A penicillin az az antibiotikum, amely megváltoztatta a világot. A penicillin sorozat összes antibiotikumának listája és a róluk szóló adatok tengere Penicillin antibiotikumok tablettanévben

09.09.2020

Penicillinek (penicillin)- a nemzetséghez tartozó számos penészgomba által termelt antibiotikumok csoportja Penicillium, aktív a legtöbb Gram-pozitív, valamint néhány Gram-negatív mikroorganizmus (gonococcusok, meningococcusok és spirocheták) ellen. A penicillinek az ún. béta-laktám antibiotikumok (béta-laktámok).

A béta-laktámok az antibiotikumok nagy csoportját alkotják, amelyekben közös a négytagú béta-laktám gyűrű jelenléte a molekula szerkezetében. A béta-laktámok közé tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok. A béta-laktámok a klinikai gyakorlatban használt antimikrobiális gyógyszerek legnagyobb számú csoportja, amelyek vezető helyet foglalnak el a legtöbb betegség kezelésében. fertőző betegségek.

Történelmi információk. 1928-ban A. Fleming angol tudós, aki a londoni St. Mary kórházban dolgozott, felfedezte a zöldpenész fonalas gombájának képességét. (Penicillium notatum) sejtkultúrában a staphylococcusok pusztulását okozzák. A gomba antibakteriális hatású hatóanyagát A. Fleming penicillinnek nevezte. 1940-ben Oxfordban egy kutatócsoport H.V. vezetésével. Flory és E.B. Cheyna jelentős mennyiségű első penicillint izolált a tenyészetből Penicillium notatum. 1942-ben a kiváló orosz kutató, Z.V. Ermolyeva penicillint kapott egy gombától Penicillium crustosum. 1949 óta gyakorlatilag korlátlan mennyiségű benzilpenicillin (penicillin G) vált elérhetővé klinikai használatra.

A penicillinek csoportjába tartoznak a különféle penészgombák által termelt természetes vegyületek. Penicillium, és számos félszintetikus. A penicillinek (a többi béta-laktámhoz hasonlóan) baktériumölő hatással bírnak a mikroorganizmusokra.

A legtöbbre általános tulajdonságok A penicillinek a következők: alacsony toxicitás, széles dózistartomány, keresztallergia az összes penicillin és részben a cefalosporinok és a karbapenemek között.

Antibakteriális hatás A béta-laktámok specifikus képességükkel járnak, hogy megzavarják a bakteriális sejtfal szintézisét.

A baktériumok sejtfala merev szerkezetű, formát ad a mikroorganizmusoknak és megóvja őket a pusztulástól. Alapja egy heteropolimer - peptidoglikán, amely poliszacharidokból és polipeptidekből áll. Térhálós hálószerkezete erőt ad a sejtfalnak. A poliszacharidok összetétele olyan aminocukrokat tartalmaz, mint az N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil-muraminsav, amely csak a baktériumokban található. A rövid peptidláncok aminocukrokhoz, köztük néhány L- és D-aminosavhoz kapcsolódnak. Gram-pozitív baktériumokban a sejtfal 50-100 réteg peptidoglikánt tartalmaz, Gram-negatív baktériumokban - 1-2 réteget.

A peptidoglikán bioszintézisében körülbelül 30 bakteriális enzim vesz részt, ez a folyamat 3 szakaszból áll. Úgy gondolják, hogy a penicillinek megzavarják a sejtfal szintézisének késői szakaszait, megakadályozva a peptidkötések kialakulását a transzpeptidáz enzim gátlásával. A transzpeptidáz egyike azon penicillint kötő fehérjéknek, amelyekkel a béta-laktám antibiotikumok kölcsönhatásba lépnek. Penicillin-kötő fehérjék - enzimek, amelyek részt vesznek végszakaszok a bakteriális sejtfal kialakítása a transzpeptidázok mellett karboxipeptidázokat és endopeptidázokat is tartalmaz. Minden baktérium rendelkezik ilyenekkel (pl. Staphylococcus aureus 4 van belőle, Escherichia coli- 7). A penicillinek különböző sebességgel kötődnek ezekhez a fehérjékhez, és kovalens kötést hoznak létre. Ebben az esetben a penicillin-kötő fehérjék inaktiválódnak, a bakteriális sejtfal erőssége megbomlik, és a sejtek lízisen mennek keresztül.

Farmakokinetika. Szájon át bevéve a penicillinek felszívódnak és eloszlanak a szervezetben. A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testfolyadékokba (szinoviális, pleurális, perikardiális, epe), ahol gyorsan elérik a terápiás koncentrációt. Kivételt képez az agy-gerincvelői folyadék, a szem belső környezete és a prosztatamirigy váladéka – itt alacsony a penicillinek koncentrációja. A penicillinek koncentrációja az agy-gerincvelői folyadékban a körülményektől függően változhat: általában - kevesebb, mint 1% szérum, gyulladás esetén akár 5% is lehet. A cerebrospinális folyadék terápiás koncentrációja agyhártyagyulladással és nagy dózisú gyógyszerek beadásával jön létre. A penicillinek gyorsan ürülnek ki a szervezetből, főként a veséken keresztül, glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. Felezési idejük rövid (30-90 perc), a vizeletben magas a koncentráció.

Több is van osztályozások A penicillinek csoportjába tartozó gyógyszerek: molekulaszerkezet, termelési forrás, hatásspektrum szerint stb.

A D.A. által bemutatott besorolás szerint Kharkevich (2006) szerint a penicillinek az alábbiak szerint vannak felosztva (az osztályozás számos előjelen alapul, beleértve a termelési módok különbségeit):

I. Biológiai szintézissel előállított penicillinek (bioszintetikus penicillinek):

I.1. Parenterális beadásra (a gyomor savas környezetében elpusztul):

Rövid hatású:

benzilpenicillin (nátriumsó),

benzilpenicillin (káliumsó);

Hosszú távú cselekvés:

benzilpenicillin (novokain só),

Bitsillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

fenoximetilpenicillin (penicillin V).

II. Félszintetikus penicillinek

II.1. Parenterális és enterális adagoláshoz (saválló):

Penicillináz rezisztens:

oxacillin (nátriumsó),

nafcillin;

Széles hatásspektrum:

ampicillin,

amoxicillin.

II.2. Parenterális adagolásra (a gyomor savas környezetében elpusztul)

Széles hatásspektrum, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t is:

karbenicillin (dinátriumsó),

tikarcillin,

azlocillin.

II.3. Enterális adagoláshoz (saválló):

karbenicillin (indanil-nátrium),

karfecillin.

A penicillinek I.B. által megadott osztályozása szerint. Mikhailov (2001) szerint a penicillinek 6 csoportra oszthatók:

1. Természetes penicillinek (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).

2. Izoxazolpenicillinek (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicillinek (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboxipenicillinek (karbenicillin, karfecillin, karindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicillinek (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

A termelés forrását, a hatásspektrumot, valamint a béta-laktamázokkal való kombinációt a Szövetségi Irányelvek (Formulary System) VIII. számában megadott osztályozás kialakításakor figyelembe vették.

1. Természetes:

benzilpenicillin (penicillin G),

fenoximetilpenicillin (penicillin V),

benzatin-benzilpenicillin,

benzilpenicillin prokain,

benzatin fenoximetilpenicillin.

2. Antistaphylococcus:

oxacillin.

3. Kiterjesztett spektrum (aminopenicillinek):

ampicillin,

amoxicillin.

4. Aktív kapcsolatban Pseudomonas aeruginosa:

Karboxipenicillinek:

tikarcillin.

Ureidopenicillinek:

azlocillin,

piperacillin.

5. Béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva (inhibitorral védett):

amoxicillin/klavulanát,

ampicillin/szulbaktám,

tikarcillin / klavulanát.

Természetes (természetes) penicillinek Szűk hatásspektrumú antibiotikumok, amelyek hatással vannak a gram-pozitív baktériumokra és coccusokra. A bioszintetikus penicillinek abból a táptalajból nyerik, amelyen bizonyos penésztörzseket termesztenek (Penicillium). A természetes penicillinek számos fajtája létezik, ezek közül az egyik legaktívabb és legtartósabb a benzilpenicillin. Az orvosi gyakorlatban a benzilpenicillint különféle sók - nátrium, kálium és novokain - formájában használják.

Minden természetes penicillin hasonló antimikrobiális hatással rendelkezik. A természetes penicillinek a béta-laktamázok elpusztítják, ezért hatástalanok a staphylococcus fertőzések kezelésében, mert a legtöbb esetben a staphylococcusok béta-laktamázokat termelnek. Főleg a gram-pozitív mikroorganizmusok ellen hatásosak (pl. Streptococcus spp., beleértve Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatív coccusok (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), néhány anaerob (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirocheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). A Gram-negatív szervezetek általában rezisztensek, kivéve a Haemophilus ducreyiés Pasteurella multocida. A vírusokkal (influenza, gyermekbénulás, himlő stb. kórokozói), a mycobacterium tuberculosis, az amebiasis, a rickettsia és a gombák kórokozója tekintetében a penicillinek hatástalanok.

A benzilpenicillin főként a gram-pozitív coccusok ellen hatásos. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin antibakteriális hatásspektruma közel azonos. A benzilpenicillin azonban 5-10-szer hatékonyabb, mint a fenoximetilpenicillin az érzékenyek ellen. Neisseria spp.és néhány anaerob. A fenoximetilpenicillint mérsékelt fertőzésekre írják fel. A penicillinkészítmények aktivitását biológiailag a Staphylococcus aureus bizonyos törzsére kifejtett antibakteriális hatás határozza meg. A hatás mértékegysége (1 U) 0,5988 μg benzilpenicillin vegytiszta kristályos nátriumsójának aktivitása.

A benzilpenicillin jelentős hátránya a béta-laktamázokkal szembeni instabilitása (a béta-laktám gyűrű béta-laktamázok (penicillinázok) általi enzimatikus hasításával, penicillánsav képződésével az antibiotikum elveszti antimikrobiális hatását), a gyomorban való jelentéktelen felszívódása (okok) viszonylag alacsony az injekció beadási módjai iránti igény) a Gram-negatív mikroorganizmusok többségéhez képest.

Normál körülmények között a benzilpenicillin készítmények rosszul hatolnak be a cerebrospinális folyadékba, azonban az agyhártya gyulladása esetén a BBB-n keresztüli permeabilitás nő.

A jól oldódó nátrium- és káliumsók formájában használt benzilpenicillin rövid ideig - 3-4 óráig - hat, mert gyorsan kiürül a szervezetből, és ez gyakori injekciókat igényel. Ebben a tekintetben a benzilpenicillin (beleértve a novokain sót) és a benzatin-benzilpenicillin rosszul oldódó sóit javasolták az orvosi gyakorlatban történő felhasználásra.

A benzilpenicillin elhúzódó formái, vagy depot-penicillinek: Bicillin-1 (benzatin-benzilpenicillin), valamint az ezeken alapuló kombinált gyógyszerek - Bicillin-3 (benzatin-benzilpenicillin + benzilpenicillin-nátrium + benzilpenicillin-novokain-só + benzaticillin-benzil-hinin-benzil-hinin) csak intramuszkulárisan adható be. Lassan felszívódnak az injekció beadásának helyéről, depót hozva létre az izomszövetben. Ez lehetővé teszi az antibiotikum koncentrációjának hosszú ideig történő fenntartását a vérben, és ezáltal csökkenti a gyógyszer beadásának gyakoriságát.

Az összes benzilpenicillin sót parenterálisan alkalmazzák, mert a gyomor savas környezetében elpusztulnak. A természetes penicillinek közül csak a fenoximetilpenicillin (penicillin V) rendelkezik savstabil tulajdonságokkal, bár gyenge mértékben. A fenoximetilpenicillin kémiailag abban különbözik a benzilpenicillintől, hogy a molekulában benzilcsoport helyett fenoximetil-csoport van jelen.

A benzilpenicillint streptococcus fertőzések kezelésére használják, beleértve Streptococcus pneumoniae(közösségben szerzett tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás), Streptococcus pyogenes(streptococcus mandulagyulladás, impetigo, erysipelas, skarlát, endocarditis), meningococcus fertőzésekkel. A benzilpenicillin a választott antibiotikum a diftéria, a gáz gangréna, a leptospirosis és a Lyme-kór kezelésében.

A bicillinek elsősorban akkor javasoltak, ha a szervezetben hosszú ideig hatékony koncentrációt kell fenntartani. Szifilisz és más, sápadt treponéma (kihajlás), streptococcus fertőzések (kivéve a B csoport streptococcusai által okozott fertőzések) - akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipela, reuma, leishmaniasis okozta betegségek kezelésére használják.

1957-ben a természetes penicillinekből izolálták a 6-aminopenicillánsavat, és ennek alapján megkezdődött a félszintetikus készítmények fejlesztése.

6-Aminopenicillánsav - az összes penicillin molekulájának alapja ("penicillin mag") - összetett heterociklusos vegyület, amely két gyűrűből áll: tiazolidinből és béta-laktámból. A béta-laktám gyűrűhöz mellékgyök kapcsolódik, amely meghatározza a keletkező gyógyszermolekula lényeges farmakológiai tulajdonságait. A természetes penicillinekben a gyök szerkezete a növekedési táptalaj összetételétől függ Penicillium spp.

A félszintetikus penicillinek kémiai módosításával állítják elő, különböző gyököket kapcsolva a 6-aminopenicillánsav molekulához. Így a penicillinek bizonyos tulajdonságokkal rendelkeztek:

Penicillináz rezisztens (béta-laktamáz);

Saválló, szájon át alkalmazva hatékony;

A műveletek széles skálájával rendelkezik.

Izoxazolepenicillinek (izoxazolil-penicillinek, penicillináz-stabil, antistaphylococcus penicillinek). A legtöbb staphylococcus specifikus béta-laktamáz (penicillináz) enzimet termel, és rezisztens a benzilpenicillinnel szemben (a törzsek 80-90%-a penicillinázképző Staphylococcus aureus).

A fő antistaphylococcus-ellenes gyógyszer az oxacillin. A penicillináz-rezisztens gyógyszerek csoportjába tartozik még a cloxacillin, a flucloxacillin, a meticillin, a nafcillin és a dicloxacillin, amelyek magas toxicitása és/vagy alacsony hatékonysága miatt nem találtak klinikai alkalmazást.

Az oxacillin antibakteriális hatásspektruma hasonló a benzilpenicillinéhez, de az oxacillin penicillinázzal szembeni rezisztenciája miatt hatásos a benzilpenicillinre és fenoximetilpenicillinre rezisztens penicillinázképző staphylococcusok ellen, valamint más antibiotikumokkal szemben is.

