως διεγερτικό του ΚΝΣ, το οποίο έχει αντισπασμωδικές, βρογχοδιασταλτικές, αντι-ασθματικές, καρδιοτονικές και έντονες διουρητικές ιδιότητες.

Αυτό το παράγωγο πουρίνης παράγεται σε ένα καλά συσκευασμένο δοχείο που προστατεύει το κύριο δραστικό συστατικό - τη θεοφυλλίνη - από την άμεση έκθεση στο φως.

Μορφές απελευθέρωσης της θεοφυλλίνης:

• δισκία από του στόματος άνυδρη θεοφυλλίνη - (100 mg, 200 mg). αποθήκη (200 mg, 300 mg). καθυστέρηση (100 mg, 250 mg).
• σκόνη σε κάψουλες - (50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 200 mg, 300 mg).
• ορθικά υπόθετα 0,2 g;
• σιρόπι (Ελιξίριο) (15 ml - 80 mg).

Δισκία θεοφυλλίνης

Τα άνυδρα δισκία θεοφυλλίνης (επίπεδα κυλινδρικά με λοξότμητο) είναι επικαλυμμένα με ένα διαλυτό κέλυφος και μπορούν να παραχθούν χωρίς αυτό. Συσκευασμένο σε κυψέλες (συσκευασία κυττάρων) και σε πλαστικά βάζα-δοχεία.

Η δραστική ουσία σε ένα δισκίο είναι από 100 έως 300 mg.

"Depot" και "retard" δεν είναι το όνομα των χαπιών! Είναι μια συμπιεσμένη μορφή σκόνης Θεοφυλλίνης που περιέχει το βασικό φάρμακο Θεοφυλλίνη. Διαλύεται στο στομάχι στρώμα ανά στρώμα, επιτρέποντας στο φάρμακο να εισέλθει σταδιακά στο σώμα, δοσολογημένα - μια παρατεταμένη μορφή παραγωγής φαρμάκου. Depono (λατ.) - αναβολή, retardo (λατ.) - επιβράδυνση.

Αυτή η μορφή είναι η πιο ελκυστική για τον ασθενή, καθώς παρέχει σταθερή συγκέντρωση του φαρμάκου στο σώμα, διευκολύνει το φορτίο στο γαστρεντερικό σωλήνα και μειώνει σημαντικά τις αρνητικές συνέπειες εάν το φάρμακο δεν είχε ληφθεί εγκαίρως ή είχε ξεχαστεί τελείως.

Μορφή κάψουλας και σκόνης του φαρμάκου

Οι κάψουλες άνυδρης θεοφυλλίνης είναι φάρμακο τροποποιημένης δράσης, δηλαδή συνδυάζουν την ταχύτητα έναρξης του θεραπευτικού αποτελέσματος και τη διάρκεια έκθεσης.

Η σκόνη θεοφυλλίνης συσκευάζεται σε σκληρό κέλυφος ζελατίνης με 3 χρώματα για εύκολο ποσοτικό προσδιορισμό του φαρμάκου. Ετσι:

• λευκό -ροζ κάψουλα (λευκό ή άχρωμο σώμα και ροζ καπάκι) - 100 mg.
• κάψουλα λευκό -μπλε - 200 mg.
• κάψουλα Νο 1 λευκοπράσινο - 300 mg.

Υπόθετα θεοφυλλίνης

Υπόθετα ορθού Θεοφυλλίνη - υπόθετα, περιέχουν 0,2 g θεοφυλλίνης, τα υπόλοιπα είναι λιπαρή βάση, στην οποία το φάρμακο κατανέμεται ομοιόμορφα.

Τέτοιες βάσεις λιώνουν υπό την επίδραση της θερμοκρασίας του σώματος, παρέχοντας τη μέγιστη διαθεσιμότητα του φαρμάκου μέσω της βλεννογόνου μεμβράνης, έχοντας την ικανότητα να περνά εύκολα από μια στερεή κατάσταση σε ένα υγρό, παρακάμπτοντας την κατάσταση "αλοιφής".

Τα υπόθετα θεοφυλλίνης είναι τα λιγότερο τοξικά, πρακτικά δεν προκαλούν αλλεργίες, διαλύονται μέσα σε μία ώρα. Μία συσκευασία περιέχει 10 ανά υπόθετο υπόθετα με θεοφυλλίνη.

Σιρόπι

Σιρόπι θεοφυλλίνης

Το ελιξίριο θεοφυλλίνης αναφέρεται συχνά ως "σιρόπι". Το ελιξίριο Theophyllinum έχει εμπορική ονομασία - Theophylline KI. Η γενική (διεθνής) σύνθετη ονομασία είναι Θεοφυλλίνη / Ιώδιο Καλίου (Θεοφυλλίνη-Ιωδιούχο κάλιο). Ονομάζεται σιρόπι λόγω της υψηλής περιεκτικότητας σε σάκχαρα στο διάλυμα πορτοκαλιού και της γεύσης και της μυρωδιάς πορτοκαλιού-εσπεριδοειδών και ευχάριστη για τα παιδιά.

Αυτό το ελιξίριο έχει ένα σημαντικό πλεονέκτημα μεταξύ άλλων μορφών απελευθέρωσης Θεοφυλλίνης - είναι διαθέσιμο για χρήση από παιδιά ηλικίας 1 έτους, ενώ, όπως και άλλες μορφές, όχι νωρίτερα από 6 ή 12 ετών.

Φαρμακολογική δράση παρασκευασμάτων Θεοφυλλίνης

Δεδομένου ότι η θεοφυλλίνη είναι αλκαλοειδές, η υψηλότερη περιεκτικότητά της βρίσκεται στα φύλλα τσαγιού και τους κόκκους καφέ. Είναι γνωστό ότι η δράση αυτής της ουσίας είναι η επέκταση των στεφανιαίων αγγείων της καρδιάς, η χαλάρωση των μυών των βρόγχων, η διέγερση του νευρικού συστήματος και η διουρητική δράση.

Σήμερα, ένα τέτοιο παράγωγο πουρίνης και ξανθίνης λαμβάνεται συνθετικά, γεγονός που έκανε τη Θεοφυλλίνη διαθέσιμη σε όλους.

Η χρήση αλκαλοειδών στην ιατρική:

• Βελτίωση της στεφανιαίας κυκλοφορίας στη στηθάγχη και χρόνια στεφανιαία ανεπάρκεια.
• Με συμφόρηση της καρδιακής και νεφρικής κυκλοφορίας - οίδημα.

Η θεοφυλλίνη, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, κάνει εξαιρετική δουλειά με όλες αυτές τις εργασίες. Για παράδειγμα, ενισχύει τη σύγκλιση του οιδήματος σε συνδυασμό με καρδιακά φάρμακα. Το αποτέλεσμα είναι υψηλότερο από αυτό της θεοβρωμίνης (αλκαλοειδές των κόκκων κακάο). Και σε συνδυασμό με αυτό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος με βρογχόσπασμο.