Gram-pozitív coccusok (beleértve a staphylococcusokat is, amelyek nem termelnek béta-laktamázt) elleni aktivitás alapján izoxazolepenicillinek, beleértve Az oxacillin jelentősen gyengébb, mint a természetes penicillinek, ezért a benzilpenicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott betegségekben kevésbé hatékonyak, mint az utóbbiak. Az oxacillin nem hatásos a gram-negatív baktériumokkal szemben (kivéve Neisseria spp.), anaerobok. Ebben a tekintetben az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csak olyan esetekben javasoltak, amikor ismert, hogy a fertőzést a penicillinázt képző staphylococcus-törzsek okozzák.

Az izoxazolepenicillin és a benzilpenicillin közötti fő farmakokinetikai különbségek a következők:

Gyors, de nem teljes (30-50%) felszívódás a gyomor-bél traktusból. Ezeket az antibiotikumokat parenterálisan (i/m, i/v) és szájon át is alkalmazhatja, de étkezés előtt 1-1,5 órával, mert alacsony a sósavval szembeni ellenállásuk;

A plazmaalbuminhoz való nagyfokú kötődés (90-95%) és az izoxazolepenicillinek szervezetből való eltávolításának képtelensége a hemodialízis során;

Nem csak a vesén, hanem a májon is kiválasztódik, enyhe veseelégtelenség esetén nem kell módosítani az adagolási rendet.

Az oxacillin fő klinikai jelentősége a penicillinrezisztens törzsek által okozott staphylococcus fertőzések kezelése Staphylococcus aureus(kivéve az általa okozott fertőzéseket meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, MRSA). Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a törzsek gyakoriak a kórházakban Staphylococcus aureus oxacillinre és meticillinre rezisztens (a meticillin az első penicillináz-rezisztens penicillin, megszűnt). Nozokomiális és közösségben szerzett törzsek Staphylococcus aureus Az oxacillin/meticillin rezisztensek általában multirezisztensek – rezisztensek minden más béta-laktámra, és gyakran makrolidokra, aminoglikozidokra, fluorokinolonokra is. Az MRSA-fertőzésekre választott gyógyszerek a vankomicin vagy a linezolid.

A nafcillin valamivel aktívabb, mint az oxacillin és más penicillinrezisztens penicillinek (de kevésbé aktív, mint a benzilpenicillin). A nafcillin behatol a BBB-be (koncentrációja a cerebrospinális folyadékban elegendő a staphylococcus meningitis kezelésére), főként az epével ürül (a maximális koncentráció az epében sokkal magasabb, mint a szérumban), kisebb mértékben - a vesén keresztül. Orális és parenterális adagolás lehetséges.

Amidinopenicillinek - Ezek szűk hatásspektrumú penicillinek, de túlnyomórészt Gram-negatív enterobaktériumokkal szemben. Az amidinopenicillin készítmények (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nincsenek bejegyezve Oroszországban.

Kiterjesztett spektrumú penicillinek

A D.A. által bemutatott besorolás szerint Kharkevich szerint a félszintetikus széles spektrumú antibiotikumok a következő csoportokra oszthatók:

I. A Pseudomonas aeruginosa-t nem befolyásoló gyógyszerek:

Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.

II. Pseudomonas aeruginosa elleni hatóanyagok:

Karboxipenicillinek: karbenicillin, tikarcillin, karfecillin;

Ureidopenicillinek: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicillinek - széles spektrumú antibiotikumok. Mindegyiket elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok béta-laktamázai.

Az orvosi gyakorlatban az amoxicillint, az ampicillint széles körben használják. Az ampicillin az aminopenicillin csoport őse. A Gram-pozitív baktériumokkal kapcsolatban az ampicillin, mint minden félszintetikus penicillin, aktivitásában gyengébb a benzilpenicillinnél, de jobb, mint az oxacillin.

Az ampicillin és az amoxicillin hasonló hatásspektrummal rendelkezik. A természetes penicillinekhez képest az ampicillin és az amoxicillin antimikrobiális spektruma kiterjed az érzékeny enterobaktérium-törzsekre, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; jobban hatnak, mint a természetes penicillinek Listeria monocytogenesés érzékeny enterococcusok.

Az összes orális béta-laktám közül az amoxicillinnek van a legnagyobb hatása ellene Streptococcus pneumoniae, ellenáll a természetes penicillineknek.

Az ampicillin nem hatékony a penicillináz-képző törzsekkel szemben Staphylococcus spp., minden törzs Pseudomonas aeruginosa, a legtöbb törzs Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitív).

Kombinált gyógyszerek állnak rendelkezésre, például Ampiox (ampicillin + oxacillin). Az ampicillin vagy benzilpenicillin kombinációja oxacillinnel ésszerű, mert a hatásspektrum ezzel a kombinációval szélesebbé válik.

Az amoxicillin (amely az egyik vezető orális antibiotikum) és az ampicillin közötti különbség a farmakokinetikai profiljában rejlik: szájon át szedve az amoxicillin gyorsabban és jobban felszívódik a bélben (75-90%), mint az ampicillin (35-50%), a biohasznosulás nem függ a táplálékfelvételtől... Az amoxicillin jobban behatol egyes szövetekbe, pl. a bronchopulmonáris rendszerbe, ahol koncentrációja kétszerese a vérben lévő koncentrációnak.

Az aminopenicillinek és a benzilpenicillin farmakokinetikai paraméterei közötti legjelentősebb különbségek:

Belső beosztási lehetőség;

Jelentéktelen kötődés a plazmafehérjékhez - az aminopenicillinek 80% -a szabad formában marad a vérben - és jó behatolás a szövetekbe és a testnedvekbe (meningitis esetén a cerebrospinális folyadék koncentrációja a vérben lévő koncentráció 70-95% -a lehet);

A kombinált gyógyszerek felírásának sokasága napi 2-3 alkalommal történik.

Az aminopenicillinek kinevezésének fő jelzései a felső fertőzések légutakés fül-orr-gégészeti szervek, vese- és húgyúti fertőzések, gyomor-bélrendszeri fertőzések, kiirtás Helicobacter pylori(amoxicillin), agyhártyagyulladás.

Funkció nem kívánt cselekvés Az aminopenicillinek az "ampicillin" kiütések kialakulása, amely nem allergiás jellegű makulopapuláris kiütés, amely gyorsan eltűnik a gyógyszer abbahagyásakor.

Az aminopenicillinek kinevezésének egyik ellenjavallata a fertőző mononukleózis.

Antipseudomonális penicillinek

Ide tartoznak a karboxipenicillinek (karbenicillin, ticarcillin) és az ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).

Karboxipenicillinek Az antibiotikumok antimikrobiális hatásspektruma hasonló az aminopenicillinekhez (kivéve a Pseudomonas aeruginosa). A karbenicillin - az első antipszeudomonális penicillin, aktivitása gyengébb, mint a többi antipszeudomonális penicillin. A karboxipenicillinek a Pseudomonas aeruginosa-ra hatnak (Pseudomonas aeruginosa)és indol-pozitív proteus fajok (Proteus spp.) rezisztens ampicillinnel és más aminopenicillinekkel szemben. A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökkenőben van. Bár széles hatásspektrummal rendelkeznek, a legtöbb törzzsel szemben inaktívak. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes... Szinte nem megy át a BBB-n. A kinevezések sokasága - napi 4 alkalommal. A mikroorganizmusok másodlagos rezisztenciája gyorsan fejlődik.

Ureidopenicillinek - ezek is antipszeudomonális antibiotikumok, hatásspektrumuk egybeesik a karboxipenicillinekkel. A csoport legaktívabb gyógyszere a piperacillin. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül csak az azlocillin őrzi meg jelentőségét az orvosi gyakorlatban.

Az ureidopenicillinek aktívabbak, mint a karboxipenicillinek Pseudomonas aeruginosa.által okozott fertőzések kezelésére is használják őket Klebsiella spp.

Az összes antipszeudomonális penicillint a béta-laktamázok elpusztítják.

Az ureidopenicillinek farmakokinetikai jellemzői:

Csak parenterálisan (intramuszkulárisan és intravénásan) adják be;

A kiválasztás nemcsak a vesét, hanem a májat is érinti;

Az alkalmazás gyakorisága - napi 3 alkalommal;

A baktériumok másodlagos rezisztenciája gyorsan fejlődik.

Az antipszeudomonális penicillinekkel szemben nagy rezisztenciájú törzsek megjelenése és a többi antibiotikummal szembeni előnyök hiánya miatt az antipszeudomonális penicillinek gyakorlatilag értéküket vesztették.

Az antipseudomonális penicillinek e két csoportjának fő indikációi az arra érzékeny törzsek által okozott nozokomiális fertőzések. Pseudomonas aeruginosa, aminoglikozidokkal és fluorokinolonokkal kombinálva.

A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok magas antimikrobiális aktivitással rendelkeznek, de sok közülük mikroorganizmusok rezisztenciáját alakíthatják ki.

Ez a rezisztencia a mikroorganizmusok azon képességének köszönhető, hogy specifikus enzimeket termelnek - béta-laktamázokat (penicillinázokat), amelyek elpusztítják (hidrolizálják) a penicillinek béta-laktám gyűrűjét, ami megfosztja őket az antibakteriális hatástól, és rezisztens mikroorganizmus-törzsek kialakulásához vezet. .

Egyes félszintetikus penicillinek rezisztensek a béta-laktamázokkal szemben. Emellett a szerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek képesek visszafordíthatatlanul gátolni ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok. Az inhibitorokkal védett penicillinek előállítására használják őket.

A béta-laktamáz inhibitorok a penicillinekhez hasonlóan béta-laktám vegyületek, de önmagukban minimális antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Ezek az anyagok visszafordíthatatlanul kötődnek a béta-laktamázokhoz, és inaktiválják ezeket az enzimeket, ezáltal megvédik a béta-laktám antibiotikumokat a hidrolízistől. A béta-laktamázok inhibitorai a legaktívabbak a plazmidgének által kódolt béta-laktamázokkal szemben.

Inhibitorral védett penicillinek egy penicillin antibiotikum és a béta-laktamázok specifikus inhibitora (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinációja. A béta-laktamáz inhibitorokat nem önmagukban, hanem béta-laktámokkal együtt alkalmazzák. Ez a kombináció lehetővé teszi az antibiotikum rezisztenciájának és az ezeket az enzimeket (béta-laktamázokat) termelő mikroorganizmusokkal szembeni aktivitásának növelését: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobok, beleértve Bacteroides fragilis... Ennek eredményeként a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmus-törzsek érzékenyek lesznek a kombinált gyógyszerre. Az inhibitorral védett béta-laktámok antibakteriális hatásspektruma megfelel az összetételükben található penicillinek spektrumának, csak a szerzett rezisztencia mértéke tér el. Az inhibitorral védett penicillinek a különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére és a hasi műtétek perioperatív profilaxisára szolgálnak.

Az inhibitorokkal védett penicillinek közé tartozik az amoxicillin/klavulanát, ampicillin/szulbaktám, amoxicillin/szulbaktám, piperacillin/tazobaktám, ticarcillin/klavulanát. A ticarcilin/klavulanát antipszeudomonális hatással bír, és ellene hatásos Stenotrophomonas maltophilia... A sulbaktám saját antibakteriális hatással rendelkezik a család gram-negatív coccusai ellen Neisseriaceaeés a nem fermentáló baktériumok családja Acinetobacter.

A penicillinek alkalmazására vonatkozó javallatok

A penicillinek a rájuk érzékeny kórokozók által okozott fertőzések kezelésére szolgálnak. Főleg felső légúti fertőzésekre, angina, skarlát, középfülgyulladás, szepszis, szifilisz, gonorrhoea, gyomor-bélrendszeri fertőzések, húgyúti fertőzések stb. kezelésére használják.

A penicillinek csak az utasításoknak megfelelően és orvos felügyelete mellett szabad használni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a penicillinek (más antibiotikumokhoz hasonlóan) nem megfelelő dózisa vagy a kezelés túl korai abbahagyása rezisztens mikroorganizmus-törzsek (különösen a természetes penicillinek) kialakulásához vezethet. Ha rezisztencia alakul ki, a kezelést más antibiotikumokkal kell folytatni.

A penicillinek alkalmazása a szemészetben. A szemészetben a penicillinek lokálisan alkalmazhatók instillációk, szubkötőhártya- és intravitreális injekciók formájában. A penicillinek nem jutnak át jól a vér-szemészeti gáton. A gyulladásos folyamat hátterében a szem belső struktúráiba való behatolásuk fokozódik, és a bennük lévő koncentrációk elérik a terápiásán jelentőset. Tehát a kötőhártyazsákba csepegtetve a penicillinek terápiás koncentrációját a szaruhártya stromában határozzák meg, helyileg alkalmazva gyakorlatilag nem hatolnak be az elülső kamra nedvességébe. Szubkonjunktivális adagolással a gyógyszereket a szaruhártya és a szem elülső kamrájának nedvességtartalma határozza meg, az üvegtestben - a koncentráció alacsonyabb, mint a terápiás.

Helyi oldatokat készítenek ex tempore. A penicillinek gonococcus kötőhártya-gyulladás (benzilpenicillin), keratitis (ampicillin, benzilpenicillin, oxacillin, piperacillin stb.), csatornagyulladás, különösen aktinomyceták (benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin vagy filicillin stb.) és egyéb szembetegségek kezelésére szolgálnak. Ezenkívül a penicillinek a szemhéjak és a szemüreg sérüléseiből eredő fertőző szövődmények megelőzésére szolgálnak, különösen ha behatolnak. idegen test az orbita szövetében (ampicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám stb.).

A penicillinek alkalmazása az urológiai gyakorlatban. Az urológiai gyakorlatban az antibiotikum-penicillinek széles körben használatosak az inhibitorokkal védett gyógyszerek esetében (a természetes penicillinek, valamint a félszintetikus penicillinek választott gyógyszerként történő alkalmazása nem tekinthető indokoltnak az uropatogén törzsek magas rezisztenciája miatt .

A penicillinek mellék- és toxikus hatásai. A penicillinek az antibiotikumok között a legalacsonyabb toxicitásúak, és széles terápiás hatásúak (különösen a természeteseké). A legtöbb súlyos mellékhatás a velük szembeni túlérzékenységgel kapcsolatos. Az allergiás reakciók jelentős számú betegnél figyelhetők meg (különböző források szerint 1-10%). A penicillinek gyakoribbak, mint más gyógyszerek farmakológiai csoportok gyógyszerallergiát okoznak. Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében allergiás reakciók fordultak elő a penicillinek beadásával, későbbi használat során ezeket a reakciókat az esetek 10-15% -ában észlelik. Azok az emberek, akik korábban nem tapasztaltak ilyen reakciókat, kevesebb mint 1%-ánál alakul ki allergiás reakció a penicillinnel szemben, amikor azt ismételten alkalmazzák.