Με την ενίσχυση του MCC (βλεννογονιδιακή κάθαρση) με τη σταθεροποίηση της μεμβράνης των μαστοκυττάρων, η θεοφυλλίνη επηρεάζει:

• σχετικά με τη λειτουργία των αναπνευστικών και μεσοπλεύριων μυών, αυξάνοντας τη συστολή του διαφράγματος.
• τόνωση του αναπνευστικού κέντρου - ομαλοποιεί την αναπνοή, ενισχύει την έκκριση αδρεναλίνης στα επινεφρίδια.

Αυτό προάγει την οξυγόνωση του αίματος και άλλων οργάνων, μειώνει τη συγκέντρωση διοξειδίου του άνθρακα και αυξάνει τον αερισμό των πνευμόνων.

Με τη σειρά του, αυτή η δράση έχει θετική και διεγερτική επίδραση στην καρδιά, αυξάνοντας τη δύναμη και τους καρδιακούς παλμούς, εγγυάται την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο.

Εφέ εφαρμογής:

• ο τόνος των αιμοφόρων αγγείων του εγκεφάλου, των νεφρών (διουρητικό αποτέλεσμα) και του δέρματος μειώνεται.
• η αντίσταση των πνευμονικών αγγείων μειώνεται.
• μειώνεται η συσταλτική δραστηριότητα των λείων μυών των βρόγχων.
• η πίεση στην πνευμονική κυκλοφορία μειώνεται.
• η επιφανειακή λειτουργία των αριστερών και δεξιών καρδιακών κοιλιών βελτιώνεται.

Η θεοφυλλίνη χρησιμοποιείται ως κύριο φάρμακο (για το βρογχο-αποφρακτικό σύνδρομο) και ως βοηθητικό σε άλλες ασθένειες (σύνδρομο νεφρικού οιδήματος).

Ενδείξεις για χρήση Θεοφυλλίνης

Οι κύριες οδηγίες χρήσης δισκίων, καψουλών και υπόθετων 1,3-διμεθυλοξανθίνης (χημική ονομασία Θεοφυλλίνη):

• Πνευμονική καρδιά και πνευμονική υπέρταση.
• Οίδημα σύνδρομο νεφρικής γένεσης (σε συνδυασμό).

Ενδείξεις για τη χρήση του ελιξιρίου Theophylline KI για παιδιά κάτω των 3 ετών: κατηγορία ATC - βρογχοδιασταλτικό και (βλεννολυτικά, βρογχοδιασταλτικά).

Οδηγίες τοποθετούνται στη συσκευασία ενός φαρμακευτικού προϊόντος οποιασδήποτε μορφής απελευθέρωσης, με Λεπτομερής περιγραφήτο ίδιο το φάρμακο και συστάσεις για τη χρήση του, άλλες χρήσιμες πληροφορίες που είναι σημαντικές για μελέτη πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία του φαρμάκου

Η θεοφυλλίνη διατίθεται από φαρμακεία με ιατρική συνταγή.

Αυτό οφείλεται σε μια ατομική προσέγγιση για κάθε ασθενή στον υπολογισμό της δόσης και στην εμπιστοσύνη του γιατρού, μετά από ορισμένες εξετάσεις, στην ανοχή του φαρμάκου.

Οι συνήθεις δόσεις του Theophyllinum είναι:

• η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 400 mg 1,3-διμεθυλοξανθίνης ημερησίως ·
• η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σταδιακά κατά 25% εντός 3 ημερών.
• όταν επιτευχθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα (4-5 ημέρες), είναι σκόπιμο να σταματήσει η αύξηση.

Εναπόκειται στον γιατρό να αποφασίσει εάν θα σταματήσει ή θα συνεχίσει τη χρήση.

Δοσολογία Θεοφυλλίνης στο πλάσμα αίματος, η οποία δεν πρέπει να υπερβαίνει τα mg / kg ημερησίως:

• από 20 έως 25 kg - 24 mg / kg.
• από 24 έως 32 κιλά - 20 mg / kg.
• από 50 έως 70 kg - 18 mg / kg.
• από 70 - 13 mg / kg.

Δυσανεξία στα παράγωγα πουρίνης, εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή προσβολή, αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένου του πεπτικού έλκους), αθηροσκλήρωση των στεφανιαίων αρτηριών, εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Παρενέργειες του φαρμάκου

Τις περισσότερες φορές παρατηρούνται:

• παραβίαση της συνείδησης και της όρασης.
• ανησυχία;
• σπασμοί
• κρίσεις στηθάγχης, αρρυθμίες, ταχυκαρδία.
• πονόλαιμος;
• ατονία?
• αλλεργικές αντιδράσεις.

Αναλογικά και εμπορικά ονόματα του φαρμάκου:

• Afonilum;
• Spofillin retard?
• Theobiolong?
• Theodil?
• Ventax;
• Uni-dur;
• Uniler?
• Diffum?
• Spofillin;
• Retafil.

Η θεοφυλλίνη έχει πολλά γενόσημα - έτσι ονομάζονται συνήθως τα φάρμακα, για τα οποία έχει λήξει ο επίσημος όρος του διπλώματος ευρεσιτεχνίας (προστασία διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας).

Τα γενόσημα φημίζονται για τη χαμηλότερη τιμή τους σε σύγκριση με τα φάρμακα για δίπλωμα ευρεσιτεχνίας, αλλά η τιμή της Θεοφυλλίνης είναι ήδη χαμηλή (περίπου 200-300 ρούβλια ανά συσκευασία).

Θεοφυλλίνη - φαρμακευτικό προϊόνέχει βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα. αναστολέας υποδοχέων αδενοσίνης, αναστολέας φωσφοδιεστεράσης.

Μορφή και σύνθεση απελευθέρωσης

Η θεοφυλλίνη διατίθεται με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης: επίπεδη κυλινδρική, λευκή με κιτρινωπή απόχρωση, με λοξοτομή (δόση 100 mg) ή με λοξοτομή και κίνδυνο (δόση 200 mg και 300 mg) (10 τεμάχια σε φυσαλίδες) , σε κουτί από χαρτόνι 2, 3 ή 5 συσκευασίες · 20, 30 ή 50 τεμάχια σε δοχεία πολυμερούς, σε κουτί από χαρτόνι 1 κουτί).

Σύνθεση για 1 δισκίο:

• δραστική ουσία: θεοφυλλίνη - 100, 200 ή 300 mg.
• βοηθητικά συστατικά: λαουρυλοθειικό νάτριο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, οξικό πολυβινύλιο, στεατικό ασβέστιο, ποβιδόνη, διοξείδιο του πυριτίου.

Ενδείξεις χρήσης

• χρόνιες αποφρακτικές ασθένειες (π.χ. εμφύσημα και χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα).
• βρογχικό άσθμα(Η θεοφυλλίνη είναι το φάρμακο εκλογής σε ασθενείς με άσθμα που προκαλείται από άσκηση. Σε άλλες μορφές άσθματος, χρησιμοποιείται ως πρόσθετο).
• Πνευμονική καρδιά.
• άπνοια ύπνου;
• πνευμονική υπέρταση;
• οίδημα σύνδρομο νεφρικής αιτιολογίας (σε σύνθετη θεραπεία).

Αντενδείξεις

Απόλυτος:

• σοβαρές ταχυαρρυθμίες
• αιμορραγία αμφιβληστροειδούς?
• αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα.
• πεπτικό έλκος του δωδεκαδακτύλου και του στομάχου.
• αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο
• γαστρίτιδα με υψηλή οξύτητα.
• επιληψία;
• σοβαρή αρτηριακή υπόταση ή υπέρταση.
• Παιδική ηλικίαέως 12 ετών?
• υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου και σε άλλα παράγωγα της ξανθίνης.

Σχετικά (η θεοφυλλίνη χρησιμοποιείται με προσοχή):

• χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
• ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ;
• ηπατική ανεπάρκεια;
• παρατεταμένη υπερθερμία
• σοβαρή στεφανιαία ανεπάρκεια
• υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια ·
• αυξημένη ετοιμότητα σπασμών
• κοινή αγγειακή αθηροσκλήρωση
• συχνές κοιλιακές πρόωρες κρούσεις.
• ανεξέλεγκτος υποθυρεοειδισμός
• γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση;
• πεπτικό έλκος του δωδεκαδακτύλου και του στομάχου (ενδείξεις στην ανάμνηση).
• ανεξέλεγκτη θυρεοτοξίκωση
• υπερτροφία του προστάτη ·
• πρόσφατη αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα.
• την περίοδο της εγκυμοσύνης και του θηλασμού ·
• ηλικιωμένη ηλικία.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Τα δισκία θεοφυλλίνης λαμβάνονται από το στόμα.

Η μέση συνιστώμενη δόση για ενήλικες ασθενείς και παιδιά άνω των 12 ετών είναι 300 mg δύο φορές την ημέρα (10-15 mg / kg σωματικού βάρους σε δύο δόσεις με μεσοδιάστημα 12 ωρών μεταξύ τους). Εάν είναι απαραίτητο, διορίστε 300 mg τρεις φορές την ημέρα ή 500 mg μία φορά, το βράδυ, πριν τον ύπνο (εάν οι επιθέσεις είναι κυρίως νύχτα ή πρωί).

Σε ασθενείς μη καπνιστές που ζυγίζουν 60 κιλά ή περισσότερο συνταγογραφείται Θεοφυλλίνη σε αρχική δόση 200 mg (το βράδυ), η οποία στη συνέχεια αυξάνεται στα 200 mg δύο φορές την ημέρα.

Για ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 60 κιλά, η αρχική δόση είναι 100 mg (πριν τον ύπνο) και στη συνέχεια 100 mg δύο φορές την ημέρα.

Η θεραπεία με το φάρμακο ξεκινά με χαμηλότερες δόσεις, αυξάνοντας σταδιακά έως ότου επιτευχθεί το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η δόση αυξάνεται κατά 100-200 mg ημερησίως με μεσοδιάστημα 1-2 ημερών. Εάν η θεοφυλλίνη είναι ανεπαρκώς ανεκτή, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Η δόση του φαρμάκου εξαρτάται από παραμέτρους όπως η ηλικία και το σωματικό βάρος του ασθενούς, καθώς και από τη φύση της νόσου.

Εάν υπάρχει ανάγκη λήψης μεγάλων δόσεων, τότε κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητος ο έλεγχος της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στο πλάσμα: σε τιμή 20-25 μg / ml, η ημερήσια δόση πρέπει να μειωθεί κατά 10%. σε 25-30 mcg / ml - μειώστε την ημερήσια δόση κατά 25%. άνω των 30 μg / ml - μειώστε το στο μισό. Μετά από τρεις ημέρες, είναι απαραίτητο να περάσετε μέτρηση ελέγχου... Με μειωμένη συγκέντρωση θεοφυλλίνης, η ημερήσια δόση θα πρέπει να αυξηθεί κατά 25% σε διαστήματα 3 ημερών. Με τη σταθεροποίηση της κατάστασης του ασθενούς στο πλαίσιο της χρήσης του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις, ο έλεγχος πραγματοποιείται κάθε έξι μήνες ή ένα χρόνο.

Συντήρηση ημερήσιων δόσεων:

• ενήλικες μη καπνιστές βάρους 60 κιλών και άνω - 600 mg.
• ενήλικες μη καπνιστές που ζυγίζουν λιγότερο από 60 κιλά - 400 mg.
• ασθενείς καπνιστές βάρους 60 κιλών και άνω - 900 mg (300 mg το πρωί και 600 mg το βράδυ).
• ασθενείς που καπνίζουν με βάρος μικρότερο από 60 kg - 600 mg (200 mg το πρωί και 400 mg το βράδυ).

Για παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας και παθήσεων του καρδιοαγγειακού συστήματοςαπαιτείται προσαρμογή της δόσης: σε ασθενείς με βάρος μεγαλύτερο από 60 κιλά χορηγούνται 400 mg θεοφυλλίνης ημερησίως, με σωματικό βάρος μικρότερο από 60 kg - 200 mg ημερησίως.

Η ημερήσια δόση του φαρμάκου μειώνεται επίσης σε σοβαρές ηπατικές και καρδιακές βλάβες, ιογενείς λοιμώξεις και σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Παρενέργειες

• καρδιαγγειακό σύστημα: μείωση πίεση αίματος, πόνος στην περιοχή της καρδιάς, ταχυκαρδία, αυξημένη συχνότητα κρίσεων στηθάγχης, αίσθημα παλμών, αρρυθμίες.
• πεπτικό σύστημα: έξαρση του πεπτικού έλκους του δωδεκαδακτύλου και του στομάχου, ναυτία, καούρα, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, έμετος, διάρροια, γαστραλγία. με παρατεταμένη θεραπεία - μειωμένη όρεξη.
• αλλεργικές αντιδράσεις: πυρετός, κνησμός, δερματικό εξάνθημα.
• νευρικό σύστημα: άγχος, πονοκέφαλο, τρόμος, διέγερση, ζάλη, αϋπνία, ευερεθιστότητα.
• άλλα: αιματουρία, λευκωματουρία, αυξημένη εφίδρωση, αυξημένη παραγωγή ούρων, ταχυπνοια, υπογλυκαιμία, έξαψη του προσώπου, πόνος στο στήθος.