A penicillinek bármilyen dózisban és bármilyen adagolási formában allergiás reakciót okozhatnak.

Penicillinek alkalmazása esetén azonnali és késleltetett allergiás reakciók is előfordulhatnak. Úgy gondolják, hogy a penicillinekre adott allergiás reakció főként az anyagcseréjük egy köztes termékével, a penicilloin csoporttal jár. Nagy antigéndeterminánsnak nevezik, és akkor keletkezik, amikor a béta-laktám gyűrű eltörik. A penicillinek kis antigéndeterminánsai közé tartoznak különösen a változatlan penicillinek molekulák, a benzilpenicilloát. Kialakulnak in vivo, de meghatározzák a beadásra készített penicillinek oldatokban is. Úgy gondolják, hogy a penicillinek elleni korai allergiás reakciókat elsősorban a kis antigéndeterminánsok, késleltetett és késői (urticaria) – általában a nagy antigéndeterminánsok elleni IgE antitestek – közvetítik.

A túlérzékenységi reakciókat a szervezetben kialakuló antitestek okozzák, és általában néhány nappal a penicillin-használat megkezdése után jelentkeznek (az időzítés néhány perctől néhány hétig terjedhet). Egyes esetekben az allergiás reakciók bőrkiütés, dermatitis, láz formájában nyilvánulnak meg. Súlyosabb esetekben ezek a reakciók a nyálkahártya ödémájában, ízületi gyulladásban, ízületi gyulladásban, vesekárosodásban és egyéb rendellenességekben nyilvánulnak meg. Lehetséges anafilaxiás sokk, hörgőgörcs, hasi fájdalom, agyödéma és egyéb megnyilvánulások.

A súlyos allergiás reakció abszolút ellenjavallata a penicillinek jövőbeni bevezetésének. A betegnek el kell magyarázni, hogy a táplálékkal vagy bőrpróba során bevitt kis mennyiségű penicillin is végzetes lehet számára.

Néha a penicillinekre adott allergiás reakció egyetlen tünete a láz (állandó, múló vagy időszakos jellegű, néha hidegrázás kíséri). A láz általában a gyógyszer abbahagyása után 1-1,5 napon belül megszűnik, de néha több napig is fennállhat.

Minden penicillint keresztérzékenység és keresztallergiás reakciók jellemeznek. Bármilyen penicillint tartalmazó készítmény, beleértve a kozmetikumokat, és élelmiszerek, túlérzékenységet okozhat.

A penicillinek számos nem allergiás mellék- és toxikus hatást okozhatnak. Ide tartoznak: szájon át szedve - irritáló hatás, beleértve a glossitis, szájgyulladás, hányinger, hasmenés; i / m adagolással - fájdalom, infiltráció, aszeptikus izomnekrózis; intravénás beadással - phlebitis, thrombophlebitis.

A központi idegrendszer reflex-ingerlékenységének növekedése lehetséges. Nagy dózisok alkalmazásakor neurotoxikus hatások léphetnek fel: hallucinációk, delírium, károsodott vérnyomásszabályozás, görcsök. A görcsrohamok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nagy dózisú penicillint kapó betegeknél és/vagy súlyosan károsodott májműködésű betegeknél. A súlyos neurotoxikus reakciók kockázata miatt a penicillinek nem adhatók endolumbarisan (kivéve a benzilpenicillin-nátriumsót, amelyet egészségügyi okokból rendkívül óvatosan adnak be).

A penicillinekkel történő kezelés során felülfertőződés, szájüreg, hüvely kandidózisa, bélrendszeri dysbiosis alakulhat ki. A penicillinek (általában ampicillin) antibiotikumokkal összefüggő hasmenést okozhatnak.

Az ampicillin alkalmazása az "ampicillin" kiütés megjelenéséhez vezet (a betegek 5-10% -ánál), amelyet viszketés, láz kísér. Ez a mellékhatás gyakran a nagy dózisú ampicillin alkalmazásának 5-10. napján jelentkezik limfadenopátiás és vírusos fertőzések vagy allopurinol egyidejű alkalmazásával, valamint szinte minden fertőző mononucleosisban szenvedő betegnél.

Különleges mellékhatások bicillinek alkalmazásakor lokális beszűrődések és vaszkuláris szövődmények lépnek fel One-szindrómák (véletlen artériába való injekció esetén a végtagok iszkémiája és gangrénája) vagy Nicolau (a tüdő- és agyerek embóliája a vénába való belépéskor) formájában.

Az oxacillin alkalmazásakor hematuria, proteinuria, intersticiális nephritis lehetséges. Az antipseudomonális penicillinek (karboxipenicillinek, ureidopenicillinek) alkalmazása kísérheti a megjelenést. allergiás reakciók, neurotoxicitás tünetei, akut interstitialis nephritis, dysbiosis, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eosinophilia. A karbenicillin alkalmazása esetén hemorrhagiás szindróma lehetséges. A klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek akut májkárosodást okozhatnak.

Alkalmazás terhesség alatt. A penicillinek átjutnak a placentán. Bár nincsenek megfelelő és jól kontrollált biztonságossági vizsgálatok embereken, a penicillinek, pl. inhibitorokkal védett, széles körben alkalmazzák terhes nőknél, szövődmények nélkül.

Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatok során, ahol a penicillinek 2-25-ös dózisaiban (különböző penicillinek esetében) adták be a terápiát meghaladó dózisokat, nem tapasztaltak termékenységi rendellenességeket és a reproduktív funkcióra gyakorolt hatást. Nem azonosítottak teratogén, mutagén vagy embriotoxikus tulajdonságokat penicillinek állatoknak történő beadásakor.

A terhesség alatti gyógyszerhasználat lehetőségét meghatározó, világszerte elismert FDA (Food and Drug Administration) ajánlásoknak megfelelően a penicillin csoport gyógyszerei a magzatra gyakorolt hatásukat tekintve az FDA B kategóriába tartoznak (az állati szaporodási vizsgálat megállapította nem mutatják ki a gyógyszerek káros hatását a magzatra, de megfelelőek, és nincsenek szigorúan ellenőrzött vizsgálatok terhes nőkön).

A penicillinek terhesség alatti felírásakor figyelembe kell venni a terhességi kort (mint minden más módszernél). A terápia során szigorúan ellenőrizni kell az anya és a magzat állapotát.

Alkalmazása szoptatás alatt. A penicillinek behatolnak anyatej... Bár emberben jelentős szövődményekről nem számoltak be, a szoptató anyák penicillinek alkalmazása a gyermek túlérzékenységéhez, a bél mikroflóra megváltozásához, hasmenéshez, candidiasis kialakulásához és csecsemőknél bőrkiütések megjelenéséhez vezethet.

Gyermekgyógyászat. A penicillinek gyermekeknél történő alkalmazásakor specifikus gyermekgyógyászati problémákat nem regisztráltak, de szem előtt kell tartani, hogy az újszülöttek és kisgyermekek nem megfelelően fejlett veseműködése penicillinek felhalmozódásához vezethet (ebben a tekintetben fokozott a neurotoxikus kockázata). fellépés a rohamok kialakulásával).

Geriátria. A penicillinekkel kapcsolatban nem jelentettek specifikus geriátriai problémákat. Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy az idősek nagyobb valószínűséggel szenvednek életkorral összefüggő vesekárosodást, ezért dózismódosításra lehet szükség.

A vesék és a máj diszfunkciója. Vese- / májelégtelenség esetén kumuláció lehetséges. Közepes vagy súlyos vese- és/vagy májelégtelenség esetén dózismódosításra és az antibiotikum-injekciók közötti időszakok növelésére van szükség.

A penicillinek kölcsönhatása más gyógyszerekkel. A baktericid hatású antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, cikloszerint, vankomicint, rifampicint, aminoglikozidokat) szinergikus hatásúak, a bakteriosztatikus antibiotikumok (köztük a makrolidok, kloramfenikol, linkozamidok, tetraciklinek) antagonista hatásúak. Óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa ellen aktív penicillinek kombinálásakor (Pseudomonas aeruginosa), antikoagulánsokkal és thrombocyta-aggregációt gátló szerekkel (a fokozott vérzés lehetséges kockázata). A penicillinek és a trombolitikumok kombinálása nem javasolt. Szulfonamidokkal kombinálva a baktericid hatás gyengülhet. Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az enterohepatikus ösztrogén keringés károsodása miatt. A penicillinek lelassíthatják a metotrexát kiválasztódását a szervezetből (gátolhatják tubuláris szekrécióját). Ha az ampicillint allopurinollal kombinálják, nő a bőrkiütés valószínűsége. A benzilpenicillin-káliumsó nagy dózisú alkalmazása kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel vagy ACE-gátlókkal kombinálva növeli a hyperkalaemia kockázatát. A penicillinek gyógyszerészetileg nem kompatibilisek az aminoglikozidokkal.

Tekintettel arra, hogy az antibiotikumok hosszan tartó orális adagolásával a B 1, B 6, B 12, PP vitaminokat termelő bélmikroflóra visszaszorulhat, a hypovitaminosis megelőzésére célszerű a betegeknek B-vitamint felírni.

Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a természetes és félszintetikus antibiotikumok nagy csoportját alkotják, amelyek baktericid hatással rendelkeznek. Az antibakteriális hatás a sejtfal peptidoglikán szintézisének megsértésével jár. A hatás a bakteriális sejtfal belső membránján elhelyezkedő, penicillint kötő fehérjék egyike, a transzpeptidáz enzim inaktiválásának köszönhető, amely szintézisének későbbi szakaszaiban vesz részt. A penicillinek közötti különbségek hatásspektrumuk sajátosságaiból, farmakokinetikai tulajdonságaikból és a nemkívánatos hatások spektrumából adódnak.

A penicillinek több évtizedes sikeres alkalmazása során problémák merültek fel a visszaélésekkel kapcsolatban. Ezért a bakteriális fertőzés kockázatának kitett penicillinek profilaktikus alkalmazása gyakran ésszerűtlen. Helytelen kezelési rend - a dózis (túl magas vagy túl alacsony) helytelen megválasztása és az adagolás gyakorisága mellékhatások kialakulásához, hatékonyságcsökkenéshez és gyógyszerrezisztencia kialakulásához vezethet.

Tehát jelenleg a legtöbb törzs Staphylococcus spp. ellenáll a természetes penicillineknek. Az elmúlt években megnőtt a rezisztens törzsek kimutatásának gyakorisága. Neisseria gonorrhoeae.

A penicillinekkel szembeni szerzett rezisztencia fő mechanizmusa a béta-laktamázok termelődésével függ össze. A mikroorganizmusok körében elterjedt szerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek képesek visszafordíthatatlanul visszaszorítani ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitorral védett) penicillinek előállítására használják.

Emlékeztetni kell arra, hogy az egyik vagy másik antibakteriális gyógyszer kiválasztása, beleértve a A penicillin alkalmazása elsősorban a betegséget okozó kórokozó érzékenységének, valamint a kinevezésére vonatkozó ellenjavallatok hiányának tudható be.

átlagos értékelés

0 vélemény alapján

A gombák az élő szervezetek birodalma. A gombák különbözőek: egy részük bekerül az étrendünkbe, mások bőrbetegségeket okoznak, mások annyira mérgezőek, hogy akár halálhoz is vezethetnek. De a Penicillium nemzetséghez tartozó gombák emberi életek millióit mentik meg a kórokozó baktériumoktól.

Penicillin antibiotikumok még mindig használják az orvostudományban.

A penicillin felfedezése és tulajdonságai

A múlt század 30-as éveiben Alexander Fleming kísérleteket végzett staphylococcusokkal. Bakteriális fertőzéseket tanulmányozott. Miután ezeknek a kórokozóknak egy csoportját tápközegben termesztette, a tudós észrevette, hogy az edényben vannak olyan területek, amelyek körül nincsenek élő baktériumok. A vizsgálat kimutatta, hogy ezekért a foltokért a közönséges zöldpenész, amely szeret megtelepedni az állott kenyéren, "okolható". A penészt Penicilliumnak hívták, és mint kiderült, olyan anyagot termelt, amely elpusztítja a staphylococcusokat.

Fleming mélyebben megvizsgálta ezt a kérdést, és hamarosan tiszta penicillint izoláltak, amely a világ első antibiotikumává vált... A gyógyszer hatásának elve a következő: amikor egy baktériumsejt osztódik, mindegyik fele helyreállítja sejtmembránját egy speciális kémiai elem - peptidoglikán - segítségével. A penicillin gátolja ennek az elemnek a képződését, és a baktériumsejt egyszerűen "felszívódik" a környezetben.

Tegye fel kérdését egy neurológusnak ingyen

Irina Martynova. A Voronyezsi Állami Orvostudományi Egyetemen végzett. N.N. Burdenko. Klinikai rezidens és neurológus BUZ VO \ "Moszkvai poliklinika \".

De hamarosan nehézségek merültek fel. A baktériumsejtek megtanultak ellenállni a gyógyszernek – elkezdtek egy béta-laktamáz nevű enzimet termelni, amely lebontja a béta-laktámokat (a penicillin alapját).

Szakértői vélemény

Asztafjev Igor Valentinovics

Orvos-neurológus - Pokrovskaya városi kórház. Iskolai végzettség: Volgograd Állami Orvostudományi Egyetem, Volgograd. A Kabardino-Balkár Állami Egyetem névadója HM. Berbekova, Nalcsik.

A következő 10 évben láthatatlan háború dúlt a penicillint elpusztító kórokozók és a penicillint módosító tudósok között. A penicillin olyan sok módosítása született, amelyek mára az antibiotikumok teljes penicillin-sorozatát alkotják.

Farmakokinetika és hatáselv

A gyógyszer bármilyen alkalmazási módhoz gyorsan terjed az egész testben, szinte minden részébe behatol. Kivételek: liquor, prosztata és látórendszer. Ezeken a helyeken a koncentráció nagyon alacsony, normál körülmények között nem haladja meg az 1%-ot. Gyulladás esetén akár 5%-os növekedés is lehetséges.

Az antibiotikumok nem befolyásolják az emberi test sejtjeit, mivel az utóbbiak nem tartalmaznak peptidoglikánt.

A gyógyszer gyorsan, 1-3 óra elteltével ürül ki a szervezetből, nagy része a vesén keresztül ürül.

Nézzen meg egy videót ebben a témában

Az antibiotikumok osztályozása

Minden gyógyszer fel van osztva: természetes (rövid és hosszan tartó hatású) és félszintetikus (antistaphylococcus, széles spektrumú gyógyszerek, antipseudomonális).