Πιθανότητα ανάπτυξης παρενέργειεςμειώνεται με τη μείωση της δόσης της Θεοφυλλίνης.

Ειδικές Οδηγίες

Το φάρμακο διεισδύει μέσα μητρικό γάλα, επομένως, εάν είναι απαραίτητο να το χρησιμοποιήσετε κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού. Εάν η Θεοφυλλίνη χρησιμοποιείται στο τέλος της εγκυμοσύνης, τότε η ταχυκαρδία μπορεί να παρατηρηθεί όχι μόνο στην έγκυο γυναίκα, αλλά και στο έμβρυο.

Η θεοφυλλίνη δεν προορίζεται για την ανακούφιση από οξείες κρίσεις.

Κατά την περίοδο της θεραπείας, προσέξτε να καταναλώνετε μεγάλες ποσότητες ποτών ή προϊόντων που περιέχουν καφεΐνη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η θεοφυλλίνη αυξάνει την πιθανότητα παρενεργειών φαρμάκων γενικής αναισθησίας, γλυκο- και ορυκτοκορτικοστεροειδών και φάρμακασυναρπαστικό το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Με ταυτόχρονη χρήση με καρβαμαζεπίνη, μορακιζίνη, φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη, σουλφινπυραζόνη, φαινοβαρβιτάλη, αμινογλουτεθιμίδη, ισονιαζίδη και από του στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν οιστρογόνα, μπορεί να απαιτείται αύξηση της δόσης της θεοφυλλίνης.

Η απορρόφηση του φαρμάκου μειώνεται όταν χορηγείται μαζί με εντερορροφητικά και αντιδιαρροϊκά μέσα.

Η θεραπευτική επίδραση της θεοφυλλίνης μπορεί να αυξηθεί όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με ισοπρεναλίνη, λινκομυκίνη, μεξιλετίνη, θειαβενδαζόλη, βεραπαμίλη, αντιβιοτικά μακρολίδης, αλλοπουρινόλη, φθοροκινολόνες, ενοξακίνη, μεθοτρεξάτη, προπαφαινόνη, τικλοπιδίνη, σιμετιδίνη, ανασυνδυασμένη ατοφαθανίνη, Το

Η θεοφυλλίνη ενισχύει τα αποτελέσματα των διουρητικών και των β-αδρενοδιεγερτικών, μειώνει τους β-αποκλειστές και τα σκευάσματα λιθίου.

Η θεοφυλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με αντισπασμωδικά, συνταγογραφείται με προσοχή με αντιπηκτικά. Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με άλλα παράγωγα ξανθίνης.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε σκοτεινό, ξηρό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια.

Ακαθάριστος τύπος

C7H8N4O2

Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Θεοφυλλίνη

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

58-55-9

Χαρακτηριστικά της ουσίας Θεοφυλλίνη

Λευκή κρυσταλλική σκόνη, ελαφρώς διαλυτή σε κρύο νερό (1: 180), εύκολα σε ζεστό νερό (1:85), διαλυτή σε οξέα και αλκάλια. Μοριακό βάρος 180,17.

Φαρμακολογία

φαρμακολογικό αποτέλεσμα- διουρητικό, αντισπασμωδικό, αγγειοδιασταλτικό, καρδιοτονικό, βρογχοδιασταλτικό, αντι-ασθματικό.

Συνδέεται με τους υποδοχείς αδενοσίνης. Αποκλείει επίσης τη φωσφοδιεστεράση, σταθεροποιεί το cAMP και μειώνει τη συγκέντρωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου. Χαλαρώνει τους λείους μυς εσωτερικά όργανα(βρόγχοι, γαστρεντερικός σωλήνας και μήτρα), καταστέλλει την αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων και μειώνει το επίπεδο των μεσολαβητών αλλεργίας (σεροτονίνη, ισταμίνη κ.λπ.) στο αίμα (αντιαλλεργικό αποτέλεσμα). Αυξάνει τον τόνο των αναπνευστικών μυών (μεσοπλεύριοι μύες και διάφραγμα). διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία των πνευμόνων και βελτιώνει την οξυγόνωση του αίματος. αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων (αναστέλλει τον παράγοντα ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων και τον PGF 2alpha), αυξάνει την αντίσταση των ερυθροκυττάρων στην παραμόρφωση (βελτιώνει τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος), μειώνει τον σχηματισμό θρόμβων και ομαλοποιεί τη μικροκυκλοφορία. Το αντιαγγειακό αποτέλεσμα (αυξημένη παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο) οφείλεται στην επέκταση των στεφανιαίων αρτηριών.

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, απορροφάται πλήρως (βιοδιαθεσιμότητα πάνω από 90%). Το C max στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών (συνήθης μορφή) και 6 ωρών (παρατεταμένης μορφής). Στο αίμα, είναι 40-60% συνδεδεμένο με πρωτεΐνες. Διεισδύει μέσω ιστοαιματογενών φραγμών. Υποβάλλεται σε βιομετατροπή στο ήπαρ με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών. Αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά (έως 13% στους ενήλικες και έως 50% στα παιδιά - αμετάβλητο). αποβάλλεται μερικώς στο μητρικό γάλα.

Εφαρμογή της ουσίας Θεοφυλλίνη

Βρογχικό άσθμα, άσθμα κατάστασης, αποφρακτική βρογχίτιδα, πνευμονικό εμφύσημα, άπνοια ύπνου.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, συμπ. σε άλλα παράγωγα ξανθίνης (καφεΐνη, πεντοξιφυλλίνη, θεοβρωμίνη), αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, αιμορραγία αμφιβληστροειδούς, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, σοβαρή αθηροσκλήρωση στεφανιαίας, πρόσφατο ιστορικό αιμορραγίας.

Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Παρενέργειες της ουσίας Θεοφυλλίνη

Άγχος, διαταραχή της συνείδησης, σπασμοί, οπτικές διαταραχές, σκότωμα, κρίσεις στηθάγχης, αρρυθμίες, ταχυκαρδία, υπόταση, λαρυγγίτιδα, πονόλαιμος, σύνδρομο γρίπης, ρινική συμφόρηση, ξεροστομία, ανορεξία, ναυτία, έμετος, καούρα, έξαρση χολοκυστίτιδας, αυξημένη χολοστατίτιδα συγκεντρώσεις ηπατικών ενζύμων (AST, ALT, ALP, LDH), εντερική ατονία, λευκοπενία, υπο -ινωδογενναιμία, πανκυτταροπενία, θρομβοπενία, αλλεργικές αντιδράσεις.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Η σιμετιδίνη, η αλλοπουρινόλη, η κυκλοσπορίνη Α, τα μακρολιδικά αντιβιοτικά, τα από του στόματος αντισυλληπτικά, ο ορός κατά της γρίπης, μια δίαιτα χαμηλή σε πρωτεΐνη και υψηλή σε υδατάνθρακες μειώνει την κάθαρση και αυξάνει τον κίνδυνο παρενεργειών.

Φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, ξανθίνες, κάπνισμα - επιταχύνουν τον βιομετασχηματισμό (επάγουν μικροσωματικά ένζυμα του ήπατος). Οι β-αναστολείς μειώνουν τη δραστηριότητα των βρογχοδιασταλτικών. Προσροφητικά, παράγοντες επικάλυψης, αντιόξινα, οξειδωτικά μέσα επιβραδύνουν την απορρόφηση και μειώνουν το C max, ενώ οι αλκαλοποιητικοί παράγοντες την αυξάνουν. Ενισχύει τα αποτελέσματα των διουρητικών, μειώνει - ΜΣΑΦ (από την ομάδα παραγώγων πυραζολόνης), βήτα -αναστολείς, προβενεσίδη.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:διέγερση, σύγχυση, σπασμοί, ταχυκαρδία, αρρυθμία, υπόταση, ναυτία, διάρροια, έμετος με αίμα, υπεργλυκαιμία, υποκαλιαιμία, μεταβολική οξέωση.

Θεραπεία:ραντεβού ενεργό άνθρακα, άρδευση του εντέρου με συνδυασμό πολυαιθυλενογλυκόλης και αλάτων. με σοβαρή ναυτία και έμετο - μετοκλοπραμίδη ή οντανσετρόνη (IV), σπασμοί - βενζοδιαζεπίνες, φαινοβαρβιτάλη (ή θειοπεντάλ νατρίου) και χαλαρωτικά περιφερικών μυών. εάν είναι απαραίτητο, αιμάτωση.

Οδός χορήγησης

Μέσα.

Προφυλάξεις για την ουσία Θεοφυλλίνη

Η θεραπεία με καθυστερημένες μορφές πραγματοποιείται με περιοδική παρακολούθηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα (δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 μg / ml).

Αλληλεπίδραση με άλλα δραστικά συστατικά

Εμπορικές ονομασίες

Ονομα	Η αξία του δείκτη Vyshkovsky

Ένα δισκίο του φαρμάκου ως δραστικό συστατικό μπορεί να περιέχει 100, 200 ή 300 mg θεοφυλλίνη ... Η συσκευασία περιέχει 20, 30 ή 50 δισκία.

Φόρμα απελευθέρωσης

Από την εταιρεία Valenta PharmaceuticalsΤο φάρμακο θεοφυλλίνης διατίθεται με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης.

φαρμακολογικό αποτέλεσμα

Βρογχοδιαστολή.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Παράγωγο πουρίνη – θεοφυλλίνη είναι βρογχοδιασταλτικό. Το φάρμακο αναστέλλει φωσφοδιεστεράση , αυξάνοντας έτσι τη συσσώρευση στους ιστούς κατασκήνωση , προωθεί τον αποκλεισμό υποδοχείς πουρίνης , μειώνει τις μεταφορές ιόντα ασβεστίου μέσω των διαύλων των κυτταρικών μεμβρανών, μειώνει τη συσταλτικότητα λείους μύες ... Χαλαρώνοντας τους μυς των βρόγχων και των αιμοφόρων αγγείων του κυκλοφορικού συστήματος (ειδικά των αγγείων των νεφρών, του δέρματος και του εγκεφάλου), δείχνει αγγειοδιαστολή περιφερειακό αποτέλεσμα, αυξάνει τη ροή του αίματος στα νεφρά, έχει διουρητικός επιπτώσεις μέτριας φύσης. Είναι ένα σταθεροποιητής μεμβράνης ιστιοκυττάρων και επίσης καταστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητές αλλεργικών εκδηλώσεων .

Ενισχύει βλεννογονιδιακή κάθαρση , βελτιώνεται διαφραγματικός αναπνοή , αυξάνει τη λειτουργικότητα των μεσοπλεύριων και αναπνευστικών μυών, διεγείρει το κέντρο αναπνοής. Στο αίμα, μειώνει την περιεκτικότητα σε διοξείδιο του άνθρακα και ομαλοποιεί τη ροή του οξυγόνου. Σε συνθήκες υποκαλιαιμία ενισχύει τον αερισμό των πνευμόνων.

Αυξάνει στεφανιαία ροή αίματος , διεγείρει τη δραστηριότητα καρδιακός μυς , αυξάνει τη δύναμη και τη συχνότητα των συσπάσεών του, μειώνει την ανάγκη για οξυγόνο. Μειώνει αγγειακή αντίσταση πνεύμονες και πίεση μέσα πνευμονική κυκλοφορία ... Διευρύνει τη χοληφόρο οδό (εξωηπατική). Εμπόδια συγκεντρώσεις , καταστέλλοντας τη διαδικασία ενεργοποίησης Ε2 άλφα και αιμοπετάλια ... Αυξάνει αντοχή στην παραμόρφωση, επηρεάζοντας ευεργετικά ρεολογικές παραμέτρους του αίματος ... Αναστέλλει τις διαδικασίες σχηματισμού και κανονικοποιείται επίσης μικροκυκλοφορία .

Λόγω της παρατεταμένης απελευθέρωσης του δραστικού συστατικού, η θεραπευτική συγκέντρωση στο πλάσμα θεοφυλλίνη παρατηρείται μετά από 3-5 ώρες και διαρκεί για 10-12 ώρες, επομένως, όταν λαμβάνετε το φάρμακο δύο φορές την ημέρα, εξασφαλίζοντας τη σταθερή αποτελεσματική συγκέντρωσή του στο αίμα.

Έχει αρκετά καλό απορρόφηση από το πεπτικό σύστημα και βιοδιαθεσιμότητα περίπου 88-100%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 60%. Το TCmax ποικίλλει στις 6 ώρες. Διεισδύει πλακουντιακό φράγμα και προσδιορίζεται στο γάλα θηλάζουσα μητέρα.

Το 90% του φαρμάκου εκτίθεται μεταβολισμός στο συκώτι με τη συμμετοχή μερικών ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (το πιο σημαντικό CYP1A2), με την απελευθέρωση των κύριων μεταβολιτών της 3-μεθυλοξανθίνης και του 1,3-διμεθυλο ουρικού οξέος.

Οι μεταβολίτες του φαρμάκου, καθώς και το 7-13% (σε παιδιά έως 50%) της αμετάβλητης ουσίας, αποβάλλονται από τα νεφρά. Στα νεογέννητα, λόγω ατελούς μεταβολισμού, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή καφεΐνη .