Természetes

Ezek a gyógyszerek közvetlenül penészből nyerik... Jelenleg a legtöbbjük elavult, mivel a kórokozók immunitást fejlesztettek ki ellenük. Az orvostudományban leggyakrabban a benzilpenicillint és a bicillint használják, amelyek hatékonyak a gram-pozitív baktériumok és coccusok, egyes anaerob baktériumok és spirocheták ellen. Mindezeket az antibiotikumokat csak injekciók formájában használják az izmokba, mivel a gyomor savas környezete gyorsan elpusztítja őket.

A benzilpenicillin nátrium- és káliumsó formájában a természetes, rövid hatású antibiotikumok közé tartozik. Hatása 3-4 óra múlva múlik el, ezért az ismételt injekciókat gyakran kell végezni.

Ennek a hiányosságnak a kiküszöbölésére a gyógyszerészek elhúzódó hatású természetes antibiotikumokat hoztak létre: a bicillint és a benzilpenicillin novokain sóját. Ezeket a gyógyszereket "depó formáknak" nevezik, mert izomba való befecskendezést követően abban "raktárt" képeznek, amelyből a gyógyszer lassan felszívódik a szervezetbe.

Szakértői vélemény

Mitrukhanov Eduard Petrovics

Doktor - neurológus, városi poliklinika, Moszkva. Iskolai végzettség: Orosz Állami Orvostudományi Egyetem, Orosz Orvosi Posztgraduális Oktatási Akadémia, Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma, Volgográdi Állami Orvostudományi Egyetem, Volgograd.

Példák a gyógyszerekre: benzilpenicillin só (nátrium, kálium vagy novokain), Bitsillin-1, Bitsillin-3, Bitsillin-5.

A penicillin csoport félszintetikus antibiotikumai

Több évtizeddel a penicillin bevétele után a gyógyszerészek elkülönítették fő hatóanyagát, és megkezdődött a módosítási folyamat... A javulás után a legtöbb gyógyszer rezisztenssé vált a gyomor savas környezetével szemben, és elkezdték a félszintetikus penicillinek előállítását tabletták formájában.

Az izoxazolepenicillinek olyan gyógyszerek, amelyek hatékonyak a staphylococcusok ellen. Utóbbiak megtanultak olyan enzimet termelni, amely elpusztítja a benzilpenicillint, és az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek megakadályozzák az enzim termelését. De fizetni kell a javulásért - az ilyen típusú gyógyszerek kevésbé szívódnak fel a szervezetben, és kisebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint a természetes penicillinek. Példák a gyógyszerekre: Oxacillin, Nafcillin.

Az aminopenicillinek széles spektrumú gyógyszerek. A Gram-pozitív baktériumok elleni küzdelemben gyengébbek a benzilpenicillineknél, de a fertőzések szélesebb spektrumát fedik le. Más gyógyszerekkel összehasonlítva tovább maradnak a szervezetben, és jobban áthatolnak a szervezet egyes korlátain. Példák a gyógyszerekre: Ampicillin, Amoxicillin. Gyakran megtalálható az Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboxipenicillinek és ureidopenicillinek - Pseudomonas aeruginosa ellen hatásos antibiotikumok... Jelenleg gyakorlatilag nem használják őket, mivel a fertőzések gyorsan ellenállnak nekik. Esetenként egy átfogó kezelés részeként is megtalálhatja őket.

Példák a gyógyszerekre: Ticarcillin, Piperacillin

A gyógyszerek listája

Tabletták

Sumamed

Hatóanyag: azitromicin.

Javallatok: légúti fertőzések.

Ellenjavallatok: intolerancia, súlyos veseelégtelenség, 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek.

Ár: 300-500 rubel.

Oxacillin

Hatóanyag: oxacillin.

Javallatok: gyógyszerérzékeny fertőzések.

Ár: 30-60 rubel.

Amoxicillin Sandoz

Javallatok: légúti fertőzések (beleértve a mandulagyulladást, hörghurut), az urogenitális rendszer fertőzései, bőrfertőzések és egyéb fertőzések.

Ellenjavallatok: intolerancia, 3 év alatti gyermekek.

Ár: 150 rubel.

Ampicillin-trihidrát

Javallatok: tüdőgyulladás, hörghurut, mandulagyulladás, egyéb fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, májelégtelenség.

Ár: 24 rubel.

Fenoximetilpenicillin

Hatóanyag: fenoximetilpenicillin.

Javallatok: streptococcus betegségek, fertőzések enyhe és mérsékelt.

Ár: 7 rubel.

Amoxiclav

Hatóanyag: amoxicillin + klavulánsav.

Javallatok: légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, nőgyógyászati fertőzések, egyéb amoxicillinre érzékeny fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, sárgaság, mononukleózis és limfocitás leukémia.

Ár: 116 rubel.

Injekciók

Bitsillin-1

Hatóanyag: benzatin-benzilpenicillin.

Javallatok: akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipelas, szifilisz, leishmaniasis.

Ellenjavallatok: túlérzékenység.

Ár: 15 rubel injekciónként.

Ospamox

Hatóanyag: amoxicillin.

Javallatok: alsó és felső légúti, gasztrointesztinális traktus, húgyúti fertőzések, nőgyógyászati és sebészeti fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, súlyos gyomor-bélrendszeri fertőzések, limfocitás leukémia, mononukleózis.

Ár: 65 rubel.

Ampicillin

Hatóanyag: ampicillin.

Javallatok: légúti és húgyúti fertőzések, gyomor-bél traktus, agyhártyagyulladás, endocarditis, szepszis, szamárköhögés.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, veseműködési zavarok, gyermekkor, terhesség.

Ár: 163 rubel.

benzilpenicillin

Javallatok: súlyos fertőzések, veleszületett szifilisz, tályogok, tüdőgyulladás, erysipelas, lépfene, tetanusz.

Ellenjavallatok: intolerancia.

Ár: 2,8 rubel injekciónként.

Benzilpenicillin novokain só

Hatóanyag: benzilpenicillin.

Javallatok: hasonló a benzilpenicillinhez.

Ellenjavallatok: intolerancia.

Ár: 43 rubel 10 injekcióhoz.

Az Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin alkalmas gyermekek kezelésére. De a gyógyszer alkalmazása előtt feltétlenül konzultáljon orvosával az adag beállításához.

Használati javallatok

A penicillin csoport antibiotikumát fertőzésekre írják fel, az antibiotikumok típusát a fertőzés típusa alapján választják ki. Ezek lehetnek különféle coccusok, pálcikák, anaerob baktériumok stb.

Leggyakrabban az antibiotikumokat a légúti és az urogenitális rendszer fertőzéseinek kezelésére használják.

Alkalmazás jellemzői

Gyermekek kezelése esetén be kell tartania az orvos utasításait, aki felírja a kívánt antibiotikumot és módosítja az adagot.

Terhesség esetén az antibiotikumokat rendkívül óvatosan kell alkalmazni, mert behatolnak a magzatba. A laktáció alatt jobb a keverékekre váltani, mivel a gyógyszer a tejbe is behatol.

Időseknek nincs külön utasítás, bár a kezelés felírásakor az orvosnak figyelembe kell vennie a beteg veséjének és májának állapotát.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A fő és gyakran az egyetlen ellenjavallat az egyéni intolerancia. Gyakran előfordul - a betegek körülbelül 10% -ánál. A további ellenjavallatok az adott antibiotikumtól függenek, és a használati utasításban szerepelnek.

Mellékhatások listája

Az allergia kialakulása - a viszketéstől és a láztól az anafilaxiás sokkig és a kómáig.
Az allergiás reakció azonnali kialakulása válaszul a gyógyszer vénába történő bevezetésére.
Diszbakteriózis, candidiasis.

Mellékhatások esetén azonnal jelentkezni kell egészségügyi ellátás, törölje a gyógyszert és végezzen tüneti kezelést.

A gombák az élő szervezetek birodalma. A gombák különbözőek: van, amelyik bekerül az étrendünkbe, van, amelyik bőrbetegségeket okoz, van, amelyik annyira mérgező, hogy akár halálhoz is vezethet. De a Penicillium nemzetséghez tartozó gombák emberi életek millióit mentik meg a kórokozó baktériumoktól.

Ezen a penészen alapuló penicillin antibiotikumok (a penész is gomba) még mindig használják az orvostudományban.

A múlt század 30-as éveiben Alexander Fleming kísérleteket végzett staphylococcusokkal. Bakteriális fertőzéseket tanulmányozott. Miután ezeknek a kórokozóknak egy csoportját tápközegben termesztette, a tudós észrevette, hogy az edényben vannak olyan területek, amelyek körül nincsenek élő baktériumok. Egy vizsgálat kimutatta, hogy ezekért a foltokért a közönséges zöldpenész okolható, amely előszeretettel megtelepszik az állott kenyéren. A penészt Penicilliumnak hívták, és mint kiderült, olyan anyagot termelt, amely elpusztítja a staphylococcusokat.

Fleming mélyebben tanulmányozta a dolgot és hamarosan tiszta penicillint izoláltak, amely a világ első antibiotikumává vált... A gyógyszer hatásának elve a következő: amikor egy baktériumsejt osztódik, mindegyik fele egy speciális kémiai elem, a peptidoglikán segítségével helyreállítja sejtmembránját. A penicillin gátolja ennek az elemnek a képződését, és a baktériumsejt egyszerűen "felszívódik" a környezetben.

De hamarosan nehézségek merültek fel. A baktériumsejtek megtanultak ellenállni a gyógyszernek – elkezdtek termelni egy „béta-laktamáz” nevű enzimet, amely lebontja a béta-laktámokat (a penicillin alapját).

A gyógyszer bármilyen alkalmazásra gyorsan terjed az egész testben, szinte minden részébe behatol. Kivételek: liquor, prosztata és látórendszer. Ezeken a helyeken nagyon alacsony a koncentráció, normál körülmények között nem haladja meg az 1 százalékot. Gyulladás esetén akár 5%-os növekedés is lehetséges.

Az antibiotikumok nem befolyásolják az emberi test sejtjeit, mivel az utóbbiak nem tartalmaznak peptidoglikánt.

A gyógyszer gyorsan kiürül a szervezetből, 1-3 óra elteltével nagy része a vesén keresztül ürül.

Nézzen meg egy videót ebben a témában

Minden gyógyszer fel van osztva: természetes (rövid és hosszan tartó hatású) és félszintetikus (antistaphylococcus, széles spektrumú gyógyszerek, antipseudomonális).

Ezek a gyógyszerek közvetlenül penészből nyerik... Jelenleg a legtöbbjük elavult, mivel a kórokozók immunitást szereztek velük szemben. Az orvostudományban leggyakrabban a benzilpenicillint és a bicillint használják, amelyek hatékonyak a gram-pozitív baktériumok és coccusok, egyes anaerob és spirocheták ellen. Mindezeket az antibiotikumokat csak injekciók formájában használják az izmokba, mivel a gyomor savas környezete gyorsan elpusztítja őket.

Ennek a hiányosságnak a kiküszöbölésére a gyógyszerészek elhúzódó hatású természetes antibiotikumokat hoztak létre: a bicillint és a benzilpenicillin novokain sóját. Ezeket a gyógyszereket "depó formáknak" nevezik, mert az izomba fecskendezve "raktárt" képeznek benne, ahonnan a gyógyszer lassan felszívódik a szervezetbe.

Példák a gyógyszerekre: benzilpenicillin só (nátrium, kálium vagy novokain), Bitsillin-1, Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Az izoxazolepenicillinek olyan gyógyszerek, amelyek hatékonyak a staphylococcusok ellen. Az utóbbiak megtanultak olyan enzimet termelni, amely elpusztítja a benzilpenicillint, és az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek zavarják az enzim termelését. De fizetni kell a javulásért - az ilyen típusú gyógyszerek kevésbé szívódnak fel a szervezetben, és kisebb a hatásspektrumuk, mint a természetes penicillinek. Példák a gyógyszerekre: Oxacillin, Nafcillin.

Az aminopenicillinek széles spektrumú gyógyszerek. A Gram-pozitív baktériumok elleni küzdelemben erejükben gyengébbek a benzilpenicillineknél, de a fertőzések szélesebb körét elfogják. Más gyógyszerekkel összehasonlítva tovább maradnak a szervezetben, és jobban áthatolnak a szervezet egyes korlátain. Példák a gyógyszerekre: Ampicillin, Amoxicillin. Gyakran megtalálható az Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Példák a gyógyszerekre: Ticarcillin, Piperacillin

Sumamed

Hatóanyag: azitromicin.

Javallatok: légúti fertőzések.

Ellenjavallatok: intolerancia, súlyos veseelégtelenség, 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek.

Ár: 300-500 rubel.

Oxacillin

Hatóanyag: oxacillin.

Javallatok: gyógyszerérzékeny fertőzések.

Ár: 30-60 rubel.

Amoxicillin Sandoz

Javallatok: légúti fertőzések (beleértve a mandulagyulladást, hörghurut), az urogenitális rendszer fertőzései, bőrfertőzések és egyéb fertőzések.

Ellenjavallatok: intolerancia, 3 év alatti gyermekek.

Ár: 150 rubel.

Ampicillin-trihidrát

Javallatok: tüdőgyulladás, hörghurut, mandulagyulladás, egyéb fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, májelégtelenség.

Ár: 24 rubel.

Fenoximetilpenicillin

Hatóanyag: fenoximetilpenicillin.

Javallatok: streptococcusos betegségek, enyhe és közepes súlyosságú fertőzések.

Ár: 7 rubel.

Amoxiclav

Hatóanyag: amoxicillin + klavulánsav.

Javallatok: légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, nőgyógyászati fertőzések, egyéb amoxicillinre érzékeny fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, sárgaság, mononukleózis és limfocitás leukémia.

Ár: 116 rubel.

Injekciók

Bitsillin-1

Hatóanyag: benzatin-benzilpenicillin.

Javallatok: akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipelas, szifilisz, leishmaniasis.

Ellenjavallatok: túlérzékenység.

Ár: 15 rubel injekciónként.

Ospamox

Hatóanyag: amoxicillin.

Javallatok: alsó és felső légúti, gasztrointesztinális traktus, húgyúti fertőzések, nőgyógyászati és sebészeti fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, súlyos gyomor-bélrendszeri fertőzések, limfocitás leukémia, mononukleózis.

Ár: 65 rubel.

Ampicillin

Hatóanyag: ampicillin.

Javallatok: légúti és húgyúti fertőzések, gyomor-bél traktus, agyhártyagyulladás, endocarditis, szepszis, szamárköhögés.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, veseműködési zavarok, gyermekkor, terhesség.

Ár: 163 rubel.

benzilpenicillin

Javallatok: súlyos fertőzések, veleszületett szifilisz, tályogok, tüdőgyulladás, erysipelas, lépfene, tetanusz.

Ellenjavallatok: intolerancia.

Ár: 2,8 rubel injekciónként.

Benzilpenicillin novokain só

Hatóanyag: benzilpenicillin.

Javallatok: hasonló a benzilpenicillinhez.

Ellenjavallatok: intolerancia.

Ár: 43 rubel 10 injekcióhoz.

Az Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin alkalmas gyermekek kezelésére. De a gyógyszer alkalmazása előtt feltétlenül konzultáljon orvosával az adag beállításához.

Használati javallatok

Leggyakrabban az antibiotikumokat a légúti és az urogenitális rendszer fertőzéseinek kezelésére használják.

Gyermekek kezelése esetén be kell tartania az orvos utasításait, aki felírja a kívánt antibiotikumot és módosítja az adagot.

Terhesség esetén az antibiotikumokat rendkívül óvatosan kell alkalmazni, mert behatolnak a magzatba. A laktáció alatt jobb a keverékekre váltani, mivel a gyógyszer a tejbe is behatol.

Időseknek nincs külön utasítás, bár a kezelés felírásakor az orvosnak figyelembe kell vennie a beteg veséjének és májának állapotát.

Előfordulás esetén mellékhatások azonnal orvosi segítséget kell kérnie, törölnie kell a gyógyszert és tüneti kezelést kell végeznie.

Hol nő a penicillin penész?

Szinte mindenhol. Ez a penész több tucat alfajt tartalmaz, és mindegyiknek megvan a maga élőhelye. Legfigyelemreméltóbb képviselői a penicillinpenész, amely a kenyéren növekszik (az almát is megtámadja, amitől gyorsan rothad) és egyes sajtok előállításánál használt penészgomba.

Hogyan lehet helyettesíteni a penicillin antibiotikumokat?

Ha a beteg allergiás a penicillinre, nem penicillin típusú antibiotikumok is alkalmazhatók. Gyógyszernevek: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. A legnépszerűbb lehetőség az eritromicin. De tudnia kell, hogy az eritromicin gyakran dysbiózist és emésztési zavarokat okoz.

Penicillin antibiotikumok - erős orvosság különböző baktériumok által okozott fertőzések ellen. Jó néhány típus létezik, a kezelést a kórokozó típusának megfelelően kell kiválasztani.

A szervezetre ártalmatlannak tűnnek, mivel az egyetlen ellenjavallat a túlérzékenységi reakció, de a helytelen kezelés vagy öngyógyítás a kórokozó antibiotikumokkal szembeni rezisztenciáját válthatja ki, és egy másik, veszélyesebb és kevésbé hatékony kezelést kell alkalmazni. kiválasztott.

Hogyan lehet elfelejteni az ízületek és a gerinc fájdalmait?

A fájdalmak korlátozzák a mozgásodat és a teljes életet?
Aggaszt a kellemetlen érzés, a ropogtatás és a rendszeres fájdalom?
Talán kipróbált már egy csomó gyógyszert, krémet és kenőcsöt?
Emberek, akiket keserű tapasztalatok tanítottak az ízületek kezelésére, használják a ... >>

Olvassa el az orvosok véleményét ebben a kérdésben

A ma elterjedt antibakteriális gyógyszerek alig egy évszázaddal ezelőtt igazi forradalmat idéztek elő az orvostudományban. Az emberiség hatalmas fegyvert kapott a korábban végzetesnek tartott fertőzések leküzdésére.

Az elsők a penicillinek antibiotikumok voltak, amelyek sok ezer életet mentettek meg a második világháború alatt, és a modern orvosi gyakorlatban is relevánsak. Velük kezdődött az antibiotikum-terápia korszaka, és nekik köszönhetően minden más antimikrobiális gyógyszerhez jutottak.

Ez a rész a jelenleg releváns antimikrobiális gyógyszerek teljes listáját tartalmazza. A főbb kapcsolatok jellemzői mellett minden Kereskedelmi nevekés analógjai.

Fő név	Antimikrobiális aktivitás	Analógok
Benzilpenicillin-kálium- és nátriumsók	Főleg a gram-pozitív mikroorganizmusokat érintik. Jelenleg a legtöbb törzsben rezisztencia alakult ki, de a spirocheták még mindig érzékenyek az anyagra.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Benzilpenicillin prokain	Streptococcus és pneumococcus fertőzések kezelésére javallott. A kálium- és nátriumsókhoz képest hosszabb ideig hat, mivel az intramuszkuláris depóból lassabban oldódik és szívódik fel.	Benzilpenicillin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicillinek (1, 3 és 5)	Krónikus reuma esetén profilaktikus célokra, valamint streptococcusok által okozott közepes és enyhe fertőző betegségek kezelésére alkalmazzák.	Benzicillin-1, Moldamin, Extincillin, Retarpin
Fenoximetilpenicillin	Terápiás hatása hasonló az előző csoportokhoz, de nem bomlik le savas gyomorkörnyezetben. Kapható tabletta formájában.	V-Penicillin, Cliacyl, Ospin, Penicillin-Fau, Vepikombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oxacillin	Hatékony a penicillinázt termelő staphylococcusok ellen. Alacsony antimikrobiális aktivitás jellemzi, a penicillinre instabil baktériumokkal szemben teljesen hatástalan.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampicillin	Az antimikrobiális hatás kiterjesztett spektruma. A fő spektrumtól eltekintve gyulladásos betegségek Gasztrointesztinális traktus, kezeli és okozza az Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrát, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoxicillin	Légúti és húgyúti gyulladások kezelésére alkalmazzák. A gyomorfekély bakteriális eredetének megállapítása után a Helicobacter Pylori kiirtására használják.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
karbenicillin	Az antimikrobiális hatás spektruma magában foglalja a Pseudomonas aeruginosa-t és az enterobaktériumokat. Emészthetősége és baktericid hatása magasabb, mint a karbenicillineké.	Securopen
Piperacillin	Az előzőhöz hasonlóan azonban a toxicitás szintje megnő.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoxicillin / klavulanát	Az inhibitornak köszönhetően az antimikrobiális hatás spektruma kibővül a nem védett szerhez képest.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicillin / szulbaktám		Sulacillin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Ticarcillin / klavulanát	Az alkalmazás fő indikációja a nozokomiális fertőzések.	Hymentin
Piperacillin / tazobaktám	Az alkalmazás fő indikációja a nozokomiális fertőzések.	Tazocin

A megadott információk csak tájékoztató jellegűek, és nem iránymutatást adnak a cselekvéshez. Minden időpontot kizárólag az orvos végez, és a terápia az ő felügyelete alatt történik.

A penicillinek alacsony toxicitása ellenére ellenőrizetlen használatuk súlyos következményekkel jár: rezisztencia kialakulása a kórokozóban és a betegség krónikus formába való átmenete, amely nehezen gyógyítható. Ez az oka annak, hogy a legtöbb patogén baktériumtörzs rezisztens az ABP első generációjával szemben.

Az antibiotikum-terápiához a szakember által felírt gyógyszert kell alkalmazni. Az olcsó analóg megtalálására és a pénzmegtakarításra irányuló független kísérletek az állapot súlyosbodásához vezethetnek.

Például egy generikus hatóanyag dózisa felfelé vagy lefelé változhat, ami negatívan befolyásolja a kezelés lefolyását.

Ha akut pénzhiány miatt kell gyógyszert cserélnie, akkor erről orvoshoz kell fordulnia, mert a legjobb megoldást csak szakember tudja kiválasztani.

Kábítószer penicillin csoport az úgynevezett béta-laktámokhoz tartoznak - olyan kémiai vegyületek, amelyek képletében béta-laktám gyűrű található.

Ez a szerkezeti komponens kulcsfontosságú a bakteriális fertőző betegségek kezelésében: megakadályozza, hogy a baktériumok speciális biopolimer peptidoglikánt termeljenek, amely a sejtfal építéséhez szükséges. Ennek eredményeként a membrán nem tud kialakulni, és a mikroorganizmus elpusztul. Nincs pusztító hatása az emberi és állati sejtekre, mert nincs bennük peptidoglikán.

A penészgombák hulladéktermékein alapuló gyógyszereket az orvostudomány minden területén széles körben alkalmazzák a következő tulajdonságok miatt:

Magas biológiai hozzáférhetőség - a gyógyszerek gyorsan felszívódnak és eloszlanak a szövetekben. A vér-agy gát gyengülése az agyhártya gyulladásával szintén hozzájárul a cerebrospinális folyadékba való behatoláshoz.
Antimikrobiális hatás széles spektruma. Az első generációs vegyszerektől eltérően, modern penicillinek hatékony a gram-negatív és pozitív baktériumok túlnyomó többsége ellen. A penicillinázzal és a gyomor savas környezetével szemben is ellenállóak.
A legalacsonyabb toxicitás az összes ABP között. Terhesség alatt is használhatók, és a helyes (az orvos által előírt és az utasításoknak megfelelő) fogadás szinte teljesen kiküszöböli a mellékhatások kialakulását.

A kutatás és a kísérletezés során számos, különféle tulajdonságokkal rendelkező gyógyszert sikerült előállítani. Például, ha egy közös sorozathoz tartozik, a penicillin és az ampicillin nem ugyanaz. Minden penicillin antibiotikum jól kompatibilis a legtöbb más gyógyszerrel. Vonatkozó komplex terápia más típusú antibakteriális gyógyszerekkel, majd a bakteriosztatikumokkal kombinált használat gyengíti a penicillinek hatékonyságát.

Az első antibiotikum tulajdonságainak alapos tanulmányozása kimutatta annak tökéletlenségét. Az antimikrobiális hatás meglehetősen széles spektruma és az alacsony toxicitás ellenére a természetes penicillinről kiderült, hogy érzékeny az egyes baktériumok által termelt speciális pusztító enzimre (penicillináz). Ezenkívül savas gyomorkörnyezetben teljesen elvesztette tulajdonságait, ezért kizárólag injekció formájában használták. A hatékonyabb és stabilabb vegyületek keresése során különféle félszintetikus drogokat hoztak létre.

Ma a penicillin antibiotikumok, amelyek teljes listája az alábbiakban található, 4 fő csoportra oszthatók.

A Penicillium notatum és Penicillium chrysogenum penészgombák által termelt benzilpenicillin molekulaszerkezetében sav. Gyógyászati célokra kémiailag egyesül nátriummal vagy káliummal sókat képezve. A kapott vegyületeket gyorsan felszívódó injekciós oldatok készítésére használják.

A terápiás hatást a beadást követő 10-15 percen belül észlelik, azonban legfeljebb 4 óráig tart, ami gyakori, ismételt injekciót igényel az izomszövetbe (speciális esetekben a nátriumsó intravénásan is beadható).

Ezek a gyógyszerek jól behatolnak a tüdőbe és a nyálkahártyákba, kisebb mértékben a cerebrospinalis és ízületi folyadékokba, a szívizomba és a csontokba. Az agyhártyagyulladás (meningitis) esetén azonban megnő a vér-agy gát permeabilitása, ami lehetővé teszi a sikeres gyógyulást.

A gyógyszer hatásának meghosszabbítása érdekében a természetes benzilpenicillint novokainnal és más anyagokkal kombinálják. A keletkező sók (novokain, Bitsillin-1, 3 és 5) intramuszkuláris injekció után gyógyszerraktárt képeznek az injekció beadásának helyén, ahonnan a hatóanyag folyamatosan és kis sebességgel kerül a véráramba. Ez a tulajdonság lehetővé teszi az injekciók számának napi kétszeri csökkentését, miközben fenntartja a kálium- és nátriumsók terápiás hatását.

Ezeket a gyógyszereket krónikus reuma, szifilisz, fokális streptococcus fertőzés hosszú távú antibiotikum-terápiájára használják.
A fenoximetilpenicillin a benzilpenicillin egy másik formája, amelyet közepesen súlyos fertőző betegségek kezelésére szánnak. A gyomornedv sósavval szembeni ellenállásában különbözik a fent leírtaktól.

Ez a minőség lehetővé teszi, hogy a gyógyszert orális adagolásra szánt tabletták formájában állítsák elő (napi 4-6 alkalommal). A legtöbb patogén baktérium, a spirocheták kivételével, jelenleg rezisztens a bioszintetikus penicillinekre.

Lásd még: A penicillin injekciókban és tablettákban való alkalmazására vonatkozó utasítások

A természetes benzilpenicillin inaktív a penicillinázt termelő staphylococcus törzsekkel szemben (ez az enzim elpusztítja a hatóanyag béta-laktám gyűrűjét).

A penicillint hosszú ideig nem használták staphylococcus fertőzés kezelésére, mígnem 1957-ben oxacillint szintetizáltak az alapján. Gátolja a kórokozó béta-laktamázainak aktivitását, de hatástalan a benzilpenicillinre érzékeny törzsek által okozott betegségek ellen. Ebbe a csoportba tartozik még a cloxacillin, a dicloxacillin, a meticillin és mások, amelyeket a megnövekedett toxicitás miatt szinte soha nem használnak a modern orvosi gyakorlatban.

Ez két alcsoportot foglal magában antimikrobiális szerek, szájon át történő beadásra szánt, és baktericid hatással rendelkezik a legtöbb patogén mikroorganizmus ellen (gram + és gram- egyaránt).

Az előző csoportokhoz képest ezeknek a vegyületeknek két jelentős előnyük van. Egyrészt a kórokozók szélesebb köre ellen hatásosak, másrészt tabletta formájában is kaphatóak, ami nagyban megkönnyíti a felhasználást. A hátrányok közé tartozik a béta-laktamáz iránti érzékenység, vagyis az aminopenicillinek (ampicillin és amoxicillin) nem alkalmasak staphylococcus fertőzések kezelésére.

Azonban oxacillinnel (Ampiox) kombinálva rezisztenssé válnak.

A gyógyszerek jól felszívódnak és hosszú ideig hatnak, ami 24 órán belül 2-3-ra csökkenti a használat gyakoriságát. A fő javallatok az agyhártyagyulladás, sinusitis, középfülgyulladás, húgyúti és felső légúti fertőző betegségek, enterocolitis és a Helicobacter (a gyomorfekély kórokozója) felszámolása. Az aminopenicillinek gyakori mellékhatása a jellegzetes, nem allergiás kiütés, amely azonnal megszűnik az elvonás után.

Ezek egy különálló penicillin antibiotikum sorozat, melynek nevéből kiderül a célja. Az antibakteriális aktivitás hasonló az aminopenicillinekéhez (a pszeudomonádok kivételével), és kifejezett a Pseudomonas aeruginosa ellen.