Σε ασθενείς που δεν καπνίζουν, το T1 / 2 είναι 6-12 ώρες, ενώ στα άτομα που εξαρτώνται από τη νικοτίνη μειώνεται σε 4-5 ώρες. Στο, παθολογίες του ήπατος και των νεφρών Το T1 / 2 επιμηκύνεται. Στο CHF , αναπνευστική και ηπατική ανεπάρκεια, βαρύς , ιογενείς λοιμώξεις , καθώς και ηλικίας κάτω των 12 μηνών και άνω των 55 ετών, συνολική άδεια χαμηλωμένο.

Ενδείξεις χρήσης

Μπρονχο-αποφρακτικό σύνδρομο αναπτύχθηκε για διάφορους λόγους:

• (για άσθμα που προκαλείται από άσκηση ως φάρμακο επιλογής, καθώς και για άλλες μορφές άσθματος ως πρόσθετο φάρμακο) ·
• κωλυσιεργικός χρόνια πορεία
• πνευμονικό εμφύσημα ;
• cor pulmonale ;
• πνευμονική υπέρταση ;
• οίδημα σύνδρομο λόγω νεφρικής νόσου (σε σύνθετη θεραπεία).

Αντενδείξεις

• (με αυξημένη οξύτητα).
• περιόδους έξαρσης Γαστρεντερικός σωλήνας ;
• αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα.
• αρτηριακή υπο- ή σοβαρή πορεία?
• αιμορροών ;
• βαρύς ταχυαρρυθμίες ;
• αιμορραγία στον αμφιβληστροειδή του ματιού.
• ηλικία έως 12 ετών (για μη παρατεταμένες μορφές έως 3 ετών) ·
• υπερευαισθησία σε θεοφυλλίνη καθώς και άλλα παράγωγα ξανθίνη ( , πεντοξυφυλλίνη, καφεΐνη).

Προσεκτικά:

• έντονες εκδηλώσεις στεφανιαία ανεπάρκεια συμπεριλαμβανομένου και οξεία φάση?
• αποφρακτική υπερτροφική καρδιομυοπάθεια ;
• σκάφη?
• χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ;
• συχνάζω κοιλιακούς πρόωρους παλμούς ;
• αυξήθηκε σπασμωδική ετοιμότητα ;
• ή συκώτι ;
• γαστρεντερικό έλκος (διαγνώστηκε στο παρελθόν).
• πρόσφατη αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα.
• μακρύς υπερθερμία ;
• ή ;
• γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση ;
• περιόδους θηλασμού και εγκυμοσύνης ·
• ηλικίας ή παιδικής ηλικίας.

Παρενέργειες

• διέγερση?
• ανησυχία;
• ευερέθιστο;

Το καρδιαγγειακό σύστημα:

• (παρατηρείται επίσης στο έμβρυο όταν χρησιμοποιείται Θεοφυλλίνη στο τρίτο τρίμηνο).
• αίσθημα παλμών
• καρδιαλγία ;
• μείωση της αρτηριακής πίεσης ;
• συχνότερες επιθέσεις.

Πεπτικά όργανα:

• γαστραλγία ;
• ναυτία;
• γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση ;
• κάνω εμετό;
• έξαρση του πεπτικού έλκους.
• μειωμένη όρεξη (σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης).

Αλλεργικές εκδηλώσεις:

• και δέρμα.

Παράλληλη υποδοχή βήτα-αναστολείς , ειδικά μη επιλεκτικά, μπορεί να οδηγήσει σε στένωση των βρόγχων , το οποίο θα μειώσει το βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα θεοφυλλίνη , και επίσης ενδεχομένως την αποτελεσματικότητα του βήτα-αναστολείς .

Μορφή δοσολογίας: & nbspδισκία παρατεταμένης αποδέσμευσηςΣύνθεση:

1 δισκίο περιέχει:δραστική ουσία:

θεοφυλλίνη (ως προς 100% ουσία) - OD g, 0,2 g ή 0,3 g. Έκδοχα:

Kollidone SR: οξικός πολυβινυλεστέρας - 80%, ποβιδόνη - 19%, θειικό λαουρυλο νάτριο - 0,8%, διοξείδιο του πυριτίου - 0,2%. μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό ασβέστιο.

Περιγραφή: χάπια λευκόμε κιτρινωπή απόχρωση επίπεδου κυλινδρικού σχήματος με λοξοτομή (για δοσολογία 0,1 g), με λοξοτομή και γραμμή (για δοσολογίες OD g και 0,3 g). Φαρμακοθεραπευτική ομάδα:βρογχοδιασταλτικό. ATX: & nbsp

R.03.D.A.04 Θεοφυλλίνη

Φαρμακοδυναμική:

Παράγωγο πουρίνης αντισπασμωδικό: Μπλοκάρει τους υποδοχείς αδενοσίνης και αναστέλλει τη φωσφοδιεστεράση. Προκαλεί έντονο βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα λόγω άμεσης επίδρασης στους βρογχικούς μυς. Σταθεροποιεί τη μεμβράνη των ιστιοκυττάρων, εμποδίζει την απελευθέρωση μεσολαβητών αλλεργικών αντιδράσεων, αυξάνει τη βλεννογονική κάθαρση, διεγείρει τη σύσπαση του διαφράγματος και βελτιώνει τη λειτουργία των αναπνευστικών και μεσοπλεύριων μυών. Ομαλοποιώντας την αναπνευστική λειτουργία, συμβάλλει στον κορεσμό του αίματος με οξυγόνο και στη μείωση της συγκέντρωσης διοξειδίου του άνθρακα. διεγείρει τα κέντρα αναπνοής. Ενισχύει τον αερισμό των πνευμόνων σε συνθήκες υποκαλιαιμίας.

Έχει διεγερτική επίδραση στη δραστηριότητα της καρδιάς, αυξάνει τη δύναμη και τον καρδιακό ρυθμό, αυξάνει τη ροή του στεφανιαίου αίματος και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Μειώνει τον τόνο των αιμοφόρων αγγείων (κυρίως των αγγείων του εγκεφάλου, του δέρματος και των νεφρών). Μειώνει την πνευμονική αγγειακή αντίσταση, μειώνει την πίεση στην πνευμονική κυκλοφορία. Αυξάνει τη νεφρική ροή αίματος, έχει μέτρια διουρητική δράση. Διευρύνει την εξωηπατική χοληφόρο οδό.

Η καθυστερημένη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας από τα δισκία διασφαλίζει ότι το θεραπευτικό επίπεδο της θεοφυλλίνης στο αίμα επιτυγχάνεται 3-5 ώρες μετά την κατάποση και παραμένει για 10-12 ώρες, έτσι ώστε οι αποτελεσματικές συγκεντρώσεις της θεοφυλλίνης στο αίμα κατά τη διάρκεια της ημέρας διατηρούνται όταν το φάρμακο λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα.