A hatékonyság mértéke szerint a következőkre oszthatók:

Karboxipenicillinek, amelyek klinikai jelentősége az utóbbi időben egyre csökken. Az alcsoport első tagja, a karbenicillin az ampicillinrezisztens proteus ellen is hatásos. Jelenleg szinte minden törzs rezisztens a karboxipenicillinekkel szemben.
Az ureidopenicillinek a Pseudomonas aeruginosa ellen hatékonyabbak, Klebsiella okozta gyulladás esetén is felírhatók. A leghatékonyabbak a piperacillin és az azlocillin, amelyek közül csak az utóbbi marad releváns az orvosi gyakorlatban.

A mai napig a Pseudomonas aeruginosa törzsek túlnyomó többsége rezisztens a karboxipenicillinekkel és ureidopenicillinekkel szemben. Emiatt klinikai jelentőségük csökken.

Az antibiotikumok ampicillincsoportját, amely a legtöbb kórokozóval szemben rendkívül aktív, a penicillináz-képző baktériumok elpusztítják. Mivel a velük szemben rezisztens oxacillin baktériumölő hatása lényegesen gyengébb, mint az ampicillin és az amoxicillin, ezért kombinált gyógyszereket szintetizáltak.

Szulbaktámmal, klavulanáttal és tazobaktámmal kombinálva az antibiotikumok egy második béta-laktám gyűrűt és ennek megfelelően immunitást adnak a béta-laktamázokkal szemben. Ezenkívül az inhibitoroknak saját antibakteriális hatásuk van, fokozva a fő hatóanyagot.

Az inhibitorokkal védett gyógyszerek sikeresen kezelik a súlyos nozokomiális fertőzéseket, amelyek törzsei a legtöbb gyógyszerrel szemben rezisztensek.

Lásd még: Az antibiotikumok modern osztályozásáról egy paramétercsoport szerint

A széles hatásspektrum és a betegek jó toleranciája a penicillint a fertőző betegségek optimális kezelésévé tette. Az antimikrobiális szerek korszakának hajnalán a benzilpenicillint és sóit választották, de jelenleg a legtöbb kórokozó rezisztens velük szemben. Azonban a modern félszintetikus penicillin antibiotikumok tablettákban, injekciókban és másokban adagolási formák az egyik vezető helyet foglalják el az antibiotikum-terápia terén az orvostudomány különböző területein.

A felfedező megjegyezte a penicillin különleges hatékonyságát a légúti betegségek kórokozóival szemben, ezért a gyógyszert ezen a területen használják a legszélesebb körben. Szinte mindegyik káros az arcüreggyulladást, agyhártyagyulladást, hörghurutot, tüdőgyulladást és egyéb alsó és felső légúti betegségeket okozó baktériumokra.

Az inhibitorokkal védett szerek a különösen veszélyes és tartós kórházi fertőzéseket is kezelik.

A spirochetes azon kevés mikroorganizmusok egyike, amelyek megőrizték érzékenységüket a benzilpenicillinnel és származékaival szemben. A benzilpenicillinek a gonococcusok ellen is hatásosak, ami lehetővé teszi a szifilisz és a gonorrhoea sikeres kezelését, minimális negatív hatással a páciens szervezetére.

A kórokozó mikroflóra által okozott bélgyulladás jól alkalmazható saválló gyógyszerekkel történő kezelésre.

Különösen fontosak az aminopenicillinek, amelyek a Helicobacter komplex kiirtásának részét képezik.

A szülészeti és nőgyógyászati gyakorlatban a listából számos penicillinkészítményt használnak mind a női reproduktív rendszer bakteriális fertőzéseinek kezelésére, mind az újszülöttek fertőzésének megelőzésére.

Itt a penicillin antibiotikumok is elfoglalják méltó helyüket: szemcsepp, kenőcsök és oldatos injekciók keratitis, tályogok, gonococcus kötőhártya-gyulladás és egyéb szembetegségek kezelésére.

A húgyúti megbetegedések, amelyek bakteriális eredetűek, csak inhibitorral védett gyógyszerekkel reagálnak jól a terápiára. A többi alcsoport hatástalan, mivel a kórokozó törzsek nagyon ellenállóak velük szemben.

A penicillinek az orvostudomány szinte minden területén kórokozó mikroorganizmusok okozta gyulladások kezelésére használják, nem csak kezelésre. Például a sebészeti gyakorlatban a posztoperatív szövődmények megelőzésére írják fel.

Az antibakteriális gyógyszerekkel általában, és különösen a penicillinekkel történő kezelést csak az orvos utasítása szerint szabad elvégezni. Annak ellenére, hogy maga a gyógyszer minimális toxicitása van, helytelen használata súlyosan károsítja a szervezetet. Annak érdekében, hogy az antibiotikum-terápia gyógyuláshoz vezessen, be kell tartania az orvosi ajánlásokat és ismernie kell a jellemzőket gyógyszerkészítmény.

A penicillin és az arra épülő különféle gyógyszerek gyógyászati alkalmazási köre az anyag meghatározott kórokozókkal szembeni aktivitásának köszönhető. A bakteriosztatikus és baktericid hatások a következőkben nyilvánulnak meg:

Gram-pozitív baktériumok - gonococcusok és meningococcusok;
Gram-negatív - különféle staphylococcusok, streptococcusok és pneumococcusok, diftéria, Pseudomonas aeruginosa és antiszeptikus bacillusok, Proteus;
Actinomycetes és spirochetes.

Alacsony toxicitása és széles hatásspektruma a penicillin csoportba tartozó antibiotikumokat az angina, a tüdőgyulladás (mind a fokális, mind a croupous), a skarlát, a diftéria, az agyhártyagyulladás, a vérmérgezés, a vérmérgezés, a mellhártyagyulladás, a pyemia, az osteomyelitis akut és krónikus formák, szeptikus endocarditis, a bőr, a nyálkahártyák és a lágyrészek különböző gennyes fertőzései, erysipela, lépfene, gonorrhoea, aktinomikózis, szifilisz, blenorrhoea, valamint szem- és fül-orr-gégészeti betegségek.

A szigorú ellenjavallatok csak a benzilpenicillin és az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek egyéni intoleranciája. Ezenkívül nem megengedett az endolumbaris (gerincvelőbe történő injekció) gyógyszerek beadása diagnosztizált epilepsziában szenvedő betegeknek.

Terhesség alatt a penicillin gyógyszerekkel végzett antibiotikum-terápiát rendkívül óvatosan kell kezelni. Annak ellenére, hogy minimális teratogén hatásúak, tablettákat és injekciókat csak sürgős szükség esetén érdemes felírni, felmérve a magzatra és magának a terhes nőnek a kockázat mértékét.

Mivel a penicillin és származékai a véráramból szabadon bejutnak az anyatejbe, tanácsos megtagadni a szoptatást a terápia során. A gyógyszer már az első használatkor is súlyos allergiás reakciót válthat ki a babában. A laktáció leállásának elkerülése érdekében a tejet rendszeresen le kell fejni.

Más antibakteriális szerek közül a penicillinek kedvezően tűnnek ki alacsony toxicitással.

A használat nemkívánatos következményei a következők:

Allergiás reakciók. Leggyakrabban bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz és duzzanat formájában nyilvánulnak meg. Súlyos esetekben rendkívül ritka az anafilaxiás sokk kialakulása, amely azonnali ellenszer (adrenalin) beadását teszi szükségessé.
Diszbakteriózis. A természetes mikroflóra egyensúlyának felborulása emésztési zavarokhoz (puffadás, puffadás, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom) és candidiasis kialakulásához vezet. Az utóbbi esetben a nyálkahártya érintett. szájüreg(gyermekeknél) vagy a hüvelyben.
Neurotoxikus reakciók. A penicillin negatív hatása a központi idegrendszer fokozott reflex-ingerlékenység, hányinger és hányás, görcsök és néha kóma formájában nyilvánul meg.

A szervezet időben történő gyógyszertámogatása segít megelőzni a dysbiosis kialakulását és elkerülni az allergiát. Az antibiotikum terápiát célszerű kombinálni pre- és probiotikumok, valamint deszenzibilizáló szerek (fokozott érzékenység esetén) szedésével.

A gyermekeknek óvatosan kell felírni a tablettákat és injekciókat, figyelembe véve a lehetséges negatív reakciókat, és óvatosan kell megközelíteni egy adott gyógyszer kiválasztását.

Az élet első éveiben a benzilpenicillint szepszis, tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, középfülgyulladás esetén alkalmazzák. Légúti fertőzések, mandulagyulladás, hörghurut és arcüreggyulladás kezelésére a listából a legbiztonságosabb antibiotikumokat választják ki: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

A gyermek szervezete sokkal érzékenyebb a drogokra, mint a felnőtteké. Ezért gondosan figyelemmel kell kísérnie a baba állapotát (a penicillin lassan ürül, és felhalmozódva görcsöket okozhat), és vegye be. megelőző intézkedések... Ez utóbbiak közé tartozik a bél mikroflóra védelmét szolgáló pre- és probiotikumok alkalmazása, a diéta és az immunrendszer átfogó erősítése.

Egy kis elmélet:

A felfedezés, amely a 20. század elején igazi forradalmat hozott az orvostudományban, véletlenül született. Azt kell mondanom, hogy a penészgombák antibakteriális tulajdonságait már az ókorban is észrevették az emberek.

Alexander Fleming - a penicillin felfedezője

Az egyiptomiak például 2500 évvel ezelőtt penészes kenyérből készült borogatással kezelték a gyulladt sebeket, de a tudósok csak a 19. században foglalkoztak a kérdés elméleti oldalával. Európai és orosz kutatók és orvosok az antibiózist (egyes mikroorganizmusok azon tulajdonságát, hogy másokat elpusztítanak) tanulmányozva gyakorlati hasznot próbáltak kivonni belőle.

Ez Alexander Fleming brit mikrobiológusnak sikerült, aki 1928-ban, szeptember 28-án staphylococcus telepekkel együtt fedezte fel a penészgombát Petri-csészékben. Spórái, amelyek a laboratóriumi személyzet hanyagságából kerültek a termésre, kicsíráztatták és elpusztították a kórokozó baktériumokat. Az érintett Fleming alaposan tanulmányozta ezt a jelenséget, és izolált egy penicillin nevű baktériumölő anyagot. A felfedező sok éven át dolgozott egy kémiailag tiszta, stabil vegyület előállításán, amely alkalmas emberek kezelésére, de mások találták fel.

1941-ben Ernst Cheyne és Howard Florey meg tudta tisztítani a szennyeződéseket a penicillintől, és klinikai vizsgálatokat végeztek Fleminggel. Az eredmények olyan sikeresek voltak, hogy 43-ra az Egyesült Államokban megszervezték a kábítószer tömeggyártását, amely sok százezer ember életét mentette meg a háború alatt. Fleming, Cheyne és Flory érdemeit az emberiség számára 1945-ben értékelték: a felfedező és a fejlesztők Nobel-díjasok lettek.

Ezt követően az eredeti vegyszert folyamatosan javították. Így jelentek meg a modern penicillinek, amelyek ellenállnak a gyomor savas környezetének, immunisak a penicillinázra és általában hatékonyabbak.

Olvassa el a lenyűgöző cikket: Az antibiotikumok feltalálója vagy az embermentés története!

Van még kérdése? Kérjen ingyenes orvosi konzultációt most!

A gomb megnyomásával oldalunk egy speciális oldalára kerül, ahol egy visszajelzési űrlap található az Önt érdeklő profil szakemberével.

Ingyenes orvosi konzultáció

A penicillin antibiotikumok több típusú gyógyszer, amelyek csoportokra oszthatók. Az orvostudományban a szereket különféle fertőző és bakteriális eredetű betegségek kezelésére használják. A gyógyszereknek minimális számú ellenjavallata van, és továbbra is különféle betegek kezelésére használják.

Egyszer Alexander Fleming a laboratóriumában a kórokozók tanulmányozásával foglalkozott. Tápközeget hozott létre és staphylococcust termesztett. A tudós nem volt különösebben tiszta, egyszerűen a mosogatóba tette a főzőpoharakat és a kúpokat, és elfelejtette kimosni.

Amikor Flemingnek ismét szüksége volt az edényekre, észrevette, hogy penészesek. A tudós úgy döntött, hogy teszteli a találgatást, és mikroszkóp alatt megvizsgálta az egyik tartályt. Észrevette, hogy ahol penész van, ott nincs staphylococcus.

Alexander Fleming folytatta kutatásait, elkezdte tanulmányozni a penész patogén mikroorganizmusokra gyakorolt hatását, és megállapította, hogy a gomba pusztítóan befolyásolja a baktériumok membránját, és halálához vezet. A közvélemény nem lehetett szkeptikus a kutatással kapcsolatban.

A felfedezés sok életet mentett meg. Megszabadította az emberiséget azoktól a betegségektől, amelyek korábban pánikot okoztak a lakosság körében. Természetesen a modern gyógyszerek viszonylagos hasonlóságot mutatnak azokkal a gyógyszerekkel, amelyeket korábban használtak késő XIX század. De a gyógyszerek lényege, hatásuk nem változott olyan drámaian.

A penicillin antibiotikumok forradalmasították az orvostudományt. De a felfedezés öröme nem tartott sokáig. Kiderült, hogy a kórokozók, baktériumok mutálódhatnak. Mutálódnak és érzéketlenné válnak a gyógyszerekre. Ez jelentős változásokhoz vezetett az antibiotikumokban, például a penicillinben.

A tudósok szinte az egész 20. században küzdöttek a mikroorganizmusok és baktériumok ellen, és igyekeztek egy ideális gyógyszert létrehozni. Az erőfeszítések nem voltak hiábavalók, de az ilyen fejlesztések ahhoz a tényhez vezettek, hogy az antibiotikumok jelentősen megváltoztak.

Az új generációs gyógyszerek drágábbak, gyorsabban hatnak, és számos ellenjavallattal rendelkeznek. Ha a penészből nyert készítményekről beszélünk, akkor számos hátrányuk van:

Rosszul szívódik fel. A gyomornedv különleges módon hat a gombára, csökkenti annak hatékonyságát, ami kétségtelenül befolyásolja a kezelés eredményét.
A penicillin antibiotikumok természetes eredetű gyógyszerek, ezért hatásuk széles spektrumában nem különböznek egymástól.
A gyógyszerek gyorsan kiürülnek a szervezetből, körülbelül 3-4 órával az injekció beadása után.

Fontos: Ezeknek a gyógyszereknek gyakorlatilag nincs ellenjavallata. Nem ajánlott szedni őket, ha egyéni antibiotikum-intolerancia áll fenn, valamint allergiás reakció esetén.

A modern antibakteriális szerek jelentősen eltérnek az ismert penicillintől. Amellett, hogy manapság az ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket tabletták formájában könnyű megvásárolni, nagyon sok fajta létezik. A gyógyszerek megértése segít az osztályozásban, az általánosan elfogadott csoportokra osztásban.

A penicillin csoport antibiotikumai hagyományosan a következőkre oszlanak:

Természetes.
Félszintetikus.

Minden penészen alapuló gyógyszer természetes eredetű antibiotikum. Ma az ilyen gyógyszereket gyakorlatilag nem használják az orvostudományban. Ennek az az oka, hogy a kórokozó mikroorganizmusok immunitást szereztek velük szemben. Vagyis az antibiotikum nem a megfelelő módon hat a baktériumokra, a kezelésben a kívánt eredményt csak nagy dózisú gyógyszer bevezetésével lehet elérni. Az ebbe a csoportba tartozó alapok a következők: benzilpenicillin és bicillin.

A gyógyszerek injekciós por formájában kaphatók. Hatékonyan hatnak: anaerob mikroorganizmusokra, gram-pozitív baktériumokra, coccusokra stb. Mivel a gyógyszerek természetes eredetűek, nem büszkélkedhetnek hosszú távú hatással, gyakran 3-4 óránként adják be az injekciókat. Ez lehetővé teszi, hogy ne csökkenjen az antibakteriális szer koncentrációja a vérben.

A félszintetikus eredetű penicillin antibiotikumok a penészből készült gyógyszerek módosításának eredményei. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereknek sikerült bizonyos tulajdonságokat adniuk, először is érzéketlenné váltak a sav-bázis környezetre. Ez lehetővé tette az antibiotikumok tabletta formájában történő előállítását.

És megjelentek olyan gyógyszerek is, amelyek a staphylococcusokat érintették. Ez a gyógyszercsoport különbözik a természetes antibiotikumoktól. De a fejlesztések jelentős hatással voltak a gyógyszerek minőségére. Rosszul szívódnak fel, nincs olyan széles hatásterületük, és ellenjavallatok is vannak.

A félszintetikus drogok a következőkre oszthatók:

Az izoxazolepenicillinek olyan gyógyszerek csoportja, amelyek staphylococcusokra hatnak, például a nevek a következő gyógyszereket: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicillinek - Számos gyógyszer tartozik ebbe a csoportba. Széles hatásterületükben különböznek, de erősségükben lényegesen gyengébbek a természetes eredetű antibiotikumoknál. De nagyszámú fertőzéssel küzdhetnek. Az ebből a csoportból származó pénzeszközök tovább maradnak a vérben. Az ilyen antibiotikumokat gyakran használják különféle betegségek kezelésére, például 2 nagyon jól ismert gyógyszert: Ampicillint és Amoxicillint.

Figyelem! A gyógyszerek listája meglehetősen nagy, számos javallattal és ellenjavallattal rendelkeznek. Emiatt az antibiotikumok szedése előtt érdemes orvoshoz fordulni.

A penicillin csoportba tartozó antibiotikumokat orvos írja fel. A gyógyszerek szedése javasolt, ha:

Fertőző vagy bakteriális jellegű betegségek (tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás stb.).
Légúti fertőzések.
Az urogenitális rendszer gyulladásos és bakteriális jellegű betegségei (pyelonephritis).
Különféle eredetű bőrbetegségek (staphylococcus okozta erysipela).
Bélfertőzések és sok más fertőző, bakteriális vagy gyulladásos betegség.

Hivatkozás: Antibiotikumot írnak fel kiterjedt égési sérülésekre és mély sebek, lőtt vagy szúrt sebek.

Egyes esetekben a gyógyszeres kezelés segíthet megmenteni egy ember életét. De ne írjon fel magának ilyen gyógyszereket önmagában, mivel ez függőség kialakulásához vezethet.

Milyen ellenjavallatok vannak a gyógyszerekhez:

Terhesség vagy szoptatás ideje alatt nem szabad gyógyszert szedni. A gyógyszerek befolyásolhatják a gyermek növekedését és fejlődését. Képesek megváltoztatni a tej minőségét és ízjellemzőit. Számos olyan gyógyszer létezik, amelyek feltételesen engedélyezettek a terhes nők kezelésére, de az orvosnak ilyen antibiotikumot kell felírnia. Mivel csak az orvos tudja meghatározni az elfogadható adagot és a kezelés időtartamát.
Gyermekek kezelésére nem javasolt a természetes és szintetikus penicillinek csoportjába tartozó antibiotikumok alkalmazása. Az ilyen osztályokba tartozó gyógyszerek mérgező hatással lehetnek a gyermek testére. Emiatt a gyógyszereket óvatosan írják fel az optimális adagolás meghatározásakor.
Ne használjon gyógyszereket látható jelzések nélkül. Használjon kábítószert hosszú ideig.

Az antibiotikumok használatának közvetlen ellenjavallatai:

Egyéni intolerancia az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerekkel szemben.
Különféle allergiás reakciókra való hajlam.

Figyelem! A hosszú távú hasmenést és a candidiasist a gyógyszeres kezelés fő mellékhatásainak tekintik. Összefüggenek azzal a ténnyel, hogy a gyógyszerek nemcsak a kórokozókra, hanem a jótékony mikroflórára is hatással vannak.

A penicillin antibiotikum-sorozatot kis számú ellenjavallat jellemzi. Emiatt az ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket nagyon gyakran írják fel. Segítenek gyorsan megbirkózni a betegséggel és visszatérni a normális életritmushoz.

A legújabb generációs gyógyszereket széles hatásspektrum jellemzi. Az ilyen antibiotikumokat nem kell sokáig szedni, jól felszívódnak és megfelelő terápiával 3-5 nap alatt "talpra tudják állítani" az embert.

A kérdés az, hogy melyik antibiotikum a legjobb? retorikusnak tekinthető. Számos gyógyszer létezik, amelyeket az orvosok ilyen vagy olyan okból gyakrabban írnak fel, mint mások. A legtöbb esetben a gyógyszernevek jól ismertek a nagyközönség számára. De még mindig érdemes tanulmányozni a gyógyszerek listáját:

A Sumamed a felső légúti fertőző betegségek kezelésére szolgáló gyógyszer. A hatóanyag az eritromicin. A gyógyszert nem alkalmazzák akut vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére, 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek számára nem írják fel. A Sumamed használatának fő ellenjavallata továbbra is az egyéni antibiotikum intolerancia.
Oxacillin - Por formájában kapható. A port hígítjuk, majd az oldatot intramuszkuláris injekciókhoz használjuk. A gyógyszer alkalmazásának fő indikációja az erre a gyógyszerre érzékeny fertőzések. A túlérzékenységet az Oxacillin alkalmazása ellenjavallatának kell tekinteni.
Az amoxicillin számos szintetikus antibiotikum közé tartozik. A gyógyszer meglehetősen híres, anginára, hörghurutra és egyéb légúti fertőzésekre írják fel. Az amoxicillint pyelonephritis (vesegyulladás) és az urogenitális rendszer egyéb betegségei esetén lehet bevenni. Az antibiotikumot 3 év alatti gyermekek számára nem írják fel. A gyógyszer intolerancia szintén közvetlen ellenjavallatnak számít.
Ampicillin - a gyógyszer teljes neve: Ampicillin-trihidrát. A gyógyszer alkalmazására utaló jelnek kell tekinteni a légúti fertőző betegségeket (mandulagyulladás, hörghurut, tüdőgyulladás). Az antibiotikum a vesén és a májon keresztül ürül ki a szervezetből, ezért az ampicillint nem írják fel akut májelégtelenségben szenvedőknek. Gyermekek kezelésére használható.
Az Amoxiclav egy kombinált összetételű gyógyszer. Az antibiotikumok legújabb generációjához tartozik. Az Amoxiclav a légzőrendszer, az urogenitális rendszer fertőző betegségeinek kezelésére szolgál. A nőgyógyászatban is használják. A gyógyszer alkalmazásának ellenjavallata túlérzékenység, sárgaság, mononukleózis stb.

A por formájában kapható penicillin antibiotikumok listája vagy listája:

A benzilpenicillin novokain só természetes eredetű antibiotikum. A gyógyszer alkalmazására vonatkozó javallatok súlyos fertőző betegségeknek tekinthetők, beleértve a veleszületett szifilisz, a különböző etiológiájú tályogok, a tetanusz, a lépfene és a tüdőgyulladás. A gyógyszernek gyakorlatilag nincs ellenjavallata, de benne van modern orvosság ritkán használják.
Ampicillin - a következő fertőző betegségek kezelésére használják: szepszis (vérmérgezés), szamárköhögés, endocarditis, agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás, hörghurut. Az ampicillint nem alkalmazzák gyermekek, súlyos veseelégtelenségben szenvedők kezelésére. A terhesség ezen antibiotikum alkalmazásának közvetlen ellenjavallatának is tekinthető.
Az Ospamoxot az urogenitális rendszer betegségeinek, a nőgyógyászati és egyéb fertőzések kezelésére írják fel. A posztoperatív időszakban írják fel, ha magas a gyulladásos folyamat kialakulásának kockázata. Az antibiotikumot nem írják fel a gyomor-bél traktus súlyos fertőző betegségeire, a gyógyszer egyéni intoleranciája esetén.

Fontos: Az antibiotikumnak nevezett gyógyszernek antibakteriális hatással kell lennie a szervezetre. A vírusokra ható összes gyógyszernek semmi köze az antibiotikumokhoz.

Sumamed - a költség 300 és 500 rubel között változik.

Amoxicillin tabletták - az ár körülbelül 159 rubel. csomagolásonként.

Ampicillin-trihidrát - a tabletták költsége 20-30 rubel.

Ampicillin por formájában injekcióhoz - 170 rubel

Oxacillin - a gyógyszer átlagos ára 40-60 rubel között változik.

Amoxiclav - a költség 120 rubel.

Ospamox - az ár 65 és 100 rubel között változik.

Benzilpenicillin novokain só - 50 rubel

Benzilpenicillin - 30 rubel

A penicillin a világon az első, amely emberek milliói számára vált igazi megváltássá. Segítségével az orvosok hadat üzenhettek az akkoriban végzetesnek számító betegségeknek: tüdőgyulladás, tuberkulózis,. A patológiák antibiotikumokkal történő kezelését azonban csak a pontos diagnózis felállítása után és szigorúan az orvos receptje szerint szabad elvégezni.

A felfedezés története

A penicillin antibakteriális tulajdonságainak felfedezésére 1928-ban került sor. A híres tudós, Alexander Fleming, a kolóniákkal végzett közönséges kísérlet eredményeként, néhány kultúrával ellátott edényben közönséges penészfoltokat talált.

A további vizsgálatok során kiderült, hogy a penészfoltos edényekben nem voltak káros baktériumok. Ezt követően a közönséges zöldpenészből származtak egy olyan molekula, amely képes volt elpusztítani a baktériumokat. Így jelent meg az első modern antibiotikum, a Penicillin.

Penicillium csoport

Ma a penicillinek az antibiotikumok egész csoportját alkotják, amelyeket bizonyos típusú penészgombák (Penicillium nemzetség) termelnek.

Aktívak lehetnek a Gram-pozitív mikroorganizmusok egész csoportja ellen, valamint néhány Gram-negatív mikroorganizmus ellen: staphylococcusok, spirocheták, meningococcusok.

A penicillinek a béta-laktám antibiotikumok nagy csoportjába tartoznak, amelyek a béta-laktám gyűrű egy speciális molekuláját tartalmazzák.

Javallatok

A penicillin-csoport antibiotikumát számos fertőző betegség kezelésére használják. A patogén mikroorganizmusok érzékenységével írják fel őket a következő patológiák kezelésére:

sokféle tüdőgyulladás;
osteomyelitis;
az urogenitális rendszer fertőzései, az emésztőrendszer nagy része;
skarlát;
diftéria;
lépfene;
nőgyógyászati betegségek;
az ENT szervek betegségei;
szifilisz, gonorrhoea és még sokan mások.

Is adott fajta az antibiotikumokat bakteriális sebek kezelésére használják. A gennyes szövődmények megelőzésére a gyógyszert a posztoperatív időszakban írják fel.

A gyógyszer felhasználható gyermekkor köldökszepszissel, tüdőgyulladással, középfülgyulladással újszülötteknél és csecsemőknél, korai életkorban is. A penicillin hatásos gennyes mellhártyagyulladás és agyhártyagyulladás esetén is.

A penicillin alkalmazása az orvostudományban:

Ellenjavallatok

A penicillin-sorozat alkalmazása fertőzések kezelésére korántsem mindig lehetséges. Szigorúan tilos a kábítószert olyan személyeknek bevenni, akik fokozottan érzékenyek a gyógyszerre.

Ezenkívül ennek az antibiotikumnak a használata ellenjavallt különböző eredetű asztmában, szénanáthában szenvedő betegeknél, akiknek a kórelőzményében vagy más esetekben szerepel a hatóanyag.

Kiadási űrlap

A modern gyógyszergyártók penicillinkészítményeket állítanak elő injekcióhoz vagy tabletták formájában. Az intramuszkuláris beadásra szolgáló eszközöket (üvegből készült) injekciós üvegekben állítják elő, amelyek gumidugóval vannak lezárva, és a tetején fém kupakkal vannak ellátva. Beadás előtt a szubsztrátot nátrium-kloriddal vagy injekcióhoz való vízzel hígítjuk.

A tabletták cellás csomagolásban kaphatók, 50-100 ezer egység dózisban. Lehetőség van az ekmoline tabletták felszívására is. Az adag ebben az esetben nem haladja meg az 5 ezer egységet.

A cselekvés mechanizmusa

A penicillin hatásmechanizmusa a mikroorganizmusok sejtmembránjának kialakulásában részt vevő enzimek gátlása. A sejtfal megvédi a baktériumokat a támadásoktól környezet, szintézisének megsértése a kórokozók halálához vezet.

Ez a gyógyszer baktericid hatása. A Gram-pozitív baktériumok bizonyos fajtáira (streptococcusok és staphylococcusok), valamint a Gram-negatív baktériumok számos fajtájára hat.

Meg kell jegyezni, hogy a penicillinek csak a baktériumok szaporodására képesek. Az inaktív sejtekben nem épülnek fel membránok, így nem pusztulnak el az enzimek gátlása miatt.

Használati útmutató

A penicillin antibakteriális hatását intramuszkuláris injekcióval, orális adagolással, valamint helyi fellépéssel érik el. Gyakrabban az injekciós formát használják a kezelésre. Ha intramuszkulárisan adják be, a gyógyszer gyorsan felszívódik a véráramba.

3-4 óra múlva azonban teljesen eltűnik a vérből. Ezért javasolt a gyógyszerek rendszeres, rendszeres időközönkénti, napi 4-szeres beadása.