Φαρμακοκινητική:

Απορροφάται αρκετά καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, βιοδιαθεσιμότητα - 88-100%. Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα αίματος είναι 6 ώρες.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 60%. Διεισδύει στον φραγμό του πλακούντα, βρίσκεται στο μητρικό γάλα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ (90%) με τη συμμετοχή αρκετών ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (το πιο σημαντικό CYP1A2). Κύριοι μεταβολίτες: 1,3-διμεθυλο-ουρικό οξύ και 3-μεθυλοξανθίνη.

Έκκριση μεταβολιτών από τα νεφρά μαζί με το 7-13% της αμετάβλητης δραστικής ουσίας. Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε μη καπνιστές είναι 6-12 ώρες. Στους καπνιστές είναι σημαντικά μικρότερος-4-5 ώρες. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, νεφρική ανεπάρκεια και σε ασθενείς με αλκοολισμό, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Η συνολική κάθαρση μειώνεται σε ασθενείς με υψηλό πυρετό, σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, σε ιογενείς λοιμώξεις, σε ασθενείς άνω των 55 ετών.

Ενδείξεις:

Βρογχο-αποφρακτικό σύνδρομο οποιασδήποτε γένεσης: βρογχικό άσθμα (το φάρμακο εκλογής σε ασθενείς με άσθμα σωματικής άσκησης και ως πρόσθετο φάρμακο για άλλες μορφές), χρόνιες αποφρακτικές παθήσεις (χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα, πνευμονικό εμφύσημα).

Πνευμονική υπέρταση, πνευμονική καρδιά, σύνδρομο νεφρικού οιδήματος (ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας), άπνοια ύπνου.

Αντενδείξεις:

Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων άλλων παραγώγων ξανθίνης - καφεΐνη, πεντοξυφυλλίνη, θεοβρωμίνη), επιληψία, γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου, γαστρίτιδα με υψηλή οξύτητα, αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα, σοβαρή αρτηριακή υπέρταση ή υπόταση, σοβαρές ταχυαρρυθμίες, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, αιμορραγία αμφιβληστροειδούς, παιδιά κάτω των 12 ετών.

Προσεκτικά:Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε σοβαρή στεφανιαία ανεπάρκεια (οξεία φάση εμφράγματος του μυοκαρδίου, στηθάγχη), ευρεία αγγειακή αθηροσκλήρωση, υπερτροφική αποφρακτική καρδιομυοπάθεια, συχνές πρόωρες παλμούς της κοιλίας, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητα, ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια και πεπτική έλκος έλκος δωδεκαδακτύλου Κύηση και γαλουχία:

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ειδικά στο πρώτο τρίμηνο), συνταγογραφείται μόνο εάν το επιδιωκόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο. Η συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (πρώτο τρίμηνο και τελευταίες εβδομάδες) είναι δυνατή μόνο με αυστηρές ενδείξεις.

Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, πρέπει να λαμβάνετε υπόψη τι απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν είναι απαραίτητο, μια γυναίκα πρέπει να σταματήσει να παίρνει το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Θηλασμός.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία:

Στο εσωτερικό με επαρκή ποσότητα υγρού.

Μέση δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών- 300 mg 2 φορές την ημέρα (σε ποσοστό 10-15 mg / kg / ημέρα για 2 δόσεις με μεσοδιάστημα 12 ωρών), εάν είναι απαραίτητο - 300 mg 3 φορές την ημέρα ή 500 mg μία φορά, πριν από τον ύπνο (στην περίπτωση κυρίως νυχτερινών και πρωινών επιθέσεων). Ενήλικες ασθενείς που δεν καπνίζουνμε σωματικό βάρος 60 κιλών και άνω, η αρχική δόση είναι 200 ​​mg, που λαμβάνεται το βράδυ, στη συνέχεια 200 mg 2 φορές την ημέρα.

Σε ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 60 κιλάη αρχική εφάπαξ δόση είναι 100 mg το βράδυ, στη συνέχεια 100 mg 2 φορές την ημέρα.

Η θεραπεία ξεκινά με χαμηλότερες δόσεις, οι οποίες αυξάνονται σταδιακά, με μεσοδιάστημα 1-2 ημερών (κατά 100-200 mg / ημέρα) έως ότου επιτευχθεί το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα, και σε περίπτωση κακής ανοχής, μειώνονται.

Η δόση εξαρτάται από τη φύση της νόσου, την ηλικία και το σωματικό βάρος του ασθενούς. Εάν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί σε μεγάλες δόσεις, η θεραπεία πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στο αίμα (θεραπευτική συγκέντρωση-στην περιοχή 10-15 μg / ml): σε συγκέντρωση 20-25 μg / ml, είναι απαραίτητο να μειωθεί η ημερήσια δόση κατά 10%. 25-30 mcg / ml - κατά 25%. άνω των 30 μg / ml - η ημερήσια δόση μειώνεται κατά 2 φορές. Ο επανέλεγχος πραγματοποιείται μετά από 3 ημέρες. Εάν η συγκέντρωση είναι πολύ χαμηλή, η ημερήσια δόση αυξάνεται κατά 25% σε διαστήματα 3 ημερών. Όταν η κατάσταση του ασθενούς σταθεροποιηθεί κατά τη λήψη υψηλών δόσεων, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε κάθε 6-12 μήνες.

Δόση συντήρησης για ενήλικες που ζυγίζουν πάνω από 60 κιλά- 600 mg / ημέρα, λιγότερο από 60 kg - 400 mg / ημέρα.

ΓιαΟι καπνιστέςμε σωματικό βάρος άνω των 60 κιλώνη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 600 mg το βράδυ και 300 mg το πρωί, με σωματικό βάρος μικρότερο από 60 kg - 400 mg το βράδυ και 200 ​​mg το πρωί.

Για ασθενείς με παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματοςκαι διαταραγμένη ηπατική λειτουργία: με σωματικό βάρος άνω των 60 kg, η ημερήσια δόση είναι 400 mg, με σωματικό βάρος μικρότερο από 60 kg - 200 mg. Μείωση ημερήσια δόσηαπαιτείται σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή και ηπατική βλάβη, με ιογενείς λοιμώξεις, σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Παιδιά βάρους έως 30 κιλά- 10-20 mg / kg / ημέρα (σε 2 διηρημένες δόσεις).

Παρενέργειες:

Από το νευρικό σύστημα:ζάλη, πονοκέφαλος, αϋπνία, διέγερση, άγχος, ευερεθιστότητα, τρόμος.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία (συμπεριλαμβανομένου του εμβρύου όταν λαμβάνεται από έγκυο στο τρίτο τρίμηνο), αρρυθμίες, μειωμένη αρτηριακή πίεση, καρδιαλγία, αύξηση της συχνότητας κρίσεων στηθάγχης.

Από την πλευρά πεπτικό σύστημα: γαστραλγία, ναυτία, έμετος, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, καούρα, έξαρση πεπτικού έλκους, διάρροια, με παρατεταμένη χρήση - απώλεια όρεξης.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, πυρετός.

Οι υπολοιποι: θωρακικός πόνος, ταχυπνοια, έξαψη, λευκωματουρία, αιματουρία, υπογλυκαιμία, αυξημένη παραγωγή ούρων, αυξημένη εφίδρωση.

Οι παρενέργειες μειώνονται με τη μείωση της δόσης του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση:

Συμπτώματα:

μειωμένη όρεξη, γαστραλγία, διάρροια, ναυτία, έμετος (συμπεριλαμβανομένου του αίματος), γαστρεντερική αιμορραγία, ταχυπνοια, έξαψη προσώπου, ταχυκαρδία, κοιλιακές αρρυθμίες, αϋπνία, κινητική διέγερση, άγχος, φωτοφοβία, τρόμος, σπασμοί.

Σε σοβαρή δηλητηρίαση, μπορεί να αναπτυχθούν επιληπτικές κρίσεις (ειδικά σε παιδιά χωρίς πρόδρομους), υποξία, μεταβολική οξέωση, υπεργλυκαιμία, υποκαλιαιμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, νέκρωση σκελετικών μυών, σύγχυση, νεφρική ανεπάρκεια με μυοσφαιρινουρία.

Θεραπεία:

απόσυρση φαρμάκου, πλύση στομάχου, διορισμός ενεργού άνθρακα, καθαρτικά, εντερική πλύση με συνδυασμό πολυαιθυλενογλυκόλης και ηλεκτρολυτών, αναγκαστική διούρηση, αιμορόφηση, απορρόφηση πλάσματος, αιμοκάθαρση (η αποτελεσματικότητα είναι χαμηλή, η περιτοναϊκή κάθαρση είναι αναποτελεσματική), συμπτωματική θεραπεία (συμπεριλαμβανομένου του εμέτου ).

Εάν εμφανιστούν επιληπτικές κρίσεις, διατηρήστε τη βατότητα αναπνευστικής οδούκαι διεξάγει θεραπεία οξυγόνου. Για την ανακούφιση μιας κρίσης - ενδοφλεβίως, 0,1-0,3 mg / kg (όχι περισσότερο από 10 mg). Με σοβαρή ναυτία και έμετο - ή (ενδοφλεβίως).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:

Αυξάνει την πιθανότητα ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών γλυκοκορτικοστεροειδών, ορυκτοκορτικοστεροειδών (υπερνατριαιμία), παραγόντων γενικής αναισθησίας (αυξάνεται ο κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών), παράγοντες που διεγείρουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (αυξάνει τη νευροτοξικότητα).

Τα αντιδιαρροϊκά φάρμακα και τα εντερορροφητικά μειώνουν την απορρόφηση της θεοφυλλίνης. , σουλφινπυραζόνη, από του στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν οιστρογόνα και μορακιζίνη, ως επαγωγείς μικροσωμικής οξείδωσης, αυξάνουν την κάθαρση της θεοφυλλίνης, η οποία μπορεί να απαιτήσει αύξηση της δόσης της.

Με ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς P450 (συμπεριλαμβανομένων αντιβιοτικών της ομάδας μακρολίδης, λινκομυκίνη, αλλοπουρινόλη, σιμετιδίνη, φθοροκινολόνες), ισοπρεναλίνη, ενοξακίνη, δισουλφιράμη, ανασυνδυασμένη ιντερφερόνη άλφα, μεθοτρεξάτη, μεξιλετίνη εμβόλιο, προπαφαινόνη, θειαραφαενδυλοζολική αντιβίωση και απαιτούν μείωση της δόσης του.

Ενισχύει την επίδραση των β-αδρενοδιεγερτικών και των διουρητικών (αυξάνοντας τη σπειραματική διήθηση), μειώνει την αποτελεσματικότητα των σκευασμάτων λιθίου και των β-αποκλειστών. Συμβατό με αντισπασμωδικά, δεν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα παράγωγα ξανθίνης.

Συνιστάται με προσοχή ταυτόχρονα με τα αντιπηκτικά.

Ειδικές Οδηγίες:

Σε σοβαρές ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος, ήπατος, ιογενείς λοιμώξεις, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση του φαρμάκου πρέπει να μειωθεί. Η σοβαρότητα της δράσης της θεοφυλλίνης μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς που καπνίζουν.

Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε θεοφυλλίνη κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού, καθώς το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα. Εάν χρησιμοποιηθεί στο τέλος της εγκυμοσύνης, είναι πιθανή η εμβρυϊκή ταχυκαρδία.

Το φάρμακο δεν προορίζεται για την ανακούφιση καταστάσεων έκτακτης ανάγκης. Η θεραπεία με παρατεταμένες μορφές πραγματοποιείται με περιοδική παρακολούθηση της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στο αίμα. Εάν το βρογχικό άσθμα ελέγχεται καλά και δεν υπάρχουν παρενέργειες ή παράγοντες που μπορεί να αλλάξουν τη δόση, η συγκέντρωση της θεοφυλλίνης μετράται σε διαστήματα 6-12 μηνών.

Να είστε προσεκτικοί όταν καταναλώνετε μεγάλες ποσότητες τροφών ή ποτών με καφεΐνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων. Νυμφεύω και γούνα.: Μορφή / δοσολογία έκδοσης:

Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 100 mg, 200 mg και 300 mg.

Σε 10 δισκία σε συσκευασία κυψέλης από φιλμ πολυβινυλοχλωριδίου και τυπωμένο φύλλο αλουμινίου βερνικωμένο.

5 συσκευασίες ταινιών blister μαζί με τις οδηγίες χρήσης τοποθετούνται σε κουτί.Πακέτο: (10) - περίγραμμα κυψέλης (2) - συσκευασίες από χαρτόνι

(10) - περίγραμμα κυψέλης (3) - συσκευασίες από χαρτόνι

(10) - περίγραμμα κυψέλης (5) - συσκευασίες από χαρτόνι

(20) - κουτιά από πολυμερές (1) - συσκευασίες από χαρτόνι

(30) - κουτιά από πολυμερές (1) - συσκευασίες από χαρτόνι

(50) - κουτιά από πολυμερές (1) - συσκευασίες από χαρτόνι

Συνθήκες αποθήκευσης:Κατάλογος Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.Διάρκεια ζωής:

3 χρόνια. Μην το χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης.

Όροι διανομής από φαρμακεία:Με ιατρική συνταγή Αριθμός Μητρώου: LSR-001948/09 Ημερομηνία Εγγραφής: 16.03.2009 Κάτοχος Άδειας Κυκλοφορίας:VALENTA FARM, PJSC Ρωσία Κατασκευαστής: & nbsp Ημερομηνία ενημέρωσης πληροφοριών: & nbsp 17.09.2015 Εικονογραφημένες οδηγίες

προβολές