A gyógyszer intravénásan, szubkután, valamint a gerinccsatornába történő beadása megengedett. A komplex tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás vagy szifilisz kezelésére speciális kezelési rendet írnak elő, amelyet csak orvos írhat fel.

A penicillin tabletta formájában történő szedése esetén az adagot az orvosnak is meg kell határoznia. Tipikusan bakteriális fertőzések esetén 250-500 mg-ot írnak fel 6-8 óránként. Szükség esetén az egyszeri adag 750 mg-ra emelhető. A tablettákat fél órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell bevenni. Az orvos megmondja a tanfolyam időtartamát.

Mellékhatások

Mivel a penicillinek természetes gyógyszer, minimális toxicitást mutatnak a mesterségesen előállított antibiotikumok más csoportjai között. Az allergiás reakciók előfordulása azonban továbbra is lehetséges.

Igya meg a penicillin tablettát bő folyadékkal. A penicillin antibiotikumokkal végzett kezelés során fontos, hogy ne hagyja ki az ajánlott adagok bevételét, mivel a gyógyszer hatása gyengülhet. Ha ez megtörténik, a kihagyott adagot a lehető leghamarabb be kell venni.

Előfordul, hogy a gyógyszer rendszeres bevétele vagy beadása után 3-5 nappal nincs javulás, akkor forduljon orvoshoz a kezelés vagy a gyógyszer adagjának módosítása érdekében. Nem ajánlott megszakítani a kezelést anélkül, hogy orvoshoz fordulna.

Az antibiotikumra vonatkozó szabályok:

Gyógyszerkölcsönhatások

A penicillin felírásakor figyelmet kell fordítani a más alkalmazott gyógyszerekkel való kölcsönhatásra. Nem kombinálhatja ezt az antibiotikumot a következő gyógyszerekkel:

csökkenti a penicillin antibiotikumok hatékonyságát.
Az aminoglikozidok kémiailag befolyásolhatják a penicillint.
A szulfonamidok szintén csökkentik a baktériumölő hatást.
Trombolitikumok.

Penicillin ár

A penicillint az egyik legolcsóbb antibakteriális gyógyszernek tartják. Az 50 üveg por ára oldat készítéséhez 280 és 300 rubel között változik. A 30. számú 250 mg-os tabletták ára valamivel több, mint 50 rubel.

Olcsó

Az olcsó penicillin analógok közé tartozik az ampicillin és a bicillin. Költségük tabletta formájában szintén nem haladja meg az 50 rubelt.

Orvostudományi szinonimák

A gyógyszer szinonimáit prokain-benzilpenicillin, benzilpenicillin-nátrium, kálium, novokain só.

Természetes analógok

A természetes gyógyászati penicillinek a következők:

fenkoxi-metil-penicillin;
benzatin-benzilpenicillin;
Benzilpenicillin sók (nátrium, kálium, novokain).

A gyógyszertári kiadás feltételei

Receptre.

Tárolási feltételek és eltarthatóság

Tartalom

Az első antibiotikumok a penicillin-sorozat gyógyszerei voltak. A gyógyszerek több millió embert mentettek meg a fertőzésektől. A gyógyszerek a mi korunkban is hatásosak – folyamatosan módosítják, fejlesztik. Sok népszerű antimikrobiális szert fejlesztettek ki penicillinek alapján.

A penicillin antibiotikumok áttekintése

A mikroorganizmusok salakanyagai alapján kifejlesztett első antimikrobiális szerek a penicillinek (Penicillium). A benzilpenicillint az ősüknek tekintik. Az anyagok a β-laktám antibiotikumok széles körébe tartoznak. Közös vonás A béta-laktám csoport egy négytagú béta-laktám gyűrű jelenléte a szerkezetben.

A penicillin antibiotikumok gátolják egy speciális polimer - peptidoglikán - szintézisét. A sejt termeli membrán építésére, a penicillinek pedig megakadályozzák a biopolimer képződését, ami a sejtképződés ellehetetlenüléséhez, a szabaddá vált citoplazma líziséhez és a mikroorganizmus elpusztulásához vezet. A gyógyszernek nincs káros hatása az emberek vagy állatok sejtszerkezetére, mivel a peptidoglikán hiányzik a sejtekben.

A penicillinek jól működnek más gyógyszerekkel. Hatékonyságukat a bakteriosztatikumokkal együtt végzett komplex kezelés gyengíti. A penicillin antibiotikumok sorozatát hatékonyan használják a modern orvoslásban. Ez a következő tulajdonságoknak köszönhető:

Alacsony toxicitás. Az összes antibakteriális gyógyszer közül a penicillinek a legkisebb mellékhatások listája, feltéve, hogy helyesen írják fel őket, és betartják az utasításokat. A gyógyszereket újszülöttek és terhes nők kezelésére engedélyezték.
A műveletek széles skálája. A penicillin sorozat modern antibiotikumai a legtöbb gram-pozitív, néhány gram-negatív mikroorganizmus ellen hatásosak. Az anyagok ellenállnak a gyomor lúgos környezetének és a penicillináznak.
Biohasznosulás. A magas felszívódási szint biztosítja a béta-laktámok azon képességét, hogy gyorsan elterjedjenek a szövetekben, még az agyfolyadékba is behatolva.

A penicillin antibiotikumok osztályozása

A penicillin alapú antimikrobiális szereket számos kritérium szerint osztályozzák - összetartozás, kompatibilitás, hatásmechanizmus. A természetes penicillin anyagok nem képesek ellenállni a penicillináznak, ami meghatározta a szintetikus és félszintetikus drogok létrehozásának szükségességét. Ez alapján az osztályozás ebből a típusból Az antibiotikumok előállítási módja tájékoztató jellegű a penicillinek farmakológiai tulajdonságainak megértéséhez.

Bioszintetikus

A benzilpenicillint a Penicillium chrysogenum és a Penicillium notatum penészgombák állítják elő. Molekulaszerkezetét tekintve a hatóanyag a savakhoz tartozik. Az orvostudományban kémiailag káliummal vagy nátriummal kombinálják, ami sót eredményez. Ezek az injekciós oldatokhoz készült porok alapjai, amelyek gyorsan felszívódnak a szövetekben. A terápiás hatás a beadás után 10-15 percen belül jelentkezik, de 4 óra elteltével az anyag hatása megszűnik. Emiatt többszöri injekcióra van szükség.

A hatóanyag gyorsan behatol a nyálkahártyákba és a tüdőbe, kisebb mértékben - a csontokba, a szívizomba, a szinoviális és a cerebrospinális folyadékba. A gyógyszerek hatásának meghosszabbítása érdekében a benzilpenicillint novokainnal kombinálják. Az injekció beadásának helyén keletkező só gyógyszerraktárt képez, ahonnan az anyag lassan és folyamatosan kerül a véráramba. Ez segített csökkenteni az injekciók számát napi kétszerire, miközben a terápiás hatást megőrizte. Ezek a gyógyszerek a szifilisz, a streptococcus fertőzés, a reuma hosszú távú kezelésére szolgálnak.

A bioszintetikus penicillinek a spirocheták kivételével a legtöbb patogén mikroorganizmus ellen aktívak. Közepes fokú fertőzések kezelésére egy benzilpenicillin származékot, a fenoximetilpenicillint használnak. Az anyag ellenáll a gyomornedvben lévő sósav hatásának, ezért tabletta formájában állítják elő és szájon át alkalmazzák.

Félszintetikus antistaphylococcus

A természetes benzilpenicillin nem hatásos a staphylococcus törzsekkel szemben. Emiatt oxacillint szintetizáltak, amely gátolja a kórokozó béta-laktamázainak hatását. A félszintetikus penicillinek közé tartozik a meticillin, a dicloxacillin, a cloxacillin. Ezeket a gyógyszereket a modern gyógyászatban ritkán használják magas toxicitásuk miatt.

Aminopenicillinek

Az antibiotikumok ebbe a csoportjába tartozik az ampicillin, amoxicillin, talamicillin, bacampicillin, pivampicillin. Az alapok a kórokozók széles skálája ellen aktívak, és tabletták formájában kaphatók. A gyógyszerek hátránya az amoxicillin és az ampicillin hatástalansága a staphylococcus törzsekkel szemben. Az ilyen betegségek kezelésére az anyagokat oxacillinnel kombinálják.

Az aminopenicillinek gyorsan felszívódnak és hosszú ideig hatnak. Egy napra 2-3 tablettát írnak fel az orvos döntése alapján. A mellékhatások közül csak allergiás kiütés figyelhető meg, amely a gyógyszer abbahagyása után gyorsan elmúlik. A gyógyszereket a következő állapotok kezelésére használják:

felső légúti és húgyúti fertőzések;
arcüreggyulladás;
enterocolitis;
fülgyulladás;
gyomorfekély kórokozója (Helicobacter Pylori).

Antipszeudomonális

A penicillin csoportba tartozó antibiotikumok hasonló hatást fejtenek ki, mint az aminopenicillinek. A kivétel a pseudomonas. Az anyagok hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa által okozott betegségek kezelésében. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a következők:

Inhibitor-védett kombinált

Ennek a csoportnak a készítményeit mesterségesen szintetizálják, hogy növeljék a hatóanyag rezisztenciáját a legtöbb mikroorganizmussal szemben. A gyógyszereket klavulánsavval, tazobaktámmal, szulbaktámmal kombinálva állítják elő, amelyek immunitást biztosítanak a béta-laktamázokkal szemben. A védett penicillinek saját antibakteriális hatást fejtenek ki, fokozva a fő anyag hatását. A gyógyszereket sikeresen alkalmazzák súlyos nozokomiális fertőzések kezelésében.

Penicillin tabletták

A penicillinek tablettában történő alkalmazása kényelmes és előnyös a betegek számára. Nem kell pénzt költeni injekciós fecskendőkre, a kezelést otthon, függetlenül végzik. Penicillin antibiotikumok:

Név	Hatóanyag	Javallatok	Ellenjavallatok	Ár, dörzsölje
Azitromicin	Azitromicin-dihidrát	Akut bronchitis, impetigo, chlamydia urethritis, borreliosis, erythema	Vesebetegség, komponens intolerancia, myasthenia gravis
Oxacillin	oxacillin	Ízületi, csont-, bőrfertőzések, arcüreggyulladás, bakteriális meningitisés endocarditis	A penicillinekkel szembeni túlérzékenység
Amoxicillin Sandoz	amoxicillin	Mandulagyulladás, bakteriális pharyngitis és enteritis, közösségben szerzett tüdőgyulladás, cystitis, endocarditis	Penicillin érzékenység, keresztallergia más béta-laktám gyógyszerekkel
Fenoximetilpenicillin	fenoximetilpenicillin	Angina, hörghurut, tüdőgyulladás, szifilisz, gonorrhoea, tetanusz, lépfene	Faringitis, aftás szájgyulladás, penicillin érzékenység
Ampicillin	ampicillin-trihidrát	Gyomor-bélrendszeri fertőzések, bronchopulmonalis és húgyúti fertőzések, meningitis, szepszis, erysipelas	Limfocita leukémia, fertőző mononukleózis, májműködési zavarok
Amoxicillin	amoxicillin	Urethritis, pyelonephritis, tüdőgyulladás, bronchitis, listeriosis, gonorrhoea, leptospirosis, Helicobacter	Allergiás diatézis, szénanátha, fertőző mononukleózis, asztma, limfocitás leukémia, máj-, vér- és központi idegrendszeri betegségek
	azitromicin	Lágyszövet-, bőr-, légúti fertőzések, Lyme-kór, méhnyak-gyulladás, urethritis	Azitromicin érzékenység, májbetegség, kombináció dihidroergotaminnal és ergotaminnal
Amoxiclav	amoxicillin, klavulanát	Akut középfülgyulladás, sinusitis, bronchitis, retropharyngealis tályog, tüdőgyulladás, bőrfertőzések, nőgyógyászati, epeúti, kötő- és csontszövet	Májbetegség, limfocitás leukémia, fertőző mononukleózis, penicillinekkel szembeni túlérzékenység

Injekciókban

Injekciókhoz 500 ezer vagy 1 millió egység penicillin G nátriumsót használtak. A port gumi kupakkal lezárt üvegpalackokba adagoljuk. Használat előtt a terméket vízzel hígítjuk. Példák a drogokra:

Név	Hatóanyag	Javallatok	Ellenjavallatok	Ár, dörzsölje
Ampicillin	ampicillin-nátrium só	Cystitis, pyelonephritis, bakteriális sinusitis, intraabdominalis és női nemi szervek fertőzései	Máj- és vesebetegségek, vastagbélgyulladás, leukémia, HIV
Bitsillin-1	benzatin-benzilpenicillin	Szifilisz, skarlát, bakteriális bőrfertőzés	Az összetevők intoleranciája, allergiára való hajlam
benzilpenicillin	benzilpenicillin	Szepszis, pyemia, osteomyelitis, agyhártyagyulladás, diftéria, aktinomikózis, skarlát, blenorrhoea	A penicillinek és a cefalosporinok iránti túlérzékenység
Ospamox	amoxicillin	Tüdőgyulladás, középfülgyulladás, hörghurut, prosztatagyulladás, endometritis, gonorrhoea, erysipelas, tífusz, listeriosis	Epilepszia, akut limfocitás leukémia, asztma, allergiás diatézis, szénanátha
Benzilpenicillin novokain só	benzilpenicillin	Croupos és fokális tüdőgyulladás, szifilisz, diftéria, agyhártyagyulladás, vérmérgezés, blenorrhoea	Penicillin túlérzékenység, epilepszia - endolumbal injekciókhoz

nézetek

Mentés Odnoklassnikibe Mentés VKontakte

A penicillin felfedezése és tulajdonságai

Farmakokinetika és hatáselv

Az antibiotikumok osztályozása

Természetes

A penicillin csoport félszintetikus antibiotikumai

A gyógyszerek listája

Tabletták

Injekciók

Használati javallatok

Alkalmazás jellemzői

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mellékhatások listája

Injekciók

Használati javallatok

A felfedezés története

Penicillium csoport

Javallatok

Ellenjavallatok

Kiadási űrlap

A cselekvés mechanizmusa

Használati útmutató

Mellékhatások

Gyógyszerkölcsönhatások

Penicillin ár

Olcsó

Orvostudományi szinonimák

Természetes analógok

A gyógyszertári kiadás feltételei

Tárolási feltételek és eltarthatóság

A penicillin antibiotikumok áttekintése

A penicillin antibiotikumok osztályozása

Bioszintetikus

Félszintetikus antistaphylococcus

Aminopenicillinek

Antipszeudomonális

Inhibitor-védett kombinált

Penicillin tabletták

Injekciókban

még szintén kedvelheted